Citramon Ultra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Citramon Ultra: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Citramon Ultra

ATX kod: N02BA71

Aktivni sastojak: acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum) + kofein (kofein) + paracetamol (paracetamol)

Proizvođač: Obolenskoye - farmaceutska tvrtka, JSC (Rusija); PharmVILAR, NPO (Rusija); Pharmproject, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 53 rubalja.

Kupiti

Citramon Ultra je kombinirani analgetski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete, obložene filmom: duguljasti bikonveksni, zaobljenih krajeva, s crtom na jednoj strani; ljuska je svijetlosmeđa, jezgra je gotovo bijela ili bijela (u kartonskoj kutiji 1–6 blistera od 5, 6, 10, 15 ili 20 tableta i upute za uporabu Citramon Ultra).

1 tableta sadrži:

aktivne tvari: acetilsalicilna kiselina - 240 mg; paracetamol - 180 mg; kofein - 27,3 mg (kofein monohidrat - 30 mg);
pomoćne komponente: hidroksipropil metilceluloza, krumpirov škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, limunska kiselina monohidrat, krospovidon, laktoza monohidrat, polietilen glikol 6000, stearinska kiselina;
kućište filma: Opadry II (serija 85), polivinil alkohol, makrogol, titan dioksid, talk, crni, žuti i crveni željezov oksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Citramon Ultra kombinirani je lijek, a učinci su mu svojstva aktivnih sastojaka:

acetilsalicilna kiselina: djeluje antipiretički i protuupalno, pomaže u ublažavanju boli, posebno povezane s upalnim procesom, kao i inhibira agregaciju trombocita, smanjuje stvaranje tromba i poboljšava mikrocirkulaciju u žarištu upale;
paracetamol: djeluje antipiretički, analgetski i vrlo blago protuupalno; to je zbog učinka tvari u hipotalamusu na središte termoregulacije i slabo izražene sposobnosti da brzo inhibira biosintezu prostaglandina u perifernim tkivima;
kofein: povećava refleksnu ekscitabilnost leđne moždine, stimulira vazomotorni i respiratorni centar, smanjuje agregaciju trombocita, širi krvne žile mozga, koštane mišiće, bubrege, srce; pomaže smanjiti osjećaj umora, pospanosti, povećati tjelesne i mentalne performanse, ubrzati protok krvi i normalizirati tonus cerebralnih žila; u maloj dozi u ovoj kombinaciji kofein praktički nema stimulativni učinak na središnji živčani sustav.

Farmakokinetika

Acetilsalicilna kiselina

Tvar se apsorbira u dovoljnoj mjeri nakon oralne primjene. Tijekom apsorpcije dolazi do presustavnog eliminiranja u jetri i crijevnom zidu (proces deacetilacije). Apsorbirani dio doze brzo hidrolizira albumin esteraza i holinesteraze u plazmi. U tijelu tvar cirkulira u vezi s proteinima na razini do 90%. Salicilati lako prodiru u tjelesne tekućine i tkiva, uključujući peritonealne i sinovijalne tekućine, zglobne šupljine. TC _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije) za ljekovite oblike s puferskim svojstvima - 2 sata.

Biotransformacija se događa u jetri, dok se stvaraju 4 metabolita. Askorbinska kiselina izlučuje se uglavnom aktivnim lučenjem u tubule bubrega: 60% - u obliku salicilne kiseline, ostatak - kao metaboliti. Alkalizacijom mokraće, reapsorpcija ioniziranih salicilata se pogoršava, njihovo se izlučivanje značajno povećava. Stopa eliminacije određuje se prema dozi, T _1/2 (poluvrijeme) je za male doze - 2-3 sata, s njihovim povećanjem - do 15-30 sati. Eliminacija salicilata u novorođenčadi puno je sporija nego u odraslih. Salicilati prelaze placentu i u malim količinama izlučuju se u majčino mlijeko.

Paracetamol

Tvar se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C _max (maksimalna koncentracija) je 5–20 μg / ml, vrijeme postizanja je od 30 minuta do 2 sata. Veže se na proteine plazme na razini do 15%. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Metabolizam se javlja u jetri konjugacijom sa sulfatima i glukuronidima. Također, paracetamol djelomično oksidiraju mikrosomni enzimi jetre. U tom slučaju nastaju otrovni međuprodukti, koji se konjugiraju s glutationom, a zatim s merkapturnom kiselinom i cisteinom. Glavni izoenzimi citokroma P450 za ovaj metabolički put su CYP2E1, CYP1A2 i u manjoj mjeri CYP3A4. Tako nastali metaboliti u slučaju nedostatka glutationa mogu dovesti do oštećenja i nekroze hepatocita.

