Celekoksib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Celekoksib: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: celekoksib

ATX kod: M01AH01

Aktivni sastojak: celekoksib (celekoksib)

Proizvođač: JSC VERTEX (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 163 rubalja.

Kupiti

Celekoksib je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku kapsula: želatinozna krutina, veličina br. 0, bijela (doza 100 mg) i žuta (doza 200 mg) boje; sadržaj kapsula je zbijena masa koja se laganim pritiskom raspada ili granulirani prah gotovo bijele ili bijele boje (10 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 10, 50 ili 100 kom. U polietilenskoj limenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka i upute za uporabu Celekoksiba).

1 kapsula sadrži:

aktivni sastojak: celekoksib - 100 ili 200 mg;
dodatne tvari: natrijev lauril sulfat, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, povidon K-30;
ljuska kapsule: želatina, titan dioksid, dodatno za 200 mg - žuti željezni oksid (željezni oksid).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Celekoksib ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje inhibiranjem stvaranja upalnih prostaglandina (Pg), uglavnom kao rezultat supresije ciklooksigenaze-2 (COX-2). Aktivacija COX-2 nastaje uslijed razvoja upale i dovodi do stvaranja i nakupljanja Pg, uglavnom PgE ₂, dok su simptomi upale (bol i edemi) povećani. U ljudi lijek u terapijskim dozama ne dovodi do značajne inhibicije ciklooksigenaze-1 (COX-1) i ne utječe na Pg stvoren kao rezultat indukcije COX-1, a također ne utječe na tijek normalnih fizioloških procesa povezanih s COX-1 u tkivima. 1 (posebno u tkivima crijeva i želuca) i u trombocitima.

Djelatna tvar smanjuje izlučivanje PgE ₂ i metabolit prostaciklina - 6-keto-PgF ₁, ali nema utjecaja na razinu tromboksana B ₂ u serumu i izlučivanje metabolita tromboksana B ₂ - 11 degidrotromboksana In ₂ (oba su proizvodi COX-a). -1).

Stopa glomerularne filtracije (GFR) u starijih osoba i bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CRF) ne smanjuje se kao rezultat djelovanja celekoksiba, a izlučivanje natrija također se privremeno smanjuje. U pozadini artritisa, učestalost arterijske hipertenzije, zatajenja srca i perifernog edema usporediva je s terapijom neselektivnim inhibitorima COX koji potiskuju aktivnost COX-1 i COX-2. Ovaj je učinak bio najizraženiji u bolesnika koji su uzimali diuretike. Ipak, porast učestalosti povišenog krvnog tlaka (BP) i razvoj zatajenja srca nije zabilježen, a rezultirajući periferni edem nije bio ozbiljan i prošao je sam od sebe.

Farmakokinetika

Celekoksib se dobro apsorbira nakon oralne primjene natašte. Njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi opaža se nakon otprilike 2-3 sata, a s uvođenjem 200 mg iznosi 705 ng / ml. Apsolutna bioraspoloživost tvari nije proučavana. Područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena (AUC) i C _max približno su proporcionalne dozi celekoksiba uzete oralno u rasponu doza koji ne prelazi 200 mg 2 puta dnevno. Ako se sredstvo koristi u većim dozama, povećanje AUC i C _max manje je proporcionalno.

Tvar se gotovo u potpunosti (97%) veže na proteine plazme, bez obzira na razinu njegove koncentracije i ne pokazuje vezu s krvnim eritrocitima. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Metabolička se transformacija događa u jetri hidroksilacijom, oksidacijom i, donekle, glukuronidacijom. Metabolizam se provodi uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP2C9. Otkriveni metaboliti celekoksiba u krvi nemaju farmakološku aktivnost u odnosu na COX-1 i COX-2. U osoba s homozigotnim polimorfizmom CYP2C9 * 3, aktivnost citokroma P450 CYP2C9 je smanjena.

Celekoksib se izlučuje putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita - 27, odnosno 57%, manje od 1% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno. Nakon ponovljene primjene, poluvijek (T _1/2) je 8-12 sati, a klirens je približno 500 ml / min. Ravnotežne koncentracije sredstva u plazmi u ponovljenoj primjeni postižu se petog dana terapije, varijabilnost takvih farmakokinetičkih karakteristika kao što su C _max, AUC i T _{1/2 iznosi} približno 30%. U mladih zdravih bolesnika prosječni volumen raspodjele celekoksiba u stanju ravnoteže iznosi približno 500 L / 70 kg, što ukazuje na široku raspodjelu agensa u tkivima.

