Polimiksin B
Latinski naziv: polimiksin B
ATX kod: J01XB02
Aktivni sastojak: polimiksin B (polimiksin B)
Proizvođač: LLC "ABOLmed" (Rusija), Jodas Expoim Pvt. (Indija)
Opis i fotografija ažurirani: 16.07.2018
Polimiksin B je policiklični antibiotik koji djeluje baktericidno.
Oblik i sastav izdanja
Polimiksin B dostupan je u obliku liofilizata za pripremu otopine za injekciju: porozna masa u obliku praška ili tablete, gotovo bijele ili bijele [25 mg ili 50 mg u staklenim bočicama zapremine 5 ml, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s otapalom (u ampule od 5 ml ili 10 ml - 1 ili 2 kom.) ili bez; u kartonskoj kutiji 5 bočica u kompletu s otapalom (5 ml ili 10 ml - 5 kom.) ili bez njega].
1 bočica s liofilizatom sadrži djelatnu tvar: polimiksin B sulfat (u smislu količine polimiksina B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg ili 50 mg.
Otapalo: voda za injekcije.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Polimiksin B je antibakterijski lijek s baktericidnim učinkom. Djelatnu tvar proizvode bakterije koje tvore spore Bacillus polymyxa, 1 mg pročišćenog polimiksina B baze odgovara sadržaju 10.000 U (jedinica djelovanja) polimiksina B. Mehanizam djelovanja lijeka je zbog njegove sposobnosti adsorpcije na fosfolipidima membrane mikrobne stanice, što dovodi do povećanja propusnosti i poremećaja membrane. uzrokujući lizu bakterija.
Većina gram negativnih bakterija osjetljiva je na polimiksin B, uključujući Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Pokazuje umjerenu aktivnost protiv Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis i drugih Bacteroides spp.
Polimiksin B nije aktivan protiv anaerobnih mikroorganizama, gljivica, kokalnih aerobnih mikroorganizama (Streptococcus spp., Uključujući Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), gram-pozitivnih bakterija Corynebacterium spp. i Mycobacterium tuberculosis.
Desenzibilizacija lijeka je spora. Potpuna unakrsna rezistencija javlja se kod polimiksina E i kolistina.
Farmakokinetika
Nakon intramuskularne (i / m) primjene, maksimalna koncentracija (C max) polimiksin B sulfata u krvnoj plazmi postiže se za 1-2 sata i iznosi 2-7 mg / ml. U pozadini intravenske (IV) primjene u dozi od 2–4 mg na 1 kg težine pacijenta, C max u krvnoj plazmi je 2–8 mg / ml.
Vezanje na proteine plazme - 50% primijenjene doze.
Loše prodire kroz tkivne barijere, uključujući placentu, ne prelazi krvno-moždanu barijeru i u malim količinama ulazi u majčino mlijeko.
Djelatna tvar se ne metabolizira, ima tendenciju nakupljanja pri ponovljenoj primjeni.
Poluvrijeme (T 1/2) je 3-4 sata.
Izlučuje se nepromijenjeno: bubrezima u roku od 72–96 sati - 60%, ostatak crijevima.
U ozbiljnom zatajenju bubrega, T 1/2 može biti od 48 do 72 sata.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, polimiksin B koristi se za liječenje sljedećih teških zaraznih bolesti i stanja uzrokovanih osjetljivim gram-negativnim mikroorganizmima s višestrukom rezistencijom na učinke drugih antibiotika: upala pluća, meningitis, sepsa, bakterijemija, generalizirana infekcija rane.
Kontraindikacije
- miastenija gravis;
- razdoblje trudnoće;
- dojenje;
- preosjetljivost na polimiksine.
S oprezom, polimiksin B treba davati bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega.
Upute za uporabu polimiksina B: način i doziranje
Gotovu otopinu liofilizata koristi se i / m, i / v i intratekalno.
Za intravensko kapanje, polimiksin B se otapa u sljedećim omjerima: za odrasle - brzinom od 50 mg liofilizata na 300-500 ml 5% otopine dekstroze, za djecu - pojedinačna doza se otopi u 30-100 ml 5-10% otopine dekstroze. Brzina infuzije je 60–80 kapi u minuti.
Za intramuskularnu primjenu, liofilizat se otopi brzinom od 50 mg aktivne tvari u 2 ml vode za injekcije, 1% otopine prokaina ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Za intratekalnu primjenu, 10 ml 0,9% otopine natrijevog klorida dodaje se na 50 mg lijeka, koncentracija dobivene otopine je 5 mg / ml.