U novorođenčadi i male djece prevladava sulfacija, u odraslih - glukuronidacija. Konjugirani metaboliti paracetamola imaju nisku farmakološku (uključujući toksičnu) aktivnost.

Dodatni metabolički putovi su metoksilacija u 3-metoksiparacetamol i hidroksilacija u 3-hidroksiparacetamol, koji su potom konjugirani na sulfate ili glukuronide.

Izlučivanje se provodi putem bubrega uglavnom u obliku konjugacijskih proizvoda; do 5% doze izlučuje se nepromijenjeno. T _1/2 kreće se od 1 do 4 sata. U starijih bolesnika klirens tvari se smanjuje, a T _1/2 povećava.

Manje od 1% doze paracetamola koju uzima dojilja prelazi u majčino mlijeko.

Kofein

Tvar se dobro apsorbira u crijevima. Apsorpcija se uglavnom događa ne zbog topljivosti u vodi, već zbog lipofilnosti. TC _max je 50–75 minuta, C _max je u rasponu od 1,58 do 1,76 mg / l. Tvar se brzo distribuira u svim tkivima i organima, lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i posteljicu. V _d (volumen raspodjele) je: odrasli - 0,4-0,6 l / kg; novorođenčad - 0,78-0,92 l / kg. Kofein se veže na proteine krvi (albumin) na razini od 25–36%.

U odraslih se više od 90% doze metabolizira u jetri, od čega se oko 80% metabolizira u paraksantin, oko 10% u teobromin i oko 4% u teofilin. Potom se ti spojevi demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metilirane mokraćne kiseline. U djece prvih godina života biotransformira se od 10 do 15% kofeina.

T _1/2: odrasli - 3,9-5,3 sata (u nekim slučajevima i do 10 sati); djeca mlađa od 4-7 mjeseci - do 130 sati.

Izlučivanje se provodi uglavnom u obliku metabolita putem bubrega. Izlučivanje nepromijenjeno: odrasli - 1-2%, novorođenčad - do 85%.

Indikacije za uporabu

Citramon Ultra propisuje se za ublažavanje sljedećih bolova različitog podrijetla blage do umjerene težine: glavobolje, mijalgije, algodismenoreje, neuralgije, migrene, zubobolje, artralgije, kao i za liječenje vrućice kod ARVI (uključujući gripu).

Kontraindikacije

Apsolutno:

gastrointestinalna krvarenja, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, čir na želucu i dvanaesniku (s pogoršanjem);
potpuna ili djelomična kombinacija bronhijalne astme s polipozom nosa i netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove;
teška arterijska hipertenzija, teška ishemijska bolest srca;
kirurške intervencije praćene krvarenjem;
portalna hipertenzija;
hemoragična dijateza, hemofilija, hipokoagulacija, hipoprotrombinemija;
nedostatak vitamina K;
zatajenje bubrega;
glaukom;
netolerancija na laktozu, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
anksiozni poremećaji (agorafobija, panični poremećaj), poremećaji spavanja, hiperekscitabilnost;
I i III tromjesečje trudnoće, razdoblje laktacije;
dob do 15 godina (povezano s rizikom od razvoja Reyevog sindroma s hipertermijom u pozadini virusnih bolesti);
individualna netolerancija na komponente u Citramon Ultra.

Relativni (Citramon Ultra propisuje se pod liječničkim nadzorom):

giht;
zatajenje jetre, bolesti jetre, alkoholna oštećenja jetre;
benigna hiperbilirubinemija (uključujući Gilbertov sindrom);
alkoholizam;
II tromjesečje trudnoće;
starija dob.

Citramon Ultra, upute za uporabu: način i doziranje

Citramon Ultra tablete uzimaju se oralno sa ili nakon jela.

Preporučena doza: 1-2 tablete 3-4 puta dnevno. Pauza između doza pojedinačnih doza je od 4 do 8 sati. Maksimalno je 8 tableta dnevno.

Bez imenovanja / nadzora liječnika, trajanje tečaja ne bi trebalo biti dulje od 3 ili 5 dana kao antipiretičko, odnosno analgetsko sredstvo.

