Nevirapin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nevirapin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nevirapin

ATX kod: J05AG01

Aktivni sastojak: nevirapin (nevirapin)

Proizvođač: Ozone LLC (Rusija); Drug Technology LLC (Rusija); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija); Aurobindo Pharma, Ltd (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 15.03.2019

Nevirapin je antivirusni lijek koji djeluje protiv virusa humane imunodeficijencije (HIV).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: doza 100 ili 200 mg - gotovo bijela ili bijela, ravno-cilindrična, okrugla, s rizikom na jednoj strani i skosom; doza od 200 mg - gotovo bijela ili bijela, bikonveksna, ovalna, ugravirana na jednoj strani "C" i "35" i rizik između njih, a na drugoj strani samo rizik; doziranje 200 mg - od blijedo žute do bijele, bikonveksne, ovalne, u obliku kapsule, s jedne strane s NVR gravurom, s druge strane crtom [tablete od 100/200 mg - 7, 10, 20, 25 ili 30 kom. … u konturnom pakiranju acheikova / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 ili 120 kom. u limenci od polipropilena ili polietilen tereftalata, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 6, 10 ili 12 pakiranja / 1 limenka; tablete 200 mg - 60 kom. u polietilenskoj posudi visoke gustoće / 30 ili 60 kom.u boci (limenka), polimer ili plastika / 10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 bočica (limenka) / 1 posuda / 2 blistera. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Nevirapina].

Dostupne su i druge mogućnosti pakiranja i izgleda, ovisno o proizvođaču.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: nevirapin - 100 ili 200 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat; ovisno o proizvođaču - dodatno povidon K25 / povidon K30, za tablete od 200 mg - preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nevirapin pripada ne-nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze HIV-a tipa 1 (HIV-1) (NNRTI). Djelatna tvar izravno tvori vezu s reverznom transkriptazom i inhibira aktivnost DNA-ovisne i RNA-ovisne DNA polimeraze, što dovodi do uništavanja aktivnog središta ovog enzima. Aktivni sastojak se ne natječe s matriksnim nukleozidnim trifosfatima ili trifosfatima, ne pokazuje izražen inhibitorni učinak na HIV-2 reverznu transkriptazu i DNA polimerazu eukariotskih stanica (uključujući ljudske DNA polimeraze α, β, γ ili σ).

Ne preporučuje se upotreba nevirapina kao monoterapije za liječenje HIV infekcije ili dodavanje u postojeći režim liječenja kao jedini lijek, zbog brzog razvoja virusne rezistencije, što je tipično za sve ostale NNRTI. Treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja unakrsne rezistencije pri odabiru antiretrovirusnih lijekova koji će se koristiti u kombinaciji s nevirapinom. Ako je potrebno otkazati režim antiretrovirusne terapije, koji uključuje uzimanje nevirapina, treba uzeti u obzir dugi poluživot (T _1/2) potonjeg. Ako antiretrovirusne lijekove s kraćim T _1/2 treba prekinuti istovremeno s lijekomnego nevirapin, može se razviti rezistencija na HIV zbog njegove niske koncentracije tijekom 7 dana ili više.

Farmakokinetika

Kad se uzima oralno, Nevirapin se u zdravih dobrovoljaca, kao i u odraslih zaraženih HIV-1, dobro i brzo apsorbira - preko 90% uzete doze. Apsolutna bioraspoloživost nakon upotrebe aktivne tvari u pojedinačnoj dozi od 50 mg može biti jednaka 93 ± 9%, maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi nakon jednokratne doze nevirapina od 200 mg primijećena je 4 sata kasnije i iznosila je 2 ± 0,4 μg / ml (7, 5 μM). Tijekom korištenja tijekom liječenja zabilježen je linearni porast C _max lijeka u plazmi u rasponu dnevnih doza od 200 do 400 mg. Po postizanju ravnotežnog stanja, C _max nevirapina iznosio je 5,74 μg / ml i C _min- 3,73 μg / ml. Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) doseglo je 109 h × μg / ml (96,0-143,5 h × μg / ml), što je odgovaralo ravnotežnoj koncentraciji od 4,5 ± 1,9 μg / ml u bolesnika koji uzimaju lijek 2 puta dnevno, 200 mg.

