Crestor
Crestor: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Crestor
ATX kod: C10AA07
Aktivni sastojak: rosuvastatin (rosuvastatin)
Proizvođač: IPR Pharmaceuticals Inc. (Portoriko)
Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 1100 rubalja.
Kupiti
Crestor je lijek s hipolipidemijskim djelovanjem.
Oblik i sastav izdanja
Krestor se proizvodi u obliku tableta: bikonveksne; Po 5 mg: okrugla, žuta, s ugraviranim natpisom "ZD4522 5" na jednoj strani; Po 10 mg: okrugla, ružičasta, s ugraviranim natpisom "ZD4522 10" na jednoj strani; Po 20 mg: okrugla, ružičasta, s ugraviranim natpisom "ZD4522 20" na jednoj strani; Po 40 mg: ovalni, ružičasti, s ugraviranim natpisom "ZD4522" s jedne strane, s druge strane - "40" (7 ili 14 kom. U blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 tablete uključuje:
- Aktivni sastojak: rosuvastatin - 5, 10, 20 ili 40 mg (u obliku rosuvastatin kalcija);
- Pomoćne komponente (za tablete od 5/10/20/40 mg): laktoza monohidrat - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 mg, mikrokristalna celuloza - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 mg, kalcijev fosfat - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 mg, krospovidon - 7,5 / 7,5 / 15/15 mg, magnezijev stearat - 1,88 / 1,88 / 3, 76 / 3,76 mg.
Sastav filmske ljuske: laktoza monohidrat - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 mg, hipromeloza - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 mg, glicerol triacetat (triacetin) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 mg, titan-dioksid - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 mg, boja željezni oksid žuta - 0,18 mg (za tablete od 5 mg), boji željezni oksid crveno (za tablete od 10/20/40 mg) - 0,02 / 0,05 / 0,05 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Aktivni sastojak Crestora, rosuvastatin, je sredstvo za snižavanje lipida, selektivni konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze.
Lijek smanjuje povišene koncentracije ukupnog kolesterola (HC), kolesterola lipoproteina male gustoće (LDL-C) i triglicerida (TG), a također povećava koncentraciju lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (HDL-C). Crestor također povećava koncentraciju apolipoproteina AI (ApoA-I), smanjuje koncentraciju triglicerida lipoproteina vrlo male gustoće (TG-VLDL), kolesterola lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL-C), kolesterola koji nije povezan s lipoproteinima visoke gustoće (kolesterol bez HDL-a) i apolipoprotein B (ApoB). Također smanjuje omjer kolesterola prema HDL-C, LDL-C prema HDL-C, ne-HDL kolesterola prema HDL-C, ApoB prema ApoA-1. Promjene ovih parametara u primarnoj hiperkolesterolemiji (tip IIa i IIb prema Fredricksonu) i hipertrigliceridemiji (tip IIb i IV prema Fredricksonu) djeluju o dozi.
Učinak na smanjenje lipida razvija se u roku od jednog tjedna nakon početka uzimanja Crestor-a. Nakon 2 tjedna postiže se približno 90% najvećeg mogućeg učinka. Maksimalni terapijski učinak obično se opaža do 4. tjedna liječenja i ostaje uz redovitu primjenu lijeka.
Crestor je učinkovit u odraslih bolesnika s hiperkolesterolemijom, uključujući one praćene hipertrigliceridemijom, bez obzira na dob, spol i rasu, uključujući bolesnike s istodobnim dijabetes melitusom i obiteljskom hiperkolesterolemijom.
U 80% bolesnika s hiperkolesterolemijom tipova IIa i IIb prema Fredricksonu (s prosječnom početnom koncentracijom LDL-C od ~ 4,8 mmol / L) pri uzimanju Crestor-a u dnevnoj dozi od 10 mg, razina LDL-C doseže vrijednosti manje od 3 mmol / L.
U studijama bolesnika s heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom (uz sudjelovanje 435 ljudi), primjećuje se pozitivna dinamika parametara lipidnog profila kada se Crestor uzima u rasponu doza od 20 do 80 mg. Nakon titracije na dnevnu dozu od 40 mg (terapija tijekom 12 tjedana), koncentracija LDL-C smanjuje se za 53%. Razina kolesterola-LDL do vrijednosti manje od 3 mmol / l postiže se u 33% bolesnika.
U bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koji su primali lijek u dozama od 20 i 40 mg, smanjenje koncentracije LDL-C iznosi u prosjeku 22%.
S hipertrigliceridemijom u bolesnika s početnom koncentracijom TG u rasponu od 273-817 mg / dL, uzimajući rosuvastatin u rasponu doza od 5-40 mg 1 put dnevno tijekom 6 tjedana, došlo je do značajnog smanjenja koncentracije TG u krvnoj plazmi.
Dodatnim imenovanjem fenofibrata, primjećuje se aditivni učinak u odnosu na koncentraciju TG, kombiniranom primjenom nikotinske kiseline u dozama za snižavanje lipida - u odnosu na razinu HDL-C.
U istraživanjima METEOR-a sudjelovalo je 984 pacijenta u dobi od 45 do 70 godina s prosječnom koncentracijom LDL-C od 4,0 mmol / L (154,5 mg / dL), malim rizikom od razvoja srčane bolesti (10-godišnji rizik prema Framinghamovoj ljestvici bio je manje od 10%) i subklinička ateroskleroza (procijenjena debljinom kompleksa intime-medija karotidnih arterija - TCIM). Cilj studije bio je proučiti učinak rosuvastatina na TCIM. Pacijenti su dvije godine primali rosuvastatin u dnevnoj dozi od 40 mg ili placebo. U skupini s rosuvastatinom došlo je do usporavanja brzine progresije maksimalnog IMT za 12 segmenata karotidne arterije u usporedbi s placebom s razlikom od -0,0145 mm / godišnje [95% CI kretalo se od -0,0196 do -0,0093; p <0,001]. Još uvijek nije dokazana izravna povezanost između smanjenja IMT i smanjenja rizika od kardiovaskularnih komplikacija. Studija METEOR provedena je na pacijentima s malim rizikom od koronarne bolesti, kojima se ne preporučuje doza Crestor od 40 mg. U dozi od 40 mg, Crestor treba propisivati bolesnicima s ozbiljnom hiperkolesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija.
JUPITER-ove studije (Opravdanje upotrebe statina za primarnu prevenciju: interventna studija koja procjenjuje rosuvastatin) obuhvatile su 17 802 pacijenta. Prema rezultatima, utvrđeno je da je rosuvastatin značajno smanjio rizik od kardiovaskularnih komplikacija [142 u usporedbi s 252 u skupini koja je primala placebo (p <0,001)], smanjujući relativni rizik od 44%. Učinkovitost liječenja procijenjena je nakon 6 mjeseci redovitog davanja lijeka. Također je zabilježeno statistički značajno smanjenje kombiniranog kriterija, koji je obuhvaćao moždani udar, srčani udar i smrt od kardiovaskularnih uzroka, za 48% (omjer rizika - 0,52; interval pouzdanosti 95% - 0,4-0,68; p <0,001), pojava nefatalnog ili fatalnog infarkta miokarda - za 54% (omjer rizika - 0,46; interval pouzdanosti 95% - 0,3-0,7),nefatalni ili fatalni moždani udar - za 48%, ukupni mortalitet - za 20% (omjer rizika - 0,8; 95% interval pouzdanosti - 0,67-0,97; p = 0,02). Sigurnosni profil rosuvastatina 20 mg općenito je sličan profilu placeba.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija rosuvastatina u plazmi doseže približno unutar 5 sati. Njegova apsolutna bioraspoloživost je oko 20%.
Lijek se metabolizira uglavnom u jetri, organu koji je glavno mjesto za sintezu kolesterola i metabolizma kolesterola lipoproteina male gustoće. Volumen raspodjele je ~ 134 litre. Komunikacija s proteinima plazme (uglavnom albuminom) ~ 90%.
Oko 10% rosuvastatina prolazi kroz ograničeni metabolizam. Izoenzim CYP2C9 najviše sudjeluje u njegovom metabolizmu, u manjoj mjeri - izoenzimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.
