Relenza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Relenza: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Relenza

ATX kod: J05AH01

Aktivni sastojak: zanamivir (zanamivir)

Proizvođač: Glaxo Wellcome Production (Francuska)

Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 436 rubalja.

Kupiti

Prašak za inhalacijsku odmjerenu dozu Relenza

Relenza je antivirusni lijek koji se koristi u liječenju gripe tipa A i B.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Relenze dozirani je prašak za inhaliranje: od gotovo bijele do bijele boje [u kartonskoj kutiji 1 bočica koja sadrži 20 doza (5 rotadiska s 4 stanice), u kompletu s Diskhalerom].

Sastav 1 doze praha:

djelatna tvar: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
pomoćna komponenta: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Relenza je antivirusni lijek, moćan i vrlo selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa gripe). Zbog virusne neuraminidaze, virusne se čestice oslobađaju iz zaražene stanice i moguće je ubrzati prodor virusa kroz sluzničku barijeru na površinu epitelnih stanica, što osigurava infekciju ostalih stanica respiratornog trakta.

Inhibicijsko djelovanje zanamivira uključuje svih 9 podtipova neuraminidaza virusa gripe, uključujući virulentne i cirkulirajuće za različite vrste. Pola inhibitorna koncentracija (IC ₅₀) za virus sojeva A i B je 0,09-95,2 pM.

Replikacija virusa gripe ograničena je na stanice površinskog epitela respiratornog trakta. Zbog učinka zanamivira u izvanstaničnom prostoru smanjuje se reprodukcija dviju vrsta virusa gripe A i B i sprečava se oslobađanje virusnih čestica iz stanica površinskog epitela respiratornog trakta.

Za inhalacijsku uporabu djelotvornost zanamivira potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Korištenje lijeka kao terapije akutnih infekcija uzrokovanih virusom gripe, u usporedbi s placebom, dovelo je do smanjenja oslobađanja virusa. Nije primijećen razvoj rezistencije na zanamivir s normalnim imunitetom.

Korištenje Relenze u rizičnih zdravih ljudi u dozama koje se koriste u liječenju gripe dovelo je do poboljšanja simptoma i smanjenja trajanja bolesti. Kombinirana analiza rezultata ispitivanja faze III pokazala je da je srednje vrijeme do ublažavanja simptoma smanjeno na jedan i pol dan. Također je zabilježen pad broja komplikacija nakon gripe i upotrebe antibiotika korištenih u njihovom liječenju.

Zanamivir je najučinkovitiji kada se terapija započne što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma bolesti. Dokazano je i da je učinkovit kada se koristi kao profilaktičko sredstvo.

Farmakokinetika

Zanamivir karakterizira niska apsolutna bioraspoloživost (u prosjeku nakon oralne primjene - 2%). Apsorbirano nakon oralnog udisanja oko 10-20% primijenjene doze. C _max (maksimalna koncentracija tvari) nakon jednokratne doze od 10 mg je 97 ng / ml, vrijeme postizanja je 1,25 sati. Zbog niskog stupnja apsorpcije postoji niska sistemska koncentracija i beznačajno područje ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme". Zbog niske apsorpcije, koncentracija zanamivira u krvi u krvi je niska (kod ponovljenih udisaja pokazatelji ostaju na niskoj razini).

Vezanje tvari na proteine krvne plazme je <10%. V _d (volumen raspodjele) u odraslih iznosi približno 16 litara, što približno odgovara volumenu izvanstanične tekućine. Nakon oralnog udisanja, zanamivir se taloži u respiratornom traktu u visokim koncentracijama i osigurava isporuku Relenze do ulaznih vrata infekcije. U sloju epitela dišnih puteva nakon udisanja 10 mg zanamivir koncentracija tvari značajno premašuje prosječnu IC ₅₀ za neuraminidaze (12 sati nakon inhalacije - 340 puta, 24 sata nakon inhalacije - 52 puta). To osigurava brzu inhibiciju virusnog enzima. Glavna mjesta taloženja su pluća i orofarinks (prosjek je 13,2%, odnosno 77,6%).