Nuspojave

sustav zgrušavanja krvi: trombocitopenija, anemija, hipokoagulacija, methemoglobinemija, smanjena agregacija trombocita, hemoragijski sindrom (očituje se u obliku krvarenja iz nosa, krvarenja zubnog mesa, purpure itd.);
probavni sustav: mučnina, gastralgija, hepatotoksičnost, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
srce i krvne žile: povišen krvni tlak, tahikardija;
mokraćni sustav: oštećenje bubrega s papilarnom nekrozom, nefrotoksičnost;
osjetilni organi: zujanje u ušima, oštećenje vida, gluhoća;
alergijske reakcije: bronhospazam, osip na koži, svrbež, angioedem, ispiranje kože, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica.

Djeca mogu razviti Reyeov sindrom, koji se očituje u obliku hiperpireksije, metaboličke acidoze, povraćanja, poremećene funkcije jetre, psihe i živčanog sustava.

Moguće nuspojave povezane sa svojstvima aktivnih sastojaka Citramon Ultra:

paracetamol: mučnina, epigastrična bol, alergijske reakcije (manifestiraju se kao osip na koži, svrbež, Quinckeov edem, urtikarija); rijetko - anemija, methemoglobinemija, trombocitopenija; kada provodite dugi tečaj uz upotrebu visokih doza - hepatotoksični i nefrotoksični učinci;
acetilsalicilna kiselina; dispepsija (očituje se u obliku mučnine, bolova u želucu); s produljenom terapijom - gastritis, želučano krvarenje, čir na želucu i dvanaesniku; ponekad - alergijske reakcije (u obliku bronhospazma, Quinckeov edem, kožne reakcije);
kofein: ponekad - zujanje u ušima, nesanica, drhtanje udova, lupanje srca, povraćanje, otežano disanje; u slučaju zlostavljanja - ovisnost o drogama.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja Citramon Ultra, ovisno o stupnju opijenosti:

blago: vrtoglavica, bljedilo kože, zujanje u ušima, povraćanje, gastralgija, mučnina;
ozbiljne: metabolička acidoza, poremećeni metabolizam glukoze, anoreksija, bronhospazam, letargija, kolaps, pospanost, konvulzije, otežano disanje, anurija, krvarenje.

Simptomi poremećaja funkcije jetre nakon predoziranja mogu se pojaviti 12–48 sati kasnije. U težim slučajevima moguće je razviti zatajenje jetre s progresivnom encefalopatijom, komom, smrću. Ostali vjerojatni poremećaji: akutno zatajenje bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući u odsustvu ozbiljnih oštećenja jetre), pankreatitis, aritmija.

Središnja hiperventilacija pluća u početku dovodi do respiratorne alkaloze (u obliku otežanog disanja, gušenja, cijanoze, prekomjernog znojenja). Odvajanje oksidativne fosforilacije i progresivne respiratorne depresije s pojačavanjem opijenosti mogu izazvati respiratornu acidozu.

Terapija: potrebno je neprestano pratiti ravnotežu kiselina-baza i elektrolita; nakon procjene stanja metabolizma mogu se propisati natrijev bikarbonat, citrat ili natrijev laktat. U pozadini povećanja rezervne lužnatosti uslijed alkalizacije mokraće, povećava se izlučivanje acetilsalicilne kiseline.

Uvode se donatori SH-skupina i preteče sinteze glutationa: u roku od 8-9 sati nakon predoziranja - metionin, u roku od 8 sati - acetilcistein. Dodatne terapijske mjere određuje liječnik ovisno o vremenu koje je proteklo nakon uzimanja paracetamola i njegove koncentracije u krvi.

posebne upute

Nemoguće je propisati lijek djeci mlađoj od 15 godina, jer je acetilsalicilna kiselina dio Citramon Ultra-a, koji u slučaju virusne infekcije povećava rizik od Reyevog sindroma. Njegovi simptomi uključuju akutnu encefalopatiju, dugotrajno povraćanje i povećanu jetru. S produljenom terapijom potrebno je nadzirati funkcionalno stanje jetre i periferne krvi.

U slučaju imenovanja Citramon Ultra pacijentima s preosjetljivošću ili prisutnošću astmoidnih reakcija na salicilate ili druge derivate acetilsalicilne kiseline, trebaju se poduzeti posebne mjere opreza (u hitnoj službi).