Glavni identificirani metaboliti lijeka su N-desmetilrosuvastatin i metaboliti laktona. Prva je otprilike upola aktivnija od rosuvastatina, ostale su farmakološki neaktivne. Najmanje 90% farmakološke aktivnosti u vezi s inhibicijom cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze otpada na rosuvastatin, ostalo su njegovi metaboliti.
Oko 90% uzete doze rosuvastatina (uključujući apsorbiranu i neapsorbiranu tvar) izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva, ostatak - bubrezima.
Poluvrijeme (T ½) ~ 19 sati. Njegovo trajanje se ne mijenja ako se doza poveća.
Geometrijski srednji klirens iz plazme ~ 50 l / h (koeficijent varijacije 21,7%). U procesu uzimanja rosuvastatina iz jetre uključen je membranski prijenosnik kolesterola, koji igra važnu ulogu u eliminaciji lijeka iz jetre.
Sistemska izloženost rosuvastatinu povećava se proporcionalno dozi. Svakodnevnom primjenom farmakokinetički se parametri ne mijenjaju.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama:
- dob i spol: nisu primijećene klinički značajne promjene u farmakokinetiki rosuvastatina;
- rasa: Azijski bolesnici (Korejci, Kinezi, Japanci, Vijetnamci, Filipinci) pokazali su približno dvostruko povećanje površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i maksimalne koncentracije rosuvastatina, u indijskih bolesnika - ti su se pokazatelji povećali za 1,3 puta u usporedbi s Europljanima. Nije bilo značajnih razlika u farmakokinetikom lijeka između bijelaca i negroida;
- genetski polimorfizam: rosuvastatin se veže za transport proteina OATP1B1 i BCRP. Nositelji gena SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC i ABCG2 (BCRP) c.421AA pokazali su porast AUC 1,6, odnosno 2,4 puta, u usporedbi s nositeljima genotipova SLCO1B1 c.521TT i ABCG2 c.421CC;
- zatajenje jetre: kod zatajenja jetre s rezultatom ≤ 7 na Child-Pugh skali, porast T ½ nije otkriven. Dva pacijenta s ocjenom 8 i 9 na Child-Pugh ljestvici imala su najmanje dvostruko povećanje T ½. Pacijenti s rezultatima> 9 na Child-Pugh ljestvici nemaju iskustva s rosuvastatinom;
- zatajenje bubrega: s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega, razina rosuvastatina u plazmi i njegovog glavnog metabolita nisu se značajno promijenile. U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <30 ml / min), koncentracija rosuvastatina u plazmi povećala se 3 puta, N-desmetilrosuvastatina - 9 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. U bolesnika na hemodijalizi razina rosuvastatina u plazmi je oko 50% viša nego u zdravih ispitanika.
Indikacije za uporabu
- Primarna hiperkolesterolemija (povećani serumski kolesterol) prema Fredricksonu (tip IIa, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperkolesterolemiju) ili mješovita hiperkolesterolemija (tip IIb) - kao dodatna terapija prehrani u slučajevima kada dijeta i drugi tretmani koji nisu lijekovi (npr. Vježbanje, smanjenje tjelesna težina) su nedovoljne;
- Obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija - kao dodatna terapija prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (npr. LDL afereza) ili kada je takav tretman nedovoljan;
- Hipertrigliceridemija (prema Fredricksonu - tip IV) - kao dodatak prehrani;
- Ateroskleroza (za usporavanje napredovanja) - kao dodatak prehrani u bolesnika s indikacijama za terapiju za snižavanje koncentracije ukupnog kolesterola (kolesterola) i LDL kolesterola (lipoproteinski kolesterol male gustoće);
- Glavne kardiovaskularne komplikacije, uključujući revaskularizaciju arterija, srčani udar, moždani udar (primarna prevencija) u odraslih pacijenata bez kliničkih simptoma ishemijske bolesti srca, ali s visokim rizikom od njegovog razvoja (za muškarce dob - od 50 godina, za žene - od 60 godina, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina (≥2 mg / L) u prisutnosti barem jednog od dodatnih čimbenika rizika: arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, pušenje, obiteljska anamneza ranog početka bolesti srca i krvnih sudova).
