Naloxone - Upute Za Uporabu Lijeka, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nalokson

Naloxone: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Farmakokinetika
4. 4. Indikacije za uporabu
5. 5. Kontraindikacije
6. 6. Način primjene i doziranje
7. 7. Nuspojave
8. 8. Predoziranje
9. 9. Posebne upute
10. 10. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
11. 11. Uporaba u djetinjstvu
12. 12. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
13. 13. Za kršenja funkcije jetre
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijene u ljekarnama

Latinski naziv: Naloxone

ATX kod: V03AB15

Aktivni sastojak: nalokson (Naloxone)

Proizvođač: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Španjolska); Moskovska endokrina biljka FSUE (Rusija); Varšavski farmaceutski rad Polfa, SA (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 183 rubalja.

Kupiti

Nalokson je kompetitivni antagonist opioidnih receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za injekciju: bezbojna prozirna tekućina (po 1 ml: u staklenim ampulama bez boje, 5 kom. U paletama od polivinilklorida, u kartonskoj kutiji 2 palete; u ampulama, 5 kom. U plastičnim držačima, u kartonskoj kutiji 2 držača ili 10 kom. U kartonskoj kutiji; svaka kutija sadrži i upute za uporabu Naloxona).

Aktivni sastojak naloksona je nalokson hidroklorid (u obliku nalokson hidroklorid dihidrata), u 1 ml - 0,4 mg.

Pomoćne komponente: klorovodična kiselina (do pH 3-5), natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nalokson je specifični antagonist opioidnih receptora. Mehanizam njegovog djelovanja posljedica je sposobnosti da se konkurentno vežu za glavne vrste opioidnih receptora i da eliminiraju ili spriječe periferno i središnje (uključujući depresiju disanja) djelovanje endogenih opioidnih peptida i egzogenih opioida (narkotični analgetici i njihovi surogati).

Nalokson također utječe na dopaminergički i GABAergički sustav mozga. S ovisnošću o drogama uzrokuje razvoj simptoma ustezanja. Ne uzrokuje ovisnost i ovisnost o drogama.

Klinički značajni učinci naloksona: slabljenje hipotenzivnog učinka, smanjenje sedativnih i euforizirajućih učinaka, obnavljanje disanja.

Lijek nema izražen učinak na distrofiju i psihomimetičke učinke uzrokovane narkotičkim analgeticima grupe agonista-antagonista (na primjer, pentazocin ili butofanol). Ne može u potpunosti preokrenuti učinke buprenorfina i neučinkovit je kao antagonist tramadola.

U bolesnika ovisnih o opioidima, nalokson uzrokuje povlačenje.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene lijeka, učinak se razvija u prve 2 minute, nakon intramuskularne i potkožne primjene - unutar 2–5 minuta. Maksimalni učinak opaža se nakon 5-15 minuta, njegovo trajanje je 20-45 minuta - s intravenskom primjenom i 2,5-3 sata - s intramuskularnom / potkožnom primjenom.

Nalokson prelazi krvno-mozak i posteljicu.

Metabolizira se u jetri s pretežitim stvaranjem glukuronida. Izlučuje se putem bubrega, dok se 70% primijenjene doze izlučuje iz tijela u roku od 72 sata.

Poluvrijeme (T _1/2) iz krvne plazme je u prosjeku 1 sat (od 30 do 80 minuta). T _1/2 u odraslih - 64 ± 12 minuta, u novorođenčadi (nakon ubrizgavanja u pupčanu venu) - 3,1 ± 0,5 sata, u nedonoščadi - 51,8 ± 9,2 minute.

Indikacije za uporabu

• Akutno trovanje, uključujući u pozadini predoziranja opioidnim analgeticima (fentanil, trimeperidin, morfij) i drugim lijekovima, čiji je toksični učinak posljedica prisutnosti opioidne komponente (metadon, opioidni surogati, pentazocin, butorfan, buprenorfin, nalbufin);
• Postoperativna primjena (samo ako se tijekom operacije koriste narkotični analgetici) - za ubrzanje oporavka od opće anestezije, prije završetka kontroliranog disanja;
• Obnavljanje disanja kod novorođenčadi, u slučaju davanja opioidnih analgetika majci tijekom poroda;
• Dijagnostičko sredstvo za ovisnost o opioidima (naloksonski test).

Kontraindikacije

Nalokson je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega, u djece i novorođenčadi.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja moguće je samo kada je hitno potrebno.

Naloxone, upute za uporabu: način i doziranje

Lijek Naloxon namijenjen je intravenskoj (i / v), intramuskularnoj (i / m) i potkožnoj (s / c) primjeni.

