Espiro

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Espiro: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Espiro

ATX kod: C03DA04

Aktivni sastojak: eplerenone (eplerenone)

Proizvođač: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Poljska)

Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 640 rubalja.

Kupiti

Espiro je lijek s diuretičkim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Espiro - filmom obložene tablete: okrugle bikonveksne, boja ljuske - žuta, boja jezgre - od gotovo bijele do bijele; 50 mg - s jedne strane crtom (u kartonskoj kutiji 3 ili 9 blistera po 10 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: eplerenon - 25 ili 50 mg;
pomoćne komponente (25/50 mg): kroskarmeloza natrij - 3/6 mg; laktoza monohidrat - 38,67 / 77,34 mg; natrijev lauril sulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristalna celuloza - 15,38 / 30,76 mg; hipromeloza-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnezijev stearat - 0,85 / 1,7 mg;
ljuska (25/50 mg): Opadry II 33G32578 žuta (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hipromeloza-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titan-dioksid - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktoza monohidrat - 0,84 / 1,68 mg; boja željezni oksid žuta - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Espiro - eplerenona ima visoku selektivnost u odnosu na mineralokortikoidne receptore u ljudi, za razliku od glukokortikoidnih, androgenih i progesteronskih receptora. On ometa vezivanje mineralokortikoidnih receptora za aldosteron, koji je ključni PAAC hormon (renin-angiotenzinski sustav) koji je uključen u regulaciju krvnog tlaka (krvnog tlaka) i patogenezu kardiovaskularnih bolesti.

Primjena eplerenona dovodi do trajnog povećanja aktivnosti aldosterona u krvnom serumu i renina u krvnoj plazmi. Nakon toga, lučenje renina potiskuje aldosteron (koristeći mehanizam povratne sprege). Istodobno, povećanje aktivnosti renina ili koncentracija aldosterona u cirkulaciji nema utjecaja na učinkovitost eplerenona.

Tvar ne utječe značajno na brzinu otkucaja srca (puls) i trajanje QRS, QT ili PR intervala.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene 100 mg eplerenona, njegova apsolutna bioraspoloživost je 69%. Vrijeme postizanja C _max (maksimalne koncentracije tvari) u krvnoj plazmi je približno 2 sata. C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) linearno ovise o dozi u rasponu od 10-100 mg, s dozom većom od 100 mg postoji nelinearna veza. C _ss (stacionarna koncentracija tvari u krvi) postiže se za 2 dana. Unos hrane ne utječe na apsorpciju.

Tvar se veže na proteine krvne plazme za oko 50%, uglavnom s alfa1-kiselinskom skupinom glikoproteina. Izračunati V _d (volumen raspodjele) u ravnoteži je približno 50 ± 7 litara. Eplerenon se ne veže za eritrocite.

Eplerenon se metabolizira prvenstveno CYP3A4. Aktivni metaboliti tvari u krvnoj plazmi nisu utvrđeni.

Manje od 5% doze nepromijenjenog eplerenona izlučuje se kroz crijeva i bubrege. Nakon jedne oralne doze obilježenog eplerenona, približno 67% doze izlučilo se kroz bubrege, a 32% kroz crijeva. T _1/2 (poluvrijeme) - približno 3-5 sati, klirens iz krvne plazme je približno 10 l / h.

U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) u ravnotežnom stanju C _max i AUC bili su 22%, odnosno 45% veći nego u mladih bolesnika (od 18 do 45 godina).

U ozbiljnom zatajenju bubrega, povećava se ravnotežni AUC i C _max za 38%, odnosno 24%, u bolesnika na hemodijalizi, njihov pad za 26%, odnosno 3%. Nije utvrđena povezanost između klirensa eplerenona i klirensa kreatinina u plazmi. Tvar se ne uklanja tijekom hemodijalize.

Kod ozbiljne insuficijencije jetre, farmakokinetički procesi nisu proučavani, stoga je primjena Espira u ovoj skupini bolesnika kontraindicirana. U umjerenim oštećenjima (na Child - Pugh skali od 7 do 9 bodova), ravnotežni C _max i AUC povećavaju se za 3,6%, odnosno 42%.