Nevirapin je lipofilna tvar i u osnovi nije ioniziran pri fiziološkom pH. Ravnotežni volumen raspodjele aktivne tvari (V _dss) nakon intravenske (iv) primjene odraslim dobrovoljcima iznosio je 1,21 ± 0,09 l / kg, što ukazuje na njezinu široku raspodjelu u ljudskom tijelu.

Tvar dobro prolazi kroz placentnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku, veže se na proteine plazme za oko 60%, razina u plazmi može se kretati od 1 do 10 μg / ml. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 45% (± 5%) od koncentracije u krvnoj plazmi, što približno odgovara sadržaju ne-plazemske proteinske frakcije nevirapina.

Tijekom ispitivanja in vivo i in vitro utvrđeno je da se intenzivna metabolička transformacija nevirapina događa uz sudjelovanje izoenzima citokroma P ₄₅₀, uglavnom iz porodice CYP3A (oksidativni metabolizam), uslijed čega nastaje nekoliko hidroksiliranih metabolita. Vjerojatno i drugi izoenzimi mogu imati dodatni učinak na ovaj proces.

Prema rezultatima farmakokinetičke studije (korištenjem ¹⁴ C-nevirapina), u mokraći je otkriveno približno 81,3 ± 11,1% doze obilježene izotopom, što ukazuje na dominantnu ulogu bubrežnog izlučivanja u usporedbi s izlučivanjem (10,1 ± 1,5%) kroz crijeva. Konjugati hidroksiliranih metabolita i glukuronida činili su preko 80% od ¹⁴ C-nevirapina otkrivenog u mokraći, a samo je mala količina lijeka (manje od 3% ukupne doze) eliminirana nepromijenjena.

Nevirapin pripada induktorima izoenzima citokroma P ₄₅₀ u jetri. Uz oralnu primjenu jedne doze i daljnja dva do četiri tjedna uzimanja lijeka u dnevnoj dozi od 200–400 mg, farmakokinetiku njegove autoindukcije karakterizira povećanje klirensa za 1,5–2 puta. Također, autoindukcija uzrokuje odgovarajuće smanjenje terminalne faze T _1/2 lijeka iz plazme - s približno 45 sati s jednom dozom, na 25-30 sati s tijekom liječenja u dnevnim dozama od 200-400 mg.

U žena je klirens nevirapina nešto niži (za 13,8%) nego u muškaraca, ali ta razlika nije klinički značajna. Indeks tjelesne mase (BMI) i tjelesna težina ne utječu na klirens vozila. U odraslih zaraženih HIV-1, farmakokinetika nevirapina ne mijenja se s godinama (19 do 86 godina).

Indikacije za uporabu

liječenje HIV-1 infekcije kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije (ART);
prevencija prijenosa HIV-1 s majke na dijete kod žena koje ne primaju ART tijekom porođaja (Nevirapin je indiciran i majka ga može koristiti kao monoterapiju kao jednu dozu koja se uzima oralno tijekom poroda).

Kontraindikacije

Apsolutno:

nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
ozbiljno oštećenje funkcije jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) ili slučajevi početnog povećanja koncentracije aspartat aminotransferaze (ACT) / alanin aminotransferaze (ALT), više od 5 puta iznad gornje granice norme (ULN);
povećanje aktivnosti ACT-a ili ALT-a zabilježeno u odnosu na prethodno liječenje lijekom do razine više od 5 puta veće od ULN-e, ili nastavak abnormalnosti u radu jetre u slučaju ponovljene primjene lijeka;
teški osip, reakcije preosjetljivosti ili pojava klinički izraženog hepatitisa uzrokovanog uzimanjem lijeka, koji je nastao tijekom prethodne terapije i zahtijevao njegovo otkazivanje;
starost do 16 godina, tjelesna težina manja od 50 kg ili tjelesna površina (BSP) manja od 1,25 m²;
kombinirani unos s biljnim lijekovima koji sadrže ekstrakt gospine trave (Hypericum perforatum) (zbog povećanog rizika od smanjenja razine nevirapina u plazmi i slabljenja njegovog kliničkog učinka);
kombinirana uporaba s lijekovima kao što su delavirdin, efavirenz, etravirin, ketokonazol, rifampicin, rilpivirin, boceprevir, elvitegravir (u kombinaciji s kobicistatom), sakvinavir, fosamprenavir, atazanavir (pod uvjetom da se ne koriste u malim dozama s ritonavirom)
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativni (Nevirapin se mora koristiti s velikim oprezom):

