Diflazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diflazon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Trudnoća i dojenje
10. Bubrežna disfunkcija
11. Disfunkcija jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diflazon

ATX kod: J02AC01

Aktivni sastojak: flukonazol (flukonazol)

Proizvođač: KRKA (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.05.2019

Cijene u ljekarnama: od 89 rubalja.

Kupiti

Diflazon je protugljivično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Diflazona:

Tvrde želatinske kapsule: br. 4 - s bijelim tijelom i svijetloplavim poklopcem, br. 2 - s bijelim tijelom i plavim poklopcem, br. 1 - s tijelom i svijetloplavim poklopcem, br. 0 - s bijelim tijelom i tamnoljubičastim poklopcem; kapsule sadrže gotovo bijeli ili bijeli prah (br. 4 - 7 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; br. 2 - 7 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 4 blistera; br. 1 - 1, 2 ili 4 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; br. 0 - 7 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister, ili 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera);
Otopina za infuziju: bistra, bezbojna tekućina, bez vidljivih uključaka (100 ml u bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s plastičnim držačem).

Aktivni sastojak Diflazona je flukonazol:

1 kapsula: br. 4 - 50 mg, br. 2 - 100 mg, br. 1 - 150 mg, br. 0 - 200 mg;
1 ml otopine - 2 mg.

Pomoćne komponente:

Kapsule: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat;
Rješenje: natrijev klorid, voda za injekcije.

Sastav ljuske kapsule: želatina, titan dioksid (E171).

Osim toga, pored ovojnice kapsule:

Kapsule br. 4 i br. 2: kapica - patentirana plava boja (E131);
Kapsule br. 1: tijelo i poklopac - patentirana plava boja (E131);
Kapsule br. 0: kapa - indigo karmin FD&C boje azorubin (E122), plava (E132).

Farmakodinamika i farmakokinetika

Diflazon pripada klasi antimikotičnih lijekova triazola i snažan je selektivni inhibitor gljivičnog enzima 14-a-demetilaze i drugih enzima koji ovise o citokromu P ₄₅₀. Lijek sprečava pretvorbu lanosterola u ergosterol - glavni element staničnih membrana gljivica. Učinkovitost Diflazona dokazana je u oportunističkim mikozama, uključujući one uzrokovane Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Za endemske mikoze, uključujući zarazne bolesti uzrokovane Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, također se preporučuje upotreba flukonazola.

Nakon oralne primjene, flukonazol se dobro apsorbira, a njegova bioraspoloživost doseže 90%. Maksimalna koncentracija tvari kada se uzima oralno na prazan želudac u količini od 150 mg iznosi 90% razine u plazmi kada se infuzira u dozi od 2,5–3,5 mg / kg. Kombinacija s unosom hrane ne utječe na apsorpciju Diflazona oralno. Najviša koncentracija flukonazola u krvnoj plazmi postiže se unutar 0,5-1,5 sati nakon primjene. Koncentracije u plazmi izravno su proporcionalne dozi. Razina ravnotežne koncentracije od 90% opaža se 4-5. Dana terapije lijekovima (kada se uzima jednom dnevno).

Propisivanje doze dvostruko veće od standardne dnevne doze prvog dana omogućuje postizanje razine flukonazola u plazmi od 90% ravnotežne koncentracije do drugog dana. Prividni volumen raspodjele praktički je jednak ukupnom volumenu vode u tijelu. Vezanje aktivne tvari na proteine plazme je beznačajno i iznosi 11–12%.

Flukonazol velikim dijelom prodire u sve tjelesne tekućine, uključujući i likvor. Sadržaj lijeka u ispljuvku i slini identičan je koncentraciji u plazmi. U bolesnika s gljivičnim meningitisom, razina flukonazola u likvoru iznosi približno 80% njegove razine u plazmi.

U znojnoj tekućini, dermisu, epidermisu i rožnatom sloju akumuliraju se visoke koncentracije aktivne tvari koje premašuju koncentracije u serumu. Manje od 5% flukonazola metabolizira se tijekom prvog prolaska kroz jetru. Njegov poluživot je približno 30 sati. Zbog toga je dovoljno uzeti lijek jednom u liječenju kandidijaze rodnice i primijeniti ga jednom dnevno za druge indikacije. Izlučivanje flukonazola provodi se uglavnom putem bubrega, a približno 80% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno. Postoji proporcionalni odnos između klirensa flukonazola i klirensa kreatinina. Metaboliti djelatne tvari Diflazon u perifernoj krvi nisu zabilježeni.

