Nitremed

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nitremed: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nitremed

ATX kod: C08CA08

Aktivni sastojak: nitrendipin (Nitrendipin)

Proizvođač: PRO. MED. TSS Praha a.o. (PRO. MED. CS Praha as) (Češka)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 280 rubalja.

Kupiti

Nitremed je spor blokator kalcijevih kanala koji djeluje antihipertenzivno i antianginalno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: žuta, okrugla, ravna, s kosim dijelom, s jedne strane nalazi se razdjelnica, s druge strane za tablete u dozi od 10 mg - gravura "10", za tablete u dozi od 20 mg - "20" (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 6 blistera i upute za uporabu Nitremeda).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: nitrendipin - 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon-25 000, mikrokristalna celuloza, natrijev dokusat, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Nitremeda je nitrendipin, derivat dihidropiridina, blokator usporenih kalcijevih kanala. Djeluje antianginalno i antihipertenzivno, smanjujući protok izvanstaničnog kalcija u kardiomiocite i stanice glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija. Smanjujući broj funkcionalnih kanala, nitrendipin ne utječe na razdoblje njihove aktivacije, inaktivacije i oporavka. Pospješuje izolaciju procesa pobude i kontrakcije koji u miokardu posreduju tropomiozin i troponin, a u vaskularnim glatkim mišićima - kalmodulin. Antihipertenzivna aktivnost također je povezana s inhibicijom lučenja aldosterona.

Terapeutske doze Nitremeda osiguravaju normalizaciju transmembranske kalcijeve struje, oštećene u arterijskoj hipertenziji i brojnim drugim patološkim stanjima.

Nitrendipin je također agonist kalcijevih kanala s nekim pozitivnim inotropnim učincima. Njegov negativni inotropni učinak prikriva refleksno povećanje brzine otkucaja srca (otkucaja srca).

Periferni vazodilatacijski učinak Nitremeda povećava frakciju izbacivanja lijeve klijetke i smanjuje veličinu srca u bolesnika sa zatajenjem srca.

Nitrendipin ne utječe na venski tonus. Opuštanjem vaskularnog glatkog mišića uzrokuje širenje perifernih i koronarnih arterija, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora i kontraktilnost miokarda. Smanjuje pred i nakon opterećenja, smanjuje potrebu za kisikom u miokardu. Ne suzbija provodljivost u miokardu. Kao rezultat povećanog koronarnog krvotoka, opskrba ishemijskim zonama miokarda poboljšava se bez razvoja fenomena krađe, potencira funkcioniranje kolaterala.

Povećavanjem bubrežnog krvotoka uzrokuje, osobito na početku liječenja, blagi natriuretski učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, nitrendipin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta gotovo u cijelosti (približno 88%). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (C _max) postiže se nakon 1–3 sata i iznosi 9–40 ng / ml.

Vezanje na proteine plazme (albumin) - 96–98%. S tim u vezi, primjena hemodijalize ili plazmafereze za eliminaciju lijeka je neučinkovita.

Volumen raspodjele u ravnotežnom stanju je 5-9 l / kg.

Metabolizira se u jetri kao rezultat oksidacijskih procesa, uključujući 70-80% tijekom početnog prolaska kroz jetru s tvorbom farmakološki neaktivnih metabolita. Izoenzimi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sudjeluju u biotransformaciji.

Poluvrijeme (T _1/2) nitrendipina je 8–12 sati, u starijih bolesnika se povećava.

U cirozi jetre povećavaju se AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) i C _max.

Izlučuje se u obliku četiri polarna metabolita: kroz bubrege - oko 77%, kroz crijeva - 30% doze. Manje od 0,1% doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. Ukupni klirens iz plazme je 1,3 l / min.

Nitrendipin se ne nakuplja u tijelu.

Indikacije za uporabu

Primjena Nitremeda indicirana je za bolesnike s arterijskom hipertenzijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška arterijska hipotenzija, ako je gornji krvni tlak (BP) ispod 90 mm Hg (Hg);
akutno razdoblje infarkta miokarda (prvih 28 dana);
kardiogeni šok;
dekompenzirano kronično zatajenje srca;
nestabilna angina;
začepljenje izljevnog kanala lijeve klijetke, što je od hemodinamičkog značaja (uključujući tešku aortnu stenozu: brzina protoka krvi veća od 4 m / s, površina otvora manja od 1 cm ², prosječni gradijent veći od 40 mm Hg, indeks površine otvaranja ventila manji od 0,6 cm ² / m ²);
istodobna primjena s rifampicinom;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na derivate 1,4-dihidropiridina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Nitremed treba uzimati s oprezom kod kroničnog zatajenja srca, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, sindroma bolesnog sinusa, arterijske hipotenzije, aortne ili mitralne stenoze, zatajenja jetre i / ili bubrega, potrebe za kombiniranjem s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4, u razdoblju povećanja doza kod starijih bolesnika …

Nitremed, upute za uporabu: način i doziranje

Nitremed tablete uzimaju se oralno, nakon jela, gutajući cijele (ili dijeleći na 2 dijela prema riziku) i pijući puno vode. Nemojte piti tablete soka od grejpa.