U bolesnika sa zatajenjem srca (NYHA klasifikacija II - IV funkcionalna klasa) ravnotežni AUC i C _max veći su za 38%, odnosno 30%, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima koji se podudaraju prema težini, dobi i spolu. Kod zatajenja srca, klirens eplerenona ne razlikuje se značajno od onoga kod zdravih starijih odraslih osoba.

Indikacije za uporabu

kronično zatajenje srca - propisuje se kao dodatak standardnoj terapiji za smanjenje kardiovaskularne smrtnosti i morbiditeta u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca funkcionalne klase II prema NYHA klasifikaciji u pozadini smanjene frakcije izbacivanja lijeve klijetke (<35%);
infarkt miokarda - propisuje se kao dodatak standardnoj terapiji radi smanjenja vjerojatnosti kardiovaskularne smrtnosti i morbiditeta u bolesnika sa stabilnom disfunkcijom lijeve klijetke (s udjelom izbacivanja manjim od 40%) i prisutnošću kliničkih znakova zatajenja srca nakon infarkta miokarda.

Kontraindikacije

Apsolutno:

klinički značajna hiperkalemija;
koncentracija kalija u serumu u krvi na početku terapije> 5 mmol / l;
umjereno / ozbiljno zatajenje bubrega s CC (klirens kreatinina) <30 ml / min u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca II funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji;
ozbiljno oštećenje jetre (na Child-Pugh skali više od 9 bodova);
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
kombinirana terapija s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili snažnim inhibitorima CYP3A4 (klaritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon i telitromicin);
koncentracija kreatinina u plazmi> 1,8 mg / dL (ili> 159 mmol / L) u žena,> 2 mg / dL (ili> 177 mmol / L) u muškaraca;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Espiro se propisuje pod liječničkim nadzorom):

funkcionalni poremećaji bubrega (s CC <50 ml / min);
mikroalbuminurija;
dijabetes melitus tipa 2;
kombinirana terapija s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin ili antagonistima receptora angiotenzina II, lijekovima koji sadrže litij, ciklosporinom ili takrolimusom, digoksinom i varfarinom u dozama koje su blizu maksimalne terapijske;
trudnoća;
starija dob.

Upute za uporabu Espiro: metoda i doziranje

Espiro se uzima oralno, unos hrane nema utjecaja na učinkovitost terapije.

Prijem započinje s Espirom od 25 mg jednom dnevno. Nakon 28 dana, jedna doza se udvostručuje, uzimajući u obzir koncentraciju kalija u serumu u krvi. Preporučena doza održavanja je 50 mg jednom dnevno.

S koncentracijom kalija u serumu u krvi <5 mmol / L, prikazano je povećanje doze sa 25 mg jednom u dva dana na 25 mg jednom dnevno ili s 25 na 50 mg jednom dnevno. Ako je pokazatelj u rasponu od 5–5,4 mmol / l, doza se ne mijenja. Pri dozi od 5,5-5,9 mmol / L, dozu treba smanjiti s 50 na 25 mg jednom dnevno ili s 25 mg jednom dnevno na 25 mg jednom u dva dana ili s 25 mg jednom u dva dana prije privremenog prekida lijeka. U slučajevima kada je indikator ≥ 6 mmol / l, Espiro se otkazuje. Nastavak terapije u dozi od 25 mg jednom u dva dana moguć je uz smanjenje koncentracije kalija u serumu u krvi <5 mmol / L.

Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

Koncentraciju kalija treba odrediti prije imenovanja Espiro, tijekom prvog tjedna terapije i 30 dana nakon početka primjene lijeka ili u slučajevima prilagodbe doze. U budućnosti se prikazuje i povremeno praćenje ovog pokazatelja.

Kod kroničnog zatajenja srca II funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji u pozadini umjerene bubrežne disfunkcije (s CC od 30 do 60 ml / min), terapiju treba započeti s dozom od 25 mg svaki drugi dan. U budućnosti se doza može prilagoditi uzimajući u obzir koncentraciju kalija u serumu u krvi.

