Brustan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Brustan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Brustan

ATX kod: M01AE51

Aktivni sastojak: ibuprofen + paracetamol (ibuprofen + paracetamol)

Proizvođač: Madras Pharmaceuticals (Indija), Runbaxi Laboratories Limited (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 100 rubalja.

Kupiti

Brustan je kombinirani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s analgetičkim, protuupalnim i antipiretičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Brustana:

filmom obložene tablete: bikonveksne, ovalne, narančaste, s jedne strane s crnom tintom za hranu, natpis RANBAXY (10 kom. u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji);
suspenzija za oralnu primjenu: sirupasta tekućina karakterističnog mirisa, žuta (60 ili 100 ml u bocama od tamnog stakla, 1 bočica s mjernom žlicom u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: paracetamol - 0,325 g, ibuprofen - 0,4 g;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, kalcijev hidrogen fosfat, pročišćeni talk, povidon, izopropanol;
filmska ljuska: suspenzija za stvaranje filma opadri narančasta 06G53189 (hipromeloza 15cP, hipromeloza 5cP, boja za zalazak sunca žuta, titanov dioksid, makrogol, natrijev lauril sulfat, propilen glikol), pročišćena voda.

5 ml suspenzije sadrži:

aktivni sastojci: paracetamol - 0,125 g, ibuprofen - 0,1 g;
pomoćne komponente: propil hidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, dinatrijum edetat, koloidni silicijev dioksid, natrijeva karmeloza, saharoza, glicerol, natrijev citrat, natrijev hidrosulfit, ksantan guma, monohidrat limunske kiseline, polisorbat 80, aroma breskve1 (ST 5921) -00014-11), kinolinsko žuta boja, natrijev citrat, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Brustan je kombinirani lijek s protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim učincima.

Prvi aktivni sastojak je ibuprofen, derivat propionske kiseline iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). Posjeduje periferna protuupalna svojstva. Uz to, djeluje antipiretički i brzo ciljano analgetički. Njegov mehanizam djelovanja je zahvaljujući sposobnosti neselektivnog blokiranja ciklooksigenaze 1 (COX-1) i ciklooksigenaze 2 (COX-2) i, kao rezultat toga, inhibira sintezu prostaglandina - posrednika upale, boli i hipertermičke reakcije.

Drugi aktivni sastojak je paracetamol, koji ima središnji analgetski učinak. Njegov mehanizam djelovanja posljedica je sposobnosti neselektivnog blokiranja COX-a, uglavnom u središnjem živčanom sustavu, utječući na središta boli i termoregulacije. Učinak paracetamola na COX u upaljenim tkivima neutralizira staničnim peroksidazama, što objašnjava gotovo potpuno odsustvo značajnog protuupalnog djelovanja. Zbog nedostatka utjecaja na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima, nema negativnog utjecaja na metabolizam vode i soli i sluznicu gastrointestinalnog trakta.

Farmakokinetika

Ibuprofen

Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, ibuprofen se brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija doseže unutar 1-2 sata.

Aktivno se veže na proteine plazme - za 90–99%. Polako prodire u zglobnu šupljinu, nakuplja se u sinovijalnoj tekućini, gdje stvara veće koncentracije u usporedbi s krvnom plazmom. Nema znakova kumulacije kod dulje uporabe.

Nakon apsorpcije, približno 60% farmakološki neaktivnog R-oblika polako se transformira u aktivni S-oblik. Ibuprofen se metabolizira u jetri da bi stvorio dva neaktivna metabolita (hidroksilirani i karboksilirani spojevi).

Poluvrijeme (T _1/2) je 2 ± 0,5 sata. Izlučuje se: bubrezima - više od 90%, od čega nepromijenjeno - ne više od 1%, ostatak - žučom u obliku metabolita i njihovih konjugata.

Paracetamol

Jednom u gastrointestinalnom traktu, paracetamol se brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija (C _max) doseže unutar 10-60 minuta. Razina C _max je 5–20 μg / ml.

Veza s proteinima plazme nije veća od 10%, ona se lagano povećava u slučaju predoziranja. Metaboliti glukuronida i sulfata ne vežu se na proteine plazme ni u dovoljno visokim koncentracijama.

Lijek se ravnomjerno raspoređuje u tjelesnim tekućinama, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i u malim količinama (<1%) u majčino mlijeko.

