Sindopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sindopa: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Syndopa

ATX kod: N04BA02

Aktivni sastojak: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Proizvođač: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 183 rubalja.

Kupiti

Sindopa je antiparkinsonijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Sindopa oblik doziranja - tablete:

doziranje 250 + 25 mg: svijetlo ružičasta, prošarana, ravno-cilindrična, okrugla s dva presijecajuća rizika i sljepnicom na jednoj i Syndopa gravurom na drugoj strani (10 kom u trakama, 5 traka u kartonskoj kutiji);
doziranje 100 + 10 mg: izgled nije opisan (u konturiranim pakiranjima bez ćelija 10 kom., u kartonskoj kutiji 5 pakiranja).

Sastav 1 tablete u dozi od 250 + 25 mg:

aktivne tvari: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob (sušeni) - 5 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 20 mg; koloidni silicijev dioksid - 2 mg; magnezijev stearat - 5 mg; talk - 10 mg; butilhidroksianisol - 0,01 mg; povidon-K30 - 12 mg; grimizna boja (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokristalna celuloza - 50 mg; kukuruzni škrob - 48,848 mg; laktoza - 95 mg.

Sastav 1 tablete u dozi od 100 + 10 mg: aktivni sastojci: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; nema podataka o sastavu pomoćnih komponenata.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levodopa je aminokiselina izvedena iz L-tirozina. Uz sudjelovanje citoplazmatskog enzima (aromatične L-aminokiseline, dekarboksilaza), dopamin nastaje izravno iz levodope. Krajnji rezultat utjecaja dopamina je suzbijanje neuronske aktivnosti u striatumu mozga. U perifernim tkivima, pod utjecajem piridoksin-ovisne dekarboksilaze aromatičnih aminokiselina, levodopa se brzo dekarboksilira, pretvarajući se u dopamin, koji međutim ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Proces dekarboksilacije levodope u perifernim tkivima inhibira karbidopu koja ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na pretvorbu levodope u dopamin u središnjem živčanom sustavu. Dakle, upotreba kombinacije levodope s karbidopom povećava količinu levodope koja ulazi u mozak. Bioraspoloživost levodope kada se uzima oralno s karbidopom udvostručuje se. Karbidopa nikada ne uzrokuje potpunu inhibiciju aromatske L-aminokiselinske dekarboksilaze.

Farmakokinetika

Karakteristika karbidope:

apsorpcija: C _max (maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi) nakon oralne primjene u jednoj dozi kod Parkinsonove bolesti varira od 1,5 do 5 sati;
metabolizam i izlučivanje: metabolizira se u jetri; glavni metaboliti koji se izlučuju urinom su alfa-metil-3,4-dihidroksifenilpropionska kiselina i alfa-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionska kiselina, koji čine 10, odnosno 14% metabolita koji se izlučuju putem bubrega; u manjim količinama pronađeni su 3,4-dihidroksifenil-aceton i N-metil-karbidopa, njihov sadržaj je 5% (ne više) od ukupne količine metabolita; nepromijenjena karbidopa nalazi se i u mokraći; konjugati nisu identificirani; izlučivanje karbidope mokraćom u nepromijenjenom obliku uglavnom se završava u roku od 7 sati i iznosi 35%.

Karakteristike levodope:

apsorpcija: brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i aktivno metabolizira; tvori više od 30 različitih metabolita, uglavnom pretvorenih u noradrenalin, epinefrin i dopamin; _{Max od} jedne doze levodope nakon oralne primjene kod bolesnika s Parkinsonovom bolesti varira od 1,5 do 2 sata, te se drži na terapijske razine 4-6 sati;
izlučivanje: metaboliti levodope brzo se izlučuju urinom - oko ⅓ doze izlučuje se unutar 2 sata; T _1/2 (poluvrijeme) je približno 50 minuta i raste na gotovo 1,5 sata u kombinaciji s karbidopom.

Učinak karbidope na metabolizam levodope:

povećanje koncentracije levodope u krvnoj plazmi za 5 puta s prethodnim unosom karbidope;
povećanje vremena održavanja terapijske koncentracije levodope u plazmi s 4 na 8 sati;
povećana T _1/2 levodope s 3 na 15 sati kada se uzima u bolesnika s Parkinsonovom bolesti u jednoj dozi, prethodno liječenoj karbidopom;
porast koncentracije levodope za 3 puta (najmanje) zbog karbidope;
smanjenje koncentracije homovanilne kiseline i dopamina u mokraći i krvnoj plazmi uz preliminarni unos karbidope.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Sindopa se propisuje za liječenje bolesti ili Parkinsonovog sindroma poznatog podrijetla: zbog opijenosti otrovnim tvarima (uključujući ugljični monoksid ili mangan), cerebrovaskularnih poremećaja, encefalitisa.

