Motilium Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Motilium Express: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Motilium Express

ATX kod: A03FA03

Aktivni sastojak: domperidon (Domperidon)

Producent: Catalent UK Swindon Zydis (Velika Britanija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 350 rubalja.

Kupiti

Motilium Express je antiemetički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete za resorpciju: bijele ili gotovo bijele, okruglog oblika (u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera po 10 tableta i upute za uporabu Motilium Express).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: domperidon - 10 mg;
pomoćne komponente: poloxamer 188 - 1,125 mg; esencija mente - 0,3 mg; manitol - 4,136 mg; želatina - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Motilium Express, domperidon, je antagonist dopamina s antiemetičkim svojstvima. Tvar slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Terapija domperidonom popraćena je ekstrapiramidalnim nuspojavama, posebno u odraslih, u rijetkim slučajevima, tvar potiče proizvodnju prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak vjerojatno je povezan s kombinacijom gastrokinetskog (perifernog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni izvan krvno-moždane barijere.

Pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore dokazuju studije provedene na životinjama i niska koncentracija lijeka otkrivena u mozgu.

Domperidon, kada se uzima oralno, ima sljedeće učinke:

povećanje trajanja kontrakcija dvanaesnika i antrala;
ubrzanje pražnjenja želuca;
povećani pritisak sfinktera donjeg dijela jednjaka.

Tvar ne utječe na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene natašte, domperidon se brzo apsorbira. C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi postiže se za otprilike 30-60 minuta. Ima nisku bioraspoloživost (oko 15%), što je povezano s intenzivnim metabolizmom prvog prolaska u jetri i crijevnom zidu.

Motilium Express treba uzimati 15-30 minuta prije jela. S smanjenjem kiselosti u želucu dolazi do malapsorpcije tvari.

Preliminarnom primjenom natrijevog bikarbonata i cimetidina, oralna bioraspoloživost se smanjuje. U slučaju primjene Motilium Expressa nakon obroka, potrebno je više vremena da dosegne C _max, dok AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) blago raste.

Kad se oralno uzima domperidon, ne akumulira se i ne inducira vlastiti metabolizam. Nakon primjene Motilium Expressa dva tjedna u dnevnoj dozi od 30 mg, vrijednost C _max u krvnoj plazmi nakon 90 minuta iznosi 21 ng / ml, što se tek malo razlikuje od vrijednosti C _max nakon uzimanja prve doze (18 ng / ml).

Vezanje na proteine plazme kreće se od 91 do 93%.

Tijekom provođenja studije na životinjama o distribuciji domperidona s radioaktivnom oznakom utvrđena je njegova široka distribucija u tkivima, dok su u mozgu zabilježene niske koncentracije. U štakora je mala količina tvari prodrla kroz placentnu barijeru.

Metabolički proces domperidona je brz i intenzivan, osigurava se hidroksilacijom i N-dealkilacijom. U istraživanjima metabolizma s dijagnostičkim inhibitorima pokazano je da je glavni oblik citokroma P ₄₅₀, koji sudjeluje u N-dealkilaciji domperidona, izoenzim CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 i CYP2E1 sudjeluju u aromatskoj hidroksilaciji tvari.

Izlučivanje domperidona crijevima i bubrezima iznosi 66, odnosno 31%. U obliku nepromijenjene tvari, izlučuje se mala doza lijeka: s izmetom - 10%, s urinom - oko 1%. Plazma T _1/2 (poluvrijeme) nakon jedne oralne doze u zdravih dobrovoljaca iznosi 7-9 sati. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, vrijednost ovog pokazatelja raste.

T _1/2 domperidona u ozbiljnom zatajenju bubrega (u bolesnika s serumskim kreatininom> 6 mg / 100 ml, tj.> 0,6 mmol / l) povećava se sa 7,4 na 20,8 sati, dok koncentracija tvari u plazmi niža nego u bolesnika bez oštećenja bubrega. Mala količina izvorne tvari (približno 1%) izlučuje se putem bubrega.

Vrijednosti AUC i C _max domperidona u bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre (na skali Child - Pugh - od 7 do 9 bodova) su 2,9, odnosno 1,5 puta veće od vrijednosti zdravih dobrovoljaca. Dio nevezane frakcije povećava se za 25%, vrijednost T _1/2 povećava se s 15 na 23 sata. U blagom oštećenju jetre uočavaju se blago smanjene sistemske razine domperidona u usporedbi s onima kod zdravih dobrovoljaca na temelju AUC i C _max, dok su T _1/2 i vezanje na proteine nepromijenjeni. Sigurnosni profil lijeka u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre nije proučavan.