Tabletu treba izvaditi iz blistera neposredno prije uzimanja kako je ne bi izlagala svjetlosti.

Liječnik određuje dozu Nitremeda uzimajući u obzir težinu bolesti, liječenje se provodi u dugom tečaju.

Preporučena doza:

tablete u dozi od 10 mg: 1 kom. 2 puta dnevno (ujutro i navečer). S nedovoljnim smanjenjem krvnog tlaka - 2 kom. 2 puta dnevno;
tablete u dozi od 20 mg: 1 kom. Jednom dnevno, ujutro. S nedovoljnim smanjenjem krvnog tlaka, dnevna doza može se povećati na 40 mg - 1 kom. 2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza Nitremeda je 40 mg.

Nemojte uzimati dvostruku dozu lijeka kako biste nadoknadili slučajno propuštenu dozu. Liječenje se mora nastaviti slijedeći propisani režim doziranja.

Uz monoterapiju, primjena Nitremeda indicirana je kao dio kombinirane terapije s diuretikom, beta-blokatorom, ACE inhibitorom (enzim koji pretvara angiotenzin) ili antagonistom receptora angiotenzina II.

Početna dnevna doza Nitremeda za starije bolesnike trebala bi biti 10 mg. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka, može se povećati s oprezom.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, preporuča se započeti liječenje s dozom od 10 mg dnevno, popraćeno pažljivim praćenjem stanja pacijenta. Ako početna doza uzrokuje značajno smanjenje krvnog tlaka, tada se liječenje mora prekinuti.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze Nitremeda nije potrebna.

Nuspojave

Uzimanje Nitremeda može izazvati sljedeće nuspojave [klasifikacija se vrši u skladu s preporukama WHO-a (Svjetske zdravstvene organizacije): vrlo često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do <1/10); rijetko (≥ 1/1000 do <1/100); rijetko (≥ 1/10 000 do <1/1000); vrlo rijetko (<1/10 000); učestalost nepoznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)]:

sa strane žila: vrlo često - prolazni periferni edem (osobito na početku terapije); rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka; rijetko - leukocitoklastični vaskulitis;
sa strane srca: često - tahikardija, lupanje srca, angina pektoris, pogoršanje napada angine; vrlo rijetko - infarkt miokarda;
iz živčanog sustava: vrlo često - prolazna glavobolja (posebno na početku terapije); rijetko - povećani umor, vrtoglavica, nervoza, parestezija, nesvjestica;
dermatološke reakcije: vrlo često - prolazna navala krvi na kožu lica (osobito na početku terapije); rijetko - svrbež kože, osip, urtikarija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - angioedem, eksfoliativni dermatitis;
iz limfnog sustava i krvi: vrlo rijetko - agranulocitoza, leukopenija;
na dijelu organa vida: rijetko - zamagljen vid, oštećenje vida;
na dijelu organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - vrtoglavica;
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - otežano disanje;
iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - povećanje aktivnosti transaminaza i drugih jetrenih enzima;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor; vrlo rijetko - hiperplazija desni;
iz mokraćnog sustava: rijetko - poliurija, povećani nagon za mokrenjem;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mialgija;
iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo rijetko - menoragija, ginekomastija, erektilna disfunkcija;
opći poremećaji: rijetko - pojačano znojenje, debljanje; vrlo rijetko - vrućica.

Predozirati

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka tijekom duljeg razdoblja (sve do razvoja kolapsa), hiperemija kože lica, glavobolja, bradikardija, tahikardija, suzbijanje funkcije sinusnih čvorova.

Liječenje: trenutna ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena. Protuotrov nitrendipina su pripravci kalcija. Prikazuje uporabu 10% otopine kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata polagano intravenozno (IV) davanje, nakon čega slijedi prijelaz na kontinuiranu infuziju. U slučaju značajnog smanjenja krvnog tlaka, pacijent mora primijeniti dopamin ili dobutamin intravenozno, u slučaju poremećaja provođenja - atropin, izoprenalin ili instalirati pacemaker.

Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Razdjelna crta na tableti nije namijenjena dijeljenju u doze!

