Paracetamol EXTRATAB

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Paracetamol EXTRATAB: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Paracetamol EXTRATAB

ATX kod: N02BE51

Aktivni sastojak: paracetamol (paracetamol) + askorbinska kiselina (askorbinska kiselina)

Proizvođač: JSC "Farmaceutsko poduzeće" Obolenskoe "(Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 75 rubalja.

Kupiti

Paracetamol EXTRATAB kombinirani je analgetski ne-opojni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: duguljaste sa zaobljenim krajevima, bikonveksne, s rizikom na jednoj strani, bijele ili bijele sa žutom bojom; moguće je lagano mramoriranje (5, 6, 7, 10, 12 ili 15 kom. u blister traci od aluminijske folije i polivinilkloridnog filma, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 4 ili 5 pakiranja i upute za uporabu Paracetamola EXTRATAB).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: paracetamol - 500 mg, askorbinska kiselina - 150 mg;
dodatne komponente: polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), stearinska kiselina, kukuruzni škrob.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Paracetamol EXTRATAB kombinirani je oralni pripravak koji uključuje analgetsko ne-opojno sredstvo (paracetamol) i vitamin C (askorbinska kiselina).

Paracetamol

Djelatna tvar djeluje antipiretički i analgetski, inhibira ciklooksigenazu 1 i 2 (COX-1 i COX-2) uglavnom u središnjem živčanom sustavu (CNS), utječući na centre termoregulacije i boli.

Enzimi stanične peroksidaze u upaljenim tkivima neutraliziraju učinak paracetamola na COX, što dovodi do njegovog gotovo potpunog odsustva protuupalnog učinka. Kao rezultat nedostatka utjecaja na proizvodnju prostaglandina u perifernim tkivima, paracetamol nije u stanju negativno utjecati na metabolizam vode i soli (zadržavanje natrija i vode) i sluznicu gastrointestinalnog trakta (GIT). Vjerojatnost sinteze methemoglobina nije vjerojatna.

Vitamin C

Glavni antioksidans topiv u vodi ne sintetizira se u stanicama tkiva i krvi, u ljudskom tijelu, a dolazi samo s hranom. Kofaktor je u brojnim reakcijama hidroksilacije i amidacije - podržava prijenos elektrona na enzime, pružajući im redukcijski ekvivalent.

Askorbinska kiselina sudjeluje u sljedećim procesima:

hidroksilacija lizina i prolinskih ostataka prokolagena s tvorbom hidroksilizina i hidroksiprolina (post-translacijska modifikacija kolagena);
oksidacija folne kiseline u folinsku kiselinu;
oksidacija bočnih lanaca lizina u proteinima, uslijed čega se tijekom sinteze karnitina stvara hidroksitrimetillizin;
metabolizam ljekovitih tvari u mikrosomima jetre;
hidroksilacija dopamina, što dovodi do stvaranja noradrenalina.

Ovaj vitamin pojačava aktivnost amidirajućih enzima koji sudjeluju u preradi oksitocina, kolicistokinina i antidiuretskog hormona. Ima važnu ulogu u nadbubrežnoj steroidogenezi.

Na razini tkiva odgovoran je za sintezu kolagena, proteoglikana i drugih organskih komponenata međustanične tvari kostiju, zuba i endotela kapilara.

Farmakokinetika

Paracetamol

Djelatna tvar Paracetamol EXTRATAB ima visoku apsorpciju. Maksimalna koncentracija (C _max) agensa je 5–20 μg / ml, razdoblje potrebno za njegovo postizanje (T _Cmax) je 0,5–2 sata. Za proteine plazme veže se za 15%, prolazi kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Volumen raspodjele (Vd) može varirati od 0,8 do 1,36 l / kg tjelesne težine. Manje od 1% doze lijeka koje uzima dojilja izlučuje se s majčinim mlijekom. Terapeutski učinkovita koncentracija paracetamola u plazmi postiže se kada se koristi u dozi od 10-15 mg / kg.