Hrana s visokim udjelom masti i uzeta zajedno s lijekom dovodi do povećanja njene potpune apsorpcije za oko 20%, a vrijeme postizanja C _max povećava se u prosjeku za 4 sata.

Utvrđeno je da je AUC kod predstavnika Negroid rase približno 40% veći od onog u Europljana. Klinički značaj i uzroci ovog fenomena nisu poznati.

Indikacije za uporabu

reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis (simptomatsko liječenje);
sindrom boli, uključujući bolove u leđima, postoperativne, mišićno-koštane i druge vrste bolova;
primarna dismenoreja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška cerebrovaskularna bolest, ozbiljne periferne arterijske lezije, klinički potvrđena koronarna bolest srca (IHD);
subarahnoidno krvarenje, hemoragijski moždani udar;
kronično zatajenje srca (CHF) II - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji (New York Association of Cardiology);
razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije (u prvih 10-14 dana nakon operacije pogoršava se rizik od poremećaja cerebralne cirkulacije i infarkta miokarda);
crijevne bolesti upalne prirode (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis) tijekom pogoršanja;
aktivne erozivne i ulcerativne lezije želučane sluznice i / ili čira na dvanaesniku, čir na želucu i / ili dvanaesniku u akutnoj fazi, gastrointestinalno krvarenje;
ozbiljno zatajenje bubrega - klirens kreatinina (CC) ispod 30 ml / min; potvrđena hiperkalemija, progresivna bolest bubrega;
ozbiljno zatajenje jetre;
aspirin trijada: djelomična ili potpuna kombinacija ponavljajuće se polipoze nosa i paranazalnih sinusa, bronhijalne astme i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID, uključujući druge inhibitore COX-2 (uključujući indikacije iz povijesti);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka ili sulfonamide.

Relativni (liječenje celekoksibom treba provoditi s iznimnim oprezom):

lezije gastrointestinalnog trakta (GIT), uključujući čir na želucu i čir na dvanaesniku, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, povijest krvarenja; prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
CRF (CC 30-60 ml / min);
zadržavanje i oticanje tekućine;
izraženo smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC), uključujući nakon operacije;
arterijska hipertenzija, bolesti kardiovaskularnog sustava (CVS); bolest perifernih arterija;
cerebrovaskularne lezije;
disfunkcije jetre umjerene težine, povijest bolesti jetre, porfirija jetre;
dijabetes melitus, dislipidemija / hiperlipidemija;
teške somatske bolesti;
pripadnost sporim metabolizatorima ili sumnje na takvo stanje (budući da ti pacijenti mogu akumulirati celekoksib u krvnoj plazmi u visokim koncentracijama);
starost, kao i mala tjelesna težina, oslabljeno tijelo, liječenje diureticima;
tuberkuloza;
pušenje i / ili alkoholizam;
dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova;
kombinirana primjena s inhibitorima izoenzima CYP2C9;
istodobno liječenje sljedećim sredstvima: oralni glukokortikosteroidi (prednizolon), antitrombocitna sredstva (klopidogrel, acetilsalicilna kiselina), antikoagulanti (varfarin), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (paroksetin, fluoksetin, sertralin, citalopram.).

Celekoksib, upute za uporabu: način i doziranje

Celekoksib se uzima oralno s vodom, s hranom ili bez nje. Kapsula se proguta cijela bez žvakanja, bez otvaranja.

Budući da se rizik od komplikacija od CVS-a pogoršava s povećanjem doze i trajanja terapije, lijek treba uzimati u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem tijeku. Dugotrajnom primjenom maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg.

Preporučeni režim doziranja:

simptomatska terapija reumatoidnog artritisa: 2 puta dnevno, 100 ili 200 mg;
simptomatska terapija osteoartritisa / ankilozirajućeg spondilitisa: 200 mg jednom dnevno ili 100 mg dva puta dnevno; s ankilozirajućim spondilitisom, u nekim je slučajevima zabilježena učinkovitost primjene lijeka u dnevnoj dozi od 400 mg;
sindrom boli / primarna terapija dismenoreje: prvog dana - početna doza od 400 mg, ako je potrebno, nakon čega slijedi dodatna doza od 200 mg; od drugog dana terapije - 200 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno.

