Rifampicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rifampicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rifampicin

ATX kod: J04AB02

Aktivni sastojak: rifampicin (rifampicin)

Producent: Virend International, LLC (Rusija), Belmedpreparaty, RUP (Republika Bjelorusija), Pharmasintez, JSC (Rusija), Valenta Pharm, PJSC (Rusija), Severnaya Zvezda, JSC (Rusija), Krasfarma, JSC (Rusija), Sanjivani Paranteral Ograničena (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 03.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 399 rubalja.

Kupiti

Rifampicin je polusintetski antibiotik s anti-tuberkulozom i širokim spektrom antibakterijskog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja rifampicina:

liofilizat za pripremu otopine za infuziju: praškasta higroskopna masa smeđe-crvene boje (u ampulama: po 150 ml, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 kom. u kompletu s ampulskim nožem; 5 kom. u konturiranim plastičnim ladicama, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 palete ili u kartonskoj kutiji 20, 25, 50, 100, 200 paleta; 5 kom. U blister traci, u kartonskom snopu 1 ili 2 paketa ili u kartonskoj kutiji 20, 25, 50, 100, 200 paketa; u bočicama: 150, 300 ili 600 mg, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 kom.; Po 450 mg, u kartonskoj kutiji 1, 10, 50 ili 100 kom.; 150 ili 300 mg, u kartonskoj kutiji 1 bočica s otapalom (po 5 ml u ampulama); po 600 mg, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s otapalom (po 5 ili 10 ml u ampulama); po 150, 300, 450 ili 600 mg: 5 kom. u plastičnom obrisu paleta,u kartonskoj kutiji 1 ili 2, u kutiji - 10, 20 paleta; 5 kom. u konturnom pakiranju acheikova, u kartonskoj kutiji 1 ili 2, u kutiji - 10 ili 20 paketa; 600 mg, u kartonskoj kutiji od 50, 100 ili 500 bočica);
kapsule: tvrda želatinozna narančasto-crvena (br. 1) ili crvena (br. 0), unutar kapsula je crveno-smeđi ili crveni prah s bijelim prskanjem (po 150 mg: 20 ili 30 kom. u staklenim posudama od tamnog stakla, polimernim posudama ili bočice, u kartonskoj kutiji 1 tegla, limenka ili bočica; po 150 ili 300 mg: u plastičnoj vrećici 500, 1000, 2000 ili 5000 kom., u polietilenskoj limenci 1 pakiranje; 10 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji 2, 3, 5, 10 pakiranja ili u kartonskoj kutiji 150 pakiranja s kapsulama od 150 mg; 100 ili 1000 kom u pakiranju).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Rifampicina.

Liofilizat sadrži:

aktivna tvar: rifampicin, u 1 bočici - 150 mg, 300 mg, 450 mg ili 600 mg, u 1 ampuli - 150 mg;
pomoćne komponente: natrijev sulfit, askorbinska kiselina, natrijev hidroksid.

Kapsula sadrži:

aktivna tvar: rifampicin, u 1 kapsuli - 150 mg ili 300 mg;
pomoćne komponente: primogel (natrijev karboksimetil škrob), mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (aerosil razreda A-300), osnovni magnezijev karbonat, magnezijev stearat;
tijelo i kapa kapsula: želatina, natrijev lauril sulfat, Ponso boja 4R E 124, titan dioksid, pročišćena voda;
dodatno kao dio ljuske: br. 1 - zalazak sunca, žuta boja (E 110); Br. 0 - boja azorubin (E 122).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra djelovanja, spada u red lijekova protiv tuberkuloze prve linije.

Kada se koristi u niskim koncentracijama, djeluje baktericidno na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, u visokim koncentracijama - na neke gram negativne mikroorganizme.

Tvar se odlikuje visokom aktivnošću protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu i mnoge sojeve otporne na meticilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, kao i gram negativnu koku (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

U visokim koncentracijama Rifampicin djeluje na gram pozitivne bakterije. Pokazuje aktivnost protiv unutarćelijskih / izvanstaničnih mikroorganizama. Selektivno inhibira DNA-ovisnu (deoksiribonukleinsku kiselinu) RNA polimerazu (ribonukleinske kiseline) osjetljivih mikroorganizama.