Otprilike 90–95% paracetamola biotransformira se u jetri, što rezultira neaktivnim konjugatima s glukuronskom kiselinom (60%), taurinom (35%) i cisteinom (3%), kao i malom količinom deacetiliranih i hidroksiliranih metabolita. U djece je sposobnost stvaranja konjugata s glukuronskom kiselinom niža nego u odraslih.

Mali dio doze paracetamola podvrgava se hidroksilaciji mikrosomalnim enzimima, što rezultira stvaranjem visoko aktivnog N-acetil-n-benzokinon-imina, koji postaje bezopasan vezanjem na sulfhidrilne skupine glutationa u jetri. U slučaju predoziranja paracetamolom, N-acetil-n-benzokinon imin može se akumulirati i uzrokovati oštećenje jetre.

Lijek se izlučuje putem bubrega uglavnom u obliku sulfatnih i glukuronidnih konjugata, nepromijenjen - <5%.

Razdoblje T _1/2 je 2-3 sata, uz istodobnu cirozu jetre, lagano se povećava.

U starijih bolesnika klirens paracetamola se smanjuje, T _1/2 povećava.

Indikacije za uporabu

vrućica u akutnim respiratornim infekcijama (akutne respiratorne bolesti), gripa, reakcije nakon cijepljenja, dječje infekcije, druge zarazne i upalne bolesti, popraćene porastom tjelesne temperature - kao antipiretik;
sindrom boli blage ili umjerene težine, uključujući migrenu, neuralgiju, bol kod bolesti ENT organa (grlo, uši), glavobolju i zubobolju, lumbago, mialgiju, tendovaginitis, fibrositis, artralgiju (kod reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, gihta), spondiloartrozu, bol s ozljedama mišićno-koštanog sustava i mekih tkiva (modrice, uganuća, iščašenja, prijelomi), algomenoreja, bol nakon operacije - kao sredstvo protiv bolova.

Kontraindikacije

Apsolutno:

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (GIT), želučano krvarenje u aktivnoj fazi;
upala crijeva;
patologija krvi (hipokoagulacija, leukopenija, hemofilija);
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije (za tablete);
ozbiljno zatajenje jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega, uključujući potvrđenu hiperkalemiju;
III tromjesečje trudnoće;
razdoblje dojenja (dojenja);
dob djece: suspenzija - do 2 godine, tablete - do 12 godina;
napadi bronhijalne opstrukcije u anamnezi, rinitis, urtikarija (cjeloviti ili djelomični sindrom netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu - urtikarija, rinosinusitis, polipi nosne sluznice i bronhijalna astma) izazvani unosom aspirina (salicilata) ili drugih NSAID-a;
preosjetljivost na paracetamol, ibuprofen, acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove i na druge komponente Brustana.

Prema uputama, Brustan se uzima s oprezom kod kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca, arterijske hipertenzije, cerebrovaskularnih bolesti, dislipidemije, dijabetesa melitusa, perifernih arterijskih bolesti, pušenja, česte konzumacije alkohola, hiperbilirubinemije, ciroze jetre s portalnom hipertenzijom, hepatične i / ili bubrežne insuficijencija, nefrotski sindrom, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, čir na želucu i čir na dvanaesniku (u povijesti), gastritis, bolesti krvi nepoznate etiologije (anemija), u I - II tromjesečju trudnoće i u starijoj dobi.

Upute za uporabu Brustana: metoda i doziranje

Trajanje terapije određuje liječnik ovisno o prirodi bolesti i terapijskom učinku Brustana.

Tijek terapije lijekom kao antipiretikom - ne više od 3 dana, kao anestetik - ne više od 5 dana. Ako groznica traje dulje od 3 dana, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Filmirane tablete

Tablete Brustan uzimaju se oralno nakon obroka.

Preporučeni režim doziranja, ako nema drugih recepata:

djeca 12-15 godina (težina> 40 kg): 1 kom. 3 puta dnevno;
odrasli i djeca starija od 15 godina: 1 kom. 3-4 puta dnevno s razmakom od 6-8 sati, ali ne više od 4 tablete.

Oralna suspenzija

Suspenzija Brustan uzima se oralno, temeljito protresući bočicu prije upotrebe, precizno mjereći dozu lijeka isporučenom 5 ml dvostrane mjerne žlice.

Jednokratno doziranje, ovisno o tjelesnoj težini (dobi) djeteta (broj mjernih žlica / volumen suspenzije u ml):

10-15 kg (2-3 godine) - 1/5;
16-21 kg (4-6 godina) - 1,5 / 7,5;
22-26 kg (7-9 godina) - 2/10;
27–32 kg (10-11 godina) - 2,5 / 12,5;
33-43 kg (12-14 godina) - 3/15.