Pri provođenju kombinirane terapije s lijekovima koji imaju slab / umjereno izražen inhibitorni učinak na izoenzim CYP3A4 (eritromicin, sakvinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol i verapamil), Espiro se propisuje u dozi od 25 mg jednom dnevno bez daljnjeg povećanja.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

endokrini sustav: rijetko - hipotireoza;
limfni sustav: rijetko - eozinofilija;
kardiovaskularni sustav: često - izrazito smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda; rijetko - zatajenje lijeve klijetke, fibrilacija atrija, ortostatska hipotenzija, tromboza arterija donjih ekstremiteta, tahikardija;
živčani sustav: često - nesvjestica, vrtoglavica; rijetko - hipestezija, glavobolja;
probavni sustav: često - mučnina, proljev, zatvor; rijetko - povraćanje, nadimanje;
dišni sustav: često - kašalj; rijetko - faringitis;
koža i potkožno tkivo: često - svrbež kože; rijetko - pojačano znojenje;
bilijarni trakt / jetra: rijetko - kolecistitis;
mokraćni sustav / bubreg: često - oštećena bubrežna funkcija;
mišićno-koštani sustav: često - mišićno-koštani bol, grčevi u telećim mišićima; rijetko - bolovi u leđima;
zarazne bolesti: rijetko - pijelonefritis;
psiha: rijetko - nesanica;
metabolizam: često - dehidracija, hiperkalemija, hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija; rijetko - hiponatremija;
alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; s nepoznatom učestalošću - angioedem;
instrumentalni / laboratorijski podaci: rijetko - smanjenje ekspresije receptora za epidermalni faktor rasta, povećanje koncentracije glukoze u serumu u krvi, koncentracija zaostalog dušika uree, kreatinin;
opći poremećaji: rijetko - malaksalost, astenija, ginekomastija.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu opisani.

Mogući simptomi: hiperkalemija, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

Terapija:

hiperkalemija: standardne mjere;
prekomjerno snižavanje krvnog tlaka: suportivno liječenje.

Postoje dokazi da se eplerenon aktivno veže na aktivni ugljen. Tvar se ne uklanja tijekom hemodijalize.

posebne upute

Svim bolesnicima na početku liječenja i prilikom prilagođavanja režima doziranja prikazano je praćenje koncentracije kalija u serumu u krvi. Tijekom liječenja potrebno je provoditi praćenje u slučajevima povećanog rizika od razvoja hiperkalemije, posebno u starijih bolesnika s bubrežnim zatajenjem i dijabetesom melitusom. Ne preporučuje se kombinirana terapija s dodacima kalija. Sa smanjenjem doze Espiro, primjećuje se smanjenje koncentracije kalija u krvnom serumu. Kao rezultat jedne studije utvrđeno je da dodavanje hidroklorotiazida u terapiju sprječava povećanje koncentracije kalija u krvnom serumu.

Sa smanjenom funkcijom bubrega, vjerojatnost za razvoj hiperkalemije raste.

Za blago do umjereno oštećenje funkcije jetre indicirana je kontrola elektrolita.

Ne preporučuje se kombinirana terapija s moćnim induktorima CYP3A4. Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati istodobnu primjenu ciklosporina, takrolimusa i pripravaka koji sadrže litij.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja uzimanja Espira, mora se biti oprezan prilikom upravljanja vozilima, što je povezano s vjerojatnošću vrtoglavice i nesvjestice.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o primjeni Espira tijekom trudnoće / dojenja.

Posebnost terapije u ovoj skupini bolesnika:

trudnoća: Espiro se može propisati samo ako je očekivana korist od liječenja veća od mogućeg rizika;
razdoblje trudnoće: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Terapija espirom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina, jer sigurnosni profil nije proučavan.

S oštećenom funkcijom bubrega

Značajke aplikacije ovise o razini kontrole kvalitete:

<50 ml / min: Espiro se propisuje pod liječničkim nadzorom;
<30 ml / min: terapija je kontraindicirana.