U slučaju monoterapije, relativno brzo se bilježi odabir bakterija otpornih na rifampicin. Ne razvija se unakrsna rezistencija s drugim antibakterijskim lijekovima (osim ostalim rifamicinima).

Farmakokinetika

Apsorpcija rifampicina kada se uzima oralno je brza, uz istodobnu upotrebu s hranom, apsorpcija lijeka se smanjuje. Kada se 600 mg uzima natašte, C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvi je 10 μg / ml, a vrijeme postizanja je od 2 do 3 sata. Na proteine plazme veže se u rasponu od 84 do 91%. Tvar se brzo distribuira u tkiva i organe (najveća koncentracija bilježi se u bubrezima i jetri), prodire u koštano tkivo, koncentracija u slini iznosi 20% koncentracije u plazmi. Prividni V _d (volumen raspodjele) kod odraslih i djece iznosi 1,6, odnosno 1,1 l / kg.

S _max s intravenskim kapanjem, uočava se pred kraj infuzije. Koncentracija na terapijskoj razini održava se 8-12 sati, u odnosu na visoko osjetljive patogene - unutar 24 sata. Povezanost s proteinima krvne plazme je od 80 do 90%. Rifampicin dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva, a nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu (nakuplja se između membrana koje okružuju pluća, u tekućini bogatoj proteinima), ispljuvku, koštanom tkivu, sadržaju šupljina (šupljina u plućima koje nastaju uslijed smrti tkiva).). Najveće koncentracije rifampicina nalaze se u tkivima bubrega i jetre.

Tvar prodire kroz krvno-moždanu barijeru samo u prisutnosti upale moždanih ovojnica. Zabilježen je prodor rifampicina kroz placentu (koncentracija u plazmi u fetusu 33% od majčine) i izlučivanje u majčino mlijeko (djeca hranjena majčinim mlijekom primaju do 1% terapijske doze lijeka).

Metabolizam se javlja u jetri stvaranjem metabolita 25-O-deacetilrifampicina, koji pokazuje farmakološko djelovanje. To je autoinduktor (pomaže ubrzati njegov metabolizam u jetri), kao rezultat toga, sistemski klirens nakon ponovljene primjene povećava se sa 6 l / h (nakon prve primjene) na 9 l / h. 80% doze izlučuje se u žuč kao metabolit, 20% - putem bubrega.

U slučaju oštećenja funkcije izlučivanja bubrega, vrijednost T _1/2 (poluvrijeme) povećava se samo u slučajevima kada se koriste doze veće od 600 mg. Izlučuje se tijekom hemodijalize i peritonealne dijalize.

Uz kršenja funkcije jetre, opaža se porast koncentracije tvari u plazmi i porast T _1/2. Otpornost na rifampicin brzo se razvija. Ne primjećuje se unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (osim za rifamicin).

Indikacije za uporabu

Primjena Rifampicina indicirana je kao dio kombinirane antimikrobne terapije:

tuberkuloza - svi oblici i lokalizacije;
liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek, ali otpornim na druge antibiotike (nakon isključivanja dijagnoze gube i tuberkuloze);
bruceloza, u kombinaciji s doksiciklinom (antibiotik iz grupe tetraciklina);
multibacilarne vrste gube (uz istodobnu uporabu dapsona i klofazimina).

Uz to, kapsule Rifampicin propisane su nositeljima Neisseria meningitidis i, nakon bliskog kontakta s bolesnicima s meningokoknim meningitisom, radi sprečavanja bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno za oba oblika doziranja lijeka:

zatajenje pluća II - III stupanj;
kronično zatajenje bubrega;
nedavni zarazni hepatitis (manje od 1 godine), žutica;
razdoblje trudnoće (osim kada je terapija potrebna iz zdravstvenih razloga);
razdoblje dojenja;
dječja dob do 12 mjeseci;
preosjetljivost na rifampicin, druge rifamicine ili jednu od komponenti lijeka.