Indikacije za uporabu

Generalizirana kandidijaza: kandidija, diseminirana kandidijaza, invazivne kandidozne infekcije očiju, respiratornog sustava, peritoneuma, endokarda, mokraćnog sustava, uključujući pacijente na odjelima intenzivne njege, pacijente s malignim novotvorinama ili na citotoksičnoj ili imunosupresivnoj terapiji, s ostalim čimbenicima koji predisponiraju razvoju kandidijaza;
Kandidijaza sluznice usta (površinska i kronična atrofična kandidijaza), ždrijela, jednjaka, neinvazivne bronhopulmonalne kandidijaze, kandidurija, kandidijaza kože, uključujući prevenciju recidiva orofaringealne kandidijaze u bolesnika s AIDS-om;
Akutna i kronična ponavljajuća kandidijaza rodnice;
Kriptokokni meningitis i druge lokalizacije kriptokokoze (uključujući kožu, pluća), uključujući u različitim oblicima imunosupresije (AIDS, transplantacija organa);
Dermatomikoza, posebno s rezistencijom na lokalnu terapiju teških gljivičnih infekcija kože, mikoza glatke kože, dermatofitoza stopala, pityriasis (raznobojni) lišaj uzrokovan dermatofitima i gljivicama roda Candida;
Prevencija gljivičnih infekcija u malignim novotvorinama u bolesnika predisponiranih za razvoj takvih infekcija kao rezultat zračenja i citotoksične kemoterapije.

Osim toga, prikazana je uporaba kapsula:

Candidalni balanitis, prevencija ponovnog pojavljivanja vaginalne kandidijaze u prisutnosti tri ili više epizoda godišnje;
Kokcidioidomikoza, duboke endemske mikoze, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, sporotrihoza (u bolesnika s normalnim imunitetom);
Prevencija kriptokokoze u bolesnika sa AIDS-om.

Također, Diflazonova otopina koristi se za prevenciju kandidijaze prije transplantacije koštane srži.

Kontraindikacije

Istodobna primjena cisaprida, astemizola ili terfenadina (uz uzimanje flukonazola od 400 mg na dan ili više) i drugih lijekova koji doprinose produljenju QT intervala i povećavaju rizik od ozbiljnih poremećaja ritma;
Razdoblje dojenja;
Preosjetljivost na spojeve azola i sastojke lijeka.

Prema uputama, Diflazon treba propisati s oprezom: bolesnici s invazivnom, sistemskom ili površinskom gljivičnom infekcijom s pojavom osipa tijekom uzimanja lijeka; s zatajenjem jetre i bubrega, u kombinaciji s terfenadin flukonazolom u dozi manjoj od 400 mg dnevno, potencijalno proaritmogena stanja u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji uzrokuju aritmije, bolesnika s neravnotežom elektrolita, organskih bolesti srca i drugih čimbenika rizika.

Primjena flukonazola tijekom trudnoće indicirana je samo u slučaju potencijalne prijetnje životu žene, ako očekivani terapijski učinak premašuje štetu po plod.

Osim toga, kapsule su kontraindicirane za djecu mlađu od 3 godine.

Diflazon se koristi s oprezom u slučaju netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu.

Pod pažljivim nadzorom liječnika, otopinu treba koristiti za hipoklorhidriju i aklorhidriju, za liječenje djece mlađe od 6 mjeseci i pacijenata koji pate od alkoholizma.

Upute za uporabu Diflazona: metoda i doziranje

Otopina Diflazon koristi se za intravensku (IV) infuziju kod pacijenata koji ne mogu uzimati lijek oralno. Brzina infuzije je 200 mg na sat. Čim se ukaže prilika, pacijent je premješten da uzima lijek unutra, bez promjene dnevne doze.

Preporučena doza Diflazona:

Kriptokokni meningitis i kriptokokne infekcije druge lokalizacije: prvog dana - 400 mg, zatim u dozi od 200-400 mg jednom dnevno. Tipično, terapija traje 6-8 tjedana, njezino trajanje ovisi o kliničkom učinku potvrđenom mikološkom studijom. U bolesnika s AIDS-om, profilaksa relapsa kriptokoknog meningitisa provodi se u dozi od 200 mg dnevno tijekom dužeg razdoblja;
Sistemska kandidijaza: prvog dana - 400 mg, zatim 200-400 mg jednom dnevno, ovisno o kliničkoj učinkovitosti i težini bolesti, dnevna doza može se povećati na 800 mg. Liječenje se nastavlja nakon potpunog nestanka simptoma bolesti i negativne hemokulture još 2 tjedna;
Kandidijaza sluznice: 50-100 mg 1 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna, u bolesnika s imunodeficijencijom - 3 tjedna. U teškim oblicima kandidijaze sluznice, propisuje se 100-200 mg dnevno s trajanjem liječenja do 4 tjedna. Nakon završetka tečaja primarne terapije u bolesnika sa AIDS-om, flukonazol u dozi od 150 mg jednom tjedno može se propisati za sprečavanje relapsa;
Prevencija kandidijaze: 50-400 mg dnevno (ovisno o težini neutropenije i percipiranom riziku od gljivične infekcije nakon transplantacije mijeloida i / ili prije citostatske ili zračne terapije za maligne novotvorine). Flukonazol treba propisati nekoliko dana prije očekivanog razvoja neutropenije i nastaviti ga koristiti najmanje jedan tjedan nakon što broj neutrofila prijeđe 1000 / mm ³.

Uz to, režim doziranja kapsula Diflazon (kapsule se uzimaju oralno):

Atrofična kandidijaza usne šupljine uzrokovana nošenjem proteza: 50 mg jednom dnevno tijekom 2 tjedna uz istovremeno tretiranje proteze antiseptičkim sredstvima;
Vaginalna kandidijaza: pojedinačna doza - 150 mg. Za prevenciju recidiva - 150 mg 1 puta u 4 tjedna. Trajanje liječenja je individualno, varira unutar 4-12 tečaja;
Balanitis izazvan Candidom: pojedinačna doza - 150 mg;
Mikoza kože, uključujući kandidijazu kože, mikoze glatke kože, stopala, prepona: 150 mg jednom tjedno ili 50 mg jednom dnevno tijekom 2-4 tjedna, s mikozama stopala - 6 tjedana;
Pityriasis versicolor: 300 mg jednom tjedno, tijek liječenja je 2-3 tjedna ili 50 mg jednom dnevno tijekom 2-4 tjedna;
Onikomikoza: 150 mg jednom tjedno u razdoblju potrebnom za potpuno nadomještanje zaraženog nokta zdravim;
Duboko endemske mikoze: 200-400 mg dnevno. Procijenjeno trajanje terapije za kokcidioidomikozu je 11-24 mjeseca, za sporotrihozu - 1-16 mjeseci, za parakokcidioidomikozu - 2-17 mjeseci, s histoplazmozom - 3-17 mjeseci.

Za djecu s kandidijazom sluznice, lijek se propisuje prvi dan brzinom od 6 mg po 1 kg težine, zatim 3 mg po 1 kg dnevno.

Za djecu se preporučuje doza Diflazona koja se propisuje uzimajući u obzir težinu kliničkog stanja i težinu djeteta: s generaliziranom kandidijazom i kriptokoknom infekcijom - od 6 do 12 mg po 1 kg djetetove težine dnevno; za prevenciju gljivičnih infekcija s smanjenim imunitetom nakon citotoksične kemoterapije ili terapije zračenjem - 3-12 mg po 1 kg dnevno.

U dobi od 5-13 godina dnevna doza ne smije prelaziti onu u odraslih bolesnika (do 400 mg).

S jednom dozom kapsula, promjena doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom nije potrebna.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doziranja.

S klirensom kreatinina (CC) manjim od 50 ml / min, dozu lijeka u odraslih i djece treba smanjiti ovisno o stupnju zatajenja bubrega.

Pacijenti na redovitoj hemodijalizi trebali bi dobiti jednu dozu lijeka nakon svake sesije.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: produljenje na elektrokardiogramu QT intervala, lepršanje ili fibrilacija ventrikula;
Probavni sustav: bol u trbuhu, mučnina, nadimanje, povraćanje, proljev, promjena okusa; rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaj funkcije jetre (hiperbilirubinemija, žutica, hepatocelularna nekroza, hepatitis), uključujući fatalne;
Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, neutropenija; s teškim gljivičnim infekcijama - trombocitopenija, leukopenija;
Alergijske reakcije: osip na koži, multiforme eksudativnog eritema (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhijalna astma (obično s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu), anafilaktoidne reakcije uključujući pruritus, edem lica, urtikarija, angioedem;
Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica; rijetko - konvulzije;
Ostalo: rijetko - alopecija, oštećena bubrežna funkcija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, hipertrigliceridemija.