Indikacije za uporabu

kompleks simptoma dispepsije, koji je često povezan s poremećajima kao što su odgođeno pražnjenje želuca, gastroezofagealni refluks, ezofagitis (manifestira se kao osjećaj nadutosti, prelijevanje epigastrija, bol u gornjem dijelu trbuha, podrigivanje sa / bez želučanog sadržaja, povraćanje, mučnina, nadimanje, žgaravica);
povraćanje i mučnina različite etiologije (funkcionalne, organske, zarazne), kao i one povezane s radioterapijom, terapijom lijekovima ili poremećajima prehrane;
povraćanje i mučnina čiji razvoj uzrokuju agonisti dopamina (levodopa, bromokriptin) kada ih koriste bolesnici s Parkinsonovom bolešću.

Kontraindikacije

Apsolutno:

umjereno i ozbiljno zatajenje jetre;
prolaktinoma;
bolesti srca (npr. kronično zatajenje srca), ozbiljni poremećaji elektrolita;
mehanička crijevna opstrukcija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, crijevna ili želučana perforacija;
kombinirana terapija s oralnim oblicima ketokonazola, eritromicina ili drugih lijekova koji povećavaju QT interval ili s moćnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući vorikonazol, amiodaron, flukonazol, klaritromicin, telitromicin i drugi);
težina manja od 35 kg;
starost do 12 godina s težinom do 35 kg;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Motilium Express tablete propisuju se pod liječničkim nadzorom):

oštećena bubrežna funkcija;
kongestivno zatajenje srca;
neravnoteža elektrolita;
kršenja vodljivosti i srčanog ritma (uključujući produljenje QT intervala).

Motilium Express, upute za uporabu: način i doziranje

Motilium Express tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Lijek se preporučuje uzimati prije jela, jer se apsorpcija domperidona ako se uzima nakon jela može usporiti.

Maksimalno trajanje kontinuiranog primanja Motilium Expressa u bolesnika svih dobnih kategorija za liječenje akutne mučnine i povraćanja obično ne prelazi 7 dana. Ako na kraju tog razdoblja simptomi potraju, trebate se ponovno posavjetovati sa svojim liječnikom.

Kada se Motilium Express koristi za druge indikacije, trajanje liječenja je 4 tjedna. Ako na kraju tog razdoblja simptomi potraju, pacijenta treba ponovno pregledati i procijeniti učinkovitost liječenja.

Preporučeni režim doziranja za odrasle i djecu od 12 godina, težine ≥ 35 kg: 3 puta dnevno, 1 tableta. Maksimalna dnevna doza je 30 mg (3 tablete).

Pastile su prilično krhke kako bi se izbjegla oštećenja, ne preporuča se guranje kroz foliju (potrebno je potpuno ukloniti foliju iz stanice hvatajući se za njezin rub).

Nakon vađenja iz blistera, tableta se mora staviti na jezik. Na svojoj se površini tableta raspada za nekoliko sekundi, nakon čega se može progutati slinom bez pijenja vode.

Učestalost primjene Motilium Expressa u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti na 1-2 puta dnevno. Tijekom razdoblja terapije, stanje bolesnika treba redovito nadzirati.

Nuspojave

Prema podacima kliničkih studija, nuspojave koje su uočene u ≥ 1% slučajeva tijekom terapije Motilium Expressom bile su: anksioznost, depresija, pospanost, glavobolja, akatizija, proljev, suha usta, astenija, nedostatak / smanjenje libida, svrbež, ginekomastija, galaktoreja, osip, kršenje laktacije, osjetljivost i bol u području mliječnih žlijezda, amenoreja i menstrualne nepravilnosti.

Manje od 1% bolesnika s Motilium Expressom razvilo je urtikariju, preosjetljivost, oticanje i iscjedak iz mliječnih žlijezda.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću - nemoguće je utvrditi učestalost pojave nuspojave temeljene na dostupnim podacima), zabilježene na temelju spontanih izvještaja tijekom postmarketinške primjene:

bubrezi i mokraćni sustav: vrlo rijetko - zadržavanje mokraće;
imunološki sustav: vrlo rijetko - angioedem, anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok), urtikarija;
kardiovaskularni sustav: vrlo rijetko - ventrikularna aritmija *, produljenje QT intervala, iznenadna koronarna smrt *;
živčani sustav: vrlo rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, vrtoglavica, konvulzije (uglavnom u novorođenčadi i djece);
laboratorijski pokazatelji: vrlo rijetko - porast razine prolaktina u krvi, odstupanja laboratorijskih pokazatelja funkcije jetre;
psiha: vrlo rijetko - uznemirenost, nervoza (uglavnom kod novorođenčadi i djece).