U bolesnika s utvrđenim ili sumnjivim usporavanjem metabolizma (u nosača homozigotnog genotipa CYP2C9 * 3), kao i u bolesnika koji se liječe flukonazolom (inhibitor izoenzima CYP2C9), početnu preporučenu dozu lijeka treba prepoloviti.

Nuspojave

imunološki sustav: rijetko - angioedem; izuzetno rijetko - bulozni osip (bulozni dermatitis);
krv i limfni sustav: rijetko - anemija; rijetko, trombocitopenija;
živčani sustav: često - vrtoglavica; rijetko - povećani tonus mišića;
mentalni poremećaji: često - nesanica; rijetko - pospanost, tjeskoba; rijetko - zbunjenost (psihoza);
osjetilni organi: zamagljen vid, zujanje u ušima;
CVS: često - povećani krvni tlak, uključujući pogoršanje tijeka arterijske hipertenzije; periferni edem; rijetko - lupanje srca, valunzi, tahikardija, infarkt miokarda i ishemijski moždani udar;
hepatobilijarni sustav: povećana aktivnost jetrenih enzima, uključujući alanin aminotransferazu (ALT) i aspartat aminotransferazu (AST);
Gastrointestinalni trakt: često - nadimanje, proljev, bolovi u trbuhu, dispepsija, povraćanje; rijetko - lezije zuba (postekstrakcijski alveolitis); rijetko - ulceracija jednjaka, čir na želucu i 12-dvanaestopalačnom crijevu; izuzetno rijetko - pankreatitis, perforacija crijeva;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: često - kašalj, infekcije gornjih dišnih putova, sinusitis, bronhitis; rijetko - rinitis, faringitis;
mokraćni sustav: često - infekcije mokraćnog sustava;
koža i potkožno tkivo: često - osip na koži, svrbež na koži (uključujući generalizirani); rijetko - ekhimoza, urtikarija; rijetko - alopecija;
opći poremećaji: rijetko - slučajne ozljede, sindrom sličan gripi, edem lica, preosjetljivost.

Nuspojave zabilježene u postmarketinškim promatranjima:

imunološki sustav: izuzetno rijetko - anafilaktičke reakcije;
organ vida: rijetko - konjunktivitis;
živčani sustav: izuzetno rijetko - gubitak mirisa / okusa, aseptični meningitis, cerebralna krvarenja;
mentalni poremećaji: rijetko - halucinacije;
dišni sustav, prsni koš i organi medijastinuma: rijetko - pneumonitis, plućna embolija;
krvožilni sustav: izuzetno rijetko - vaskulitis;
hepatobilijarni sustav: rijetko - hepatitis; izuzetno rijetko - kolestaza, žutica, holestatski hepatitis, fulminantni hepatitis (ponekad smrtonosan), zatajenje jetre, nekroza jetre (u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom ili potrebom za transplantacijom jetre); većina ovih reakcija dogodila se mjesec dana nakon početka terapije;
Gastrointestinalni trakt: rijetko - gastrointestinalno krvarenje;
reproduktivni sustav: rijetko - menstrualne nepravilnosti; s nepoznatom učestalošću - smanjena plodnost u žena;
koža i potkožno tkivo: rijetko - reakcije fotosenzibilnosti; izuzetno rijetko - multiformni eritem, osip na lijekovima u kombinaciji s eozinofilijom i sistemskim simptomima [DRESS sindrom (sindrom preosjetljivosti izazvan lijekovima s eozinofilijom) ili sindrom preosjetljivosti], toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, akutni generalizirani egzantematski;
mokraćni sustav: rijetko - hiponatremija, akutno zatajenje bubrega; izuzetno rijetko - lipoidna nefroza (bolest minimalnih promjena), nefrotski sindrom, tubulointersticijski nefritis;
opći poremećaji: rijetko - bolovi u prsima.

Predozirati

Kliničko iskustvo s predoziranjem celekoksibom je ograničeno. Kada se koristi lijek u dozama koje ne prelaze 1,2 g jednom ili više puta 1,2 g, podijeljene u 2 doze dnevno, nisu primijećene klinički značajne nuspojave.

