Glivec - Upute Za Uporabu Lijeka, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gleevec

Gleevec: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Glivec

ATX kod: L01XE01

Aktivni sastojak: Imatinib

Proizvođač: Novartis Pharma (Švicarska)

Opis i fotografija ažurirani: 30.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 63 000 rubalja.

Kupiti

Glivec je inhibitor proteinske tirozin kinaze, antitumorsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

Neprozirne kapsule: veličina br. 3 - označena crvenom tintom "NVR SH", od narančasto-žute do svijetlo žute boje, ili veličina br. 1 - oznaka "NVR SI", od narančaste sa sivom bojom do narančaste; sadržaj kapsula - prah, bijele boje sa žutom bojom (veličina br. 3: 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera; veličina br. 1: 12 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3, 4, 8, 10 ili 15 blistera);
Obložene tablete: od smeđe-narančaste do tamno žute, bikonveksne, ukošene: okrugle - s jedne strane s oznakom "NVR", s druge strane - "S" i "A" s obje strane oznaka razdjelnice ili ovalne - s s jedne strane oznaka "400", s druge strane "SL" i "SL" s obje strane rizika (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji: 100 mg - 2 ili 6 blistera, 400 mg - 1 ili 3 žulj).

Aktivni sastojak je imatinib mezilat:

1 kapsula (veličina br. 3 / veličina br. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, što je ekvivalent sadržaju imatiniba 50 mg / 100 mg;
1 tableta (okrugla / ovalna) - 119,5 mg / 478 mg, što je ekvivalentno 100 mg / 400 mg imatiniba.

Pomoćne komponente:

Kapsule: titanov dioksid, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, željezni bojilo žuti oksid, želatina;
Tablete: krospovidon, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, makrogol 4000, žuti željezni oksid, crveni željezni oksid, talk.

Uz to, u sastavu kapsula Glivec: tinta - sojin lecitin, željezo u boji crveni oksid (E172), šelak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Imatinib ima sljedeće selektivne učinke na tijelo:

inhibira na staničnoj razini enzim Bcr-Abl-tirozin kinaza, koji nastaje fuzijom Abelovog protoonkogena (Abelson) i Bcr genske regije (regija nakupinske točke);
inhibira proliferaciju i inducira apoptozu staničnih linija koje eksprimiraju Bsr-Abbl-tirozin kinazu (uključujući nezrele stanice leukemije, koje se stvaraju u bolesnika s Philadelphia kromosom pozitivnom akutnom limfoblastnom leukemijom i kroničnom mijeloičnom leukemijom);
inhibira Bcr-Abl-pozitivne kolonije, koje su dobivene iz krvnih stanica pacijenata s kroničnom mijeloičnom leukemijom;
inhibira proliferaciju i inducira apoptozu stanica stromalnih novotvorina gastrointestinalnog trakta, koje eksprimiraju tirozin kinazu s mutacijom c-Kit receptora.

Primjena imatiniba u liječenju bolesnika s metastatskim i / ili neoperabilnim malignim gastrointestinalnim stromalnim novotvorinama dovela je do značajnog povećanja preživljenja bez bolesti (21 mjesec) i ukupnog preživljenja bolesnika (48,8 mjeseci). S adjuvantnom terapijom gastrointestinalnih stromalnih tumora unutar 1 godine, rizik od relapsa smanjio se za 89%, a preživljenje bez bolesti povećalo (placebo - 20 mjeseci, imatinib - 38 mjeseci). Rezultat takve terapije tijekom 3 godine bio je značajan porast ukupnog preživljavanja i preživljavanja bez znakova napredovanja bolesti (u usporedbi s terapijom koja je trajala 1 godinu).

Raspon farmakokinetičkih parametara Gleeveca je od 25 do 1000 mg. Analiza farmakokinetičkih profila provedena je 1. dana, kao i kada su postignute ravnotežne koncentracije imatiniba u plazmi 7. ili 28. dana.