Metabolička transformacija agensa odvija se u jetri na tri glavna načina: konjugacija sa sulfatima, konjugacija s glukuronidima, oksidacija mikrosomskim hepatičkim enzimima. Tijekom posljednjeg postupka stvaraju se toksični međuprodukti metabolizma, koji se potom konjugiraju s glutationom, a zatim s cisteinom i merkapturnom kiselinom. Za ovaj put biotransformacije glavni izoenzim citokroma P ₄₅₀ je izoenzim CYP2E1, a sekundarni izoenzimi su CYP1A2 i CYP3A4. S nedostatkom glutationa, ovi metaboliti mogu dovesti do oštećenja i nekroze hepatocita. Dodatni putovi metabolizma lijekova uključuju procese hidroksilacije u 3-hidroksiparacetamol i metoksilaciju u 3-metoksiparacetamol, nakon čega konjugirani sa sulfatima ili glukuronidima.

U novorođenčadi (uključujući prerano rođenu djecu) i male djece dominira sulfacija, u odraslih - glukuronidacija. Konjugirani metaboliti paracetamola (sulfati, glukuronidi, konjugati s glutationom) karakteriziraju slaba farmakološka (uključujući toksična) aktivnost.

Poluvrijeme aktivne tvari (T _1/2) je 1 - 4 sata. Paracetamol se bubrezima izlučuje u obliku metabolita, uglavnom konjugata, a samo 3% je nepromijenjeno. U starijih bolesnika klirens lijeka se smanjuje, a T _1/2 povećava.

Vitamin C

Sadržaj plazme u askorbinskoj kiselini obično iznosi oko 10-20 μg / ml. Djelatna tvar veže se za proteine plazme za 25%. Intenzivno prodire u trombocite i leukocite, a zatim u sva tkiva; najviša razina sadržaja zabilježena je u leukocitima, žljezdanim organima, jetri i leći oka; prolazi kroz placentu. U trombocitima i leukocitima bilježi se veća koncentracija askorbinske kiseline u usporedbi s koncentracijom u eritrocitima i u plazmi.

U nedostatnim uvjetima, sadržaj vitamina C u leukocitima smanjuje se kasnije i sporije te se smatra boljim kriterijem za procjenu nedostatka od njegovog sadržaja u plazmi. Metabolizira se uglavnom u jetri stvaranjem deoksiaskorbinske kiseline, zatim oksaloacetata (oksalooctena kiselina) i askorbat-2-sulfata. Lijek se izlučuje nepromijenjen u obliku metabolita izmetom, urinom, znojem, a također i majčinim mlijekom.

Kada se koriste velike doze, brzina izlučivanja dramatično se povećava. Konzumacija etanola i pušenje uzrokuju ubrzano uništavanje askorbinske kiseline (pretvaranje u neaktivne metabolite), brzo smanjujući njene rezerve u tijelu. Vitamin C eliminira se hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

zarazne i upalne bolesti, poput akutnih respiratornih virusnih infekcija (ARVI), uključujući gripu - kao antipiretičko sredstvo;
sindrom blage i umjerene boli (glavobolja, zubobolja), neupalnog porijekla, s neuralgijom, bolovima u mišićima i zglobovima, algodismenoreja - kao anestetik.

Kontraindikacije

Apsolutno:

gastrointestinalno krvarenje;
erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (tijekom pogoršanja);
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
teške bolesti bubrega, jetre (zatajenje bubrega i / ili jetre);
trudnoća (I - III tromjesečje), razdoblje laktacije;
starost do 6 godina.

Relativni (Paracetamol EXTRATAB treba koristiti s velikim oprezom):

kongenitalna hiperbilirubinemija (sindromi Gilbert, Dubin-Johnson i Rotor);
erozivne i ulcerozne bolesti gastrointestinalnog trakta (u povijesti);
bolesti krvi (leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza), talasemija, sideroblastična anemija;
Bronhijalna astma;
hiperoksalurija, urolitijaza;
hemokromatoza;
alkoholizam.

Paracetamol EXTRATAB, upute za uporabu: način i doziranje

Paracetamol EXTRATAB tablete uzimaju se oralno.

Odraslima i adolescentima starijim od 12 godina (težine većim od 50 kg) preporučuje se uzimanje 1 tablete 3-4 puta dnevno s razmakom od 4-8 sati, djeca 6-12 godina - ½ tableta.

Maksimalna dnevna doza u djece ne smije prelaziti 2 tablete, maksimalno trajanje liječenja je 3 dana.

Odrasli ne bi trebali koristiti Paracetamol EXTRATAB kao antipiretičko sredstvo dulje od 3 dana, kao anestetik dulje od 5 dana.