Ako se sumnja na ovo stanje, propisana je odgovarajuća potporna terapija. S obzirom na visok stupanj vezanja tvari na proteine krvne plazme, može se pretpostaviti da dijaliza nije učinkovita metoda za njezino uklanjanje iz tijela.

posebne upute

Celekoksib, koji ima antipiretički učinak, sposoban je smanjiti dijagnostički značaj takvog simptoma zarazne lezije kao što je vrućica, i time utjecati na dijagnozu infekcije.

Lijek, kao i svi koksibi, pogoršava rizik od ozbiljnih nuspojava (uključujući smrtne slučajeve) od CVS-a, uključujući stvaranje tromba, moždani udar i infarkt miokarda. Prijetnja od ovih komplikacija može se povećati s povećanjem doze i trajanja primjene, kao i s postojećim bolestima KVB i čimbenicima rizika za takve lezije. Kako bi se potencijalna prijetnja takvih reakcija svela na najmanju moguću mjeru, Celekoksib se mora koristiti u najnižim učinkovitim dozama u najkraćem mogućem razdoblju liječenja (prema preporuci liječnika). Potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost razvoja ovih komplikacija čak i ako se u prošlosti nisu pojavili simptomi kršenja kardiovaskularnog sustava. Pacijente treba informirati o znakovima ozbiljnih nuspojava od CVS-a i o mjerama koje treba poduzeti ako se promatraju.

Celekoksib može povećati krvni tlak, što dovodi do razvoja kardiovaskularnih komplikacija. U prisutnosti arterijske hipertenzije, lijek treba koristiti s oprezom, prateći očitanja krvnog tlaka na početku tečaja i tijekom cijelog razdoblja liječenja.

Tijekom terapije lijekom slučajevi ulceracije, perforacije i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta bili su izuzetno rijetki. Čimbenici koji povećavaju rizik od nastanka ovih komplikacija tijekom liječenja NSAR uključuju starost, prisutnost kardiovaskularnih bolesti, istodobni unos acetilsalicilne kiseline, krvarenja, čireve i upalne procese gastrointestinalnog trakta tijekom pogoršanja (uključujući indikacije iz povijesti). Uz to, opasnost od krvarenja iz gastrointestinalnog trakta pogoršava se kombiniranom primjenom oralnih antikoagulansa i glukokortikosteroida, produljenim liječenjem NSAIL-ima, konzumacijom alkohola i pušenjem. Većina ozbiljnih gastrointestinalnih nuspojava primijećena je u starijih i oslabljenih bolesnika.

Na pozadini terapije, u vrlo rijetkim slučajevima, zabilježena je pojava tako ozbiljnih kožnih nuspojava kao što su Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza. Neki od njih bili su kobni. Najveći rizik od ovih komplikacija opaža se u prvom mjesecu liječenja. Celekoksib treba odmah prekinuti ako se pojave kožni osipi, promjene na sluznici ili bilo koji drugi znakovi preosjetljivosti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom uporabe lijeka, treba biti posebno oprezan u vožnji i radu sa složenom i potencijalno opasnom opremom, jer terapija može dovesti do vrtoglavice i pospanosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje lijeka tijekom trudnoće je kontraindicirano. Potencijalna prijetnja liječenja tijekom trudnoće nije utvrđena, ali se ne može isključiti. Nije bilo odgovarajućih studija o primjeni celekoksiba u trudnica. U liječenju nesteroidnih protuupalnih lijekova (uključujući celekoksib), prema mehanizmu djelovanja, neke žene mogu doživjeti promjene na jajnicima, uzrokujući oštećenje plodnosti ili komplikacije tijekom trudnoće. Žene koje planiraju trudnoću ili se podvrgavaju pregledu zbog neplodnosti trebale bi razmotriti mogućnost povlačenja nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Lijekovi dobiveni tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju, koji pripadaju skupini inhibitora sinteze Pg, uključujući celekoksib, mogu uzrokovati slabe kontrakcije maternice i prerano zatvaranje duktus arteriosusa u fetusu. Korištenje ovih lijekova u ranoj trudnoći može negativno utjecati na njegov tijek.