Kontraindikacije
- Bolesti jetre koje se javljaju u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje aktivnosti serumskih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na gornju granicu normale);
- Istodobni prijem s ciklosporinom;
- Nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (Crestor sadrži laktozu);
- Dob mlađa od 18 godina;
- Trudnoća, razdoblje dojenja (dojenja), nedostatak odgovarajućih metoda kontracepcije u žena;
- Preosjetljivost na Crestor komponente.
Dodatne kontraindikacije za dnevnu dozu od 5, 10 ili 20 mg su:
- Izraženo funkcionalno oštećenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti);
- Miopatija;
- Predispozicija za pojavu miotoksičnih komplikacija.
Kontraindikacije za dnevnu dozu od 40 mg su (neobvezno):
- Pretjerana konzumacija alkohola;
- Prisutnost čimbenika rizika za rabdomiolizu / miopatiju, i to: umjereno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml u minuti), hipotireoza, obiteljska ili osobna anamneza mišićnih bolesti, miotoksičnost uz upotrebu fibrata ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u povijesti;
- Uvjeti u kojima se koncentracija rosuvastatina u plazmi može povećati;
- Istovremeni prijem s fibratima;
- Pripadnost mongoloidnoj rasi.
U prisutnosti gore opisanih stanja / bolesti, Crestor u dnevnoj dozi od 5, 10 i 20 mg treba uzimati s oprezom (pod liječničkim nadzorom).
Prema uputama, Crestor u svim dozama treba uzimati s oprezom u prisutnosti sljedećih stanja / bolesti:
- Nekontrolirani napadaji;
- Povijest bolesti jetre;
- Arterijska hipotenzija;
- Sepsa;
- Endokrini, metabolički ili elektrolitski poremećaji koji su ozbiljni;
- Trauma, velike kirurške intervencije;
- Dob od 65 godina.
Crestor u dnevnoj dozi od 40 mg s blagim stupnjem zatajenja bubrega (klirens kreatinina veći od 60 ml u minuti) treba uzimati s oprezom.
Nema iskustva s primjenom Crestora u bolesnika s insuficijencijom jetre i s više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici.
Upute za uporabu Crestora: način i doziranje
Crestor se uzima oralno, bez obzira na unos hrane i u bilo koje doba dana. Tablete se moraju progutati cijele (bez drobljenja ili žvakanja) vodom.
Prije početka liječenja morate slijediti standardnu dijetu za snižavanje kolesterola (treba je nastaviti tijekom cijele terapije).
Liječnik pojedinačno odabire dozu Crestor-a, određuje se ciljevima liječenja i terapijskim odgovorom na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke za ciljanu koncentraciju lipida.
Preporučena početna dnevna doza za pacijente koji počinju uzimati Crestor ili za pacijente koji su prešli s uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze trebala bi biti 5 ili 10 mg, učestalost primjene je 1 puta dnevno. Pri odabiru početne doze treba se voditi individualnom koncentracijom kolesterola i uzeti u obzir mogući rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna.
Zbog visokog rizika od nuspojava, povećanje doze na 40 mg (nakon uzimanja dodatne doze veće od preporučene početne doze tijekom 4 tjedna liječenja) može se provesti samo u bolesnika s ozbiljnom hiperkolesterolemijom i visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih komplikacija (osobito u bolesnika s obiteljskom hiperkolesterolemijom), kod kojih željeni rezultat nije postignut uzimanjem doze od 20 mg i koji će biti pod liječničkim nadzorom. Posebno pažljivo praćenje preporučuje se kod pacijenata koji primaju Crestor u dozi od 40 mg.
Imenovanje dnevne doze od 40 mg ne preporučuje se pacijentima koji prethodno nisu konzultirali liječnika. Nakon 14-28 dana liječenja i / ili s povećanjem doze Crestor, potrebno je nadzirati parametre metabolizma lipida (ako je potrebno, možda će biti potrebna prilagodba doze).