funkcionalni poremećaji jetre blage / umjerene težine (klasa A / B prema Child-Pugh klasifikaciji);
kombinirana terapija s rifabutinom, telaprevirom, metadonom, varfarinom, lopinavirom / ritonavirom, flukonazolom, klaritoromicinom, etinilestadiolom, itrakonazolom, indinavirom.

Nevirapin, upute za uporabu: način i doziranje

Nevirapin tablete uzimaju se oralno. Liječnik s iskustvom u liječenju HIV infekcije trebao bi propisati lijek i provoditi terapiju.

Tablete se uzimaju bez obzira na vrijeme obroka, progutaju se cijele, bez lomljenja ili žvakanja, ispiru vodom. Nevirapin se smije koristiti samo u kombinaciji s najmanje dva dodatna antiretrovirusna lijeka. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg.

Liječenje HIV infekcije

Preporučena doza Nevirapina u bolesnika starijih od 16 godina s tjelesnom težinom većom od 50 kg ili s PPT-om većim od 1,25 m² (izračunato prema Mostellerovoj formuli), tijekom prvih 14 dana tečaja iznosi 200 mg, uzima se dnevno 1 put dnevno. Utvrđeno je da se takvim tretmanom u početnom razdoblju smanjuje učestalost osipa. Nakon 14 dana terapije, prelazi se na upotrebu tableta od 200 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s 2 ili više dodatnih antiretrovirusnih lijekova.

U slučaju kada je propuštena sljedeća doza nevirapina, a od prolaska nije prošlo više od 8 sati, ta se doza mora uzeti što je prije moguće. Ako je od preskakanja prošlo više od 8 sati, trebali biste upotrijebiti samo sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme, ne udvostručujući je.

Ako je tijekom početnog razdoblja od 14 dana uzimanja lijeka u dnevnoj dozi od 200 mg primijećen razvoj kožnog osipa, nemoguće je povećati dozu nevirapina dok se ova nuspojava ne riješi. Kada se osip pojavi tijekom uzimanja lijeka, potrebno je uspostaviti pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Režim doziranja pomoću doze od 200 mg 1 put dnevno ne smije trajati duže od 28 dana, na kraju tog razdoblja potrebno je odabrati alternativni način liječenja zbog rizika od rezistencije u pozadini uzimanja nedovoljnih doza lijeka. Ako je kurs prekinut dulje od 7 dana, potrebno je započeti terapiju s uvodnim 14-dnevnim razdobljem uz dozu od 200 mg dnevno.

Djeca i adolescenti mlađi od 16 godina s tjelesnom težinom manjom od 50 kg ili s PPT-om manjim od 1,25 m² trebaju koristiti oralnu suspenziju nevirapina.

PPT (Mostellerova formula) = √ [težina (kg) × visina (cm) / 3600]

Sprječavanje prijenosa HIV-1 s majke na dijete

Kako bi se spriječio vertikalni prijenos HIV-1 s majke na dijete tijekom porođaja, ženi se preporučuje da uzme jednu dozu Nevirapina u dozi od 200 mg, što je prije moguće nakon početka porođaja.

