Neurodolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Neurodolon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Neurodolon

ATX kod: N02BG07

Aktivni sastojak: flupirtin (flupirtin)

Proizvođač: Kanonpharma production, CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Neurodolon je analgetski ne-opojni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Neurodolon je dostupan u obliku kapsula: veličina br. 0, želatinozno, čvrsto, narančasto tijelo i čep, unutar kapsula - bijeli prah s malim uključcima u obliku stlačene mase ili stisnute mase gotovo bijele boje, koja se pri laganom pritisku mrvi (u blisterima): 10 kom., U kartonskoj kutiji 1, 3 ili 5 pakiranja, 15 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 4 pakiranja).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: flupirtin maleat - 100 mg;
pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, talk
sastav tijela i kapice kapsule: želatina, titan-dioksid, sunset žuta boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Flupirtin je neopioidni analgetik središnjeg djelovanja, pripada selektivnim aktivatorima neuronskih kalijevih kanala. Kao rezultat aktivacije neuronskih K ⁺ (kalijevih) kanala vezanih za G-proteine, unutarnje rektifikacije, oslobađanje kalijevih iona uzrokuje stabilizaciju potencijala mirovanja i smanjenje ekscitabilnosti neuronskih membrana, što dovodi do neizravne inhibicije jonotropnih receptora glutamata koji selektivno vežu N-metil-D-aspartat (NMDA)). Magnezijevi ioni mogu blokirati aktivnost NMDA receptora sve dok se ne dogodi depolarizacija stanične membrane.

Nedostatak vezivanja flupirtina na klinički značajnim koncentracijama u alpha1- i alpha2-, 5HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - i 5- ₂ -opioidni, središnji, serotonin m- i n-kolinergičkih receptora se daje sa središnjim djelovanjem i realizaciju tri glavne efekte.

Selektivno otvaranje kalijevih kanala ovisnih o naponu neurona uz istodobno oslobađanje kalijevih iona stabilizira potencijal mirovanja neurona, postaje manje uzbudljiv. Neizravni antagonistički učinak flupirtina na NMDA receptore pomaže u zaštiti neurona od ulaska kalcijevih iona (Ca ²⁺) i ublažavanju senzibilizirajućeg učinka povećanja razine unutarstaničnih kalcijevih iona. Analgetički učinak flupirtina javlja se kao rezultat inhibicije prijenosa uzlaznih nociceptivnih impulsa pri pobudi neurona.

U terapijski značajnim koncentracijama dolazi do povećanja apsorpcije kalcijevih iona mitohondrijima. Kao rezultat istodobne inhibicije prijenosa impulsa na motoričke neurone i učinaka interkalarnih neurona, javlja se učinak opuštanja mišića, koji se očituje u odnosu na pojedinačne grčeve mišića, a da uopće ne utječe na cijele mišiće.

Učinak procesa kroničnosti posljedica je plastičnosti neuronskih funkcija, koja indukcijom unutarstaničnih procesa stvara uvjete za provedbu mehanizma koji pojačava odgovor za svaki sljedeći impuls. Suzbijanje ovih učinaka događa se kao rezultat neizravne blokade NMDA receptora. Stvaranje nepovoljnih uvjeta za klinički značaj kroničnosti boli i brisanje pamćenja boli od ranije prisutne kronične boli omogućuju smanjenje osjetljivosti na bol.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Neurodolona unutra, dolazi do brze i gotovo potpune (90%) apsorpcije flupirtina u gastrointestinalnom traktu.

U jetri se do 75% uzete doze lijeka metabolizira da bi se stvorila dva metabolita. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin, aktivni metabolit M1, nastaje kao rezultat dvije reakcijske faze: prva je hidroliza uretanske strukture, druga je acetilacija. Metabolit M ₁ osigurava oko 25% analgetskog učinka flupirtina. Drugi metabolit M ₂ (konjugat p-fluorobenzojeve kiseline s glicinom) biološki je neaktivan. Budući da izoenzim puta oksidativne razgradnje flupirtina nije utvrđen, pretpostavlja se da će imati mali potencijal interakcije.