Tijekom razdoblja liječenja treba imati na umu da uporaba soka od grejpa može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka Nitremeda.

Kombinacija nitrendipina s alkoholom je kontraindicirana.

Liječenje treba prekinuti postupnim smanjivanjem dnevne doze Nitremeda.

U slučaju perifernog edema u bolesnika s istodobnim kroničnim zatajenjem srca, potrebno je točno utvrditi uzrok njihovog nastanka, jer oni mogu biti i nuspojava Nitremeda i simptom progresije disfunkcije lijeve klijetke.

Potrebno je pažljivo praćenje stanja bolesnika s dekompenziranim zatajenjem srca ili sindromom bolesnog sinusa u nedostatku elektrostimulatora srca.

Pri propisivanju Nitremeda pacijentima s koronarnom bolešću srca, treba imati na umu da upotreba sporih blokatora kalcijevih kanala u njima može povećati učestalost, trajanje i / ili težinu napada angine, sve do razvoja infarkta miokarda.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Nitremeda preporučuje se oprez kod pacijenata povezanih s potencijalno opasnim aktivnostima, čija provedba zahtijeva koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju i složene mehanizme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Nitremeda kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Imenovanje Nitremeda djeci i adolescentima mlađim od 18 godina kontraindicirano je zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nitremed treba uzimati s oprezom u slučaju zatajenja bubrega. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Za kršenja funkcije jetre

Nitremed treba uzimati s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre.

Početna dnevna doza u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre trebala bi biti 10 mg.

Primjena u starijih osoba

Nitremed treba uzimati s oprezom kod starijih bolesnika, posebno u razdoblju povećanja doze lijeka.

Početna dnevna doza u starijih bolesnika trebala bi biti 10 mg.

Interakcije s lijekovima

kinidin, teofilin, digoksin: povećava im se koncentracija u krvnoj plazmi. Dakle, razina digoksina gotovo se udvostručuje, zbog čega je potrebno kontrolirati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, smanjiti dozu digoksina;
pankuronij bromid, vekuronij bromid: povećava se trajanje i jačina učinaka mišićnih relaksansa;
sok od grejpa: pomaže pojačati antihipertenzivni učinak nitrendipina;
lijekovi koji inhibiraju ili induciraju izoenzim CYP3A4 citokroma P ₄₅₀: mogu imati negativan učinak na klirens iz plazme ili učinak primarnog prolaska nitrendipina kroz jetru;
pripravci kalcija, estrogeni: pomažu u slabljenju antihipertenzivnog djelovanja Nitremeda;
nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): smanjuju hipotenzivni učinak nitrendipina;
induktori jetrenih mikrosomskih enzima (uključujući rifampicin, rifampin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin), simpatomimetičari: doprinose značajnom smanjenju bioraspoloživosti aktivne tvari, pa bi tijekom razdoblja uzimanja antikonvulziva trebalo povećati dozu nitrendipina, a nakon njihovog povlačenja vratiti se u uobičajeni režim, a
drugi antihipertenzivni lijekovi, alfa i beta-blokatori, inhalacijski anestetici, diuretici, cimetidin, ranitidin: uzrokuju povećanje antihipertenzivnog učinka nitrendipina;
triciklični antidepresivi, antimikotični lijekovi (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), antivirusni lijekovi (ritonavir, amprenavir, atazanavir, indinavir, sakvinavir, nelfinavir), antiepileptički lijekovi (valproepristicinacid, klinopriticinum bioraspoloživost nitrendipina i njegova koncentracija u krvnoj plazmi. Uz istodobnu terapiju ketokonazolom, flukonazolom ili itrakonazolom, bolesnik zahtijeva pažljivo praćenje krvnog tlaka, ako je potrebno, smanjenje doze nitrendipina;
nefazodon: u pozadini kombinirane primjene lijekova moguće je povećanje koncentracije nitrendipina u krvnoj plazmi;
litijevi pripravci, nitrati: pojačavaju toksične učinke nitrendipina, čiji su simptomi mučnina, povraćanje, proljev, tremor, ataksija, tinitus;
prokainamid, kinidin: negativni inotropni učinak pojačava se u kombinaciji s lijekovima koji uzrokuju produljenje QT intervala, što može dovesti do njegovog značajnog produljenja.

Analozi

Analozi Nitremeda su: oktidipin, amlodipin, amlodak, amlodivel, kardilopin, veracard, verapamil, finoptin, diltiazem, lacidipin, latsipil, Lerkamen, Nitremed, nifedipin, adalat, Cordaflex, Sanfidariza, Fiedeniqifin