Stopa primjene odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir reakciju pacijenta na lijek i prethodne pojedinačne doze.

Za primjenu u infuziji, otopinu naloksona treba razrijediti u 5% otopini dekstroze ili 0,9% otopini natrijevog klorida, poštujući udio 1 ampule lijeka na 100 ml infuzijskog medija. Pripremite otopinu prije izravne uporabe.

Dozu i način primjene propisuje liječnik, uzimajući u obzir stanje pacijenta, vrstu i količinu opioida koje uzima.

Preporučena doza za akutno trovanje (predoziranje) opioidnim analgeticima:

• Odrasli: početna pojedinačna doza - 0,4-2 mg. U uvjetima opasnim po život, lijek se mora davati intravenozno polako, tijekom 2-3 minute. Da bi se postigao klinički učinak, ponovljena primjena prikazuje se nakon 2-3 minute, postupak se ponavlja do obnavljanja jednolikog disanja i svijesti. Ako se svijest i disanje ne vrate nakon ukupne doze od 10 mg, treba razmotriti neopioidni uzrok. Može se koristiti u / m ili s / c;
• Djeca: početna pojedinačna doza je 0,01 mg na 1 kg djetetove težine, po mogućnosti intravenska primjena tijekom 2-3 minute. Ako je potrebno, ponovljena primjena doze od 0,1 mg na 1 kg tjelesne težine indicirana je za 2-3 minute. U slučaju nemogućnosti intravenske primjene, lijek se primjenjuje u frakcijskim dozama intramuskularno ili potkožno s razmakom od 2-3 minute, u ovom slučaju učinak se pojavljuje sporije. Da bi se postiglo duže djelovanje, preporučuje se jednokratna intramuskularna ili potkožna primjena u dozi od oko 0,2 mg ili 0,06 mg na 1 kg djetetove težine.

Postoperativna primjena naloksona:

• Odrasli: i.v., 0,1-0,2 mg u razmacima od 2-3 minute dok se ne pojavi normalna plućna ventilacija i pacijent se probudi, ali u odsutnosti izraženih osjećaja nelagode i boli. Simptomi prekoračenja minimalne potrebne doze mogu biti povišenje krvnog tlaka (BP), prestanak analgezije, znojenje, mučnina, povraćanje, discirkulacijska kriza. Ponekad je, posebno u slučajevima opioidnih analgetika s dugotrajnim djelovanjem, potrebna dodatna intramuskularna primjena naloksona tijekom 1-2 sata. Lijek se također može primijeniti intravenskom infuzijom;
• Djeca: u / u 0,01 mg na 1 kg težine, u nedostatku željenog učinka, možete dodatno unijeti dozu koja odgovara 0,1 mg po 1 kg djetetove težine. U nedostatku mogućnosti intravenske primjene, frakcijska intramuskularna ili potkožna primjena indicirana je svake 2-3 minute. Jedna doza ne smije prelaziti 0,2 mg lijeka. Uz to je indicirano davanje infuzije.

U slučaju upotrebe opioidnih analgetika tijekom porođaja za obnavljanje disanja novorođenčadi, indicirana je intravenska, intramuskularna ili potkožna primjena Naloxona. Prije primjene osigurajte da su dojenčevi dišni putevi slobodni. Preporučena doza je 0,01 mg na 1 kg tjelesne težine, moguće je ponoviti dozu za 2-3 minute. Za profilaksu, novorođenče može unijeti 0,2 mg jednom / m ili 0,06 mg na 1 kg tjelesne težine.

Kao dijagnostički alat za ovisnost o drogi (opioidima), lijek se koristi intravenoznom primjenom doze od 0,0005 mg po 1 kg težine pacijenta. Ova doza omogućuje vam utvrđivanje jesu li poteškoće u mokrenju i respiratorna depresija uzrokovane opioidima. Nakon toga, doza se može malo povećati, ali ne i do velikih doza, jer visoke doze u potpunosti uklanjaju učinak opioida, uključujući i analgetski učinak, uzrokuju pobudu krvožilnog i simpatičkog sustava.

Nuspojave

Primjena Naloxona u postoperativnom razdoblju može uzrokovati sljedeće nuspojave: gušenje, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, plućni edem, srčani zastoj (ti učinci u rijetkim slučajevima mogu dovesti do kome i encefalopatije, sve do smrti). Korištenje doza koje prelaze preporučene može izazvati psihomotornu agitaciju i nestanak analgezije.