S pogoršanjem bubrežne funkcije, stupanj hiperkalemije raste. Preporučuje se povremeno praćenje koncentracije kalija u serumu u krvi.

Za kršenja funkcije jetre

Terapija espirom za ozbiljno zatajenje jetre je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

Prema uputama, Espiro u starijih bolesnika treba koristiti pod liječničkim nadzorom. Prikazano je povremeno praćenje koncentracije kalija u serumu u krvi.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

pripravci koji sadrže litij: kombinacija nije proučavana; postoje podaci o povećanju koncentracije i opijenosti litijem kada se istodobno koriste s diureticima i inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin; ako je potrebna kombinirana terapija, preporuča se praćenje koncentracije litija u krvi u krvi;
pripravci kalija i diuretici koji štede kalij: pojačani su učinci antihipertenzivnih lijekova i drugih diuretika; mora se uzeti u obzir povećana vjerojatnost hiperkalemije; kombinacija se ne preporučuje;
antipsihotici, triciklični antidepresivi, baklofen, amifostin: antihipertenzivni učinak može se povećati, vjerojatnost ortostatske hipotenzije može se povećati;
nesteroidni protuupalni lijekovi: povećava se rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega (zbog izravnog suzbijanja glomerularne filtracije), posebno u rizičnih bolesnika - starijih bolesnika ili bolesnika s dehidracijom; ako je kombinirana primjena potrebna prije / za vrijeme terapije, potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju i osigurati odgovarajući režim vode;
alfa ₁ -adrenergički blokatori (prazosin, alfuzosin): antihipertenzivni učinak može se povećati, vjerojatnost ortostatske hipotenzije može se povećati; pri promjeni položaja tijela preporučuje se kontrola krvnog tlaka;
takrolimus, ciklosporin: može se razviti oslabljena bubrežna funkcija i povećati vjerojatnost hiperkalemije; kombinacije se preporučuje izbjegavati; ako je potrebna kombinirana terapija, preporuča se nadzirati bubrežnu funkciju i koncentraciju kalija u serumu u krvi;
inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin i antagonisti receptora za angiotenzin II: povećava se rizik od hiperkalemije, posebno s oštećenom bubrežnom funkcijom, uključujući starije bolesnike; zahtijeva redovito praćenje koncentracije kalija u krvnom serumu; ne preporučuje se trostruka kombinacija ovih lijekova;
trimetoprim: povećava se vjerojatnost hiperkalemije; preporučuje se praćenje koncentracije kalija u serumu u krvi i bubrežne funkcije, posebno u starijih bolesnika i s bubrežnim zatajenjem;
tetrakozaktid, glukokortikoidi: može doći do zadržavanja tekućine i natrija;
varfarin: kada se koristi u dozama blizu maksimalnih terapijskih, potreban je oprez;
digoksin: povećava mu se AUC; kada se koristi digoksin u dozama blizu maksimalne terapijske doze, potreban je oprez;
Induktori CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, pripravci koji sadrže gospinu travu): AUC eplerenona značajno se smanjuje; ne preporučuje se kombinirana terapija;
slabi do umjereni inhibitori CYP3A4: AUC eplerenona se povećava; u kombiniranoj terapiji s flukonazolom, diltiazemom, eritromicinom, amiodaronom, sakvinavirom, verapamilom, doza eplerenona ne smije prelaziti 25 mg;
snažni inhibitori CYP3A4: AUC eplerenona je značajno povećan; kombinirana terapija s itrakonazolom, ketokonazolom, ritonavirom, klaritromicinom, nelfinavirom, nefazodonom, telitromicinom je kontraindicirana.

Analozi

Analozi Espiroa su Inspra, Eplerenone-Teva.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Espiru

Recenzija o Espiru je malo. Prema liječnicima, jedan je od učinkovitih lijekova neophodnih za liječenje bolesnika s akutnim infarktom miokarda s znakovima zatajenja srca. U ozbiljnom kroničnom zatajenju srca, Espiro može smanjiti kardiovaskularnu smrtnost.