T1 / 2 za glavnu tvar i metabolit M ₁ - 10 sati, što osigurava dovoljan analgetski učinak. T1 / 2 flupirtina - oko 7 sati.

Razina flupirtina u plazmi proporcionalna je uzetoj dozi.

T1 / 2 u bolesnika starijih od 65 godina iznosi 14 sati s jednom dozom i više od 18 sati kada se uzima u roku od 12 dana. Sukladno tome, maksimalna koncentracija flupirtina u njihovoj krvnoj plazmi je 2–2,5 puta veća.

69% lijeka izlučuje se putem bubrega: nepromijenjeno - 27%, u obliku acetilnog metabolita (M ₁) - 28%, u obliku p-fluorovodonične kiseline (M ₂) - 12%. U obliku metabolita nepoznate strukture - 1/3 doze.

Mali dio lijeka izlučuje se žučom i izmetom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Neurodolon je indiciran za liječenje sindroma akutne boli blage do umjerene težine kod odraslih.

Kontraindikacije

kolestaza i rizik od razvoja hepatične encefalopatije (zbog mogućeg razvoja encefalopatije ili pogoršanja toka postojeće encefalopatije ili ataksije);
bolest jetre;
alkoholizam;
miastenija gravis (gravis);
istodobna primjena lijekova s hepatotoksičnim učincima;
Nedavno zacijeljeno ili postojeće zvonjenje u ušima (zbog visokog rizika od aktivnosti enzima jetre);
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Potrebno je paziti da se Neurodolone propiše kod zatajenja bubrega, hipoalbuminemije, bolesnika starijih od 65 godina.

Tijekom trudnoće, primjena lijeka moguća je samo u iznimnim slučajevima kada očekivani terapeutski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Upute za uporabu Neurodolona: metoda i doziranje

Kapsule Neurodolon uzimaju se oralno, progutaju se cijele i ispiraju s puno vode. Preporučljivo je uzimati lijek dok je u uspravnom položaju.

Dopušteno je uzimati samo sadržaj kapsule, uključujući ako je potrebno davanje lijeka kroz sondu. U tom slučaju, da biste neutralizirali gorak okus praha, možete ga kombinirati s obrokom (uključujući bananu).

Dozu treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir toleranciju lijeka i intenzitet sindroma boli, propisujući minimalnu učinkovitu dozu za najkraći mogući tijek liječenja. Kapsule Neurodolon treba uzimati u redovitim razmacima.

Preporučena doza: 100 mg (1 kapsula) 3-4 puta dnevno. Za ublažavanje jakih bolova lijek je indiciran u dozi od 200 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 600 mg, maksimalno trajanje tijeka terapije je 14 dana.

Pacijentima starijim od 65 godina potrebna je prilagodba doze. Na početku liječenja treba ih propisivati po 100 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer), a zatim se, ako je potrebno i dobro podnosi, dnevna doza može povećati na 300 mg.

U ozbiljnom zatajenju bubrega, Neurodolon se može uzimati ako je liječenje popraćeno redovitim praćenjem koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi. Maksimalna dnevna doza je 300 mg.

U slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Neurodolona.

Nuspojave

od strane imunološkog sustava: često - reakcije preosjetljivosti, alergijske reakcije (uključujući vrućicu, pruritus, osip, urtikariju);
iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, depresija, poremećaj spavanja, tjeskoba, nervoza, glavobolja, tremor; rijetko - zbunjenost svijesti;
sa strane metabolizma: često - nedostatak apetita;
iz gastrointestinalnog trakta: često - suhoća usne sluznice, mučnina, povraćanje, nadimanje, dispepsija, bolovi u želucu, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor;
iz hepatobilijarnog sustava: vrlo često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; učestalost nije utvrđena - zatajenje jetre, hepatitis;
dermatološke reakcije: često - znojenje;
na dijelu organa vida: često - oštećenje vida;
drugi: vrlo često - osjećaj slabosti i / ili umora (obično na početku liječenja).