Iznenadno povlačenje lijeka može dovesti do znojenja, mučnine, povraćanja, plućnog edema, povišenog krvnog tlaka, tahikardije, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije, uzrokovati drhtanje i grčeve u tijelu, srčani zastoj, uključujući smrt.

Simptomi povlačenja u ovisnosti o opioidima: slabost, mučnina, povraćanje, vrućica, znojenje, epigastrični grčevi, proljev, povišeni krvni tlak, tahikardija, rinitis, kihanje, piloerekcija, nervoza, razdražljivost, zijevanje, anksioznost, drhtanje, bol nepoznate lokalizacije; u novorođenčadi - nekontrolirano plakanje, konvulzije, hiperrefleksija.

Predozirati

Nisu zabilježeni slučajevi akutnog predoziranja.

Uvođenjem naloksona u visokim dozama (od 4 mg / kg) mogući su sljedeći simptomi: zimica, mučnina, povraćanje, izrazito smanjenje ili povišenje krvnog tlaka, bradikardija, hiperventilacija, konvulzije. Prikazan je konzervativni tretman u intenzivnoj njezi.

U dozi od 2 mg / kg, lijek može uzrokovati kognitivne poremećaje i poremećaje u ponašanju, uključujući nedostatak apetita, napetost, tjeskobu, depresiju, sumnjičavost, razdražljivost, poteškoće s koncentracijom. Simptomi ponašanja mogu trajati 2-3 dana.

Također je moguće razviti somatske znakove, poput bolova u trbuhu, osjećaja težine, mučnine, znojenja, vrtoglavice.

Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Lijek Naloxone koristi se u stacionarnim uvjetima, uz mogućnost reanimacije (uključujući kardiopulmonalne mjere) i terapije kisikom.

S novorođenčadima treba postupati oprezno ako majka ima povijest opioidne ovisnosti, jer potpuno naglo povlačenje lijeka može potencirati razvoj akutnog povlačenja.

Pacijentima s patologijom pluća, srca, oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre, sumnja ili utvrđena fizička ovisnost o opioidima, tijekom trudnoće, dojenja, u djetinjstvu, preporučuje se upotreba lijeka pod strogim medicinskim nadzorom.

Budući da odgovor na uporabu Naloxona u liječenju respiratorne depresije tijekom uzimanja buprenorfina može biti nepotpun i postoji rizik od smanjenja respiratorne aktivnosti, pacijentu će možda trebati umjetna ventilacija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja upotrebe naloksona, pacijentu je zabranjena bilo kakva aktivnost povezana s upravljanjem vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, Naloxone se može propisati ako je hitno potrebno.

Djetinjstvo

U pedijatriji je uporaba Naloxona dopuštena ako je naznačena. Treba paziti da se lijek propiše u dozama uzimajući u obzir dob djeteta.

Potreban je oprez pri liječenju novorođenčadi čije majke imaju povijest ovisnosti o opioidima, jer potpuni i nagli prestanak uzimanja droga može uzrokovati akutno povlačenje.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nalokson treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Nalokson treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Interakcije s lijekovima

Kada se daje intravenozno, Naloxone se ne smije miješati s drugim sredstvima, a lijek je također nekompatibilan s otopinama koje sadrže bisulfite.

Lijek smanjuje hipotenzivni učinak klonidina, učinak opioidnih analgetika (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanil), što pomaže ubrzati početak sindroma povlačenja.

Istodobna primjena metoheksitala blokira akutno razdoblje apstinencije koje je nastalo tijekom primjene naloksona u bolesnika s ovisnošću o drogama.

Kompatibilno s 5% otopinom dekstroze, 0,9% otopinom natrijevog klorida i sterilnom vodom za injekcije.

Analozi

Analozi naloksona su Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Naloxonu

Recenzije o Naloxonu su malobrojne, ali uglavnom pozitivne. Neki se pacijenti brinu da lijek može prouzročiti odgođene zdravstvene probleme. Međutim, prema izvješćima, to se ne događa.

Liječnici pozitivno govore o Naloxonu. Oni tvrde da lijek pomaže spasiti živote mnogih pacijenata u slučaju slučajnih i namjernih predoziranja analgetikom i / ili opioidima. Osim toga, ovaj lijek omogućuje vam prepoznavanje skrivene ovisnosti o drogama.

Cijena Naloxona u ljekarnama

U prosjeku je cijena Naloxona 200 rubalja. za 10 ampula otopine za injekciju 0,4 mg / ml.

Naloxone: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Otopina naloksona za in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 kom. 183 r Kupiti

Naloxone 0,4 mg / ml otopina za injekciju 1 ml 10 kom. 183 r Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!