Nuspojave registrirane tijekom kliničkih ispitivanja Motilium Expressa nakon registracije:

psiha: rijetko - povećana podražljivost (uglavnom kod novorođenčadi i djece), nervoza;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - zadržavanje mokraće;
kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - ozbiljne ventrikularne aritmije *, produljenje QT intervala, iznenadna koronarna smrt *;
živčani sustav: često - vrtoglavica; rijetko - konvulzije (uglavnom u novorođenčadi i djece); s nepoznatom učestalošću - ekstrapiramidalni poremećaji (uglavnom u novorođenčadi i djece);
laboratorijski podaci: rijetko - odstupanja laboratorijskih parametara funkcije jetre; rijetko - porast razine prolaktina u krvi;
alergijske reakcije: s nepoznatom učestalošću - anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok), angioedem.

* Neke epidemiološke studije otkrile su da terapija domperidonom može biti povezana s povećanom vjerojatnošću ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti. Rizik od ovih nuspojava vjerojatniji je u bolesnika starijih od 60 godina i u bolesnika koji prelaze dnevnu dozu (30 mg). Odraslima i djeci savjetuje se da uzimaju Motilium Express u najnižoj učinkovitoj dozi.

Predozirati

Najčešći simptomi predoziranja javljaju se u novorođenčadi i djece, oni mogu uključivati poremećaje poput agitacije, dezorijentacije, napadaja, oštećenja svijesti, ekstrapiramidnih poremećaja i pospanosti.

Terapija: preporuča se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena, treba uspostaviti pažljivo praćenje stanja pacijenta, naznačeno je podržavajuće liječenje. Kako bi se ispravile ekstrapiramidalne manifestacije, moguće je koristiti antikolinergike, antiparkinsonike ili antihistaminike. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Uz kombiniranu uporabu Motilium Expressa s antisekretornim ili antacidnim lijekovima, potonji se ne smije uzimati prije, već nakon jela, odnosno ne preporučuje se istodobna primjena.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije potrebna prilagodba pojedinačne doze. U tom slučaju, u slučaju ponovljene primjene Motilium Expressa, učestalost njegova uzimanja treba smanjiti na 1-2 puta dnevno (ovisno o težini bubrežne disfunkcije). Uz to, može postojati potreba za smanjenjem doze. Dugotrajna terapija trebala bi se odvijati pod redovitim medicinskim nadzorom.

Neke epidemiološke studije pokazale su da terapija Motilium Expressom može biti povezana s povećanim rizikom od razvoja ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti. Rizik je vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina, kao i kod primjene lijeka u dnevnoj dozi koja prelazi preporučenu.

Primjena Motilium Express-a i drugih lijekova koji dovode do produljenja intervala QT _c, ne preporučuje se pacijentima sa sljedećim poremećajima:

ozbiljna neravnoteža elektrolita (hiperkalemija, hipokalemija, hipomagneziemija);
poremećaji provođenja (na primjer, s produljenjem QT intervala _c);
popratne bolesti srca (poput kongestivnog zatajenja srca);
bradikardija.

U slučajevima pojave simptoma ili znakova koji mogu ukazivati na razvoj srčane aritmije, trebali biste prestati uzimati Motilium Express i posavjetovati se s liječnikom.

Glavni metabolički put domperidona je putem CYP3A4. Prema studijama na ljudima, istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj enzim može se javiti s povećanjem koncentracije domperidona u plazmi. Kombinacija domperidona s moćnim inhibitorima CYP3A4, koji uzrokuju produljenje QT intervala, je kontraindicirana.

Uz istodobnu primjenu domperidona s moćnim inhibitorima CYP3A4 koji ne uzrokuju produljenje QT intervala (na primjer, s indinavirom), potreban je oprez. Pacijente treba pažljivo nadzirati kako bi se otkrili simptomi ili znakovi nuspojava.

Kod kombinirane primjene Motilium Express-a s lijekovima koji uzrokuju produljenje QT intervala, mora se pripaziti. Praćenje je neophodno kako bi se identificirale nuspojave kardiovaskularnog sustava.

Ovo se upozorenje posebno odnosi na sljedeće lijekove:

haloperidol, pimozid, sertindol (antipsihotici);
disopiramid, kinidin, ibutilid, amiodaron, dronedaron, dofetilid, sotalol (antiaritmici klase IA i III);
levofloksacin, moksifloksacin (antibiotici);
citalopram, escitalopram (antidepresivi);
halofantrin (antimalarijski lijekovi);
pentamidin (antifungalni lijekovi);
toremifen, vandetanib (lijekovi protiv raka);
dolasetron (gastrointestinalni lijekovi);
bepridil, metadon (neki drugi lijekovi).