Zanamivir se ne metabolizira, a nepromijenjen se izlučuje putem bubrega.

Nakon oralne inhalacije, T _1/2 (poluvrijeme) iz krvne plazme kreće se od 2,6-5,05 sati, a ukupna brzina klirensa je 2,5-10,9 l / h.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Relenza je propisana za liječenje i prevenciju infekcije uzrokovane virusima gripe A i B.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob do 5 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Relenza se propisuje pod liječničkim nadzorom):

bolesti respiratornog trakta, koje prolaze s bronhospazmom, uključujući opterećenu povijest;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
trudnoća (osobito prvo tromjesečje) i dojenje.

Upute za uporabu Relenze: način i doziranje

Relenza je namijenjena samo oralnoj inhalacijskoj upotrebi. Kako bi se osigurala pravilna primjena lijeka, treba koristiti Diskhaler uključen u komplet.

U slučajevima potrebe za istovremenom terapijom drugim inhalacijskim lijekovima (na primjer, brzo djelujućim bronhodilatatorima), poželjno ih je koristiti prije Relenze.

Preporučena shema primjene:

liječenje: 2 puta dnevno, dvije inhalacije tijekom 5 dana. Ukupna dnevna doza je 20 mg. Kada se pojave prvi simptomi bolesti, preporučuje se započeti terapiju što je ranije moguće (po mogućnosti unutar 2 dana);
prevencija: jednom dnevno, dvije inhalacije tijekom 10 dana (ako je potrebno, do 30 dana). Ukupna dnevna doza je 10 mg.

Za inhalaciju zanamivira koristi se Diskhaler uređaj koji se sastoji od sljedećih dijelova:

slučaj s poklopcem i plastičnom iglom namijenjen probijanju ćelije rotadiska;
izvlačna ladica koja uključuje usnik i rotirajući kotač na koji je postavljen rotacijski disk;
futrola za usnik.

Rotadisk je blister s četiri stanice, a svaka sadrži 5 mg zanamivira. Rotadisc se može čuvati u uređaju za inhaliranje; blister se mora probušiti neposredno prije udisanja lijeka. Nepoštivanje ove preporuke može dovesti do prekida rada Diskhalera i, u skladu s tim, smanjiti učinkovitost Relenze.

Ne možete probiti rotadisk dok ga ne stavite u Dischaler.

Algoritam za punjenje rotadiska u Diskhaler i za udisanje:

Uklonite poklopac s usnika, provjerite je li usnik čist iznutra i izvana.
Pažljivo izvucite ladicu, hvatajući se za uglove ladice dok plastične kopče ne izađu. Pladanj se proteže dokle god ide, tako da su vidljivi urezi sa strane isječaka.
Potpuno izvucite ladicu istiskujući palcem i kažiprstom ureze na bočnoj strani kopča.
Postavite rotadisk na kotač, spuštene stanice.
Ponovno umetnite ladicu u Dischaler.
Podignite poklopac diskera do graničnika da biste probušili donju i gornju ambalažu (foliju) rotadiska. Ne podižite poklopac prije nego što ladica bude potpuno postavljena.
Zatvorite poklopac.
Postavite usnik između usana i zuba nakon što potpuno izdahnete, ne zatvarajte otvore za zrak s obje strane usnika. Polako duboko udahnite kroz usta (ne kroz nos).
Izvadite usnik iz usta.
Zadržite dah što je dulje moguće, a zatim polako izdahnite. Ne možete izdahnuti u inhalator.
Lagano jednom izvucite ladicu, bez pritiskanja kopča, dok se ne zaustavi i gurnite je natrag. To će zakrenuti rotadisk za jednu ćeliju i bit će spremno za sljedeće udisanje.

Svaki rotadisk sadrži 4 stanice. Nakon četiri udisanja, prazni rotadisk se zamjenjuje novim.

Djeca trebaju biti pod nadzorom da koriste uređaj za inhaliranje.