Kontraindikacije

Apsolutno:

melanom ili sumnja na njega;
kožne patologije nepoznate prirode;
Huntingtonova bolest;
esencijalni tremor;
teška psihoza ili neuroza;
glaukom s zatvaranjem kuta;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
sekundarni parkinsonizam uzrokovan uzimanjem antipsihotika;
kombinirano liječenje neselektivnim inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), razdoblje od 14 dana nakon unosa;
trudnoća i dojenje;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente sadržane u pripravku.

Relativno (bolesti / stanja u prisutnosti kojih imenovanje Sindope zahtijeva oprez):

teška kršenja funkcije jetre i bubrega;
erozivne i ulcerativne lezije želuca i / ili dvanaesnika;
zastoj srca;
infarkt miokarda s poremećajima srčanog ritma u anamnezi;
ozbiljne patologije pluća, uključujući bronhijalnu astmu;
bolesti endokrinog sustava, uključujući dijabetes melitus;
teške psihoze i neurotični poremećaji;
povijest epileptičnih napadaja.

Upute za uporabu Sindope: metoda i doziranje

Sindop tablete uzimaju se oralno, ne žvaču, s malom količinom hrane ili nakon obroka s vodom.

Budući da postoji konkurencija između levodope i aromatičnih aminokiselina za apsorpciju, važno je izbjegavati konzumaciju velikih količina proteina tijekom uzimanja lijeka. Prosječna dnevna doza karbidope potrebna za suzbijanje periferne konverzije levodope varira od 0,07 do 0,1 g. Prekoračenje 0,2 g karbidope ne podrazumijeva daljnje pojačavanje terapijskog učinka. Maksimalna dnevna doza levodope nije veća od 2 g.

Početna doza Sindope (tablete od 0,25 + 0,025 g) je ½ kom. 2 puta dnevno, uz moguće povećanje, ako je potrebno, za ½ kom. dnevno ili svaki drugi dan dok se ne postigne optimalni učinak. Prvog dana, a ponekad i nakon uzimanja prve doze, pojavljuje se terapijski učinak. Potpuni klinički učinak opaža se nakon 7 dana uzimanja lijeka. Obično na početku zamjenskog liječenja dnevna doza ne smije prelaziti 3 kom. dnevno (1 kom. 3 puta dnevno). Imenovanje ove doze preporučuje se na početku terapije za teške slučajeve bolesti. Iznimno, s monoterapijom, dnevna doza se može povećati, ali ne više od 8 kom. (1 komad 8 puta dnevno). Uzmite više od 6 komada s velikom pažnjom. dnevno.

U slučajevima prelaska s lijekova levodope, prestaju ih uzimati najmanje 12 sati prije početka terapije Sindopom; pri prelasku s produženih oblika - za 24 sata. Dnevna doza lijeka trebala bi osigurati približno 20% prethodne dnevne doze levodope.

Početna doza Sindope za pacijente koji su primili više od 1,5 g levodope je 1 kom. 3-4 puta dnevno.

Nuspojave

živčani sustav: demencija, povećani libido, hipomanija, depresija sa ili bez samoubilačkih namjera, halucinacije, promjene u mentalnom statusu (uključujući prolazne psihoze i paranoični učinci), nesanica, tjeskoba, povećana tjeskoba, glavobolja, živčana napetost, noćne more, zbunjenost svijest, pospanost, sedacija, konvulzije, distonični nehotični pokreti, vrtoglavica, neuroleptički maligni sindrom, distonija, diskinezija (uključujući koreoatetozu); s produljenom uporabom - on-off sindrom;
probavni sustav: anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, epigastrična bol, suha usta, potamnjenje sline, ulcerogeni učinak u predisponiranih bolesnika, gastrointestinalna krvarenja;
kardiovaskularni sustav: flebitis, povišeni krvni tlak, tahikardija, aritmije, kolaps, ortostatska hipotenzija;
hematopoetski organi: agranulocitoza, trombocitopenija, anemija (uključujući hemolitičku), leukopenija;
dišni sustav: infekcije gornjih dišnih putova, otežano disanje;
mokraćni sustav: zamračivanje mokraće, često mokrenje, infekcije mokraćnog sustava;
alergijske reakcije: Shenlein-Henochova bolest, kožni osip, pruritus, urtikarija, angioedem;
laboratorijski parametri: pozitivan izravni Coombsov test; hiperkreatinemija; hiperurikemija; promjena koncentracije dušika uree, bilirubina i joda povezanih s proteinima; promjene u aktivnosti laktat dehidrogenaze, alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze;
drugi: bol u prsima, nesvjestica.