Rifampicin u obliku liofilizata za pripremu infuzija primjenjuje se s oprezom kod pothranjenih bolesnika kada se terapija rifampicinom nastavlja nakon pauze, u bolesnika sklonih zlouporabi alkohola i u prisutnosti povijesti bolesti jetre.

Rifampicin, upute za uporabu: način i doziranje

Liofilizat za pripremu otopine za infuziju

Gotova otopina liofilizata namijenjena je intravenskoj primjeni kap po kap brzinom od 60–80 kapi u minuti.

Otopina za intravensku primjenu priprema se otapanjem liofilizata u vodi za injekcije u omjeru: za 150 mg lijeka - 2,5 ml vode za injekcije. Nakon potpunog otapanja liofilizata, otopina se pomiješa sa 125 ml 5% otopine dekstroze.

Intravenska primjena Rifampicina propisana je za brzo stvaranje visokih koncentracija u žarištu infekcije i u krvi u bolesnika s brzo progresivnim i raširenim oblicima destruktivne plućne tuberkuloze, teškim gnojno-septičkim procesima, za koje je oralna primjena lijeka teška ili se slabo podnosi.

Preporučena doza:

tuberkuloza, u kombinaciji s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom (lijekovi protiv tuberkuloze): odrasli - 450 mg dnevno s tjelesnom težinom do 50 kg, 600 mg dnevno s težinom od 50 kg i više; djeca - doza se određuje brzinom od 10–20 mg na 1 kg djetetove težine dnevno. Trajanje liječenja ovisi o individualnoj toleranciji i može biti 1 mjesec ili više. Nakon stabilizacije stanja pacijenta, pacijent se premješta da prima rifampicin unutra, što može trajati do 12 mjeseci. Maksimalna dnevna doza je 600 mg;
lepromatozna, granična lepromatozna ili granična vrsta gube: odrasli - 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s klofaziminom i dapsonom, minimalni tijek terapije je 24 mjeseca;
tuberkuloidna ili granična tuberkuloidna vrsta gube: 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s dapsonom, trajanje liječenja - 6 mjeseci;
zarazne patologije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na rifampicin (uz istovremenu uporabu drugih antimikrobnih sredstava): odrasli - 600–1200 mg dnevno, djeca - brzinom od 10–20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, propisana doza podijeljena je s 2-3 Uvod. Tijek liječenja je 7-14 dana, postavlja se pojedinačno, ovisno o kliničkom učinku;
bruceloza: odrasli - 900 mg dnevno u kombinaciji s doksiciklinom, trajanje liječenja - 1,5 mjeseca.

S netaknutom funkcijom jetre i oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, prilagodba doze potrebna je za stanja koja zahtijevaju više od 600 mg dnevno.

Kapsule

Kapsule rifampicina uzimaju se oralno 0,5 sata prije jela.

Preporučena doza:

tuberkuloza (u kombinaciji s najmanje jednim od lijekova protiv tuberkuloze - streptomicin, izoniazid, etambutol, pirazinamid): odrasli bolesnici s tjelesnom težinom do 50 kg - po 450 mg, s tjelesnom težinom od 50 kg i više - 600 mg dnevno; djeca - brzinom od 10–20 mg po 1 kg djetetove težine dnevno. Liječenje se provodi prva dva mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, streptomicinom ili pirazinamidom i etambutolom, zatim 7 mjeseci u kombinaciji s izoniazidom. Ukupno trajanje terapije tuberkuloznog meningitisa, diseminirane tuberkuloze, lezija kralježnice s neurološkim manifestacijama, tuberkuloze u kombinaciji s HIV infekcijom uz dnevni unos lijekova je 9 mjeseci. Dnevna doza nije veća od 600 mg;
plućna tuberkuloza s mikobakterijama u ispljuvku: odrasli s tjelesnom težinom manjom od 50 kg - 450 mg, 50 kg i više - 600 mg dnevno; djeca - 10–20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Liječenje se propisuje prema jednoj od shema u trajanju od 6 mjeseci. Tijekom prva dva mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, streptomicinom ili pirazinamidom i etambutolom, zatim 4 mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, uzimajući ga svakodnevno ili (prema drugoj shemi) 2-3 puta tjedno. Pri odabiru sljedećeg režima liječenja, pacijent uzima izoniazid, pirazinamid i etambutol ili streptomicin 3 puta tjedno tijekom 6 mjeseci korištenja rifampicina;
multibacilarne vrste gube (lepromatozni, granični, granični lepromatozni): odrasli - 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s dnevnim unosom od 100 mg dapsona i 50 mg klofazimina, uz 300 mg klofazimina jednom mjesečno; djeca - 10 mg na 1 kg jednom mjesečno u kombinaciji s uzimanjem dapsona u dozi od 1-2 mg po 1 kg dnevno (dnevno), 50 mg klofazimina (svaki drugi dan) i dodatno 200 mg klofazimina jednom mjesečno. Trajanje liječenja je 24 mjeseca ili više;
Tuberkuloidna i granično-tuberkuloidna vrsta gube: Rifampicin se uzima jednom mjesečno. Odrasli - po 600 mg (sa 100 mg dapsona dnevno); djeca - 10 mg na 1 kg tjelesne težine (dapson - 1-2 mg po 1 kg dnevno). Tijek liječenja je 6 mjeseci;
zarazne bolesti: odrasli - 600-1200 mg, djeca - 10-20 mg po 1 kg dnevno, doza je podijeljena u 2 doze;
bruceloza: 900 mg 1 puta dnevno (ujutro prije jela), u kombinaciji s doksiciklinom. Trajanje liječenja je 1,5 mjeseca;
prevencija meningokoknog meningitisa: odrasli - 600 mg, djeca - 10 mg po 1 kg, novorođenčad - 5 mg po 1 kg dva dana svakih 12 sati.

Prilagođavanje doze za bolesnike s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega i netaknutom funkcijom jetre potrebno je samo za patologije s dozom terapije iznad 600 mg dnevno.

Preporučuje se uzimanje lijekova protiv tuberkuloze pod nadzorom medicinskog osoblja.

Nuspojave

živčani sustav: glavobolja, dezorijentacija, ataksija, smanjena oštrina vida;
probavni sustav: mučnina, povraćanje, smanjeni apetit ili anoreksija, proljev, pseudomembranozni kolitis, hepatitis, erozivni gastritis, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu;
mokraćni sustav: intersticijski nefritis;
alergijske reakcije: urtikarija, vrućica, angioedem (Quinckeov edem), bronhospazam, eozinofilija, artralgija;
drugi: miastenija gravis (mišićna slabost), dismenoreja, leukopenija, indukcija porfirije; moguće (u pozadini nepravilnog uzimanja rifampicina ili nastavka terapije nakon pauze) - kožne reakcije, trombocitopenična purpura, akutno zatajenje bubrega, hemolitička anemija, sindrom sličan gripi, koji mogu biti popraćeni glavoboljom, vrućicom, jezom, vrtoglavicom, mijalgijom.

Osim toga, upotreba liofilizata može uzrokovati nefronekrozu, pogoršanje gihta, hiperuricemiju, s produljenom intravenskom primjenom - razvoj flebitisa.

Predozirati

Glavni simptomi: zbunjenost, plućni edem, konvulzije.

Terapija: indicirana je simptomatska, prisilna diureza.

posebne upute

Kako bi se spriječio razvoj rezistencije mikroorganizama na rifampicin, lijek treba propisati kao dio kombinirane terapije s drugim sredstvima s antimikrobnim djelovanjem.

Pacijenta treba upozoriti na učinak lijeka koji utječe na promjenu boje kože, znoja, ispljuvka, mokraće, suzne tekućine, mekih kontaktnih leća, izmeta - oni dobivaju narančasto-crvenu boju.