Brustan se uzima 3-4 puta dnevno s razmakom od 6-8 sati, ali ne više od 4 puta dnevno.

Nuspojave

Nuspojave zbog primjene Brustana su rijetke, ali moguće su sljedeće reakcije organa i sustava:

gastrointestinalni trakt (GIT): Gastropatija NSAR (gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, zatvor / nadimanje; rijetko - ulceracija gastrointestinalnog trakta, komplicirana u nekim slučajevima perforacijom i krvarenjem), suhoća / iritacija usne sluznice, ulceracija sluznice desni, bolovi u ustima;
hepatobilijarni sustav: hepatitis;
kardiovaskularni sustav (CVS): tahikardija, zatajenje srca, povišen krvni tlak (BP);
središnji i periferni živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, nesanica, nervoza / razdražljivost, anksioznost, psihomotorna agitacija, depresija, zbunjenost, halucinacije, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (češće u bolesnika s autoimunim bolestima);
hematopoetski sustav: anemija (uključujući hemolitičku i aplastičnu), trombocitopenična purpura i trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza;
dišni sustav: otežano disanje, bronhospastični sindrom;
osjetilni organi: oštećenje sluha (zvonjava / zujanje u ušima), oštećenje vida (zamagljen vid / diplopija, toksični optički neuritis, skotom, iritacija i suhoća očiju, oticanje kapaka i konjunktiva alergijske geneze);
mokraćni sustav: nefrotski sindrom (edem), alergijski nefritis, cistitis, poliurija, akutno zatajenje bubrega;
alergijske reakcije: pruritus, kožni osip (eritematozna ili urtikarija), anafilaktoidne reakcije, Quinckeov edem, anafilaktički šok, vrućica, bronhospazam / dispneja, Stevens-Johnsonov sindrom (multiformni eritem), eozinofilija, sindrom Lyme epidermisa rinitis;
laboratorijski podaci: može se povećati - koncentracija kreatinina u serumu, vrijeme krvarenja, aktivnost jetrenih transaminaza; može se smanjiti - koncentracija glukoze u serumu, razina hematokrita ili hemoglobina, klirens kreatinina.

Predozirati

Simptomi predoziranja su: mučnina, povraćanje, epigastrična bol, zujanje u ušima, glavobolja, metabolička acidoza, sniženi krvni tlak, akutno zatajenje bubrega, tahikardija, bradikardija, koma. Može postojati hepatotoksični učinak povezan s paracetamolom sve do hepatonekroze.

Za liječenje stanja, u roku od sat vremena nakon uzimanja Brustana, potrebno je isprati želudac, dati aktivni ugljen, oboljeti obilnim alkalnim pićem, provesti prisilnu diurezu, uvesti donore SH-skupina i preteče sinteze glutationa - metionin i N-acetilcistein. Potrebu za dodatnim terapijskim mjerama treba utvrditi ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi i vremenu koje je proteklo od njegove primjene. Također se preporučuje provođenje simptomatskog liječenja u kompleksu.

Vjerojatnost predoziranja izuzetno je mala i događa se vrlo rijetko, no ako se to dogodi, morate se odmah obratiti liječniku.

posebne upute

Liječenje se provodi s najnižom učinkovitom dozom što je prije moguće.

Tijekom terapije potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre i bubrega.

Kod prvih znakova gastropatije potrebno je promatranje bolesnika uz temeljit pregled, uključujući ezofagogastroduodenoskopiju, krvni test za hemoglobin i hematokrit, analizu okultne krvi sadržane u fecesu. Kako bi se spriječio razvoj NSAID gastropatije, Brustan se preporučuje kombinirati s pripravcima prostaglandina E, na primjer, misoprostolom.

Istodobna primjena Brustana s neizravnim antikoagulansima zahtijeva praćenje sustava zgrušavanja krvi.

Tijekom terapije potrebno je suzdržati se od uzimanja alkohola (etanola) i obavljanja vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotorne reakcije.