Nuspojave

imunološki sustav: često - preosjetljivost (uključujući urtikariju, angioedem, anafilaktičke reakcije); rijetko - sistemske manifestacije i eozinofilija;
krv i limfni sustav: često - granulocitopenija; rijetko - anemija;
živčani sustav: često - glavobolja;
jetra i žučni trakt: često - hepatitis (uključujući tešku hepatotoksičnost koja ugrožava život); rijetko - žutica; rijetko - fulminantni hepatitis (s prijetnjom smrću);
probavni trakt: često - bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, mučnina;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: rijetko - mijalgija, artralgija; rijetko - rabdomioliza (u slučaju reakcija jetre i kože tijekom terapije);
koža i potkožno tkivo: vrlo često - osip (obično blag / umjereno izražen, karakteriziran makulopapularnim eritematoznim elementima sa ili bez svrbeža, lokaliziran na licu, udovima i trupu); rijetko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (s mogućim smrtnim ishodom);
opći poremećaji: često - umor, vrućica;
laboratorijski i instrumentalni podaci: često - povećana aktivnost testova funkcije jetre: transaminaze ACT, ALT, gama-glutamil transferaza (GGT), drugi jetreni enzimi; hipertransaminasemija; rijetko - povišen krvni tlak (BP), hipofosfatemija.

Prema rezultatima promatranja nakon stavljanja lijeka u promet, najozbiljnije nuspojave povezane s terapijom bili su sljedeći poremećaji: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, zatajenje jetre / teški hepatitis, eozinofilija povezana s lijekovima sa sistemskim simptomima koji se razlikuju u razvoju osipa u kombinaciji s takvim reakcijama kao mijalgija, artralgija, vrućica i limfadenopatija te znakovi oštećenja unutarnjih organa (uključujući pankreatitis, hepatitis, eozinofiliju, granulocitopeniju i oštećenje bubrega).

Tijekom režima antiretrovirusne terapije zabilježeni su slučajevi debljanja, povećanja glukoze i lipida u krvi.

Pojave poput pankreatitisa, trombocitopenije i periferne neuropatije najčešće su bile povezane s uporabom drugih antiretrovirusnih lijekova tijekom kombiniranog ART razdoblja. Šanse da se ovi poremećaji pojave kao posljedica uzimanja nevirapina su malene.

U vrijeme pokretanja ART-a u bolesnika zaraženih HIV-om s teškom imunodeficijencijom mogu se pojaviti upalne reakcije na mikroorganizme s rezidualnim oportunističkim ili neinicirajućim simptomima.

Predozirati

U slučaju predoziranja nevirapinom, u slučaju uzimanja dnevne doze od 800 do 6000 mg tijekom razdoblja ne dužeg od 15 dana, zabilježeni su sljedeći učinci: umor, vrtoglavica, nesanica, glavobolja, vrućica, povraćanje, mučnina, gubitak težine, osip, nodosum eritema, edemi, infiltrati, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

U ovom je stanju potrebno otkazati terapiju. Trenutno nije poznat specifični protuotrov za nevirapin.

posebne upute

Prvih 18 tjedana primjene Nevirapina je kritično, pa je stoga tijekom tog razdoblja potrebno pažljivo praćenje stanja pacijenta kako bi se otkrile moguće ozbiljne zatajenja jetre / bubrega i ozbiljne / po život opasne kožne reakcije (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom). U prvih 6 tjedana liječenja postoji najveća vjerojatnost poremećaja kože i hepatobilijarnog sustava.

Zbog povećanog rizika od teških hepatotoksičnih reakcija, ne preporučuje se započinjanje terapije lijekom kod odraslih muškaraca i žena s brojem CD4 + stanica većim od 400 u 1 mm³ i više od 250 u 1 mm³, kod kojih se HIV-1 RNA otkriva u plazmi, ako su koristi od liječenja ne premašuje rizik.

Tijekom razdoblja terapije lijekovima zabilježeni su slučajevi osteonekroze, uglavnom u bolesnika s progresijom HIV infekcije, identificiranih čimbenika rizika ili u pozadini dugotrajne kombinirane ART. Incidencija ovih komplikacija nije utvrđena. Trebate hitno potražiti liječničku pomoć ako osjetite bolove u zglobovima ili bolove ili poteškoće u kretanju.