Jedno od svojstava acetilsalicilne kiseline je usporavanje koagulacije krvi, s tim u vezi, prilikom planiranja kirurške intervencije, morate unaprijed upozoriti svog liječnika o uzimanju Citramon Ultra. Niske doze acetilsalicilne kiseline smanjuju izlučivanje mokraćne kiseline. U nekim slučajevima, u bolesnika s odgovarajućom predispozicijom, to može izazvati razvoj napada gihta.

Zbog povećane vjerojatnosti za gastrointestinalno krvarenje tijekom razdoblja terapije, preporuča se suzdržati se od korištenja etanola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji uzimaju Citramon Ultra tablete trebaju biti oprezni u vožnji.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U I i III tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja terapija lijekovima je kontraindicirana.

U drugom tromjesečju trudnoće Citramon Ultra treba koristiti s oprezom.

Acetilsalicilna kiselina ima teratogena svojstva. U slučaju uzimanja lijeka u prvom tromjesečju trudnoće, povećava se vjerojatnost malformacije - cijepanja gornjeg nepca. U trećem tromjesečju moguća je inhibicija porođaja, zatvaranje duktus arteriosusa u fetusu, što dovodi do hiperplazije plućnih žila i hipertenzije u žilama plućne cirkulacije.

Acetilsalicilna kiselina izlučuje se u majčino mlijeko, a zbog disfunkcije trombocita povećava se vjerojatnost krvarenja kod djeteta.

Djetinjstvo

Citramon Ultra se ne propisuje pacijentima mlađim od 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, Citramon Ultra je kontraindiciran.

Za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s bolestima jetre, alkoholnim oštećenjem jetre i zatajenjem jetre, Citramon Ultra se propisuje s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Citramon Ultra u starijih bolesnika treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

heparin, neizravni antikoagulanti, rezerpin, steroidni hormoni i hipoglikemijski lijekovi: njihov je učinak pojačan;
nesteroidni protuupalni lijekovi, metotreksat: povećava se rizik od nuspojava; s produljenom kombiniranom primjenom, povećava se vjerojatnost bubrežne papilarne nekroze i analgetičke nefropatije, početka krajnjeg stadija zatajenja bubrega;
salicilati (s visokim dozama paracetamola): povećava se rizik od raka mokraćnog mjehura / bubrega;
spironolakton, furosemid, lijekovi s hipotenzivnim djelovanjem, urikozurični lijekovi koji potiču izlučivanje mokraćne kiseline: njihova učinkovitost se smanjuje;
induktori mikrosomskih enzima jetre (fenilbutazon, fenitoin, rifampicin, barbiturati, triciklični antidepresivi), hepatotoksični lijekovi, etanol: dolazi do povećanja proizvodnje hidroksiliranih aktivnih metabolita, što dovodi do mogućnosti ozbiljne opijenosti čak i u slučaju manjeg predoziranja;
barbiturati (dugotrajna terapija): učinkovitost paracetamola se smanjuje;
induktori mikrosomskih enzima jetre (uključujući cimetidin): smanjuje se rizik od hepatotoksičnih učinaka paracetamola;
metoklopramid: apsorpcija paracetamola je ubrzana;
kloramfenikol: njegov T _1/2 značajno se povećava (povezan s paracetamolom);
antikoagulansi (derivati kumarina; uz kombiniranu ponovljenu uporabu paracetamola): njihov je učinak pojačan, što je povezano sa smanjenjem biosinteze prokoagulantnih čimbenika u jetri;
etanol: povećava se rizik od razvoja akutnog pankreatitisa (povezan s paracetamolom);
Diflunisal: koncentracija paracetamola u plazmi se značajno povećava, dok se vjerojatnost za razvoj hepatotoksičnosti povećava;
mijelotoksični lijekovi: hematotoksičnost Citramon Ultra-a je pojačana;
ergotamin: njegova je apsorpcija ubrzana (povezano s kofeinom).

Analozi

Analozi Citramon Ultra su AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije Citramone Ultra

Recenzije Citramone Ultra karakteriziraju ga kao brzo djelujuće sredstvo za ublažavanje boli. Prednost lijeka je prisutnost filmske ljuske, što smanjuje vjerojatnost negativnog učinka na probavni trakt. Istodobno, mnogi pacijenti primjećuju da je cijena Citramon Ultra neopravdano precijenjena u usporedbi s analogima.