Uz to, uporaba otopine može uzrokovati smanjeni apetit i zatvor.

Predozirati

Simptomi predoziranja Diflazonom su halucinacije, paranoično ponašanje, hipergliceridemija, povećana ozbiljnost nuspojava. U ovom slučaju pribjegavaju hitnom ispiranju želuca i hitnoj prisilnoj diurezi. Kada se koristi hemodijaliza, koncentracija lijeka u tijelu smanjuje se za pola za 3 sata.

posebne upute

Uzimanje kapsula moguće je prije nego što se dobiju rezultati laboratorijskih testova, međutim, nakon što ih primite, preporuča se prilagoditi režim doziranja.

Liječenje s više doza Diflazona mora biti praćeno praćenjem bubrežne funkcije; u slučaju bubrežne insuficijencije, režim doziranja treba propisati uzimajući u obzir QC.

Potrebno je nadzirati bolesnike s funkcionalnim poremećajem jetre, redovito pratiti razinu jetrenih enzima. S povećanjem njihove aktivnosti, liječnik mora usporediti blagodati terapije i rizik od mogućeg toksičnog oštećenja jetre u teškom obliku. Hepatotoksični učinak obično je reverzibilan i nakon prekida terapije njegovi simptomi nestaju.

Ako se osip uzrokovan uzimanjem flukonazola razvije u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom, lijek treba prekinuti. U bolesnika sa sistemskom ili invazivnom gljivičnom patologijom potrebno je promatrati osip i prekinuti terapiju u slučaju multiformnog eritema ili pojave buloznih promjena.

Uz istodobnu primjenu flukonazola i kumarinskih antikoagulansa, protrombinsko vrijeme treba pažljivo nadzirati. Liječenje je potrebno nastaviti do početka kliničke i hematološke remisije; prijevremeni prekid terapije može dovesti do recidiva.

Boja E122 sadržana u kapsulama br. 0 (200 mg) može uzrokovati alergije, uključujući bronhijalnu astmu.

U bolesnika s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu alergijske reakcije se češće pojavljuju.

Nije utvrđen negativan učinak Diflazona na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Primjena Diflazona u trudnica neprimjerena je, isključujući teške ili po život opasne oblike gljivičnih infekcija, kada je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Sadržaj flukonazola u majčinom mlijeku podudara se s njegovom koncentracijom u krvnoj plazmi, stoga se ne preporučuje propisivanje tijekom dojenja.

Bubrežna disfunkcija

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 50 ml / min) zahtijevaju korekciju režima doziranja. Kada je CC veća od 50 ml / min, propisuje se prosječna preporučena doza Diflazona, s CC od 11-50 ml / min, doza lijeka se smanjuje na 50% preporučene.

U djece s bubrežnom disfunkcijom dnevnu dozu Diflazona treba smanjiti u istom proporcionalnom odnosu kao i kod odraslih bolesnika, s obzirom na težinu zatajenja bubrega.

Disfunkcija jetre

U izoliranim slučajevima, tijekom primjene Diflazona, zabilježene su toksične promjene u jetri, koje ponekad vode do smrti, uglavnom u bolesnika s ozbiljnim popratnim bolestima. Hepatotoksični učinak flukonazola uglavnom je reverzibilan i njegovi simptomi nestaju nakon prestanka liječenja. Ako postoje klinički znakovi oštećenja jetre povezani s uzimanjem lijeka, Diflazon se otkazuje.

Interakcije s lijekovima

Tijekom razdoblja liječenja Diflazonom, istovremena primjena bilo kakvih lijekova mora se dogovoriti s liječnikom koji dolazi.

Analozi

Analozi Diflazona su: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi: kapsule - do 25 ° C, otopina - do 30 ° C.

Rok trajanja: kapsule - 5 godina, otopina - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Rješenje se izdaje na recept, kapsule se izdaju bez recepta.

Recenzije o Diflazonu

Prema recenzijama, Diflazon se dobro podnosi i smatra se učinkovitim lijekom ako se koristi strogo prema indikacijama i u skladu s pravilima sadržanim u uputama za uporabu.

Cijena diflazona u ljekarnama

Cijena Diflazona je u prosjeku 170–240 rubalja po pakiranju koje sadrži 1 kapsulu od 150 mg. Paket lijeka, uključujući 7 kapsula, koštat će oko 470-500 rubalja. Trošak otopine za infuziju Diflazon u ljekarnama varira u rasponu od 680 do 770 rubalja.