Kada se uzima oralno, bioraspoloživost lijeka je oko 98%, varijacije AUC pokazatelja su od 40 do 60%. U rasponu doza od 25–1000 mg postoji izravna linearna ovisnost AUC o dozi.

Usporedbom unosa lijeka natašte i s masnom hranom, utvrđeno je da se u potonjem slučaju sljedeći pokazatelji blago smanjuju:

stupanj apsorpcije (maksimalna koncentracija imatiniba u plazmi smanjuje se za 11%, AUC - za 7,4%);
brzina apsorpcije (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije imatiniba u plazmi povećava se za 1,5 sati).

Proteini plazme (uglavnom albumini i kiseli alfa-glikoproteini, u maloj mjeri - lipoproteini) vežu oko 95% lijeka.

Metabolizam imatiniba javlja se uglavnom u jetri. Rezultirajući glavni metabolit (derivat N-demetiliranog piperazina) cirkulira u krvotoku. In vitro je farmakološko djelovanje ovog metabolita slično djelovanju matične tvari. AUC metabolita iznosi 16% AUC imatiniba. Proteini plazme vežu metabolit poput imatiniba.

Razdoblje povlačenja jedne doze Gliveca iz tijela je 7 dana, poluživot je približno 18 sati. Lijek se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (13% bubrega i 68% crijevima). Otprilike 25% doze izlučuje se nepromijenjeno (5% bubrezi i 20% crijeva).

Ponovljena primjena lijeka jednom dnevno ne uzrokuje promjene u farmakokinetičkim parametrima, a ravnotežna koncentracija imatiniba premašuje početnu za 1,5–2,5 puta.

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina, kada se uzima oralno, lijek se brzo apsorbira na usta. Za ovu skupinu bolesnika AUC u rasponu doza od 260 i 340 mg / m2 slična je onoj kod odraslih u rasponu doza od 400 mg i 600 mg. Kada se uspoređuju vrijednosti AUC u djece i adolescenata 1. i 8. dana nakon ponovljene pojedinačne doze Gleeveca u dozi od 340 mg / m2 dnevno, došlo je do povećanja ovog pokazatelja za 1,7 puta (dokaz kumulacije imatiniba).

Kada Gleevec uzimaju pacijenti stariji od 65 godina, dolazi do blagog povećanja volumena raspodjele (za 12%). Za bolesnike s tjelesnom težinom od 100 kg, prosječni klirens imatiniba je 11,8 l / h, s tjelesnom težinom od 50 kg - 8,5 l / h. Te su razlike beznačajne, pa nema potrebe za prilagođavanjem doze ovisno o tjelesnoj težini.

Spolne razlike nemaju utjecaja na farmakokinetiku imatiniba. Istodobnom primjenom Gliveca i drugih lijekova, volumen raspodjele i brzina klirensa imatiniba neznatno se mijenjaju, stoga promjena doze nije potrebna.

Skupna farmakokinetička analiza populacije provedena među djecom s hematološkim bolestima (CML, Ph + ALL, itd.) Pokazala je da je klirens imatiniba izravno proporcionalan površini tijela, ali ostali demografski parametri (BMI, tjelesna težina) nemaju klinički značajan učinak na njegovu izloženost., dob). Postoje potvrđeni dokazi da je učinak imatiniba na djecu u rasponu doza 260 ili 340 mg / m2 (odnosno ne više od 400 i 600 mg) kada se uzima jednom dnevno, sličan učinku kod odraslih bolesnika koji su primali imatinib u dozama od 400 ili 600 mg 1 jednom dnevno. U bolesnika s različitim stupnjevima patologije funkcije jetre, prosječne vrijednosti AUC ne povećavaju se.