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml u minuti), primjena Crestor-a je kontraindicirana. Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega. Primjena Crestor-a u dozi od 40 mg kontraindicirana je u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 30-60 ml u minuti). Pacijentima s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega preporučuje se uzimanje lijeka u početnoj dozi od 5 mg.
Crestor je kontraindiciran za pacijente s bolestima jetre koje se javljaju u aktivnoj fazi.
Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.
Pri propisivanju doza od 10 i 20 mg, preporučena početna doza za bolesnike mongoloidne rase, kao i za bolesnike s predispozicijom za miopatiju, ne smije prelaziti 5 mg (uporaba Crestor-a u dozi od 40 mg je kontraindicirana).
Nuspojave
Nuspojave koje proizlaze iz primjene Crestor-a u pravilu su blage i prolazne. Kao i kod primjene drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, učestalost njihovog razvoja uglavnom ovisi o dozi (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000 - rijetko; <1/10000, uključujući pojedinačne slučajeve - rijetko):
- Središnji živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja;
- Imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući razvoj angioedema;
- Mokraćni sustav: proteinurija (promjene u količini proteina u mokraći opažaju se u manje od 1% bolesnika koji primaju 10-20 mg Crestor-a i u oko 3% bolesnika koji primaju 40 mg). U pravilu se proteinurija smanjuje ili nestaje tijekom terapije, a pojava akutne ili progresije postojeće bubrežne bolesti ne znači;
- Endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
- Probavni trakt: često - mučnina, zatvor, bolovi u trbuhu; rijetko - pankreatitis;
- Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, uključujući miozitis (kada se Crestor koristi u svim dozama, a posebno kada se uzimaju doze veće od 20 mg); u rijetkim slučajevima rabdomioliza sa ili bez akutnog zatajenja bubrega; u malog broja bolesnika - povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (ovisno o dozi) (beznačajno, asimptomatsko i privremeno; s porastom većim od 5 puta u usporedbi s gornjom granicom norme, terapija se prekida);
- Jetra: u malog broja bolesnika - o dozi ovisnom povećanju aktivnosti jetrenih transaminaza (beznačajno, asimptomatsko i privremeno);
- Koža: rijetko - osip, pruritus, urtikarija;
- Laboratorijski pokazatelji: povećanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnost gama-glutamiltransferaze, alkalna fosfataza, simptomi poremećaja rada štitnjače;
- Ostalo: često - astenični sindrom.
Tijekom postmarketinških studija zabilježena su izvješća o razvoju sljedećih nuspojava:
- Središnji živčani sustav: vrlo rijetko - gubitak pamćenja, polineuropatija;
- Dišni sustav: neodređena učestalost - otežano disanje, kašalj;
- Probavni trakt: vrlo rijetko - žutica, hepatitis; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza; s neodređenom učestalošću - proljev;
- Mokraćni sustav: vrlo rijetko - hematurija;
- Reproduktivni sustav i mliječne žlijezde: neodređena učestalost - ginekomastija;
- Koža i potkožna masnoća: s nespecificiranom učestalošću - Stevens-Johnsonov sindrom;
- Mišićno-koštani sustav: vrlo rijetko - artralgija; s neodređenom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija;
- Ostalo: s neodređenom učestalošću - periferni edem.
Tijekom primjene nekih statina, zabilježena su izvješća o razvoju sljedećih nuspojava: depresija, spolna disfunkcija, poremećaji spavanja, uključujući noćne more i nesanicu. Prijavljeni izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća, posebno kod produžene terapije.
Predozirati
Farmakokinetički parametri rosuvastatina ne mijenjaju se čak ni istodobnom primjenom nekoliko dnevnih doza.
U slučaju predoziranja indicirano je simptomatsko i podržavajuće liječenje. Nema preporuka za specifičnu terapiju predoziranjem. Potrebno je pratiti rad jetre i razinu kreatin-fosfokinaze, pratiti aktivnost vitalnih organa i sustava. Malo je vjerojatno da će hemodijaliza biti učinkovita.
posebne upute
U bolesnika koji su primali visoke doze (uglavnom 40 mg) Crestor-a, zabilježen je razvoj tubularne proteinurije, koja je u pravilu bila prolazna i nije ukazivala na akutnu bubrežnu bolest ili napredovanje bubrežne bolesti. Pri propisivanju lijeka u dozi od 40 mg tijekom liječenja, preporučuje se praćenje pokazatelja funkcije bubrega.