Ako se pojavi ozbiljan osip ili osip, koji su popraćeni općim simptomima poput slabosti, promjena na usnoj sluznici, vrućice, mjehura, edema lica, konjunktivitisa i bolova u zglobovima i mišićima, nevirapin treba prekinuti. Također je potrebno prekinuti liječenje lijekom ako se razvije reakcija preosjetljivosti, koju karakteriziraju osip i opći znakovi oštećenja unutarnjih organa. Utvrđeno je da istodobna primjena prednizona (u dnevnoj dozi od 40 mg tijekom prva 2 tjedna tečaja) ne smanjuje učestalost osipa, već, naprotiv, može povećati učestalost dermatoloških reakcija tijekom prvih 6 tjedana kombiniranog liječenja.

Rizik od osipa, glavne manifestacije toksičnosti lijekova, veći je u žena nego u muškaraca.

Potrebno je provoditi strogo praćenje parametara aktivnosti jetre u kratkim intervalima uzimajući u obzir kliničko stanje, posebno tijekom prvih 18 tjedana terapije. Tijekom cijelog razdoblja liječenja treba provoditi laboratorijsku i kliničku kontrolu. U slučaju razvoja takvih prodromalnih znakova ili simptoma hepatitisa kao što su mučnina, promjena boje izmeta, bilirubinemija, hepatomegalija, žutica, bolovi u jetri, potrebno je hitno konzultirati stručnjaka.

Važno je zapamtiti da primjena nevirapina ne smanjuje rizik od prijenosa HIV-1 putem nezaštićenog seksa ili krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nije bilo studija koje su ispitivale učinak nevirapina na sposobnost koncentracije i psihomotornu brzinu. Pacijenti bi trebali izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, uključujući upravljanje vozilima ili drugim složenim strojevima i opremom, ako se tijekom terapije razviju poremećaji poput glavobolje i pretjeranog umora.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ženama koje primaju nevirapin ne savjetuje se da koriste oralnu kontracepciju i drugu hormonalnu sistemsku kontracepciju kao jedinu metodu, jer lijek može smanjiti koncentraciju u plazmi. Kao rezultat toga, tijekom terapije preporučuje se korištenje barijernih metoda sprečavanja trudnoće. U pozadini liječenja u postmenopauzalnom razdoblju, u slučaju hormonske terapije, potrebno je pratiti njegovu učinkovitost.

Do danas nisu provedena posebna i adekvatno kontrolirana ispitivanja terapije kod trudnica zaraženih HIV-1. Dokumentirana je djelotvornost i sigurnost nevirapina, koji se koristi za sprečavanje prijenosa HIV-1 s majke na dijete, kada ga majka koristi u dozi od 200 mg jednom tijekom poroda. Prema izvješćima dobivenim tijekom promatranja tijeka trudnoće u I-III tromjesečju (prema američkom Registru za antiretrovirusnu trudnoću), toksičnost u odnosu na razvoj embrija / fetusa ili poremećaja fetalnog razvoja nije otkrivena.

Nevirapin tablete treba koristiti u trudnica samo u slučajevima kada očekivana korist značajno premašuje moguću prijetnju fetusu.

Prema rezultatima studija na ženama zaraženim HIV-1 tijekom porođaja, T _1/2 nevirapina nakon jednokratne oralne doze od 200 mg produžuje se na 60-70 sati, a klirens može značajno varirati (2,1 ± 1,5 l / h), ovisno o stupnju fiziološkog stresa tijekom poroda.

Kako bi izbjegle rizik od postnatalnog prijenosa virusa, majke zaražene HIV-om ne bi trebale dojiti novorođenčad. Lijek lako prolazi placentu i izlučuje se u majčino mlijeko, stoga žene koje uzimaju NVP ne bi trebale dojiti.

Djetinjstvo

Nevirapin je kontraindiciran za osobe mlađe od 16 godina, s tjelesnom težinom manjom od 50 kg ili s PPT-om manjim od 1,25 m².

