Tizanidin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tizanidin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tizanidin

ATX kod: M03BX02

Aktivni sastojak: Tizanidin (Tizanidin)

Proizvođač: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Mađarska), tvornica lijekova Berezovsky (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 119 rubalja.

Kupiti

Tizanidin je lijek sa središnjim opuštajućim mišićnim učinkom, koji se koristi za bolne grčeve mišića.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tizanidina - tablete: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele sa žućkastom nijansom ili bijele (10 komada blister pakiranja, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 pakiranja; po 15 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 pakiranje; 20 kom. u blisteru, u kartonskom snopu 3 pakiranja; 30 kom. u blister traci, u kartonskom snopu 1 ili 2 pakiranja; 30, 60 ili 100 kom. u limenkama, u kartonskom snopu 1 limenka).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: tizanidin - 2 ili 4 mg (tizanidin hidroklorid - 2 288 ili 4,576 mg);
pomoćne komponente (2/4 mg): magnezijev stearat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristalna celuloza - 50,512 / 101,024 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,1 / 2,2 mg; bezvodna laktoza - 55/110 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tizanidin je jedan od centralno djelujućih relaksansa mišića.

Glavni učinci djelatne tvari:

stimulacija presinaptičkih alfa-2-adrenergičnih receptora leđne moždine;
suzbijanje oslobađanja aminokiselina neurotransmitera koji stimuliraju receptore za N-metil-D-aspartat (NMDA receptori), što je uzrok inhibicije polisinaptičkog prijenosa pobude u leđnoj moždini. Budući da je ovaj mehanizam odgovoran za višak mišićnog tonusa, kada je suzbijen, tonus opada;
smanjenje krutosti mišića tijekom pasivnih pokreta, zbog čega dolazi do smanjenja otpora pasivnim pokretima i povećanja volumena aktivnih pokreta;
povećanje snage kontrakcija proizvoljne prirode koštanih mišića;
smanjenje kloničnih napadaja i grčeva.

Farmakokinetika

Apsorpcija: tvar se apsorbira gotovo u potpunosti i brzo. Maksimalna koncentracija u plazmi - 12,3 i 15,6 ng / ml nakon jednokratne i višestruke doze lijeka u dozi od 4 mg, postiže se nakon otprilike 1 sata. Prosječna bioraspoloživost je približno 34% (povezana s izraženim metabolizmom).

Raspodjela: vezanje na proteine plazme - 30%; prosječna vrijednost volumena raspodjele je 2,6 l / kg. Farmakokinetika u rasponu doza od 4 do 20 mg je linearna. Kada se uzima oralno, tizanidin može pouzdano predvidjeti vrijednosti njegove koncentracije u plazmi u krvi.

Metabolizam: javlja se brzo, oko 95% - u jetri, uz naknadno stvaranje neaktivnih metabolita. Tizanidin se uglavnom metabolizira izoenzimom 1A2 sustava citokroma P450.

Izlučivanje: poluvrijeme tvari iz krvotoka varira od 2 do 4 sata. Izlučuje se u obliku metabolita uglavnom putem bubrega (približno 70% doze); nepromijenjena tvar - oko 4,5%.

Prosječna maksimalna koncentracija lijeka u plazmi kod zatajenja bubrega (klirens kreatinina ≤ 25 ml / min) povećava se za 2 puta u usporedbi s onima kod zdravih dobrovoljaca, konačni poluživot je 14 sati, što za sobom povlači značajan porast sistemske bioraspoloživosti tvari.

Poremećaj funkcije jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Indikacije za uporabu

bolni grčevi mišića;
spastičnost koštanih mišića povezana s bolestima i oštećenjima leđne moždine, multipla skleroza.

Kontraindikacije

Apsolutno:

disfunkcija jetre u teškom tijeku;
kombinirana primjena s alfa-2-adrenergičkim agonistima, fluvoksaminom, ciprofloksacinom i drugim snažnim inhibitorima izoenzima CYP1A2;
intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
trudnoća i dojenje;
djeca do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente koje čine lijek.