Intravenska primjena otopine lijeka treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka.

Ako se simptomi sindroma sličnog gripi pojave s režimom povremenog liječenja, pacijenta treba prevesti na dnevni unos lijeka. Prijelaz započinje imenovanjem 75-150 mg rifampicina dnevno i u roku od 3-4 dana dovodi se do terapijske doze.

Ako je sindrom sličan gripi kompliciran otežano disanjem, hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom, bronhospazmom, zatajenjem bubrega, šokom, Rifampicin se otkazuje.

Liječenje treba pratiti praćenje bubrežne funkcije, ako je potrebno, indicirana je dodatna primjena glukokortikosteroida.

Tijekom razdoblja terapije rifampicinom, pacijenti u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (oralni hormonski lijekovi za oralnu primjenu uz dodatnu uporabu barijernih kontraceptiva).

Rifampicin se treba propisivati tijekom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) samo u posebnim slučajevima kada očekivana korist od terapije za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu. Uzimanje lijeka posljednjih tjedana trudnoće može uzrokovati krvarenje nakon porođaja kod majke i novorođenčeta, vitamin K je propisan za liječenje.

Zbog rizika od rezistencije na rifampicin, profilaktički unos kapsula s nosačima bacila meningokoka mora biti popraćen redovitim praćenjem stanja pacijenta radi pravodobnog otkrivanja simptoma bolesti.

Dugotrajnim liječenjem, bolesnik bi trebao sustavno pratiti rad jetre i parametre periferne krvi. U pozadini rifampicina ne mogu se koristiti mikrobiološke metode za određivanje vitamina B12 i folne kiseline u krvnom serumu.

Primjena dapsona u kombiniranoj terapiji indicirana je samo za bolesnike starije od 18 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od upravljanja vozilima, složenih mehanizama i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i visoku koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Rifampicin se može koristiti isključivo iz zdravstvenih razloga;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Rifampicin se ne preporučuje pacijentima mlađim od 12 mjeseci. Za novorođenčad i prerano rođenu djecu lijek može propisati liječnik samo ako je prijeko potrebno.

S oštećenom funkcijom bubrega

U kroničnom zatajenju bubrega, Rifampicin je kontraindiciran.

Za kršenja funkcije jetre

Rifampicin je kontraindiciran u bolesnika s žuticom, kao i u bolesnika koji su nedavno (manje od godinu dana) imali infektivni hepatitis.

Lijek u obliku liofilizata s opterećenom poviješću bolesti jetre treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom s rifampicinom smanjuju se oralni hipoglikemijski agensi, neizravni antikoagulanti, hormonski kontraceptivi, antiaritmički lijekovi (pirmenol, kinidin, dizopiramid, tokainid, meksiletin), srčani glikozidi, glukokortikosteroidi, fenitodiex, daparithoni. teofilin, ciklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, beta-blokatori, azatioprin, spori blokatori kalcijevih kanala, enalapril.

Kombinirana terapija s izoniazidom i / ili pirazinamidom pridonosi češćem razvoju teške disfunkcije jetre od monoterapije rifampicinom u bolesnika s anamnezom bolesti jetre.

Uz istodobnu terapiju, statini smanjuju koncentraciju u krvi, uzrokujući smanjenje učinka na snižavanje kolesterola.

Bioraspoloživost rifampicina smanjuje se kada se kapsule kombiniraju s antacidima, opijatima, antiholinergicima i ketokonazolom.

Lijekovi s para-aminosalicilnom kiselinom koji sadrže bentonit mogu ometati apsorpciju lijeka, pa ih treba uzimati samo 4 sata nakon uzimanja kapsula.

Analozi

Analogi Rifampicina su: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Zaštitite liofilizat od svjetlosti.

Rok trajanja: liofilizat - 2 godine, kapsule - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rifampicinu

Recenzije o rifampicinu pretežno su pozitivne. Prednosti se smatraju širokim rasponom primjena i pristupačnim troškovima. Postoje izvješća o razvoju nuspojava.