Nitrazepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nitrazepam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nitrazepam

ATX kod: N05CD02

Aktivni sastojak: nitrazepam (nitrazepam)

Proizvođač: Altajski savezni znanstveni i praktični centar (Rusija), Moskovska endokrina tvornica FSUE (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 01.10.2019

Nitrazepam je snažni hipnotički lijek iz skupine benzodiazepina s anksiolitičkim, antikonvulzivnim, sedativnim i opuštajućim djelovanjem na mišiće.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične ili kuglaste, bijele boje sa žućkasto-zelenkastom bojom, s kosim dijelom (10 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 5 pakiranja; 20 ili 50 kom. U polimernoj limenci ili od stakla za zaštitu od svjetlosti, u pakiranju od kartona 1 limenka i upute za uporabu Nitrazepama).

Aktivni sastojak: nitrazepam, njegov sadržaj u 1 tableti je 5 mg.

Dodatne komponente: medicinski polivinilpirolidon (povidon) niske molekularne težine, mliječni šećer (laktoza), talk, primogel (natrijev karboksimetil škrob), krumpirov škrob, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nitrazepam je hipnotički lijek iz skupine benzodiazepina. Također, lijek ima središnji relaksant mišića, antikonvulzivni i anksiolitički učinak.

Glavni mehanizam hipnotičkog djelovanja temelji se na inhibiciji stanica retikularne formacije moždanog stabla. Pod utjecajem nitrazepama povećava se trajanje i dubina sna. San i buđenje su fiziološki.

Nitrazepam pojačava inhibicijski učinak GABA (gama-amino-maslačna kiselina), koji je jedan od glavnih medijatora pre- i postsinaptičke inhibicije prijenosa impulsa u središnjem živčanom sustavu. Smanjuje ekscitabilnost subkortikalnih struktura mozga (limbički sustav, talamus, hipotalamus), inhibira polisinaptičke kralježnične reflekse. Smanjuje utjecaj emocionalnih, motoričkih i autonomnih podražaja koji remete mehanizam uspavljivanja.

Anksiolitički učinak nitrazepama posljedica je učinka na amigdalni kompleks limbičkog sustava. Očituje se smanjenjem emocionalnog stresa, slabljenjem straha, tjeskobe, tjeskobe.

Sedativni učinak temelji se na učinku na retikularnu formaciju moždanog debla i nespecifične jezgre talamusa. Ovo svojstvo lijeka očituje se u obliku smanjenja simptoma neurotičnog podrijetla (strah, anksioznost).

Antikonvulzivni učinak nitrazepama pruža povećana presinaptička inhibicija. Tvar suzbija širenje epileptogene aktivnosti, dok se pobuđeno stanje fokusa ne uklanja.

Učinak središnjeg opuštanja mišića temelji se na inhibiciji polisinaptičkih aferentnih inhibicijskih putova kralježnice. Moguća je i izravna inhibicija rada mišića i motornih živaca.

Razvoj terapijskog učinka zabilježen je 30 minuta nakon oralne primjene, njegovo trajanje varira od 6 do 8 sati.

Farmakokinetika

Apsorpcija nitrazepama iz gastrointestinalnog trakta je potpuna i brza. Bioraspoloživost je 54–98% (ovisno o obliku doziranja). Ako se uzima istovremeno s hranom, apsorpcija se usporava, dok se maksimalna koncentracija u plazmi smanjuje za približno 30%.

Prosječna vrijednost maksimalne koncentracije s jednom oralnom primjenom 10 mg tvari je od 0,08 do 0,1 μg / ml, a vrijeme postizanja je 1–4 sata. Veza s proteinima plazme je otprilike 85–90%.

Faza distribucije nitrazepama u tijelu uvelike varira i može trajati 1,7-3,5 sata. S godinama se volumen raspodjele povećava, ta je brojka 1,3–2,6 l / kg. Dobro prodire kroz histohematogene barijere, uključujući krvno-mozak i posteljicu, a nalazi se u majčinom mlijeku.