Nuspojave

Paracetamol u sastavu lijeka Paracetamol EXTRATAB može izazvati sljedeće negativne nuspojave:

hematopoetski organi i limfni sustav: izuzetno rijetko - anemija, leukopenija;
imunološki sustav: rijetko - svrbež kože, osip, urtikarija, angioedem;
probavni sustav: rijetko - mučnina; izuzetno rijetko - proljev, povraćanje, bolovi u nadželučanom području, povećana aktivnost jetrenih enzima, žutica, pankreatitis;
ostale reakcije: slabost.

Askorbinska kiselina u sastavu tableta Paracetamol EXTRATAB može izazvati sljedeće negativne nuspojave:

imunološki sustav: ispiranje kože, osip na koži;
laboratorijski parametri: hipokalemija, glukozurija, hiperprotrombinemija, trombocitoza, eritropenija, neutrofilna leukocitoza.

Predozirati

Simptomi predoziranja izazvanog paracetamolom mogu obuhvaćati: tijekom prva 24 sata - bljedilo kože, mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, anoreksiju, metaboličku acidozu, poremećeni metabolizam glukoze; 12–48 sati kasnije, znakovi disfunkcije jetre.

Uz ozbiljnu opijenost mogući su poremećaji poput aritmije, pankreatitisa, zatajenja jetre s progresivnom encefalopatijom, komom i smrću; akutno zatajenje bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući bez ozbiljnih oštećenja jetre). U odraslih se hepatotoksični učinak utvrđuje kada se lijek uzima u dozi od 10 g ili više. U rijetkim slučajevima zatajenje jetre javlja se brzinom munje i može se zakomplicirati zatajenjem bubrega (tubularna nekroza).

U roku od 8-9 sati nakon predoziranja, preporuča se davanje davatelja SH-skupine i prekursora sinteze glutationa - metionina, tijekom 8 sati - acetilcisteina. Ovisno o razini paracetamola u krvi, kao i o razdoblju nakon primjene, mogu biti potrebne dodatne terapijske mjere (naknadna primjena metionina, intravenske injekcije acetilcisteina).

Simptomi predoziranja izazvanog askorbinskom kiselinom mogu uključivati: nadimanje, nadražaj gastrointestinalne sluznice, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu spastične prirode, razdražljivost, nesanica, hipoglikemija, često mokrenje, nefrolitijaza.

Liječenje je simptomatsko; indicirana je prisilna diureza.

posebne upute

Nemoguće je koristiti Paracetamol EXTRATAB u dozama većim od preporučenih. U slučaju hipertermije koja traje duže od 3 dana i sindroma boli zabilježenog duže od 5 dana, potrebna je specijalistička konzultacija.

Ako tijek terapije traje više od 5 dana, potrebno je nadzirati rad jetre i sliku periferne krvi.

Treba imati na umu da se tijekom uzimanja Paracetamola EXTRATAB izobličuju laboratorijski testovi za kvantitativno određivanje koncentracije glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.

Da bi se izbjeglo oštećenje jetre otrovnim tvarima, liječenje paracetamolom ne može se kombinirati s unosom pića koja sadrže etanol, kao ni za propisivanje osobama koje zloupotrebljavaju alkohol.

Postoje dokazi koji ukazuju da česta uporaba lijekova koji sadrže paracetamol uzrokuje pogoršanje simptoma bronhijalne astme.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku Paracetamola EXTRATAB na sposobnost vožnje automobila i uporabe druge složene opreme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka koji potvrđuju učinkovitost / sigurnost kombinacije paracetamol + askorbinska kiselina u trudnica i dojilja. Kao posljedicu toga, nemoguće je procijeniti vjerojatnu ravnotežu rizika i koristi.

Liječenje Paracetamolom EXTRATAB tijekom trudnoće i dojenja kontraindicirano je.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi lijek se preporučuje djeci od 6 godina i starijima.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s teškom bubrežnom bolešću (zatajenje bubrega), primjena Paracetamola EXTRATAB je kontraindicirana.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s teškom bolešću jetre (zatajenje jetre) terapija lijekovima je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Prije istodobne primjene Paracetamola EXTRATAB s drugim lijekovima, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Reakcije interakcije koje su moguće kombiniranjem paracetamola s drugim ljekovitim tvarima / sredstvima:

urikozurični lijekovi: njihova se učinkovitost smanjuje;
derivati kumarina, uključujući varfarin: u pozadini produljene i redovite primjene paracetamola, učinak ovih lijekova se pojačava, a prijetnja krvarenjem se pogoršava;
kolestiramin: apsorpcija paracetamola se smanjuje i njegova je učinkovitost oslabljena;
kloramfenikol: moguće je povećati T _1/2 ove tvari do 5 puta;
nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, metamizol natrij, ibuprofen): povećava se prijetnja bubrežne papilarne nekroze i analgetičke nefropatije, krajnja faza zatajenja bubrega;
domperidon, metoklopramid: povećati apsorpciju paracetamola;
etanol: pogoršava hepatotoksičnost paracetamola, pogoršavajući rizik od razvoja akutnog pankreatitisa;
salicilamid: povećava T _1/2 paracetamola, što uzrokuje njegovo nakupljanje, izazivajući intenzivno stvaranje njegovih toksičnih metabolita;
diflunisal: razina paracetamola u plazmi povećava se za 50%, opasnost od hepatotoksičnosti je pogoršana;
fenilbutazon, rifampicin, barbiturati, etanol, fenitoin, triciklični antidepresivi i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima: povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, što može prouzročiti razvoj ozbiljnih opijenosti, uključujući i mala predoziranja;
drugi ne-narkotični analgetici, lijekovi koji sadrže paracetamol: ne preporuča se istodobna upotreba s EXTRATAB Paracetamolom.

Reakcije interakcije koje se mogu javiti kombiniranom primjenom askorbinske kiseline s drugim ljekovitim tvarima / pripravcima:

heparin i neizravni antikoagulansi: učinkovitost ovih lijekova se smanjuje;
benzilpenicilin i tetraciklini: povećava se sadržaj tih lijekova u krvi;
disulfiram: interakcija ove tvari i etanola blokirana je u pozadini dugotrajne uporabe askorbinske kiseline u velikim dozama;
etinilestradiol (uključujući i dio oralnih kontraceptiva): njegova se bioraspoloživost povećava u kombinaciji s askorbinskom kiselinom u dnevnoj dozi od 1 g;
pripravci željeza: poboljšava se njihova apsorpcija u crijevima (željezno željezo se pretvara u željezo);
deferoksamin: ova kombinacija može povećati eliminaciju željeza;
oralni kontraceptivi, acetilsalicilna kiselina, alkalni napitci, svježi sokovi: apsorpcija i asimilacija askorbinske kiseline se smanjuje;
acetilsalicilna kiselina: uklanja se ta tvar i povećava se izlučivanje askorbinske kiseline mokraćom;
lijekovi iz kinolinske serije, salicilati, kalcijev klorid, glukokortikosteroidi (GCS): u pozadini dulje uporabe, rezerve askorbinske kiseline se iscrpljuju;
kratkotrajni salicilati i sulfonamidi: povećava se rizik od kristalurije;
lijekovi s alkalnom reakcijom (uključujući alkaloide): povećava se izlučivanje tih lijekova;
oralne kontraceptive: njihov se sadržaj u krvi smanjuje;
izoprenalin: smanjuje se kronotropni učinak ove tvari;
primidon, barbiturati: pojačavaju bubrežno eliminiranje askorbinske kiseline;
meksiletin: njegovo uklanjanje iz bubrega povećava se u kombinaciji s askorbinskom kiselinom u velikim dozama;
antipsihotici (neuroleptici) - derivati fenotiazina: terapeutski učinak ovih lijekova je oslabljen;
triciklični antidepresivi, amfetamin: smanjena tubularna reapsorpcija ovih lijekova.

Analozi

Analozi paracetamola EXTRATAB su: Grippostad, Daleron S, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o paracetamolu EXTRATAB

Recenzije o paracetamolu EXTRATAB pronađene na specijaliziranim web stranicama prilično su raznolike. Mnogi pacijenti smatraju da je lijek snažniji od standardnog paracetamola, a njegov je analgetički i antipiretički učinak jači. Lijek je učinkovit kod simptoma prehlade i akutnih respiratornih virusnih infekcija, uklanja umjerenu bol u mišićima, sindrom boli s neuralgijom, ublažava glavobolju i zubobolju.

Druga skupina pacijenata vjeruje da se učinak lijeka ne razlikuje od učinka jeftinijeg nekombiniranog paracetamola. U nekim se slučajevima primjećuje da Paracetamol EXTRATAB ublažava visoku temperaturu, ali ne pomaže u liječenju boli. Postoje i pritužbe na razvoj nuspojava, najčešće u obliku mučnine i alergijskih reakcija.