Moguće nuspojave levodope koje treba uzeti u obzir prilikom propisivanja levodope + karbidope:

probavni sustav: peckanje jezika, nadimanje, bol i nelagoda u trbuhu, napadi štucanja, bruksizam, disfagija, sialoreja (hipersalivacija), žgaravica, dispepsija;
metabolizam: smanjenje / povećanje tjelesne težine, edemi;
osjetilni organi: okulogijske krize, poremećaj okusa, zamagljen vid, diplopija;
dišni sustav: kašalj, upaljeno grlo;
živčani sustav: blefarospazam, periferna neuropatija, nestabilnost hoda, psihomotorna agitacija, euforija, anksioznost, nesanica, aktivacija latentnog Bernard-Hornerovog sindroma, trizmus, grčevi u mišićima, pojačano drhtanje ruku, utrnulost, ataksija, dezorijentacija, smanjena mentalna aktivnost, astenija, nesvjestica, slabost;
mokraćni sustav: urinarna inkontinencija, zadržavanje mokraće;
drugi: priapizam, malaksalost, promuklost, zloćudni melanom, ispiranje lica, vrata i prsa;
laboratorijski parametri: lažno pozitivna reakcija na ketonska tijela u urinu kada se pomoću test traka određuje ketonurija (nakon vrenja uzoraka urina, ova reakcija se ne mijenja); mogući su i lažno negativni rezultati kada se za određivanje glukozurije koristi metoda glukoza oksidaze.

Predozirati

Glavni simptomi: prvo povišenje, a zatim smanjenje krvnog tlaka, anksioznost, nesanica, anoreksija, psihomotorna agitacija, zbunjenost, poremećaji srčanog ritma, sinusna tahikardija. Također je moguć razvoj ortostatske hipotenzije. Simptomi nesanice i anoreksije mogu trajati nekoliko dana.

Terapija: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje (ako je potrebno) u bolničkim uvjetima.

posebne upute

Otkazivanje Sindope provodi se postupno, jer nagli prekid uzimanja može poslužiti razvoju simptomatskog kompleksa nalik na maligni neuroleptički sindrom (povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze u krvnom serumu, porast tjelesne temperature, rigidnost mišića).

Pacijenti kojima je potrebno naglo smanjenje doze lijeka ili prekid uzimanja lijeka trebaju biti pod medicinskim nadzorom.

U starijih bolesnika apsorpcija levodope veća je nego u mladih, što potvrđuje informaciju o smanjenju aktivnosti DOPA-dekarboksilaze u tkivima s godinama i produženom terapijom levodopom.

Epidemiološke studije pokazale su da je rizik od melanoma u bolesnika s Parkinsonovom bolešću veći nego u općoj populaciji (otprilike 2–6 puta). Nije utvrđeno je li ovo povećanje posljedica Parkinsonove bolesti ili lijekova koji se koriste za liječenje bolesti. S tim u vezi, važno je da pacijenti i liječnici koji često i redovito koriste Sindopu prema indikacijama prate razvoj melanoma. Preporučuju se periodični pregledi kože od strane kvalificiranih stručnjaka (npr. Dermatologa). U slučajevima dugotrajnog liječenja potrebno je povremeno nadzirati hematopoetski sustav, kardiovaskularni sustav, rad bubrega i jetre, praćenje mentalnog stanja pacijenta.

Ako je tijekom operacije potrebno koristiti opću anesteziju, doza Sindope se ne smanjuje ako pacijent može uzimati lijek i tekućinu unutra. U slučajevima primjene ciklopropana i halotana, lijek se prekida 8 sati (najmanje) prije operacije. Nakon operacije terapija se nastavlja u uobičajenim dozama.

Kod glaukoma otvorenog kuta redovito se prati očni tlak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja prijema u Sindopu trebali biste se suzdržati od vožnje i provođenja potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Sindopa je kontraindicirana u djece mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Sindop se s oprezom propisuje bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Sindop se s oprezom propisuje bolesnicima s ozbiljnom disfunkcijom jetre.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Sindope s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci:

triciklični antidepresivi: bioraspoloživost levodope se smanjuje;
Blokatori D2-dopaminskih receptora: učinak lijeka se smanjuje;
simpatomimetika: njihov se učinak može povećati, što zahtijeva smanjenje doze;
amantadin: obostrano pojačava učinak levodope;
metildopa: međusobno pojačava nuspojave levodope;
piridoksin: pojačava periferni metabolizam levodope, pa manji dio prodire u krvno-moždanu barijeru; ako se pri primjeni takve kombinacije dodatno ne propisuju inhibitori periferne DOPA-dekarboksilaze, terapeutski učinak levodope se smanjuje;
m-antiholinergici, rezerpin, papaverin, derivati tioksantena, klonidin, fenitoin, diazepam: mogu smanjiti antiparkinsonski učinak Sindope;
sredstva za inhalacijsku anesteziju, β-adrenergični agonisti: u kombinaciji s levodopom može se povećati rizik od razvoja srčanih aritmija;
triciklični antidepresivi: moguć je porast krvnog tlaka i razvoj diskinezije;
antihipertenzivni lijekovi: vjerojatno će se razviti posturalna hipotenzija, koja zahtijeva posebnu pažnju tijekom razdoblja kombinirane terapije Sindopom;
MAO inhibitori: rizik od hipertenzivne krize (kombinacija je kontraindicirana).