Metabolizam se javlja u jetri redukcijom nitro skupine i naknadnom acetilacijom da bi se stvorili neaktivni derivati acetila.

Poluvrijeme je 16–48 sati (vrijednost ovog pokazatelja određuje se u dobi i tjelesnoj težini), iz cerebrospinalne tekućine - 68 sati.

Glavni metaboliti su: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenon i hidroksi-2-amino-5-nitrobenzofenon. Izlučuju se mokraćom i izmetom (65–71%, odnosno 14–20%). Otprilike 1–5% doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega.

Kod ponovljene primjene dolazi do minimalnog nakupljanja tvari (nitrazepam se odnosi na benzodiazepine s kratkim / srednjim poluvijekom), nakon prestanka liječenja, izlučivanje je brzo.

Indikacije za uporabu

Poremećaji spavanja različitog podrijetla (poteškoće sa zaspanjem, česta noćna i / ili rana jutarnja buđenja);
Somnambulizam;
Neki oblici napadaja, uključujući Westov sindrom (fulminantni napadaji) u male djece;
Organske lezije središnjeg živčanog sustava (poremećaji cirkulacije mozga, posljedice traumatične ozljede mozga);
Neuroze;
Afektivno ludilo;
Mentalni poremećaji, praćeni povećanim osjećajem tjeskobe i tjeskobe;
Encefalopatija s epileptičkim manifestacijama;
Simptomi ustezanja kod alkoholizma i ovisnosti o drogama;
Shizofrenija (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teška depresija;
Akutno zatajenje dišnog sustava;
Ovisnost o drogama ili alkoholu;
Ovisnost;
Akutna alkoholna opijenost, popraćena slabljenjem vitalnih funkcija;
Epilepsija sljepoočnog režnja;
Glaukom zatvorenog ugla;
Koma;
Šok;
Miastenija gravis;
Hiperkapnija;
Teška kronična opstruktivna plućna bolest;
Akutna opijenost lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav;
Poremećaji gutanja kod djece;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka ili druge benzodiazepine.

Relativno:

Zatajenje disanja;
Hiperkineza;
Cerebralne i kralježnične ataksije;
Zatajenje jetre i / ili bubrega;
Organske bolesti mozga;
Apneja za vrijeme spavanja (uključujući sumnju na apneju tijekom spavanja);
Hipoproteinemija;
Ataxia;
Psihoza;
Sklonost zlouporabi psihoaktivnih droga;
Povijest ovisnosti o drogama;
Starije dobi.

Nitrazepam, upute za uporabu: način i doziranje

Nitrazepam tablete treba uzimati oralno.

Kao tableta za spavanje kod poremećaja spavanja - 1 put dnevno 30 minuta prije spavanja. Preporučene doze:

Djeca mlađa od 1 godine - 1,25-2,5 mg;
Djeca od 1-5 godina - 2,5-5 mg;
Djeca od 6-14 godina - 5 mg;
Adolescenti stariji od 14 godina i odrasli - 5-10 mg, najveća dopuštena dnevna doza je 20 mg;
Starije osobe (starije od 65 godina) - 2,5-5 mg.

Preporučene doze kada se Nitrazepam koristi kao antikonvulzivni i anksiolitički lijek:

Odrasli - 5-10 mg 2-3 puta dnevno;
Stariji bolesnici - 2,5-5 mg 2-3 puta dnevno;
Djeca od 6-14 godina - 7,5-15 mg (dnevna doza) u 3 podijeljene doze;
Djeca stara 1-6 godina - 5-10 mg (dnevna doza) u 3 podijeljene doze;
Djeca mlađa od 1 godine - 2,5-7,5 mg (dnevna doza) u 3 podijeljene doze.

2/3 dnevne doze preporučuje se uzimati noću.

Pri izračunavanju doze dojenčadi nitrazepama, preporučuje se uzeti u obzir tjelesnu težinu. Za djecu težine do 30 kg propisuje se 0,3-1 mg / kg / dan u 3 podijeljene doze.