Preporučena doza za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom:
- IV primjena: odrasli, djeca starija od 1 godine - po stopi od 1,5-2,5 mg po 1 kg težine pacijenta, maksimalna dnevna doza nije veća od 2,5 mg po 1 kg. Za djecu mlađu od 1 godine dopušteno je povećanje dnevne doze, uzimajući u obzir kliničke indikacije, do 4 mg na 1 kg tjelesne težine. Primljena doza podijeljena je u 2 primjene s razmakom od 12 sati;
- i / m uvođenje (samo u slučajevima nemogućnosti i / v injekcije): odrasli, djeca starija od 1 godine - brzinom od 2,5-3 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Primljenu dozu treba podijeliti u 3-4 injekcije s razmakom od 6-8 sati. Za djecu mlađu od 1 godine dopušteno je povećanje dnevne doze, uzimajući u obzir kliničke indikacije, do 4 mg na 1 kg tjelesne težine. Stopa učestalosti uvođenja - 4 puta dnevno s razmakom od 6 sati;
- intratekalna primjena, za odabranu terapiju kod meningitisa uzrokovanog Pseudomonas aeruginosa: odrasli, djeca starija od 2 godine - u dozi od 5 mg jednom dnevno. Nakon 3-4 injekcije postupak se izvodi jednom u 2 dana. Liječenje treba nastaviti tijekom 14 dana nakon primitka negativnog odgovora na kulturu i postizanja normalne razine koncentracije glukoze u likvoru. Za djecu mlađu od 2 godine, polimiksin B se propisuje u dozi od 2 mg jednom dnevno tijekom 3-4 dana ili 2,5 mg jednom u 2 dana. Po primitku negativnog rezultata bakteriološkog uzgoja i uspostavljanju normalne razine glukoze u likvoru, pacijentu se propisuje doza od 2,5 mg jednom u 2 dana tijekom 14 dana.
Pri liječenju bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, režim doziranja mora se prilagoditi. Proizvodi se smanjenjem uobičajene doze polimiksina B za pacijente s normalnom bubrežnom funkcijom, uzimajući u obzir klirens kreatinina (CC) na sljedeći način:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC manje od 5 ml / min: 15%.
Dnevna doza mora se podijeliti u 2 primjene s razmakom od 12 sati.
Nuspojave
- iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, parestezija, ataksija, meningealni simptomi (glavobolja, ispiranje lica, ukočeni mišići vrata, vrućica, porast količine proteina i stanica u likvoru), poremećena svijest, živčano-mišićna blokada;
- iz probavnog sustava: smanjen apetit, mučnina, bolovi u nadželudnoj regiji, pseudomembranozni kolitis;
- iz dišnog sustava: apneja, paraliza dišnih mišića;
- iz mokraćnog sustava: cilindrurija, azotemija, proteinurija, albuminurija, bubrežna tubularna nekroza;
- od osjetila: oštećenje vida;
- alergijske reakcije: svrbež, osip, eozinofilija;
- lokalne reakcije: osjećaj boli na mjestu injekcije i / m, flebitis, tromboflebitis, periflebitis;
- drugi: kandidijaza, superinfekcija.
Predozirati
Simptomi: nefrotoksičnost, ototoksičnost, paraliza respiratornih mišića.
Liječenje: imenovanje suportivne i simptomatske terapije.
posebne upute
Parenteralna primjena lijeka indicirana je samo u bolničkim uvjetima.
Za Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa i druge infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, Polimiksin B treba propisati u slučajevima kada je patogen otporan na antimikrobne lijekove s nižom toksičnošću.
Dugotrajno liječenje mora biti popraćeno redovitim praćenjem bubrežne funkcije, koje se provodi jednom u 2 dana.
Da bi se smanjio osjećaj boli tijekom i / m primjene, preporučuje se uporaba 1% otopine prokaina za otapanje liofilizata.
Postoji rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. Može se dogoditi kako u pozadini dugotrajne primjene lijeka, tako i 14-21 dana nakon prekida terapije. Simptomi njegovih manifestacija uključuju: proljev, leukocitozu, vrućicu, bolove u trbuhu, stvaranje krvi i sluzi s izmetom. Kada se pojave ovi fenomeni, treba zaustaviti primjenu polimiksina B. Ako se dijagnoza potvrdi, pacijentu se prepisuju ionske izmjenjivačke smole (kolestipol, kolestiramin), poduzimaju se mjere za uspostavljanje ravnoteže vode i elektrolita. Prikazana je primjena vankomicina ili metronidazola.
Upotreba lijekova koji inhibiraju crijevnu peristaltiku je kontraindicirana.