S oštećenom funkcijom bubrega

Nije bilo značajnih promjena u farmakokinetičkim parametrima nevirapina u prisutnosti zatajenja bubrega bilo koje ozbiljnosti. Istodobno, u završnoj fazi zatajenja bubrega, s potrebom za hemodijalizom, primijećeno je smanjenje AUC i nakupljanje hidroksiliranih metabolita nevirapina za 43,5%.

Pacijentima na hemodijaliznom liječenju s klirensom kreatinina (CC) ≤ 20 ml / min preporučuje se pomoćna terapija nevirapinom uz uvođenje dodatne doze od 200 mg nakon svake sesije hemodijalize. Pacijenti s CC iznad 20 ml / min ne trebaju mijenjati dozu lijeka.

Za kršenja funkcije jetre

Terapija nevirapinom kontraindicirana je u prisutnosti ozbiljne disfunkcije jetre (Child-Pugh klasa C). Pacijentima s blagim / umjerenim oštećenjem jetre (klasa A / B prema Child-Pugh klasifikaciji) nije potreban individualni odabir doze, ali nadzor stanja potreban je kako bi se pravovremeno otkrile moguće nuspojave. Najveća prijetnja razvoju štetnih događaja iz jetre može se primijetiti u prvih 6 tjedana terapije, ali vjerojatnost za takve poremećaje ostaje tijekom daljnjeg liječenja.

Rizik od nuspojava iz jetre pogoršava se ako je aktivnost enzima ACT / ALT premašena prije ili tijekom terapije više od 2,5 puta u usporedbi s VGN-om. S povećanjem aktivnosti ACT / ALT više od 5 puta od VGN-a, nevirapin je kontraindiciran. Samo uz stalno smanjenje ovih enzima na razinu koja prelazi VGN za manje od 5 puta, upotreba lijeka može se nastaviti u početnoj dnevnoj dozi od 200 mg tijekom razdoblja od 14 dana, a uz naknadno povećanje na 400 mg. Ako se zabilježi nastavak disfunkcije jetre, nevirapin se mora u potpunosti otkazati.

Funkcionalne testove jetre preporuča se provoditi prije početka tečaja, tijekom prva 2 mjeseca tečaja svaka dva tjedna, a zatim redovito tijekom cijelog razdoblja terapije nevirapinom. Ako postoje simptomi ili znakovi hepatitisa i / ili preosjetljivosti, potrebno je nadzirati testove funkcije jetre.

Kombinirani ART u bolesnika s kroničnim hepatitisom B ili C povećava rizik od razvoja ozbiljnih i po život opasnih reakcija iz hepatobilijarnog sustava. U bolesnika s početnim funkcionalnim poremećajima jetre, uključujući one s aktivnim oblikom kroničnog hepatitisa, tijekom ART-a bilježi se porast učestalosti disfunkcija jetre. Pacijenti u ovoj rizičnoj skupini trebaju nadzor u skladu sa standardnom kliničkom praksom. Ako se bolest jetre pogorša, potrebno je obustaviti ili prekinuti liječenje lijekovima. U slučaju hepatitisa, popraćenog manifestacijama u obliku povraćanja, anoreksije, mučnine, žutice, kao i promjenama laboratorijskih parametara (umjerene / značajne promjene pokazatelja aktivnosti jetre, bez razmatranja aktivnosti GGT-a),terapiju nevirapinom treba trajno prekinuti.

Primjena u starijih osoba

Nisu provedena posebna ispitivanja primjene nevirapina u starijih bolesnika (starijih od 65 godina).