Uzimanje Gliveca u bolesnika s blagom ili umjerenom bubrežnom disfunkcijom (CC> 30 ml / min) dovodi do povećanja izloženosti imatinibu u plazmi za 1,5–2 puta, što odgovara povećanju koncentracije kiselinskih alfa-glikoproteina. Budući da se lijek u maloj mjeri izlučuje putem bubrega, klirens slobodnog imatiniba u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s patologijom bubrežne funkcije jednak je. Nije bilo korelacije između težine bubrežnog oštećenja i izloženosti lijeku.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Gleevec se koristi za liječenje patologija raka kod odraslih pacijenata:

Monoterapija za rekurentnu ili vatrostalnu PH-pozitivnu akutnu limfoblastnu leukemiju (ALL);
Kombinacija s kemoterapijom za novo dijagnosticirani Philadelphia kromosom (Ph +) ALL;
Mijeloproliferativne ili mijelodisplastične bolesti uzrokovane preuređivanjem gena receptora faktora rasta trombocita;
Sistemska mastocitoza bez mutacije D816V c-Kit ili nepoznatog statusa mutacije c-Kit;
Kronična eozinofilna leukemija i / ili hipereozinofilni sindrom s pozitivnom ili negativnom abnormalnom FIP1L1-PDGRF alfa tirozin kinazom;
Gastrointestinalni stromalni maligni tumori pozitivni na c-Kit (CD 117) u metastatskoj ili neoperabilnoj fazi;
Izbušeni dermatofibrosarkom u metastatskoj, rekurentnoj i / ili neoperabilnoj fazi;
Gastrointestinalni stromalni tumori pozitivni na c-Kit (CD 117) uz pomoćnu terapiju.

Uz to, Gleevec je propisan za odrasle i djecu:

Novo dijagnosticirana Philadelphia kromosomska (Ph +) pozitivna kronična mijeloična leukemija (CML);
PH-pozitivna mijeloična leukemija u kroničnom stadiju u odsutnosti učinka prethodnog liječenja interferonom alfa, kao i u fazi blast krize ili ubrzanja.

Kontraindikacije

Razdoblje trudnoće i dojenja;
Dob do 2 godine;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Glivec se preporučuje s oprezom u slučaju ozbiljne bubrežne disfunkcije, redovite hemodijalize, ozbiljnog zatajenja jetre, kardiovaskularnih patologija ili čimbenika rizika za razvoj zatajenja srca.

Upute za uporabu Gliveka: metoda i doziranje

Gleevec se uzima oralno tijekom obroka, obilno (najmanje 1 čaša) s vodom.

Ako je potrebno, sadržaj kapsula ili tableta može se prethodno otopiti u vodi ili soku od jabuke kako bi nastala suspenzija. Suspenzija se priprema neposredno prije primjene u omjeru od 100 mg Gleeveca na 50 ml tekućine ili 400 mg na 100 ml.

Dozu i razdoblje terapije određuje liječnik na temelju kliničkih indikacija.

Lijek se u dozi od 400 i 600 mg uzima jednom dnevno, 800 mg podijeli se u 2 doze (ujutro i navečer) po 400 mg.

Preporučena doza:

Kronična mijeloična leukemija: kronična faza - 400 mg dnevno, u fazi ubrzanja i blast krize - 600 mg dnevno. Uz dobru toleranciju i odsutnost neutropenije, trombocitopenije ili drugih neželjenih učinaka, indicirano je povećanje doze do 800 mg s napredovanjem bilo kojeg stadija KML, odsutnost zadovoljavajućeg hematološkog odgovora nakon 3 mjeseca terapije ili 12 mjeseci citogenetičkog odgovora, te u slučaju gubitka prethodno postignutog hematološkog i / ili citogenetski pokazatelji. Za djecu (stariju od 2 godine) doza se određuje na temelju tjelesne površine - 340 mg na 1 m ², ali ne više od 600 mg dnevno. Dijete može uzeti izračunatu dozu jednom ili u jednakim udjelima 2 puta dnevno;
PH-pozitivna akutna limfoblastična leukemija: 600 mg dnevno;
Mijeloproliferativne ili mijelodisplastične bolesti: 400 mg dnevno;
Metastatske i / ili neoperabilne maligne stromalne novotvorine gastrointestinalnog trakta (GIT): 400 mg dnevno, s nedovoljnim kliničkim učinkom i odsutnošću nuspojava, doza se može povećati na 600 ili 800 mg. U bolesnika s znakovima progresije bolesti, lijek Gleevec treba prekinuti;
Pomoćna terapija za gastrointestinalne stromalne tumore: 400 mg na dan tijekom 36 mjeseci ili više;
Ispupčeni dermatofibrosarkom (neoperabilan, ponavljajući se i / ili metastatski): 800 mg dnevno;
Sistemska mastocitoza u odsutnosti D816V c-Kit mutacije: 400 mg dnevno. Pacijenti s nepoznatim mutacijskim statusom i nedovoljnim učinkom prethodne terapije - 400 mg dnevno;
Sistemska mastocitoza uslijed abnormalne FIP1L1-PDGFR alfa-tirozin kinaze u pozadini fuzije gena Fip like1 i PDGFR: početna doza - 100 mg dnevno, s mogućim povećanjem na 400 mg dnevno;
Hipereozinofilni sindrom i / ili kronična eozinofilna leukemija (HES / CEL): za odrasle - 400 mg dnevno. U slučaju HES / CEL s abnormalnom FIP1L1-PDGFR alfa-tirozin kinazom - početna doza Gliveca trebala bi biti 100 mg dnevno, da bi se povećala učinkovitost, a u odsustvu ozbiljnih nuspojava, doza se može povećati na 400 mg dnevno.

Gleevec se uzima do kraja kliničkog učinka.

Za bolesnike s blagom, umjerenom ili ozbiljnom disfunkcijom jetre, Glivec se propisuje u dnevnoj dozi ne većoj od 400 mg. S razvojem toksičnih nuspojava, doza se mora smanjiti. Naročito treba biti oprezan pri propisivanju Gliveka bolesnicima s teškim oštećenjem jetre.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, uključujući teške oblike, ili sustavne hemodijalize, početna doza Gliveca je 400 mg 1 put dnevno.

U bolesnika s lošom tolerancijom na imatinib, početna doza se može smanjiti, s niskom učinkovitošću, povećati.

Ispravka režima doziranja za starije pacijente nije potrebna.

U slučaju razvoja ozbiljnih nehematoloških nuspojava tijekom uzimanja Gleeveca, preporuča se otkazivanje liječenja dok se simptomi bolesnikova stanja ne uklone.

Lijek se otkazuje kada se koncentracija bilirubina poveća za 3 puta, aktivnost jetrenih transaminaza u krvnom serumu 5 puta je veća od indeksa urođene nadbubrežne hiperplazije (ANH). Nakon obnavljanja koncentracije bilirubina (manje od 1,5 × VGN) i aktivnosti jetrenih transaminaza (manje od 2,5 × VGN), lijek se nastavlja. Liječenje se nastavlja, smanjujući početnu dnevnu dozu: s 800 mg na 600 mg, sa 600 mg na 400 mg, s 400 mg na 300 mg; u djece - od 340 do 260 mg po 1 m ².

Privremeno otkazivanje terapije ili smanjenje doze Gliveca potrebno je kada se pojave neutropenija i trombocitopenija.

Za sistemsku mastocitozu i HES / CEL (zbog abnormalne FIP1L1-PDGFR alfa tirozin kinaze), kroničnu fazu CML (odrasli i djeca), maligne stromalne novotvorine probavnog trakta, mijelodisplastične ili mijeloproliferativne patologije, sistemsku apsolutnu mastocitozu i dosezanje HES / HEL broja od 1500 / μl i trombocita više od 75 000 / μl pokazuje nastavak liječenja u početnoj dozi. U slučaju ponovljenog smanjenja broja neutrofila i trombocita, nakon sljedećeg otkazivanja, liječenje treba započeti u dozi: odrasli - 300 mg, djeca - 260 mg na 1 m ².