Kako bi se smanjio rizik od razvoja neželjenih učinaka na dio bubrega ili živčanog sustava, preporučuje se izbjegavanje istodobne primjene polimiksina B s drugim lijekovima s neurotoksičnim i / ili nefrotoksičnim svojstvima.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Korištenje polimiksina B može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu i druge neželjene pojave na živčanom sustavu, stoga se tijekom razdoblja liječenja pacijentima savjetuje oprez s potencijalno opasnim aktivnostima, uključujući vožnju i rad sa složenim mehanizmima.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Upotreba polimiksina B tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.
Ako je potrebno propisati lijek tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.
Djetinjstvo
Preporučena dnevna doza polimiksina B za djecu s normalnom bubrežnom funkcijom:
- IV primjena: u dobi starijoj od 1 godine - brzinom od 1,5–2,5 mg po 1 kg djetetove težine, do 1 godine - do 4 mg po 1 kg težine, ovisno o kliničkim indikacijama. Primljena doza podijeljena je u 2 primjene s razmakom od 12 sati;
- i / m uvod: u dobi starijoj od 1 godine - 2,5-3 mg na 1 kg tjelesne težine, podijeljeno u 3-4 injekcije s razmakom od 6-8 sati; mlađi od 1 godine - do 4 mg na 1 kg tjelesne težine, podijeljeno u 4 injekcije s razmakom od 6 sati;
- intratekalna primjena, za odabranu terapiju kod meningitisa uzrokovanog Pseudomonas aeruginosa: starija od 2 godine - u dozi od 5 mg jednom 3-4 dana. Zatim se postupak izvodi jednom u 2 dana, liječenje treba nastaviti 14 dana nakon primitka negativnog odgovora na bakteriološku kulturu i postizanja normalne razine koncentracije glukoze u likvoru. U dobi ispod 2 godine - 2 mg 1 put dnevno 3-4 dana ili 2,5 mg 1 put dnevno 2 dana. Po primitku negativnog rezultata bakteriološkog uzgoja i obnavljanju normalne razine glukoze u cerebrospinalnoj tekućini, pacijentu se propisuje doza od 2,5 mg jednom u 2 dana tijekom 14 dana.
S oštećenom funkcijom bubrega
S oprezom, polimiksin B treba koristiti za liječenje bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Imenovanje dnevne doze lijeka vrši se uzimajući u obzir CC: s CC 20-50 ml / min treba biti 75-100% doze za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom, s CC 5-20 ml / min - 50%, s CC manjom od 5 ml / min - 15%. Dnevna doza podijeljena je u 2 primjene s razmakom od 12 sati.
Interakcije s lijekovima
Uz istodobnu uporabu polimiksina B:
- nedepolarizirajući relaksanti mišića i druga neurotoksična sredstva: povećavaju rizik od razvoja paralize respiratornih mišića, stoga treba izbjegavati kombinaciju s njima;
- ampicilin: uzrokuje sinergijsko djelovanje protiv većine gram negativnih bakterija;
- tetraciklin, kloramfenikol, karbenicilin, sulfonamidi, trimetoprim: postoji sinergizam djelovanja protiv Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglikozidi (streptomicin, kanamicin, neomicin, gentamicin): povećavaju rizik od neuromuskularne blokade, nefro- i ototoksičnosti;
- amfotericin B: povećava njegov nefrotoksični učinak.
Otopina polimiksin B sulfata farmaceutski je nespojiva sa sljedećim agensima: natrijeva sol ampicilina, kloramfenikol, cefalosporinski antibiotici, tetraciklin, heparin, otopine aminokiselina. Za parenteralnu uporabu lijeka, njihovo miješanje je kontraindicirano.
Analozi
Analozi polimiksina B su: Vilimixin, polimiksin M sulfat, Vellobactin-B, Subviksin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o polimiksinu B
Malo je recenzija o polimiksinu B od strane liječnika koji ukazuju na visoku učinkovitost lijeka u liječenju zaraznih bolesti uzrokovanih enterobakterijama, brucelom, E. coli i Pseudomonas aeruginosa. Međutim, trenutno se polimiksin B ne proizvodi u zemlji i nije dostupan u ljekarničkom lancu. To je uglavnom zbog njegove toksičnosti i visokog stupnja vjerojatnosti razvoja ozbiljnih štetnih događaja iz krvi i bubrega.
Cijena polimiksina B u ljekarnama
Cijena polimiksina B nepoznata je zbog činjenice da lijek trenutno nije dostupan u ljekarničkoj mreži.
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