Nuspojave

Pacijenti obično podnose Relenzu.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

živčani sustav: vrlo rijetko - vazovagalne reakcije (primijećene u bolesnika sa simptomima virusa gripe u obliku dehidracije i vrućice, koji su primijećeni odmah nakon udisanja zanamivira);
imunološki sustav: vrlo rijetko - alergijske reakcije, uključujući anafilaktoidne / anafilaktičke reakcije, orofaringealni i edem lica;
kardiovaskularni sustav: nesvjestica, aritmija;
psiha: s nepoznatom učestalošću - zbunjenost, konvulzije, halucinacije, anksioznost, uznemirenost, poremećaji u ponašanju, delirij, delirij (primijećen uglavnom u djece i adolescenata; neuropsihijatrijski simptomi i konvulzije zabilježeni su i u bolesnika koji nisu koristili Relenzu);
koža i potkožno tkivo: vrlo rijetko - urtikarija, osip, ozbiljne kožne reakcije, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
dišni sustav: vrlo rijetko - otežano disanje, bronhospazam.

Predozirati

Zbog osobitosti oblika doziranja Relenze, načina primjene i male bioraspoloživosti djelatne tvari, slučajno predoziranje je malo vjerojatno. U kontekstu kliničkih studija, nisu registrirane nuspojave kod intravenske primjene u dnevnoj dozi od 1200 mg tijekom 5 dana.

Terapija: hemodijaliza (može se smatrati opcijom liječenja jer zanamivir ima malu molekulsku težinu, nisko vezanje na proteine u plazmi i nizak _Vd).

posebne upute

Gripa se može pojaviti s povećanom hiperreaktivnošću dišnih putova. Postoje vrlo rijetka izvješća o pogoršanju plućne funkcije i / ili napadima bronhospazma nakon udisanja zanamivira u bolesnika s terapijom gripom. U nekim slučajevima nije bilo povijesti kroničnih bolesti dišnog sustava. Ako se pojave takvi simptomi, trebate otkazati Relenzu i obratiti se liječniku radi liječničkog pregleda. Pacijenti s kroničnim bolestima dišnog sustava tijekom primjene lijeka sa sobom trebaju imati brzo djelujući bronhodilatator.

U slučaju teške bronhijalne astme, prije početka liječenja potrebno je procijeniti predviđene koristi i moguće rizike. Liječenje se ne smije provoditi bez odgovarajućeg medicinskog nadzora. U bolesnika s teškom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i bronhijalnom astmom tijekom primjene lijeka Relenza, terapiju osnovne bolesti treba optimizirati. Potrebno je uzeti u obzir potencijalnu opasnost od razvoja bronhospazma.

Nemojte koristiti Relenza prašak za otopinu za raspršivač ili ventilator.

Gripa može biti popraćena raznim bihevioralnim i neurološkim simptomima. Prema izvješćima tijekom razdoblja postregistracijskih studija, u bolesnika zaraženih virusom gripe i koji su koristili inhalacijski zanamivir, zabilježen je razvoj sljedećih poremećaja: delirij, napadaji, halucinacije i devijantno ponašanje. Najčešće su se pojavili u ranim fazama bolesti, u većini slučajeva počeli su iznenada i brzo su se riješili. Pouzdano uzročno-posljedična veza između liječenja Relenzom i gore navedenim kršenjima nije utvrđena. U slučajevima pojave bilo kakvih neuropsihijatrijskih simptoma, prije daljnjeg liječenja, potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Relenza tijekom trudnoće (posebno tijekom prvog tromjesečja) i dojenja može se koristiti samo nakon procjene ravnoteže koristi i rizika, što je povezano s nedovoljnim kliničkim podacima.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je davanje terapije Relenza pacijentima mlađim od 5 godina.

Interakcije s lijekovima

Kliničke interakcije su malo vjerojatne.

Analozi

Analozi Relenze su: Tamiflu, Aciklovir, Nukleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 7 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Relenzeu

Prema recenzijama, Relenza djeluje brzo. Ostale prednosti ukazuju na mogućnost primjene lijeka u djece od 5 godina, dug rok trajanja i prisutnost inhalatora u kompletu. Glavni nedostatak je visoka cijena.