Relativni (bolesti / stanja, uz prisustvo kojih se Tizanidin propisuje s oprezom, u nekim slučajevima - pod kontrolom laboratorijskih parametara funkcionalnog stanja srca i praćenjem EKG pokazatelja):

arterijska hipotenzija;
umjereno teška disfunkcija jetre;
kongenitalno produljenje QT intervala;
bradikardija;
zatajenje bubrega;
kombinirana primjena s norfloksacinom, tiklopidinom, beta-blokatorima, diureticima, etanolom, oralnim kontraceptivima, antihipertenzivima, antiaritmijima i sedativima, digoksinom, cimetidinom, rofekoksibom;
starost od 65 godina.

Upute za uporabu Tizanidina: metoda i doziranje

Tizanidin se uzima oralno.

Liječnik odabire dozu pojedinačno, jer lijek ima uski terapijski indeks i visoku varijabilnost koncentracije u plazmi u krvi.

Minimalni rizik od razvoja nuspojava uočava se kod uzimanja lijeka 3 puta dnevno, 2 mg. Kod bolnog grčenja mišića, pojedinačna doza može se povećati na 4 mg. U težim slučajevima liječnik vam može propisati dodatnih 2 ili 4 mg prije spavanja.

Uz spastičnost koštanih mišića povezanih s neurološkim bolestima, režim doziranja postavlja se pojedinačno.

Maksimalna dnevna doza na početku terapije je 6 mg u 3 podijeljene doze. U budućnosti, s razmakom od 3–7 dana, može se povećati za 2–4 mg.

Optimalni terapijski učinak, u pravilu, postiže se dnevnom dozom od 12-24 mg u 3-4 podijeljene doze uz poštivanje jednakih intervala vremena. Maksimalna doza je 36 mg dnevno.

Pacijentima starijim od 65 godina savjetuje se da počnu uzimati Tizanidine s minimalnom dozom. U budućnosti se režim doziranja postavlja uzimajući u obzir optimalni omjer učinkovitosti i tolerancije.

Preporučena početna doza za klirens kreatinina ≤ 25 ml / min je 2 mg jednom dnevno. Povećavanje doze treba provoditi polako, postupno, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost. Ako je potreban izraženiji učinak, preporučuje se prvo povećati pojedinačnu dozu, a zatim učestalost primjene.

Otkazivanje tizanidina treba provoditi postupno, što će smanjiti vjerojatnost ponovnog povećanja krvnog tlaka i tahikardije. To se posebno odnosi na slučajeve dugotrajne primjene lijeka ili terapije u visokim dozama.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko, uzimajući u obzir izvještaje o pojedinačnim slučajevima):

probavni sustav: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, kserostomija; često - mučnina;
kardiovaskularni sustav: često - snižavanje krvnog tlaka (u nekim je slučajevima izražen, sve do gubitka svijesti i kolapsa); rijetko - bradikardija;
živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica, pospanost;
mišićno-koštani sustav: vrlo često - mišićna slabost;
potkožno tkivo / koža: alergijske reakcije (posebno osip);
psiha: često - halucinacije, nesanica, poremećaji spavanja;
laboratorijski parametri: često - povećana aktivnost mikrosomskih enzima jetre;
opći poremećaji: vrlo često - povećani umor, sindrom povlačenja.

Oštrim povlačenjem Tizanidina nakon njegove dulje primjene ili uzimanja visokih doza, kao i nakon kombinirane primjene s lijekovima s antihipertenzivnim učincima, zabilježen je razvoj tahikardije i porast krvnog tlaka. U nekim je slučajevima to dovodilo do akutnih poremećaja cerebralne cirkulacije. U vezi s gore navedenim, povlačenje terapije treba provoditi postupno.

Postoje izvješća o takvim kršenjima (uzročni odnos nije utvrđen, učestalost pojave ovih nuspojava ne može se utvrditi):

živčani sustav: vrtoglavica;
psiha: anksiozni poremećaji, halucinacije, zbunjenost;
bilijarni trakt, jetra: zatajenje jetre, akutni hepatitis;
organ vida: zamagljen vid;
opći poremećaji: astenija, apstinencijski sindrom.

Predozirati

Glavni simptomi: povraćanje, mučnina, izrazito sniženje krvnog tlaka, produljenje QTc intervala, pospanost, vrtoglavica, anksioznost, mioza, koma, respiratorno zatajenje.

Terapija: za uklanjanje tizanidina iz tijela, preporuča se ispiranje želuca, unos velike količine tekućine, ponovljena primjena aktivnog ugljena. Također, ubrzano izlučivanje tvari olakšava se prisilnom diurezom. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.