Predozirati

Simptomi: na pozadini 5 g flupirtina - mučnina, suhoća usne sluznice, suznost, tahikardija, prostracija, omamljenost, zbunjenost. U nekim slučajevima pokušaji samoubojstva.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova; zahtijeva trenutno ispiranje želuca ili izazivanje povraćanja, unos aktivnog ugljena. Potrebno je imenovanje prisilne diureze, uvođenje elektrolita, pažljivo praćenje stanja pacijenta (uključujući rad jetre), simptomatska terapija.

posebne upute

Neurodolon se propisuje pacijentima kojima je kontraindicirana upotreba sredstava za ublažavanje boli poput blagih opioida ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Nuspojave su uglavnom ovisne o dozi, osim alergijskih reakcija. Tijekom terapije ili nakon završetka terapije, u mnogim slučajevima simptomi nestaju sami od sebe.

Liječenje treba pratiti redovito (jednom tjedno) praćenje funkcije jetre. Ako postoje abnormalnosti ili klinička manifestacija simptoma koji ukazuju na oštećenje jetre, kapsule treba prekinuti.

Simptomi oštećenja jetre uključuju sljedeća stanja: nedostatak apetita, bol u želucu, mučnina, povraćanje, taman urin, umor, žutica i svrbež kože. Kad se pojave, pacijenti se trebaju odmah obratiti liječniku radi pregleda i prestati uzimati Neurodolon.

Flupirtin može dati lažno pozitivnu reakciju na bilirubin, urobilinogen i proteine u mokraći kada se koristi trakasti test ili kada se određuje koncentracija bilirubina u krvnoj plazmi.

U nekim slučajevima velike doze Neurodolona mogu uzrokovati da urin pozeleni. To ne bi trebalo zastrašivati pacijente jer ta promjena nije klinički znak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kontraindicirano je obavljati potencijalno opasne aktivnosti tijekom razdoblja liječenja, uključujući vožnju, jer djelovanje Neurodolona slabi pacijentovu pažnju i usporava brzinu njegovih psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Neurodolon ne možete koristiti tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada, prema mišljenju liječnika, blagodati terapije za majku premašuju potencijalni rizik za fetus.

Propisivanje lijeka tijekom dojenja je kontraindicirano, jer flupirtin prelazi u majčino mlijeko. Ako trebate uzimati kapsule, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Neurodolona kontraindicirana je za liječenje djece mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Neurodolon treba koristiti s oprezom kod zatajenja bubrega, liječenje treba pratiti praćenje razine kreatinina u krvnoj plazmi. U ozbiljnom zatajenju bubrega i hipoalbuminemiji, maksimalna dnevna doza je 300 mg. Ako je za postizanje željenog terapijskog učinka potrebna veća doza lijeka, tada se pacijentu mora osigurati medicinski nadzor.

S blagim do umjerenim zatajenjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirana je primjena Neurodolona za liječenje bolesnika s bolestima jetre.

Primjena u starijih osoba

Preporuča se oprezno koristiti flupirtin za liječenje bolesnika starijih od 65 godina.

Preporučena doza Neurodolona: početna doza je 100 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Uz dobru toleranciju za ublažavanje jake boli, dnevna doza može se povećati na 300 mg.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Neurodolona:

sedativi, etanol, relaksanti mišića: pojačavaju njihov učinak;
verapamil, diazepam: povećavaju njihovu aktivnost;
varfarin, acetilsalicilna kiselina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin: ne stupaju u interakciju s flupirtinom i ne mijenjaju farmakološka svojstva;
neizravni antikoagulansi (derivati kumarina): trebaju se koristiti samo pod redovnom kontrolom protrombinskog vremena radi pravodobne korekcije doze;
lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: zahtijevaju redovito praćenje aktivnosti jetrenih enzima;
paracetamol, karbamazepin: ne smije se uzimati tijekom uzimanja Neurodolona.

Analozi

Analozi Neurodolona su Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o neurodolonu

Nekoliko recenzija o neurodolonu daje nisku procjenu terapijske učinkovitosti lijeka. Pacijenti ukazuju da uzimanje visokih doza lijeka ne ublažava u potpunosti bol. U nekim su slučajevima morali kombinirati kapsule s drugim sredstvima za ublažavanje boli kako bi postigli željeni klinički učinak.

Primjećuje se odsutnost izraženih nuspojava.