Ako je apsolutni broj neutrofila manji od 500 / μl i / ili broj trombocita manji od 10.000 / μl u bolesnika s PH-pozitivnom akutnom limfoblastnom leukemijom i CML-om u fazi ubrzanja i blastne krize (djeca i odrasli) nakon jednog ili nekoliko mjeseci terapije, potrebno je osigurati da da citopenija nije povezana s leukemijom. Ako citopenija nije posljedica leukemije, doza Gleeveca smanjuje se na 400 mg kod odraslih i na 260 mg na 1 m ² u djece; ako citopenija potraje i nakon 2 tjedna terapije, dozu treba ponovno smanjiti na 300 mg, odnosno 200 mg na 1 m ². Ako nakon 4 tjedna uzimanja lijeka nema učinka, terapija se otkazuje sve dok se apsolutni broj neutrofila ne obnovi na više od 1000 / μl i trombocita više od 20 000 / μl. Odrasli počinju uzimati u dozi od 300 mg, djeca - 260 mg na 1 m ²…

U slučaju izbočenog dermatofibrosarkoma u neoperabilnom, rekurentnom i / ili metastatskom stadiju nakon prekida liječenja lijekom Gleevec, liječenje se nastavlja u dozi od 600 mg, uz ponovljeni pad broja neutrofila i / ili broja trombocita - u dozi od 400 mg nakon oporavka.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima primjene Gliveca u bolesnika s neoperabilnim i / ili metastatskim stromalnim malignim novotvorinama gastrointestinalnog trakta i CML-om zabilježene su sljedeće nuspojave:

Infektivne patologije: rijetko - sinusitis, herpes zoster, nazofaringitis, herpes simplex, upala pluća, upala potkožnog tkiva, gripa, infekcije gornjih dišnih putova, gastroenteritis, sepsa, infekcije mokraćnog sustava; rijetko - mikoze;
Maligni, benigni i nespecificirani tumori, uključujući polipe i ciste: rijetko - jabukovača za lizu tumora;
Hematopoetski sustav: vrlo često - trombocitopenija, neutropenija, anemija; često - febrilna neutropenija, pancitopenija; rijetko - limfopenija, trombocitemija, inhibicija hematopoeze koštane srži, limfadenopatija, eozinofilija; rijetko - hemolitička anemija;
Metabolizam: često - anoreksija; rijetko - oslabljen apetit, hipokalemija, hipofosfatemija, hiperurikemija, hiponatremija, dehidracija, giht, hiperglikemija, hiperkalcemija; rijetko - hipomagnezemija, hiperkalemija;
Živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - poremećaj okusa, nesanica, vrtoglavica, hipestezija, parestezija; rijetko - hemoragični moždani udar, periferna neuropatija, nesvjestica, pospanost, oštećenje pamćenja, migrena, išijas, tremor, sindrom nemirnih nogu, depresija, smanjeni libido, anksioznost; rijetko - povećani intrakranijalni tlak, optički neuritis, konvulzije, konfuzija;
Osjetila: često - pojačano suzenje, edem kapaka, krvarenje u konjunktivu, sindrom suhog oka, zamagljen vid, konjunktivitis; rijetko - bolovi u očima, iritacija oka, orbitalni edem, makularni edem, krvarenja u mrežnici, krvarenja u bjeloočnici, blefaritis, tinitus, vrtoglavica, gubitak sluha; rijetko - edem glave vidnog živca, katarakta, glaukom;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - valunzi, lupanje srca, tahikardija, kongestivno zatajenje srca, krvarenje, plućni edem; rijetko - angina pektoris, aritmije, sniženi krvni tlak, perikardijalni izljev, atrijalna fibrilacija, infarkt miokarda, iznenadni zastoj srca, arterijska hipertenzija, hladni udovi, hematomi, Raynaudov sindrom, arterijska hipotenzija;
Dišni sustav: često - otežano disanje, krvarenje iz nosa, kašalj; rijetko - bolovi u ždrijelu ili grkljanu, pleuralni izljev, faringitis; rijetko - plućna fibroza, bol u pleuri, plućno krvarenje, plućna hipertenzija;
Probavni sustav: vrlo često - dispepsija, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev; često - suha usta, nadimanje, zatvor, nadutost, gastroezofagealni refluks, gastritis, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - podrigivanje, stomatitis, gastrointestinalna krvarenja, ulceracija usne sluznice, melena, ascites, ezofagitis, čir na želucu, heilitis, povraćanje krvlju, pankreatitis, disfagija, hiperbilirubinemija, hepatitis, žutica; rijetko - paralitička ili opstruktivna crijevna opstrukcija, kolitis, upala crijeva, nekroza jetre, zatajenje jetre;
Dermatološke reakcije: vrlo često - osip na koži, dermatitis, periorbitalni edem, ekcem; često - suha koža, svrbež, oticanje lica, eritem, noćno znojenje, reakcije fotosenzibilnosti, alopecija; rijetko - modrice, pustulozni osip, pojačano znojenje, ekhimoza, urtikarija, povećana osjetljivost na modrice, hiperpigmentacija ili hipopigmentacija kože, eksfoliativni dermatitis, hipotrihoza, oštećenje noktiju, petehije, folikulitis, psorijaza, bulozni osip, ljubičasto; rijetko - akutna febrilna neutrofilna dermatoza (Sweetov sindrom), promjena boje noktiju, angioedem, leukoklastični vaskulitis, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, akutni generalizirani pustularni egzantem;
Mišićno-koštani sustav: vrlo često - mijalgija, artralgija, grčevi i grčevi u mišićima, bolovi u kostima i ostali mišićno-koštani bolovi; često - oticanje zglobova; rijetko - ukočenost zglobova i mišića; rijetko - artritis, mišićna slabost; učestalost nepoznata - zaostajanje u rastu kod djece;
Mokraćni sustav: rijetko - često mokrenje, hematurija, bol u bubrezima, akutno zatajenje bubrega;
Reproduktivni sustav: rijetko - erektilna disfunkcija, ginekomastija, menoragija, spolna disfunkcija, menstrualne nepravilnosti, bolovi u bradavicama, edem skrotuma, povećanje dojke;
Opće reakcije: vrlo često - edemi, zadržavanje tekućine, debljanje, povećani umor; često - vrućica, slabost, anasarka, drhtanje, mrzlica, gubitak težine; rijetko - opća malaksalost, bol u prsima;
Laboratorijski pokazatelji: rijetko - povećana aktivnost alkalne fosfataze, kreatin-fosfokinaze, laktat-dehidrogenaze i serumskog nivoa kreatinina; rijetko - povećanje aktivnosti amilaze u krvnoj plazmi.

Uz to, tijekom dodatnih kliničkih ispitivanja zabilježene su nuspojave čija pojava nije utvrđena primjenom Gleeveca:

Kardiovaskularni sustav: rijetko - tromboza ili embolija; rijetko - tamponada srca, perikarditis; vrlo rijetko - anafilaktički šok;
Probavni sustav: rijetko - paralitička ili opstruktivna crijevna opstrukcija, nekroza gastrointestinalnog tumora, krvarenje iz gastrointestinalnog tumora, perforacija gastrointestinalnog trakta; rijetko, divertikulitis;
Respiratorni sustav: rijetko - intersticijska upala pluća, akutno zatajenje dišnog sustava;
Organ vida: rijetko - krvarenje u staklastom tijelu;
Živčani sustav: rijetko - cerebralni edem;
Mišićno-koštani sustav: rijetko - avaskularna nekroza, nekroza glave bedrene kosti, miopatija ili rabdomioliza;
Reproduktivni sustav: vrlo rijetko - krvarenje iz ciste žutog tijela ili jajnika (kod žena);
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - anafilaktički šok;
Dermatološke reakcije: rijetko - palmarno-plantarna eritrodisestezija; rijetko - lišaj planusa, lihenoidna keratoza, toksična epidermalna nekroliza.