Aspartam je dio Motilium Expressa, stoga lijek nije propisan za pacijente s hiperfenilalaninemijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Motilium Expressa, treba biti oprezan pri upravljanju motornim vozilom, što je povezano s vjerojatnošću nuspojava koje mogu utjecati na sposobnost koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Motilium Express se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Nema dovoljno podataka o primjeni domperidona tijekom trudnoće. I premda ne postoje podaci o povećanom riziku od malformacija u ljudi, imenovanje Motilium Expressa ne preporučuje se trudnicama.

Samo mala količina domperidona može ući u djetetovo tijelo s majčinim mlijekom. Maksimalna relativna doza za novorođenčad (%) procjenjuje se na oko 0,1% doze koju je majka uzimala na temelju tjelesne težine. Nije poznato ima li ova razina tvari negativan učinak na novorođenčad. S tim u vezi, Motilium Express nije propisan ženama koje doje ili, ako je takva terapija potrebna, preporučuje se prekid dojenja.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 12 godina s težinom do 35 kg lijek nije propisan. U pedijatrijskoj praksi preporučuje se primjena Motiliuma u obliku suspenzije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Motilium Express za oštećenu bubrežnu funkciju treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek nije propisan za bolesnike s umjerenim i teškim disfunkcijama jetre.

Interakcije s lijekovima

antiholinergički lijekovi: djelovanje Motilium Express-a kada se koristi u kombinaciji može se neutralizirati;
cimetidin, natrijev bikarbonat: ako se domperidon uzima nakon ovih sredstava, njegova bioraspoloživost može se smanjiti; ne biste trebali uzimati antisekretorne i antacidne lijekove istovremeno s Motilium Expressom;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (azolni antifungalni lijekovi), klaritromicin, eritromicin (makrolidni antibiotici), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, inhibitori kalcijevog vurapinavira, HIV proteinazol kao i drugi snažni inhibitori CYP3A4, uključujući amiodaron, nefazodon, aprepitant, telitromicin: koncentracija domperidona u plazmi može se povećati;
antikolinergični lijekovi (uključujući dekstrometorfan, difenhidramin): težina antidispeptičnih učinaka Motilium Express može se smanjiti.

Tijekom provođenja nekih ispitivanja farmakodinamičke i farmakokinetičke interakcije domperidona i ketokonazola / eritromicina u zdravih dobrovoljaca, pokazano je da ti lijekovi značajno inhibiraju metabolizam prvog prolaska koji provodi izoenzim CYP3A4. Kada se primijeti kombinirani prijem domperidona (4 puta dnevno po 10 mg) i ketokonazola (2 puta dnevno, 200 mg) kako produljuju interval QT _c u prosjeku za 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekom su trenutku promjene bile u rasponu 1, 2-17,5 ms. Kombiniranom primjenom domperidona u istoj dnevnoj dozi i eritromicina (3 puta dnevno, po 500 mg), primijećen je sličan učinak (u prosjeku, produljenje QT intervala _ciznosila 9,9 ms, u nekim su trenucima promjene bile u rasponu od 1,6–14,3 ms). Istodobno, vrijednosti C _max i AUC domperidona povećale su se približno 3 puta u svakoj od ovih studija.

Trenutno nije poznat kakav doprinos promjeni intervala QT _c dovodi do povećane razine domperidona u plazmi.

Monoterapija domperidonom u ovim studijama dovela je do produženja QT intervala _c za 1,6 i 2,5 ms (u studijama s ketokonazolom i eritromicinom), dok je monoterapija ketokonazolom i eritromicinom - za 3,8, odnosno 4,9 ms tijekom cijelog ispitivanja. razdoblje promatranja.

U drugoj studiji u kojoj su zdravi dobrovoljci koristili više doza tijekom stacionarne monoterapije domperidonom, pronađeno je značajno produljenje intervala QT _c. Istodobno, koncentracija domperidona u plazmi bila je slična onoj u ispitivanjima interakcija domperidona i drugih lijekova.

Analozi

Analozi Motilium Expressa su: Domperidon, Domed, Motijekt, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passages, Motonium, Motinorm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage na temperaturama do 25 ° C u izvornom pakiranju. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije tvrtke Motilium Express

Recenzije Motilium Expressa uglavnom su pozitivne. Smatra se učinkovitim i brzo djelujućim lijekom. Također, prednosti uključuju ugodan okus i prikladan oblik oslobađanja. Trošak se procjenjuje kao visok.