Tijekom dojenja, uzimanje lijeka je kontraindicirano. Studije su otkrile da se celekoksib izlučuje u majčino mlijeko u vrlo niskim koncentracijama. Međutim, mora se uzeti u obzir mogući rizik od štetnih učinaka na dojenu bebu.

Djetinjstvo

Terapija celekoksibom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina zbog nedostatka iskustva s njegovom primjenom u adolescenata i djece.

S oštećenom funkcijom bubrega

U starijih bolesnika s vrijednošću GFR> 65 ml / min / 1,73 m ² zbog dobnih promjena, a u bolesnika s GFR od 35-60 ml / min / 1,73 m ², farmakokinetički parametri celekoksiba ne mijenjaju se. Također nema značajne veze između razine CC i klirensa lijeka. U prisutnosti blagog do umjerenog zatajenja bubrega, prilagodba doze nije potrebna.

Vjeruje se da ozbiljno zatajenje bubrega ne utječe na klirens celekoksiba, jer je glavni put njegovog izlučivanja biotransformacija u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita. Međutim, u bolesnika s progresivnom bubrežnom bolešću, teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min) ili potvrđenom hiperkalemijom, zbog nedostatka iskustva s primjenom lijeka, njegova primjena je kontraindicirana.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirana je primjena lijeka u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) zbog nedovoljnog iskustva s primjenom u bolesnika ove skupine.

U prisutnosti blagog oštećenja jetre (klasa A prema Child-Pugh klasifikaciji), koncentracija celekoksiba u plazmi u krvi može se malo promijeniti, s umjerenom insuficijencijom jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), može se povećati za gotovo 2 puta, što je posljedica čega je potrebna smanjiti početnu preporučenu dozu za 2 puta.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, jetrnom porfirijom i oštećenjima jetre u anamnezi, liječenje Celecoxibom treba provoditi s oprezom. Tijekom promatranja simptoma i / ili znakova poremećaja funkcije jetre, bolesnike treba pažljivo nadzirati kako bi se otkrila moguća pojava ozbiljnijih reakcija jetre.

Primjena u starijih osoba

U osoba starijih od 65 godina prosječni AUC i C _max celekoksiba porasli su za 1,5–2 puta, što je uglavnom posljedica ne starosti, već promjene tjelesne težine (u bolesnika ove dobne kategorije u pravilu je niža prosječna tjelesna težina u usporedbi s s mladim pacijentima). Kao rezultat, oni imaju višu razinu tvari. Iz tog razloga, žene starije od 65 godina imaju veću vjerojatnost da imaju veću koncentraciju aktivne tvari u krvi u plazmi od starijih muškaraca.

Obično starijim pacijentima nije potrebno prilagođavanje doze, ali ako je tjelesna težina pacijenta manja od 50 kg, poželjno je uzeti minimalnu preporučenu dozu na početku terapije.