Kada se Crestor koristi u svim dozama (posebno iznad 20 mg), mogu se razviti mijalgija, miopatija i u rijetkim slučajevima rabdomioliza.
Ako je početna razina kreatin-fosfokinaze značajno povećana (5 puta veća od gornje granice norme), drugo mjerenje treba provesti nakon 5-7 dana. Ako drugi test potvrdi početnu razinu, terapija se ne može započeti. Nakon intenzivnog tjelesnog napora ili u prisutnosti drugih mogućih razloga za povećanje kreatin-fosfokinaze, njezino određivanje ne smije se provoditi, jer to može dovesti do pogrešne interpretacije dobivenih rezultata.
Ako postoje čimbenici rizika za miopatiju / rabdomiolizu, Crestor se može uzimati s oprezom nakon procjene ravnoteže koristi s mogućim rizicima.
Ako vam se iznenada pojave bolovi u mišićima, mišićna slabost ili grčevi, posebno u kombinaciji s vrućicom i malaksalošću, posjetite svog liječnika. Mogućnost nastavka terapije određuje se ozbiljnošću bolova u mišićima i razinom kreatin-fosfokinaze. Nakon normalizacije razine kreatin-fosfokinaze, moguće je razmotriti pitanje ponovnog propisivanja Crestor-a u manjim dozama uz pažljivo praćenje stanja pacijenta.
2-4 tjedna nakon početka terapije i / ili povećanja doze, potrebno je pratiti pokazatelje metabolizma lipida (doza se prilagođava po potrebi).
Prije nego što počnete uzimati Crestor i 3 mjeseca nakon početka liječenja, preporuča se utvrditi funkcionalne parametre jetre. Ako je razina aktivnosti transaminaze u krvnom serumu 3 puta veća od gornje granice normale, doza se smanjuje ili se terapija otkazuje.
U slučaju hiperkolesterolemije povezane s hipotireozom ili nefrotskim sindromom, liječenje osnovnih bolesti treba provesti prije primjene Crestor-a.
Uz upotrebu nekih statina, posebno dulje vrijeme, zabilježeni su izolirani slučajevi razvoja intersticijske bolesti pluća, koji se očituju simptomima kao što su neproduktivni kašalj, otežano disanje i pogoršanje opće dobrobiti (gubitak kilograma, vrućica i slabost). U tim se slučajevima terapija otkazuje.
Pri koncentraciji glukoze od 5,6-6,9 mmol / L, upotreba Crestora bila je povezana s povećanim rizikom od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Tijekom liječenja, prilikom vožnje ili obavljanja poslova povezanih s povećanom koncentracijom pozornosti i zahtijevavanjem brzine psihomotornih reakcija, mora se voditi računa (postoji mogućnost vrtoglavice).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kolesterol i drugi proizvodi njegove biosinteze važni su za ispravan intrauterini razvoj fetusa, stoga potencijalni rizik od inhibicije HMG-CoA reduktaze nadilazi koristi primjene rosuvastatina u trudnica. S tim u vezi, Crestor je strogo kontraindiciran tijekom trudnoće. Štoviše, žene u reproduktivnoj dobi moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije dok uzimaju lijek. Ako se trudnoća javi tijekom razdoblja terapije smanjenjem lipida, liječenje treba odmah prekinuti.
Izlučuje li se rosuvastatin u majčino mlijeko nije pouzdano utvrđeno, stoga je Crestor kontraindiciran za dojilje.
Djetinjstvo
Učinkovitost i sigurnost rosuvastatina kada se koristi u djece nije utvrđena. Iskustvo s primjenom lijeka u pedijatrijskoj praksi vrlo je ograničeno. Iz tog razloga, Crestor se trenutno ne preporučuje za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega.
Crestor je kontraindiciran u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina <30 ml / min).
