Fosfokreatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Fosfokreatin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: fosfokreatin

ATX kod: C01EB06

Aktivni sastojak: fosfokreatin (fosfokreatin)

Proizvođač: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Kina)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.03.2020

Prašak za pripremu otopine za infuziju Fosfokreatin

Fosfokreatin - lijek koji poboljšava metabolizam miokarda i mišićnog tkiva; kardioprotektor.

Oblik i sastav izdanja

Pripravak se proizvodi u obliku praha za pripremu otopine za infuziju: kristalni, gotovo bijeli ili bijeli [0,5 ili 1 g (u odnosu na natrijev fosfokreatin) u prozirnoj bezbojnoj staklenoj bočici, zatvorenoj gumenim čepom s naboranim aluminijskim čepom; u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu fosfokreatina].

Sastav za 1 bočicu: aktivna tvar - natrijev fosfokreatin tetrahidrat - 0,64 ili 1,28 g, što je ekvivalent natrijevom fosfokreatinu u količini od 0,5, odnosno 1 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Fosfokreatin igra važnu ulogu u energetskom mehanizmu kontrakcije mišića. Ova tvar je rezerva energije u stanicama srca i koštanih mišića i koristi se za ponovnu proizvodnju adenozin trifosforne kiseline (ATP), tijekom čije se hidrolize oslobađa energija za kontraktilno kretanje mišićnih vlakana koju osigurava protein aktomiozin.

Nedostatak energije koju kardiomiociti dobivaju usporavanjem oksidacijskih procesa ključni je mehanizam za nastanak i napredovanje oštećenja srčanog mišića. Nedostatak fosforokreatina dovodi do slabljenja sile kontrakcije miokarda i smanjenja njegove sposobnosti obnavljanja funkcija. U slučajevima oštećenja srčanog mišića postoji uska korelacija između održivosti stanica, broja energetski bogatih fosforiliranih spojeva koje sadrže i sposobnosti obnavljanja kontraktilnosti stanica.

Kardioprotektivni učinak fosfokreatina, utvrđen tijekom pretkliničkih i kliničkih studija, očituje se u obliku pozitivnog učinka koji ovisi o dozi u pozadini toksičnih učinaka na srčani mišić emetina, izoprenalina, tiroksina, p-nitrofenola; pozitivno inotropno djelovanje s nedostatkom glukoze, iona kalcija ili predoziranjem potonjeg; slabljenje negativnog inotropnog učinka povezanog s anoksijom.

Uz to, uključivanje lijeka u kardioplegične otopine u koncentraciji od 10 mmol / L povećava kardioprotektivni učinak, uključujući pružanje:

smanjenje rizika od ishemije miokarda na pozadini kardiopulmonalne premosnice;
slabljenje prijetnje razvojem reperfuzijske aritmije tijekom infuzije prije pojave eksperimentalne regionalne ishemije uzrokovane nametanjem ligature tijekom 15 minuta na prednjoj silaznoj grani lijeve koronarne arterije;
smanjenje razgradnje fosfokreatina i ATP u stanicama srčanog mišića, očuvanje strukture sarkoleme i mitohondrija, poboljšanje procesa funkcionalnog oporavka miokarda nakon srčanog zastoja kao rezultat primjene visokih doza kalija, smanjenje učestalosti reperfuzijske aritmije

U eksperimentu s aritmijom i infarktom miokarda (MI), koji je posljedica začepljenja koronarne arterije, sredstvo pokazuje kardioprotektivni učinak: čuva stanični bazen nukleotida adenina kao rezultat suzbijanja enzima koji im uzrokuju katabolizam, blokira razgradnju fosfolipida, a mikrobiologija vjerojatno doprinosi poboljšanju mikrokulature, a mikrocirkacija vjerojatno poboljšava svoj rad trombociti. Fosfokreatin također normalizira hemodinamske parametre, ne dopušta naglo smanjenje funkcionalnih parametara srca, pokazuje antiaritmičko djelovanje, pomaže u ograničavanju MI zone i smanjuje učestalost i trajanje ventrikularne fibrilacije.

Farmakokinetika

Nakon jedne intravenske (IV) infuzije lijeka, njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi fiksira se 1-3 minute. Najveća količina fosfokreatina nakuplja se u mozgu, skeletnim i srčanim mišićima, u maloj dozi - u tkivima pluća i jetre.

Eliminacija agensa je dvofazna (brza i spora faza), što je povezano s njegovim nakupljanjem u tkivima i daljnjim izlučivanjem iz tijela u drugoj fazi. U brzoj fazi poluvijek (T _1/2) lijeka je 30–35 minuta, u sporoj fazi - nekoliko sati. Sredstvo se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Metabolički lijek preporučuje se za kombinirano liječenje sljedećih bolesti:

akutni MI;
intraoperativna ishemija miokarda;
kronično zatajenje srca (CHF);
intraoperativna ishemija donjih ekstremiteta.

Fosfokreatin se također koristi u sportskoj medicini kako bi se spriječila pojava sindroma akutnog / kroničnog fizičkog prenaprezanja i poboljšao proces prilagodbe na ekstremne tjelesne napore.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob do 18 godina;
dojenje;
kronično zatajenje bubrega (CRF) kada se lijek propisuje u dnevnim dozama od 5–10 g;
preosjetljivost na fosfokreatin.