S Westovim sindromom u djece u dobi od 1 do 2 godine propisuje se 2,5-5 mg dnevno u 1 dozi.

Za dojenčad i djecu koja tabletu ne mogu progutati cijelu, prikladna količina lijeka može se zdrobiti i otopiti (suspendirati) u maloj količini vode.

Trajanje liječenja je obično 30-45 dana.

Sve gore navedene doze su indikativne. U svakom slučaju, liječnik pojedinačno određuje optimalnu dozu, ovisno o indikaciji, općem stanju pacijenta, etiopatogenezi i individualnoj toleranciji lijeka.

Nuspojave

Živčani sustav: na početku liječenja (posebno u starijih osoba) - smanjena koncentracija, usporavanje mentalnih i motoričkih reakcija, vrtoglavica, umor, tupost osjećaja, pospanost, letargija, ataksija; rijetko - konfuzija, euforija, katalepsija, glavobolja, distonične ekstrapiramidne reakcije (nekontrolirani pokreti tijela, uključujući oči), zamagljen govor, depresija, anterogradna amnezija, dizartrija, mišićna slabost, tremor; u nekim slučajevima - paradoksalne reakcije (psihomotorna uznemirenost, anksioznost, strah, nesanica, agresivni ispadi, povećana razdražljivost, halucinacije, grčevi mišića, suicidalne tendencije);
Probavni sustav: slinjenje ili suha usta, smanjen ili povećan apetit, mučnina, povraćanje, proljev / zatvor, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, poremećaj funkcije jetre;
Genitourinarni sustav: urinarna inkontinencija ili retencija, povećani ili smanjeni libido, oštećena bubrežna funkcija, dismenoreja;
Hematopoetski organi: anemija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza (neobičan umor ili slabost, upaljeno grlo, hipertermija, hladnoća);
Kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka; rijetko - tahikardija;
Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
Ostalo: ovisnost, ovisnost o drogama; rijetko - gubitak kilograma, bulimija, oštećenje vida (diplopija), depresija respiratornog centra.

S naglim smanjenjem doze ili prestankom uzimanja Nitrazepama, može se razviti apstinencijski sindrom koji se očituje sljedećim simptomima: psihomotorna uznemirenost, anksioznost, strah, povećana razdražljivost, depersonalizacija, disforija, tremor, poremećaj spavanja, glavobolja, poremećaji percepcije (uključujući paresteziju, hiperesteziju, hiperakuziju, fotofobija), depresija, halucinacije, pojačano znojenje, tahikardija, mučnina, povraćanje, grč glatkih mišića unutarnjih organa i koštanih mišića, konvulzije; rijetko - akutna psihoza.

U novorođenčadi, čije su majke uzimale Nitrazepam tijekom trudnoće, moguće je suzbijanje refleksa sisanja, zatajenje disanja i depresija središnjeg živčanog sustava.

Predozirati

Glavni simptomi: smanjeni refleksi, paradoksalna uznemirenost, pospanost, ataksija, dizartrija, depresija svijesti različite težine (do kome), smanjeni odgovor na bolne iritacije, dubok san, jaka slabost, nistagmus (oštećenje vida), tremor, otežano disanje ili otežano disanje, bradikardija, snižavanje krvnog tlaka, depresija respiratorne i srčane aktivnosti, kolaps.

Terapija: propisana je ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, prisilna diureza, simptomatsko liječenje (usmjereno na održavanje disanja i krvnog tlaka). Flumazenil se koristi kao specifični antagonist u bolničkim uvjetima. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Treba voditi računa da započne liječenje pacijenata koji su prije imenovanja nitrazepama dugo bili na terapiji bilo kojim drugim lijekom.

Pacijenti s teškom depresijom trebali bi biti pod posebnim nadzorom tijekom razdoblja liječenja, jer mogu koristiti lijek za provođenje samoubilačkih namjera.