U dozi od 40 mg, lijek se ne smije primjenjivati u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml / min). Preporučena početna doza za ovu kategoriju bolesnika je 5 mg.
Za kršenja funkcije jetre
Crestor je kontraindiciran u popratnim bolestima jetre, ako su u aktivnoj fazi.
Primjena u starijih osoba
Pri liječenju starijih pacijenata mora biti oprezan. Nema potrebe za prilagodbom doze Crestor-a.
Interakcije s lijekovima
Istodobnom primjenom Crestor-a s nekim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci (AUC je ukupna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi; C max je maksimalna koncentracija lijeka u krvi):
- Ciklosporin: značajno povećanje AUC rosuvastatina (kombinacija lijekova je kontraindicirana);
- Antagonisti vitamina K: povećani INR (međunarodni normalizirani omjer);
- Gemfibrozil i drugi lijekovi za snižavanje lipida: povećanje C max i AUC rosuvastatina, moguće farmakodinamička interakcija;
- Fenofibrat, gemfibrozil i drugi fibrati i doze nikotinske kiseline za smanjenje lipida: povećani rizik od miopatije (preporučena početna doza Crestor-a je 5 mg);
- Inhibitori proteaze: značajno povećanje izloženosti rosuvastatinu;
- Antacidi: značajno smanjenje koncentracije rosuvastatina u plazmi (ovaj je učinak manje izražen u slučajevima kada se antacidi koriste 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina);
- Eritromicin: smanjenje AUC i C max rosuvastatina;
- Hormonska nadomjesna terapija / oralni kontraceptivi: povećanje njihove AUC (treba uzeti u obzir pri odabiru doza oralnih kontraceptiva).
Analozi
Analogi Crestor-a su: Rosucard, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin Sandoz, Roxera, Tevastor, Klivas, Rovix, Romazik, Rosvator, Fastrong, Rosulip, Rosart, Mertenil, Astin, Atorvasterol, Atormak, Vabadin, Vazoklin, Tor Livaxol Zosta., Lipimaks, Liprimar, Lovastatin, Simvakard, Etset, Simgal, Tolevas, Torvakard, Tulip, Torvazin, Simstat, Simvakor, Pravapres, Litorva, Lipodemin, Limistin, Livazo, Cardak, Zokor, Vazilip, Atotex, Atotex.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Crestoru
Budući da se lijek pojavio relativno nedavno, još uvijek postoji malo pregleda pacijenata o Crestoru. Liječnici preporučuju ovaj lijek za liječenje hiperlipidemije, posebno za pacijente koji su imali moždani ili srčani udar. Među najčešćim nuspojavama su glavobolja i poremećaji spavanja.
Cijena za Crestor u ljekarnama
Cijene za Crestor mogu se značajno razlikovati ovisno o regiji i ljekarničkom lancu. Približni raspon cijena:
- tablete 5 mg: 14 kom. u paketu - 655–770 rubalja; 28 kom. u paketu - 1220-2320 rubalja; 98 kom. u paketu - 4640–6190 rubalja;
- tablete 10 mg: 14 kom. u paketu - 930-1100 rubalja; 28 kom. u paketu - 1415–3455 rubalja; 98 kom. u paketu - 4200-9200 rubalja;
- tablete 20 mg: 28 kom. u paketu - 2700-5255 rubalja;
- tablete 40 mg: 28 kom. u paketu - 4500–6570 rubalja.
Crestor: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Crestor 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 1100 RUB Kupiti |
|
Crestor 5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 1686 RUB Kupiti |
|
Crestor tablete p.p. 10mg 28 kom. 1723 RUB Kupiti |
|
Crestor 20 mg filmom obložene tablete 28 kom. 3000 RUB Kupiti |
|
Crestor 10 mg filmom obložene tablete 126 kom. 4282 RUB Kupiti |
|
Crestor 40 mg filmom obložene tablete 28 kom. 4854 RUB Kupiti |
|
Crestor tablete p.p. 10mg 126 kom. 5387 RUB Kupiti |
|
Crestor tablete p.p. 40mg 28 kom. 6160 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
