Beklometazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Beklometazon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Beklometazon

ATX kod: R01AD01

Aktivni sastojak: beklometazon (beklometazon)

Proizvođač: JSC "Moskhimfarmpreparaty" ih. N. A. Semashko ", CJSC" Binnopharm "(Rusija), Orion Corporation Orion Pharma (Finska)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 199 rubalja.

Kupiti

Beklometazon je hormonalni lijek (glukokortikosteroid) namijenjen inhalacijskoj upotrebi da utječe na sluznicu respiratornih organa; jedno od sredstava osnovnog tijeka liječenja bronhijalne astme.

Oblik i sastav izdanja

Djelatni sastojak je beklometazon dipropionat.

Proizvodi se u obliku aerosola za inhalacijsko odmjeravanje (200 doza u aluminijskim aerosolnim limenkama s raspršivačem, 1 limenka u kartonskoj kutiji).

Sadržaj aktivne tvari u 1 dozi je 50 μg ili 250 μg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Beklometazon pripada glukokortikosteroidima i ima slab tropizam za GCS-receptore. Uz sudjelovanje enzima, pretvara se u aktivni metabolit - beklometazon-17-monopropionat (B-17-MP), koji karakterizira izražen lokalni protuupalni učinak. Beklometazon smanjuje intenzitet upalnog procesa suzbijajući stvaranje tvari kemotaksije (učinak na kasne alergijske reakcije), usporava razvoj neposrednih alergijskih reakcija, koje su uzrokovane inhibicijom sinteze metabolita arahidonske kiseline i smanjenjem oslobađanja medijatora upale iz mastocita, a također potiče procese mukocilijarnog transporta.

Lijek smanjuje broj mastocita u bronhijalnoj sluznici, suzbija izlučivanje sluzi iz bronhijalnih žlijezda, smanjuje edem epitela, hiperreaktivnost bronha, rubno nakupljanje neutrofila, a također suzbija proizvodnju limfokina i upalnog eksudata, usporava migraciju makrofaga i pomaže smanjiti intenzitet procesa granulacije i infiltracije.

Zahvaljujući beklometazonu povećava se broj aktivnih beta-adrenergičnih receptora, obnavlja se odgovor pacijenta na bronhodilatatore, što smanjuje učestalost njihove primjene. Nakon udisanja, tvar praktički nema resorpcijski učinak.

Lijek nema sposobnost zaustavljanja bronhospazma, a terapijski učinak razvija se postupno s maksimalnom težinom, obično 5-7 dana nakon početka terapije.

Farmakokinetika

Više od 25% beklometazona primijenjenog udisanjem taloži se u respiratornom traktu, a preostala količina taloži se u ždrijelu i ustima i guta. U plućima, prije apsorpcije, spoj se aktivno metabolizira, tvoreći aktivni metabolit B-17-MP. Sistemska apsorpcija potonjeg provodi se u plućima (do 36% plućne frakcije tvari) i gastrointestinalnom traktu (do 26% količine ovdje primljene gutanjem). Apsolutna bioraspoloživost beklometazona u nepromijenjenom obliku i B-17-MP iznosi približno 2%, odnosno 62% doze koja je ušla u tijelo prilikom udisanja.

Beklometazon se apsorbira velikom brzinom, a maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi postiže se za 0,3 sata. B-17-MP se apsorbira sporije. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije ovog metabolita je oko 1 sat. Pronađena je približna linearna veza između povećanja doze primijenjene udisanjem i sistemske izloženosti aktivne komponente lijeka.

Za beklometazon, raspodjela u tkivima je 20 litara, a za B-17-MP - 424 litara. Lijek se dovoljno dobro veže (za 87%) na proteine plazme.

Beklometazon i B-17-MP karakteriziraju visoki klirens u plazmi od 150 l / h, odnosno 120 l / h. Poluvrijeme je 0,5, odnosno 2,7 sata.

Indikacije za uporabu

Djelovanje lijeka usmjereno je na smanjenje edema epitela, izlučivanje sluzi bronhijalnim žlijezdama, rubno nakupljanje neutrofila, hiperreaktivnost bronha, upalni eksudat (tekućina na mjestu upale).

Prema uputama, Beklometazon se propisuje u sljedećim slučajevima:

Bronhijalna astma (udisanje);
Prevencija i liječenje alergijskog rinitisa, uključujući vazomotorni rinitis i rinitis peludne groznice (intranazalna primjena);
Infektivne i upalne bolesti uha i kože (vanjske i lokalne) - u kombinaciji s antimikrobnim sredstvima.

Kontraindikacije

Neastmatični bronhitis, akutni bronhospazam;
Česte krvarenja iz nosa, hemoragična dijateza;
Sistemske infekcije, uključujući plućnu tuberkulozu, akutne respiratorne infekcije, herpetično oštećenje oka.

Aerosol Beklometazon kontraindiciran je u djece mlađe od 6 godina i žena u prvom tromjesečju trudnoće.

Upute za uporabu beklometazona: metoda i doziranje

Inhalacija:

Odrasli - 500 mcg 2 puta dnevno ili 250 mcg 4 puta dnevno, dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mcg (2000 mcg dopušteno je samo u vrlo teškim slučajevima, dok je dnevna doza podijeljena u 4 doze);
Djeca od 6 godina - 50-100 mcg 2 do 4 puta dnevno.