Interakcije s lijekovima

inhibitori izoenzima CYP2C9: povećava se razina celekoksiba u krvnoj plazmi, što zahtijeva smanjenje njegove doze;
flukonazol (inhibitor izoenzima CYP2C9): kada se koristi u dnevnoj dozi od 200 mg, udvostručuje sadržaj celekoksiba u krvnoj plazmi zbog suzbijanja njegovog metabolizma kroz izoenzim CYP2C9, pa je stoga potrebno smanjiti dozu celekoksiba za pola;
barbiturati, karbamazepin, rifampicin (induktori izoenzima CYP2C9): koncentracija celekoksiba u plazmi u krvi se smanjuje i možda će trebati povećati njegovu dozu;
oralni antikoagulansi (uključujući kumarinske antikoagulanse, varfarin, izravni oralni antikoagulansi, uključujući dabigatran, apiksaban i rivaroksaban): može doći do povećanja protrombinskog vremena, kao i povećanog rizika od krvarenja; nakon početka kombinirane terapije ili promjene doze celekoksiba, potrebno je nadzirati antikoagulantnu aktivnost i / ili međunarodni normalizirani omjer (INR);
ketokonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4): nije primijećen klinički značajan učinak na biotransformaciju celekoksiba;
metoprolol, dekstrometorfan (supstrati izoenzima CYP2D6): tijekom uzimanja lijeka u dnevnoj dozi od 200 mg, koncentracije metoprolola i dekstrometorfana povećavaju se 1,5, odnosno 2,6 puta, zbog suzbijanja aktivnosti izoenzima CYP2D6 celekoksibom; na početku tečaja liječenja potrebno je smanjiti doze lijekova povezanih sa supstratima izoenzima CYP2D6, a nakon završetka tečaja - povećati;
metotreksat: nisu primijećene klinički značajne farmakokinetičke interakcije s ovom kombinacijom;
antihipertenzivni lijekovi, uključujući blokatore angiotenzinskih receptora (antagonisti angiotenzina II), β-blokatore, diuretike / inhibitore angiotenzinske konvertaze (ACE): učinak ovih lijekova smanjuje se kao rezultat suzbijanja stvaranja Pg; u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom ili u starijih bolesnika, dehidrirani (uključujući uz istodobnu terapiju diureticima), kombinirana primjena selektivnih inhibitora COX-2 i drugih NSAIL s antagonistima angiotenzina II, ACE inhibitorima i diureticima može izazvati pogoršanje bubrežne funkcije, uključujući razvoj akutnog zatajenja bubrega, ti su učinci obično reverzibilni; s ovom kombinacijom moraju se pripaziti i rehidrirati prije započinjanja celekoksiba;na početku kombinirane terapije i povremeno tijekom njezine provedbe nadgledati rad bubrega;
lizinopril: prema studijama, uzimanje celekoksiba dva puta dnevno u dozi od 200 mg tijekom liječenja lizinoprilom u bolesnika s arterijskom hipertenzijom stupnja I i II nije uzrokovalo klinički značajno povišenje krvnog tlaka u usporedbi s placebo skupinom; 48% sudionika studije nije odgovorilo na liječenje lizinoprilom u usporedbi s bolesnicima koji su uzimali placebo, u kojih nije zabilježen odgovor u 27%;
tiazidni diuretici, furosemid: smanjenje natriuretskog učinka ovih lijekova moguće je zbog smanjenja proizvodnje Pg u bubrezima;
ciklosporin: rizik od razvoja nefrotoksičnosti pogoršan je zbog učinka NSAIL na bubrežnu sintezu Pg;
oralni kontraceptivi (noretisteron u dozi od 1 mg / etinilestradiol u dozi od 0,035 mg): nije zabilježen značajniji učinak na farmakokinetičke parametre kombinacije kontraceptiva;
drugi NSAIL (koji ne sadrže acetilsalicilnu kiselinu): ovu kombinaciju treba izbjegavati;
litijevi pripravci: došlo je do povećanja koncentracije litija u plazmi za približno 17%; pacijenti koji se liječe litijem zahtijevaju pomno praćenje kada uzimaju celekoksib ili ga povlače;
agensi koji sadrže aluminij i magnezij (antacidi), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenitoin: nisu primijećene klinički značajne interakcije;
acetilsalicilna kiselina (u malim dozama): nije djelovalo na antiagregacijski učinak ove tvari; Budući da celekoksib slabo utječe na funkciju trombocita, ne smije se koristiti kao zamjena za acetilsalicilnu kiselinu koja se koristi za sprečavanje kardiovaskularnih lezija;
barbiturati (induktori izoenzima CYP2C9): moguće je smanjenje koncentracije celekoksiba u krvi u plazmi, jer se on u jetri metabolizira izoenzimom CYP2C9;
digoksin: nema podataka o ovoj interakciji, međutim, uzimajući u obzir učinak celekoksiba na CVS, potrebno ga je oprezno kombinirati s ovom tvari, pažljivo kontrolirajući nuspojave.

Analozi

Analozi Celekoksiba su: Roukoksib-Routek, Dilaksa, Celekoksib-Vial, Celebrex itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o celekoksibu

Nekoliko pregleda liječnika i pacijenata o Celecoxibu u većini su slučajeva pozitivnih. Stručnjaci smatraju da je lijek učinkovit protuupalni i analgetski lijek koji vam omogućuje brzo postizanje željenog rezultata uz minimum nuspojava. Lijek nježno pomaže u suočavanju s bolovima u vratu, donjem dijelu leđa, prsima, s ozračivanjem boli u donjim ekstremitetima. Prednosti lijeka također uključuju prikladan oblik oslobađanja i jednostavnost upotrebe.

Kao nedostatke lijeka, mnogi pacijenti ukazuju na pojavu neželjenih učinaka u pozadini njegove primjene (vrtoglavica, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje).