Orungal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Orungal: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Orungal

ATX kod: J02AC02

Aktivni sastojak: itrakonazol (itrakonazol)

Proizvođač: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgija), Janssen-Cilag, SpA (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2337 rubalja.

Kupiti

Orungal je derivat triazola, protugljivično sredstvo sistemskog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Kapsule: veličina br. 0, želatinozna krutina, s prozirnim ružičastim tijelom i neprozirnim plavim poklopcem; sadržaj - peleti krem boje (4 ili 6 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 blister; 5 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 3 blistera; 14 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 6 blistera);
Oralna otopina: svijetlo narančasta ili žuta, s aromom trešnje (150 ml u bočicama od tamnog stakla, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s mjernom čašom od 10 ml).

Djelatna tvar je itrakonazol, njegov sadržaj:

1 kapsula - 100 mg;
1 ml otopine - 10 mg.

Dodatne komponente kapsula:

Pomoćne supstance: hipromeloza, saharoza, makrogol 20.000;
Sastav ljuske: želatina, titan-dioksid (E171), azorubinska boja (E122), indigokarminska boja (E132).

Pomoćne komponente otopine: koncentrirana solna kiselina, natrijev saharinat, propilen glikol, natrijev hidroksid, hidroksipropilbetadeks, 70% -tna otopina sorbitola, pročišćena voda, okus karamele, aroma trešnje 1 i trešnje 2.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Orungal je jedan od antifungalnih lijekova.

Itrakonazol je derivat triazola koji je aktivan protiv dermatofita (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); gljivice slične kvascu / kvascu (Candida spp. uključujući Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergillcostalium scpp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii i drugi kvasci / plijesni.

Mehanizam antimikotičnog djelovanja temelji se na poremećaju sinteze ergosterola, koji je važan sastojak stanične membrane gljivica.

Farmakokinetika

Maksimalna oralna bioraspoloživost itrakonazola opaža se kada se uzima neposredno nakon obroka. C _max (maksimalna koncentracija) tvari u plazmi postiže se za 3-4 sata.

Kada se izvodi dugi tečaj, C _ss (ravnotežna koncentracija) u plazmi postiže se za 1-2 tjedna.

3-4 sata nakon uzimanja _Css tvari je 0,4; 1,1 ili 2 μg / ml (režim doziranja - 1 put dnevno, 100 mg, 1 put dnevno, 200 mg, odnosno 2 puta dnevno, 200 mg).

Veže se na proteine plazme na razini od 99,8%.

U krvi je koncentracija itrakonazola 60% koncentracije u plazmi.

Akumulacija tvari u keratinoznim tkivima, posebno u koži, približno je 4 puta veća od akumulacije u plazmi, brzina njezinog uklanjanja određuje se regeneracijom epiderme.

Koncentracija itrakonazola u plazmi 7 dana nakon prestanka terapije ne može se otkriti, tvar u koži ostaje na terapijskoj razini 2-4 tjedna nakon završetka četverotjednog tečaja uzimanja Orungal-a. U keratinu pločica nokta, itrakonazol se otkriva već 7 dana nakon početka primjene i zadržava se najmanje 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog tečaja. Također, tvar se određuje u sebumu, u nižoj koncentraciji - u znoju.

Postoji dobra raspodjela itrakonazola u tkivima koja su osjetljiva na gljivične infekcije. Koncentracije u jetri, bubrezima, plućima, želucu, kostima, mišićima i slezeni 2-3 puta su veće od odgovarajućih vrijednosti u plazmi. Tvar ostaje na terapijskoj razini u tkivima rodnice još 2 ili 3 dana (nakon uzimanja 200 mg 1 ili 2 puta dnevno tijekom tri dana).

Metabolizam se javlja u jetri, što rezultira stvaranjem velikog broja metabolita. Aktivni metabolit hidroksi-itrakonazol djeluje protugljivično, usporedivo s itrakonazolom.

Izlučivanje iz plazme odvija se u dvije faze, konačni T _1/2 (poluvrijeme) je 24-36 sati. Oko 35% doze izlučuje se u roku od 7 dana urinom u obliku metabolita, nepromijenjeno - manje od 0,03%. S izmetom se izluči približno 3-18% doze.

Kod zatajenja bubrega i ciroze jetre, koncentracija itrakonazola u plazmi i njegova T _1/2 nešto je veća.

Smanjena bioraspoloživost itrakonazola može se primijetiti kod nekih imunološki oslabljenih bolesnika, posebno kod neutropenije, AIDS-a ili nakon operacije transplantacije organa.

Indikacije za uporabu

Za kapsule Orungal - liječenje mikoza uzrokovanih patogenima osjetljivim na itrakonazol:

Pityriasis versicolor;
Candidomikoza s lezijama kože i / ili sluznice (uključujući vulvovaginalnu kandidijazu);
Dermatomikoza;
Onikomikoza uzrokovana dermatofitima i / ili kvascima i plijesnima;
Duboka visceralna kandidijaza;
Gljivični keratitis;
Sistemske mikoze: sporotrihoza, blastomikoza, sistemska kandidijaza, parakokcidioidomikoza, sistemska aspergiloza, histoplazmoza, kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis), kao i druge sistemske i tropske mikoze.

Za orungalnu otopinu:

Liječenje oralne i / ili kandidoze jednjaka u imunokompromitiranih i HIV pozitivnih bolesnika;
Prevencija sistemskih gljivičnih infekcija kod osoba sa zloćudnim bolestima krvi i kod pacijenata koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži s visokim rizikom od razvoja neutropenije (manje od 500 stanica / μL).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Istodobna primjena alkaloida ergota (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin ili metilergometrin);
Istodobna primjena midazolama (oralno) ili triazolama;
Istodobna primjena lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima CYP3A4 i sposobni su povećati QT interval (na primjer, mizolastin, astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin, sertindol, dofetilid, levometadon, terfenadin);
Istodobna primjena inhibitora HMG-CoA reduktaze, koji se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima CYP3A4 (na primjer, lovastatin ili simvastatin);
Razdoblje laktacije;
Relativno:
Trudnoća;
Preosjetljivost na bilo koju komponentu koja se pojavljuje u Orungalu.

Relativno:

Djeca i starost;
Ciroza jetre;
Kronično zatajenje bubrega
Kronično zatajenje srca;
Preosjetljivost na druge lijekove iz skupine azola.

Upute za uporabu Orungal: metoda i doziranje

Kapsule

U ovom obliku, Orungal treba uzimati oralno odmah nakon jela: kapsule progutati cijele i piti puno tekućine.

Preporučeni režimi doziranja ovisno o indikacijama:

Dermatomikoza glatke kože: 200 mg (2 kapsule) 1 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg (1 kapsula) 1 puta dnevno tijekom 15 dana;
Vulvovaginalna kandidijaza: 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg 1 put dnevno tijekom trodnevnog tečaja;
Pityriasis versicolor: 200 mg jednom dnevno tijekom 7 dana;
Oralna kandidijaza: 100 mg jednom dnevno za 15-dnevni tečaj;
Lezije visoko keratiniziranih područja kože (stopala i šake): 200 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno tijekom 30 dana;
Gljivični keratitis: 200 mg jednom dnevno tijekom 21 dana. Ovisno o kliničkoj slici bolesti, trajanje terapije može se prilagoditi.

S oštećenim imunitetom (na primjer, u bolesnika s transplantacijom organa, sindromom stečene imunodeficijencije ili neutropenijom), bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti. U tom je slučaju potrebno povećati standardnu dozu Orungal-a za 2 puta.

Liječenje onihomikoze provodi se pulsnom terapijom:

Poraz noktiju na nogama, uključujući i poraz nokatnih ploča na rukama: 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna. Opći tijek terapije sastoji se od 3 tjedna ciklusa s intervalima od 3 tjedna između ciklusa;
Poraz noktiju na rukama: 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna. Opći tijek terapije sastoji se od dvotjednih ciklusa s razmakom od 3 tjedna između ciklusa.