Oporavak u svim slučajevima predoziranja, uključujući uzimanje 400 mg tizanidina, bio je bez događaja.

posebne upute

Tijekom uzimanja Tizanidina može se razviti hipotenzija. S izraženim smanjenjem krvnog tlaka mogući su kolaps i gubitak svijesti.

Tijekom liječenja morate se suzdržati od pijenja alkohola.

Postoje podaci o slučajevima razvoja kršenja funkcije jetre, međutim, kada se uzima lijek u dnevnoj dozi od 12 mg, to se rijetko događa. U vezi s gore navedenim, pacijentima koji koriste Tizanidin u dozi od 12 mg dnevno, u prva 4 mjeseca terapije, preporučuje se praćenje funkcionalnih jetrenih testova jednom mjesečno. Također, funkciju jetre treba pratiti kada se pojave klinički znakovi koji ukazuju na poremećaj funkcije jetre, uključujući neobjašnjivu mučninu, anoreksiju i umor. Uz stalni porast razine alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze u serumu za 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme, lijek se ukida.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Uzimajući u obzir profil nuspojava, preporuča se odbijanje vožnje tijekom razdoblja terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Tizanidin je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (ne postoje klinički podaci koji potvrđuju sigurnost / djelotvornost lijeka u ovoj skupini bolesnika).

Djetinjstvo

Tizanidin nije propisan za djecu mlađu od 18 godina, što je zbog nedostatka dokaza o djelotvornosti / sigurnosti.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod zatajenja bubrega s klirensom kreatinina ≤ 25 ml / min, terapiju treba provoditi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim poremećajima jetre, Tizanidin nije propisan, s umjerenim - lijek treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starijim od 65 godina Tizanidin se propisuje s oprezom; na početku terapije naznačene su minimalne doze. U budućnosti se režim doziranja postavlja uzimajući u obzir optimalni omjer učinkovitosti i tolerancije.

Interakcije s lijekovima

Značajke kombinirane primjene Tizanidina s induktorima / inhibitorima izoenzima CYP1A2:

inhibitori: povećanje koncentracije tizanidina u plazmi u krvi, što može uzrokovati simptome predoziranja, uključujući produljenje QTc intervala; uporaba s fluvoksaminom i ciprofloksacinom je kontraindicirana, jer to može dovesti do produljenog smanjenja krvnog tlaka, popraćenog vrtoglavicom, pospanošću, smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima, do gubitka svijesti i kolapsa); ne preporučuje se kombinacija s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2, uključujući antiaritmike, cimetidin, neke fluorokinolone, rofekoksib, oralne kontraceptive i tiklopidin;
induktori: smanjenje razine tizanidina u plazmi, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti lijeka.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez pri propisivanju:

lijekovi koji produžuju QT interval, uključujući amitriptilin, cisaprid, azitromicin;
rifampicin: moguće je značajno smanjenje koncentracije tizanidina u plazmi u krvi. U slučajevima potrebe za kombiniranom primjenom, preporučuje se povećanje doze Tizanidina;
ostali alfa-2-adrenergički agonisti (uključujući klonidin): ova kombinacija potencijalno može povećati hipotenzivni učinak (kombinaciju je potrebno izbjegavati);
lijekovi s antihipertenzivnim učinkom, uključujući diuretike: moguće je izrazito smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima do gubitka svijesti i kolapsa) i bradikardija. Naglim povlačenjem tizanidina nakon kombinirane terapije zabilježena je pojava tahikardije i povišenja krvnog tlaka, što u nekim slučajevima može dovesti do akutnih poremećaja cerebralne cirkulacije;
lijekovi sa sedativnim i hipnotičkim učincima (benzodiazepin, baklofen) i neki drugi lijekovi, poput antihistaminika: sedativni učinak tizanidina može se povećati;
etanol: povećanje vjerojatnosti razvoja nuspojava;
pušenje: sistemska bioraspoloživost tizanidina u muških pušača značajno je smanjena; tijekom dulje terapije mogu biti potrebne veće doze lijeka.

Analozi

Analozi tizanidina su Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tizanidinu

Prema pregledima, Tizanidin je učinkovit lijek, ali česte su značajne nuspojave. To uključuje pospanost, slabost, jaku vrtoglavicu i potrebu za povraćanjem, što može dovesti do povlačenja lijeka.