Prije uporabe Brustana u djetinjstvu, obvezno je savjetovanje s pedijatrom, posebno ako dijete ima:

bronhijalna astma, urtikarija;
kronično zatajenje srca;
patologija jetre / bubrega;
anamneza peptične ulkusne bolesti, gastritis, ulcerozni kolitis, gastrointestinalna krvarenja;
tečaj terapije drugim ublaživačima boli;
uzimanje neizravnih antikoagulansa (lijekovi za oralnu primjenu koji smanjuju zgrušavanje krvi), lijekovi za snižavanje krvnog tlaka, diuretici (lijekovi za pojačano mokrenje), litijevi lijekovi, metotreksat.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Brustan može izazvati nuspojave središnjeg živčanog sustava koje mogu utjecati na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije (na primjer, vrtoglavica). S tim u vezi, tijekom razdoblja liječenja preporučuje se suzdržavanje od obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla, uključujući vožnju automobila i upravljanje složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim ispitivanjima nisu utvrđeni mutageni, teratogeni i embriotoksični učinci komponenata lijeka. Ipak, Brustanu je zabranjen pristup u trećem tromjesečju trudnoće, u prvom i drugom tromjesečju i tijekom dojenja, može se strogo koristiti prema liječničkom receptu, pod njegovim nadzorom.

Djetinjstvo

Tablete Brustan kontraindicirane su u djece mlađe od 12 godina, suspenzija - do 2 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindicirano je uzimanje Brustana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min), kao i u slučaju progresivne bolesti bubrega.

U slučaju zatajenja bubrega s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min, Brustan treba uzimati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirano je uzimanje Brustana u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre, kao i u prisutnosti aktivnih bolesti jetre.

Uz blago do umjereno zatajenje jetre, kao i kod ciroze jetre s portalnom hipertenzijom, Brustan se mora uzimati s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike treba liječiti oprezno.

Interakcije s lijekovima

barbiturati, rifampicin, fenitoin, fenilbutazon, etanol, triciklični antidepresivi (induktori mikrosomske oksidacije): povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, povećavajući rizik od razvoja teških hepatotoksičnih reakcija;
inhibitori mikrosomske oksidacije: smanjuju rizik od hepatotoksičnosti;
vazodilatatori, uključujući blokatore sporih kalcijevih kanala i inhibitore angiotenzinske konvertaze (ACE): njihova se hipotenzivna aktivnost smanjuje;
furosemid i hidroklorotiazid, urikozurični lijekovi: moguće je smanjenje natriuretske, diuretske i urikozurične učinkovitosti;
neizravni antikoagulansi, antitrombocitna sredstva, fibrinolitici: njihov je učinak pojačan, povećavajući rizik od hemoragičnih komplikacija;
glukokortikosteroidi, kolhicin, estrogeni, etanol: pojačan je ulcerogeni učinak, moguća su istodobna krvarenja;
oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin: njihov je učinak pojačan;
antacidi i kolestiramin: smanjuju apsorpciju ibuprofena;
digoksin, pripravci litija i metotreksat: njihova koncentracija u krvi se povećava;
kofein: pojačava analgetički učinak lijeka;
acetilsalicilna kiselina (ASA): ibuprofen inhibira svoje antiagregacijske i protuupalne učinke; u bolesnika koji primaju male doze ASA kao antitrombocitnog lijeka, moguće je povećati učestalost akutne koronarne insuficijencije nakon početka uzimanja Brustana;
antikoagulansi i trombolitički lijekovi (streptokinaza, alteplaza, sertralin, urokinaza), inhibitori ponovne pohrane serotonina (citalopram, paroksetin, fluoksetin): povećava se rizik od ozbiljnih gastrointestinalnih krvarenja;
cefoperazon, cefotetan, cefamandol, plikamicin, valproična kiselina: povećati učestalost hipoprothrombinemije;
mijelotoksični lijekovi: povećavaju hematotoksičnost Brustana;
pripravci ciklosporina i zlata: povećavaju učinak ibuprofena na stvaranje prostaglandina u bubrezima (to se izražava povećanjem nefrotoksičnosti), ibuprofen, pak, povećava koncentraciju ciklosporina u plazmi i vjerojatnost razvoja njegove hepatotoksičnosti;
blokatori tubularne sekrecije: povećavaju koncentraciju ibuprofena u plazmi, inhibirajući njegovo izlučivanje iz tijela.

Analozi

Analozi Brustana su: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C; tablete - štite od vlage i svjetlosti, suspenzija - ne smrzavaju se.

Rok trajanja: tablete - 3 godine, suspenzija - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Brustanu

Recenzije o Brustanu uglavnom su pozitivne. Pacijenti ga opisuju kao učinkovito i brzo djelujuće antipiretičko, protuupalno i analgetsko sredstvo. Mane uključuju veliki popis kontraindikacija i mogućih nuspojava, kao i relativno visoku cijenu, ali mnogi to smatraju opravdanim.