Također, s onihomikozom je moguće provoditi kontinuiranu terapiju - 200 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca.

Budući da se eliminacija itrakonazola iz kože i tkiva noktiju odvija sporije nego iz krvne plazme, optimalni mikološki i klinički učinci postižu se 2-4 tjedna nakon završetka liječenja kožnih infekcija i 6-9 mjeseci nakon završetka terapije infekcija noktiju.

Preporučeni režim doziranja Orungal-a za sistemske mikoze:

Kromomikoza: 100-200 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;
Histoplazmoza: od 200 mg jednom dnevno do 200 mg dva puta dnevno tijekom 8 mjeseci;
Kriptokokoza (isključujući meningitis): 200 mg 1 puta dnevno, liječenje može trajati od 2 do 12 mjeseci;
Kriptokokni meningitis: 200 mg 2 puta dnevno, trajanje terapije je od 2 do 12 mjeseci;
Sporotrihoza: 100 mg jednom dnevno tijekom 3 mjeseca;
Aspergiloza: 200 mg jednom dnevno tijekom 2-5 mjeseci. U invazivnim i diseminiranim oblicima bolesti doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
Kandidijaza: 100-200 mg 1 put dnevno, terapija može trajati od 3 tjedna do 7 mjeseci. U invazivnim i diseminiranim oblicima bolesti doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
Parakokcidioidomikoza: 100 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;
Blastomikoza: od 100 mg 1 put dnevno do 200 mg 2 puta dnevno u 6-mjesečnom tečaju.

Za sve sistemske mikoze, trajanje liječenja može se prilagoditi ovisno o kliničkoj učinkovitosti lijeka Orungal.

Oralna otopina

U ovom obliku doziranja, Orungal treba uzimati oralno natašte. Pravila za uzimanje lijeka: uzmite otopinu, isperite usta i tek onda je progutajte. Nakon toga ne biste trebali ispirati usta čistom vodom.

Preporučeni režim doziranja:

Liječenje kandidijaze usne šupljine i / ili jednjaka: 200 mg (2 mjerne čaše) dnevno u 1-2 doze. Tijek liječenja je 1 tjedan. U nedostatku pozitivnog učinka, terapija se produžuje za još jedan tjedan;
Liječenje oralne i / ili kandidoze jednjaka u bolesnika s rezistencijom na flukonazol: 200-400 mg dnevno u 1-2 doze. Tijek liječenja je 2 tjedna. U nedostatku pozitivnog učinka, terapija se produžuje za još 2 tjedna;
Prevencija sistemskih gljivičnih infekcija: 5 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze. Orungal treba započeti 1 tjedan prije početka citostatske terapije ili 1 tjedan nakon transplantacije koštane srži i nastaviti dok se ne obnovi broj neutrofila (najmanje 1000 stanica / μl).

Nuspojave

Orungal se općenito dobro podnosi. U rijetkim su slučajevima moguće sljedeće nuspojave:

Iz probavnog sustava: prolazno povećanje razine jetrenih enzima u krvnoj plazmi, bolovi u trbuhu, proljev / zatvor, mučnina, dispepsija, povraćanje, hepatitis; u izoliranim slučajevima - toksično oštećenje jetre (poznati su slučajevi akutnog zatajenja jetre sa smrtnim ishodom);
Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, periferna neuropatija, vrtoglavica;
Iz reproduktivnog sustava: menstrualne nepravilnosti;
Sa strane kardiovaskularnog sustava: plućni edem, kongestivno zatajenje srca;
Dermatološke i alergijske reakcije: pruritus, osip, urtikarija, alopecija, fotosenzibilnost, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije;
Ostalo: edematozni sindrom, hipokalemija.

Predozirati

Predoziranje nije zabilježeno.

U slučaju slučajnog predoziranja tijekom prvih 60 minuta nakon uzimanja Orungala, indicirano je ispiranje želuca. Možda imenovanje aktivnog ugljena.

Ne postoji specifični protuotrov. Itrakonazol se hemodializom ne uklanja iz tijela.

posebne upute

Pacijentima s imunodeficijencijom i bolesnicima s kriptokokozom središnjeg živčanog sustava Orungal se propisuje samo ako postoje kontraindikacije za uporabu lijekova prve linije ili su bili neučinkoviti.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre tijekom liječenja treba nadzirati koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu Orungal-a.

Žene u reproduktivnoj dobi koje primaju itrakonazol trebaju koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom cijelog terapije i do početka prve menstruacije nakon završetka.

Orungal treba prekinuti ako se razvije neuropatija.

Nema dovoljno podataka o kliničkoj sigurnosti lijeka u djece, stoga se u pedijatrijskoj praksi koristi samo ako su očekivane koristi veće od potencijalnih rizika. Prema nekim izvješćima, itrakonazol se koristi za prevenciju gljivičnih infekcija u djece s neutropenijom (5 mg / kg 2 puta dnevno).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema uputama, Orungal ne utječe nepovoljno na brzinu reakcija i sposobnost povećanja koncentracije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Orungal se može koristiti samo u slučaju sistemskih mikoza opasnih po život, nakon procjene omjera očekivanih koristi s mogućim rizikom;
razdoblje laktacije: uporaba lijeka je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Orungalna terapija za pacijente mlađe od 18 godina propisana je s oprezom.

S oštećenom funkcijom bubrega

U kroničnom zatajenju bubrega, Orungal se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

S cirozom jetre, Orungal treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Orungalna terapija za starije bolesnike propisuje se oprezno.

Interakcije s lijekovima

Apsorpcija itrakonazola oslabljena je s niskom kiselošću želučanog soka, stoga se uz istodobnu primjenu antacida (na primjer, aluminijevog hidroksida) preporučuje uzimanje ne ranije od 2 sata nakon primjene Orungal-a.

Pacijenti s achlorhydria ili primanje inhibitora protonske pumpe ili histamina H ₂ receptora blokatori se preporuča da napitak cola kapsule nakon davanja.

Potencijalni inhibitori izoenzima CYP3A4 (npr. Klaritromicin, indinavir, eritromicin, ritonavir) povećavaju bioraspoloživost itrakonazola.

Itrakonazol može suzbiti metabolizam lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4, uslijed čega se njihovi učinci, uključujući nuspojave, mogu pojačati ili produžiti.

Uz istodobnu primjenu sljedećih lijekova, potrebno je pratiti njihove koncentracije u krvnoj plazmi, težinu djelovanja i nuspojave, ako je potrebno prilagoditi dozu: oralni antikoagulanti, koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4, blokatori kalcijevih kanala (na primjer, verapamil, dihidropiridin), inhibitori HIV proteaze (na primjer, indinavir, ritonavir, sakvinavir), neki glukokortikosteroidi (uključujući budezonid, metilprednizolon, deksametazon), neka imunosupresivna sredstva (uključujući takrolimus, ciklosporin, sirolimus), neki inhibitori metaboliziranja CYP3A4 inhibitora HMGaze atorvastatin), neki lijekovi protiv raka (npr. vinka alkaloidi, docetaksel, busulfan, trimetreksat), midazolam (intravenski), ebastin, disopiramid, eletriptan, alfentanil,karbamazepin, brotizolam, cilostazol, rifabutin, halofantrin, alprazolam, buspiron, reboksetin, repaglinid, metilprednizolon, digoksin.

Pri provođenju liječenja Orungalom nužno je uzeti u obzir lijekove koji se ne mogu istodobno koristiti (opisano u odjeljku "Kontraindikacije").

Ne preporučuje se istodobna primjena blokatora kalcijevih kanala, jer oni imaju negativan inotropni učinak, što može pojačati sličan učinak itrakonazola.

Ne preporučuje se upotreba Orungala u kombinaciji s lijekovima koji su potencijalni induktori jetrenih enzima (uključujući rifampicin, fenitoin, rifabutin, fenobarbital, izoniazid, karbamazepin).

Analozi

Analogi Orungala su: Irunin, Itrazol, Itrakonazol, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Izol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Flukonazol.