Interakcije s lijekovima

lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A ili CYP2: moguće je smanjenje njihovih koncentracija u plazmi, budući da je nevirapin induktor izoenzima CYP3A i CYP2B; može biti potrebna prilagodba doze ovih lijekova;
didanozin (100-150 mg 2 puta dnevno), abakavir, emtricitabin, lamivudin (150 mg 2 puta dnevno), tenofovir (300 mg dnevno), stavudin (30/40 mg 2 puta dnevno) (nukleozidni analozi obrnutog transkriptaza): nije potrebna prilagodba doze nevirapina i ti lijekovi nisu potrebni u kombiniranoj primjeni;
zidovudin (100-200 mg 3 puta dnevno): prilagodba doze nije potrebna; zbog čestog razvoja granulocitopenije uz ovu kombinaciju potrebno je pažljivo praćenje hematoloških parametara;
efavirenz (600 mg dnevno), rilpivirin, etravirin, delavirdin (NNRTI): ne preporučuje se istodobna primjena lijeka i NNRTI;
atazanavir / ritonavir (300/100 mg, odnosno 400/100 mg dnevno): ne preporučuje se kombinirana primjena ove kombinacije istovremeno s nevirapinom;
tipranavir / ritonavir (500/200 mg dva puta dnevno), darunavir / ritonavir (400/100 mg dva puta dnevno), fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg dva puta dnevno), ritonavir (600 mg dva puta dnevno), sakvinavir / ritonavir (inhibitori proteaze); maraviroc (300 mg dnevno), enfuvirtid (inhibitori fuzije / penetracije); raltegravir (400 mg dva puta dnevno): ovi se lijekovi i nevirapin mogu koristiti bez prilagodbe doze;
lopinavir / ritonavir (kapsule) (400/100 mg 2 puta dnevno): preporučuje se povećanje doze ovih lijekova; u kombinaciji s lopinavirom, nije potrebno mijenjati dozu nevirapina;
klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno): došlo je do značajnog smanjenja koncentracije ove tvari i povećanja metabolita 14-OH, ukupna aktivnost protiv patogena može se promijeniti; treba razmotriti primjenu alternativnih lijekova (azitromicin), potrebno je pažljivo praćenje aktivnosti jetre;
rifabutin (150/300 mg dnevno): dopuštena je istodobna primjena bez prilagodbe doze; treba biti oprezan, jer je zbog velike varijabilnosti moguće pojačati djelovanje ovog agensa i pogoršati rizik od razvoja njegovih toksičnih učinaka;
rifampicin (600 mg dnevno): ne preporučuje se kombinirana terapija s ovom tvari;
flukonazol (200 mg dnevno): učinak nevirapina može se povećati, potrebno je pažljivo promatranje;
itrakonazol (200 mg dnevno): kada se koristi zajedno, treba razmotriti vjerojatnost povećanja doze ove tvari;
ketokonazol: koncentracija nevirapina u plazmi se povećava, ne preporučuje se istodobna primjena;
adefovir, entekavir, interferoni (pegilirani interferoni alfa 2a i alfa 2b), ribavirin, telbivudin (antivirusna sredstva za liječenje kroničnog hepatitisa B i C): moguća je istodobna primjena bez promjene doze;
telaprevir: uz istovremenu primjenu treba biti na oprezu i uzeti u obzir mogućnost promjene doza tih sredstava;
cimetidin: u kombiniranoj terapiji nije potrebno prilagođavanje doze;
varfarin: potrebno je pomno nadzirati razinu zgrušavanja; može doći do povećanja i smanjenja vremena zgrušavanja;
metadon (pojedinačna doza): zabilježeni su slučajevi povlačenja; potrebno je nadzirati stanje bolesnika i prema potrebi mijenjati dozu metadona u skladu s tim;
noretindron, etinil estradiol (hormonski kontraceptivi za oralnu primjenu): može doći do smanjenja njihove razine u plazmi i smanjenja učinkovitosti.

Analozi

Analozi Nevirapina su Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nevirapinu

Prema recenzijama, Nevirapin u kombinaciji ART općenito pokazuje dobre rezultate u liječenju HIV-1 infekcije, pomažući u smanjenju opterećenja HIV-om. Lijek također pokazuje djelotvornost kada se jednom koristi tijekom porođaja kako bi se spriječio prijenos HIV-a s majke na dijete tijekom poroda kod žena koje ne primaju ART.

Istodobno, tijekom terapije HIV-om nevirapinom u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima, mnogi pacijenti primjećuju razvoj nuspojava u obliku umora, jakog osipa, mialgije, kao i pojavu neželjenih hepatobilijarnih događaja, ponekad teškog stupnja.