Intranazalna primjena:

Odrasli i djeca starija od 12 godina - 100 mcg 3-4 puta dnevno u svakom nosnom prolazu, ne prelazeći dnevnu dozu od 1000 mcg;
Djeca 6-12 godina - 50 mcg u svakom nosnom prolazu (ne više od 500 mcg dnevno) s istom učestalošću doza kao i odrasli.

Precizniji režim doziranja i trajanje liječenja određuje liječnik.

Nuspojave

Aerosol beklometazon može izazvati neželjene tjelesne reakcije, posebno kao što su:

Kihanje, kašalj, nadražaj grla, disfonija, rijetko - paradoksalni bronhospazam (uklanja se inhalacijskim bronhodilatatorima), eozinofilna upala pluća;
Candidomikoza gornjih dišnih putova i usne šupljine;
Vrtoglavica, glavobolja, povećani očni tlak, katarakta, limfopenija, eozinopenija, leukocitoza - uz dulju uporabu u velikim dozama;
Epistaksija, rinitis, perforacija nosne pregrade, atrofija sluznice - s intranazalnom primjenom;
Disfunkcija hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežnog sustava - uz jednokratnu upotrebu više od 1000 mcg beklometazon dipropionata;
Alergijske reakcije.

Predozirati

Možda je razvoj simptoma akutnog predoziranja jednim udisanjem visoke doze veće od 1 g. U ovom se slučaju najčešće očituju znakovi suzbijanja funkcije kore nadbubrežne žlijezde i nema potrebe za hitnom terapijom. To je zbog obnavljanja ove funkcije tijekom nekoliko dana, što potvrđuje promjena razine kortizola u krvnoj plazmi.

Kod kroničnog predoziranja (dugotrajno liječenje lijekom u dozama većim od 1,5 g) može se primijetiti ustrajno suzbijanje funkcije kore nadbubrežne žlijezde. U takvoj situaciji treba redovito nadzirati rezervnu funkciju kore nadbubrežne žlijezde. U slučaju predoziranja, tijek liječenja beklometazonom može se nastaviti, pod uvjetom da se daju doze dovoljne za održavanje terapijskog učinka.

posebne upute

Za žene u II i III tromjesečju trudnoće, kao i za dojilje, uputnost primjene Beklometazona određuje liječnik. Ako se lijek uzima tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Potreban je oprez kod primjene spreja intranazalno od osoba s manifestacijama nosne pregrade, glaukoma, amebijaze, hipotireoze, teškog zatajenja bubrega.

Nedavno pretrpljeni infarkt miokarda, operacija nosa izvedena u nedavnoj prošlosti i ozljede nosa razlog su ograničenja primjene beklometazona.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Udisanje beklometazona ne utječe značajno na sposobnost upravljanja vozilima ili sudjelovanje u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu brzinu reakcija i ozbiljnu koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek tijekom trudnoće i tijekom dojenja koristi se izuzetno oprezno, samo ako očekivana korist za majku premašuje moguće rizike za fetus i dijete.

Novorođenčad čije su se majke liječile beklometazonom u trudnoći, treba pažljivo pregledati zbog nedostatka nadbubrežne žlijezde.

Djetinjstvo

Djeca mlađa od 6 godina nisu dodijeljena.

Lijek, koji sadrži 250 mcg beklometazona u 1 dozi, nije namijenjen djeci mlađoj od 18 godina. Kada se primjenjuje inhalacijom, pojedinačna doza za djecu iznosi 50–100 mcg, a učestalost primjene ne prelazi 2–4 puta dnevno.

Interakcije s lijekovima

Beklometazon vraća pacijentov odgovor na beta-adrenergičke agoniste, što značajno smanjuje učestalost njihove primjene.

Kada se lijek kombinira s rifampicinom, fenitoinom, fenobarbitalom i drugim induktorima mikrosomalnih jetrenih enzima, terapeutski učinak beklometazona postaje slabiji.

Istodobna primjena beklometazona s teofilinom, metandienonom, beta ₂ -adrenomimetikom, estrogenima, kao i sistemskim glukokortikosteroidima povećava učinkovitost beklometazona.

Kada se zajedno uzmu beklometazon i beta-adrenergični agonisti, pojačava se učinak potonjeg na tijelo.

U posebno osjetljivih bolesnika moguća je interakcija beklometazona s metronidazolom i disulfiramom zbog sadržaja etilnog alkohola u pripravku.

Analozi

Izravni analozi beklometazona, čiji je aktivni sastojak beklometazon dipropionat: Beklazon Eco, Beklat, Beklospir, Bekotid, Klenil, Beklazon Eco Light Breathing, beklometazon-zrakoplovni.

Lijekovi sličnog djelovanja koji pripadaju istoj farmaceutskoj podskupini: Asmanex Twistheiler, Benacort, Budecort, Budenite Steri-Neb, Budesonide, Budesonide Easyheiler, Budiair, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotide, Alvesco, Novopulmon Enonolizer-Native.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja - 3 godine, nakon otvaranja spreja, sadržaj treba upotrijebiti u roku od 6 mjeseci.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o beklometazonu

Prema recenzijama, Beklometazon u većini slučajeva pomaže u brzom ublažavanju stanja pacijenta. Postoje izvješća o neugodnim nuspojavama, ali općenito, liječnici i pacijenti smatraju ga učinkovitim lijekom.

Cijena beklometazona u ljekarnama

U prosjeku je cijena beklometazona, koji sadrži 50 mcg u 1 dozi, 131–188 rubalja. Trošak aerosola za inhalaciju, čija jedna doza sadrži 250 mcg, varira od 385 do 410 rubalja.