Uz oprez i samo pod nadzorom stručnjaka, dopušteno je koristiti lijek kod trudnica, pod uvjetom da očekivana korist za majku premašuje moguću prijetnju fetusu.

Fosfokreatin, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina za infuziju Fosfokreatin treba primjenjivati samo u obliku kapanja ili u obliku brze infuzije.

Preporučeni režim doziranja:

akutni MI: I dan - kao brza infuzija u dozi od 2-4 g, otopljena u 50 ml vode za injekcije (d / s), zatim infuzirana tijekom 2 sata u dozi od 8-16 g, razrijeđena u 200 ml otopine dekstroze (glukoza) 5%; II dan - kapati najmanje 30 minuta, 2 puta dnevno u dozi od 2-4 g u 50 ml vode d / i; III dan - kapanje 2 puta dnevno, 2 g u 50 ml vode d / i, trajanje infuzije - najmanje 30 minuta, ako je potrebno, infuzija u zadanoj dnevnoj dozi može se provesti u roku od 6 dana;
intraoperativna ishemija miokarda: kapati 2 puta dnevno najmanje 30 minuta u dozi od 2 g u 50 ml vode 3-5 dana prije i 1-2 dana nakon operacije; tijekom operacije, sredstvo se dodaje neposredno prije uvođenja u uobičajenu kardioplegičnu otopinu u koncentraciji od 2,5 g / l ili 10 mmol / l;
CHF: uzimajući u obzir stanje pacijenta, liječenje se može započeti u udarnim dozama - kapati brzinom od 4-5 g / h, 5-10 g u 200 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) 3-5 dana, a zatim kapati u trajanju od najmanje 30 minuta 2 puta dnevno u dozi od 1-2 g u 50 ml vode d / i tijekom 14-42 dana ili odmah započeti terapiju infuzijom kap po kap u dozama održavanja - 1-2 g u 50 ml vode d / i 2 puta dnevno, tečaj - 14–42 dana;
intraoperativna ishemija donjih ekstremiteta: u obliku brze infuzije u dozi od 2-4 g u 50 ml vode d / i prije operacije s daljnjom infuzijom kap po kap brzinom od 4-5 g / h u dozi od 8-10 g u 200 ml dekstroze (glukoza) 5% tijekom operacije i tijekom reperfuzije;
prevencija sindroma akutnog / kroničnog fizičkog prekomjernog naprezanja i radi poboljšanja prilagodbe na prekomjerni fizički napor (u sportskoj medicini): kapati u dnevnoj dozi od 1 g u 50 ml vode d / i s infuzijom u trajanju od najmanje 30 minuta, tečaj - 21-28 dana …

Nuspojave

U pozadini liječenja fosfokreatinom, mogu postojati takvi neželjeni učinci kao što je smanjenje krvnog tlaka (brzom intravenskom infuzijom) i reakcije preosjetljivosti na sredstvo.

Predozirati

Slučajevi predoziranja lijekovima do sada nisu registrirani.

posebne upute

Lijek se mora primijeniti što je prije moguće nakon pojave ishemijskih znakova kako bi se osigurala najpovoljnija prognoza bolesti.

Uvođenje kardioprotektivnog sredstva u visokim dnevnim dozama (5–10 g) dovodi do povećanog unosa fosfata u bubrege, što utječe na metabolizam kalcija, proizvodnju hormona koji reguliraju homeostazu, metabolizam purina i bubrežnu funkciju. Kao rezultat toga, ne preporučuje se dugotrajna primjena fosfokreatina u visokim dozama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije preporuča se oprezna vožnja vozila i drugih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema kliničkih podataka o primjeni lijeka tijekom trudnoće. Prema rezultatima dobivenim tijekom ispitivanja na životinjama, metabolički agens nije imao toksični učinak na embriofetalni razvoj kunića i plodnost štakora. Primjena fosfokreatina u trudnica dopuštena je samo ako je očekivana korist za ženu veća od moguće prijetnje fetusu.

Ženama koje doje fosfokreatin je kontraindiciran. Dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja liječenja.

Djetinjstvo

Budući da sigurnost i djelotvornost terapije fosfokreatinom kod osoba mlađih od 18 godina nisu utvrđene, lijek je kontraindiciran u bolesnika ove dobne skupine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega, uporaba lijeka u dnevnim dozama od 5-10 g je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Kada se koristi kao dio složenog tretmana, fosfokreatin pomaže povećati učinkovitost antianginalnih, antiaritmičkih lijekova, kao i lijekova s pozitivnim inotropnim učinkom.

Fosfokreatin ostaje stabilan u kardioplegičnim otopinama, vodi za d / i, otopini dekstroze (glukoze) 5%.

Analozi

Analog fosfokreatina je Neoton.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 20 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o fosfokreatinu

Trenutno nema pregleda o fosfokreatinu na specijaliziranim mjestima, stoga nije moguće objektivno procijeniti nedostatke i učinkovitost kardioprotektora.

Cijena fosfokreatina u ljekarnama

Nema pouzdanih podataka o cijeni fosfokreatina, jer se metabolički agens trenutno ne prodaje u ljekarničkoj mreži. Trošak analoga lijeka, Neoton, u obliku praha za pripremu otopine za infuziju (1 g u bočici) može iznositi 4850-5050 rubalja. za 4 boce.