Nitrazepam se ne smije uzimati dulje vrijeme bez liječničkog recepta.

Tijekom terapije strogo je zabranjeno konzumiranje alkohola, trebali biste se suzdržati od vožnje automobila i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju veliku brzinu reakcije i povećanu pažnju.

Dugotrajnim liječenjem, kao i kod bolesnika s bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom, potrebno je kontrolirati enzime jetre i sliku periferne krvi.

Nitrazepam ima primarni potencijal ovisnosti. Rizik od stvaranja ovisnosti o drogama povećava se kod pacijenata koji su prethodno zlorabili droge ili alkohol, kao i kada se lijek koristi u visokim dozama ili dulje vrijeme, čak i u uobičajenim terapijskim dozama. Iz tog razloga liječnik propisuje ovaj lijek pojedinačno nakon pažljive procjene koristi i mogućeg rizika od razvoja ovisnosti ili ovisnosti.

Kako bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma, liječenje se ne smije naglo zaustaviti, dozu treba postupno smanjivati.

Lijek se mora otkazati u slučaju razvoja paradoksalnih reakcija kao što su halucinacije, površinski san, poteškoće sa zaspanjem, psihomotorna uznemirenost, povećani grčevi u mišićima, strah, agresivnost, samoubilačke misli.

U slučaju česte primjene lijeka tijekom trudnoće, postoji rizik od razvoja fizičke ovisnosti (sindroma povlačenja) kod novorođenčeta.

Uzimanje Nitrazepama neposredno prije poroda ili za vrijeme poroda može kod novorođenčeta prouzročiti slab dojenje ("sindrom mlitave bebe"), smanjiti tonus mišića i krvnog tlaka, hipotermiju i depresiju disanja.

U male djece postoji povećana proizvodnja ispljuvka i sluzi u respiratornom traktu, stoga se moraju poduzeti mjere kako bi se osigurala dobra prohodnost dišnih putova.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti tijekom razdoblja terapije Nitrazepamom trebali bi se suzdržavati od upravljanja vozilima i korištenja složenih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nitrazepam se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Ako je gutanje kod djece oštećeno, terapija je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nitrazepam se s oprezom koristi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Nitrazepam se s oprezom koristi u bolesnika s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Primjena lijeka u starijih bolesnika zahtijeva liječnički nadzor.

Interakcije s lijekovima

Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju učinkovitost nitrazepama, oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen i cimetidina - pojačavaju i produžuju.

Uzajamno pojačano djelovanje zabilježeno je kada se Nitrazepam kombinira s psihotropnim i antikonvulzivima, općim anesteticima, narkotičkim analgeticima, relaksantima mišića, pripravcima litija, antihistaminicima i sedativima, anksioliticima, barbituratima, klonidinom i etanolom.

Narkotični analgetici koji se uzimaju istodobno povećavaju euforiju i dovode do povećanja ovisnosti o drogama.

Nitrazepam smanjuje učinkovitost levodope, može povećati toksičnost zidovudina.

U slučaju istodobne primjene klozapina, moguća je respiratorna depresija, antihipertenzivni lijekovi - izraženo smanjenje krvnog tlaka.

Inhibitori mikrosomske oksidacije produljuju poluživot nitrazepama i povećavaju rizik od razvoja njegovih toksičnih učinaka.

Valproična kiselina vjerojatno će pojačati učinak nitrazepama u djece s epilepsijom.

Probenecid i cimetidin usporavaju izlučivanje nitrazepama, uslijed čega se tvar nakuplja u tijelu, što dovodi do pretjerane sedacije.

Rifampicin pojačava izlučivanje nitrazepama.

Analozi

Analozi Nitrazepama su: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ºS.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Nitrazepama

Recenzija o Nitrazepamu je malo. Većina njih ukazuje na učinkovitost lijeka i njegovu dobru podnošljivost. Istodobno se napominje da je razvoj ovisnosti moguć.