Predozirati

Iskustvo s primjenom Gliveca iznad terapijskih doza je ograničeno. U kliničkoj praksi bilo je slučajeva predoziranja lijekom. Općenito, slučajevi predoziranja imali su povoljan ishod (stanje bolesnika se popravilo).

Simptomi predoziranja kod odraslih:

u dozi od 1200 do 1600 mg: proljev, mučnina, povraćanje, oticanje (uglavnom lica), edem, eritem, osip, povećani umor, pancitopenija, grčevi mišića, trombocitopenija, glavobolja, bolovi u trbuhu, gubitak apetita za 1– 10 dana;
u dozi od 1800 do 3200 mg (maksimalna dnevna doza tijekom 6 dana - 3200 mg): mijalgija, slabost, gastrointestinalna bol, povećana razina bilirubina i CPK u krvi;
u pojedinačnoj dozi od 6400 mg (prema objavljenom izvoru): edem lica, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, hipertermija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, smanjenje broja neutrofila;
u dozi od 8000 do 10000 mg: pojedinačna gastrointestinalna bol i povraćanje.

Simptomi predoziranja kod djece i adolescenata:

u jednom su slučaju anoreksija, proljev, povraćanje zabilježeni kod trogodišnjeg djeteta s jednom dozom od 400 mg Gliveca;
u drugom slučaju, trogodišnje dijete s jednom dozom od 980 mg Gliveca imalo je proljev i smanjenje broja leukocita.

Protuotrov za Gleevec je nepoznat. U slučaju predoziranja preporučuju se liječnički nadzor i simptomatska terapija.

posebne upute

Ne dopustite da Gleevec prah dođe u kontakt s kožom, dišnim putovima, očima.

Liječenje se provodi samo pod nadzorom onkologa.

Uzimanje Gliveca preporučuje se uz redovita klinička ispitivanja funkcije periferne krvi, bubrega i jetre, pažljivo promatranje bolesnika sa srčanim patologijama.

Zbog rizika od ozbiljnog zadržavanja tekućine, potrebno je kontrolirati tjelesnu težinu bolesnika, posebno u starijih bolesnika s kardiovaskularnim bolestima. Ako je potrebno, preporučuje se privremeni prestanak uzimanja lijeka.

Budući da se u pozadini primjene Gliveca u bolesnika nakon tireoidektomije može razviti hipotireoza i koji su na nadomjesnoj terapiji levotiroksinom, u ovoj kategoriji bolesnika treba pratiti koncentraciju hormona koji stimulira štitnjaču.

U bolesnika s mijelodisplastičnim sindromom ili mijeloproliferativnom bolešću i visokim brojem eozinofila ispituju se kardiospecifični troponin u serumu i elektrokardiografija. U slučaju odstupanja od norme, pacijentu se propisuju sistemski glukokortikoidi istodobno s imatinibom tijekom prva 1-2 tjedna terapije.

U slučaju metastatskog malignog gastrointestinalnog stromalnog tumora na početku primjene Gliveka potrebno je pažljivo praćenje stanja gastrointestinalnog trakta.

Tijekom razdoblja liječenja i najmanje 3 mjeseca nakon završetka liječenja, pacijentima se preporučuje upotreba pouzdane kontracepcije.

Da bi se smanjio rizik od razvoja sindroma lize tumora, povišene razine mokraćne kiseline i klinički značajnu dehidraciju u bolesnika treba korigirati prije upotrebe lijeka.

Kada se imatinib koristi u pedijatriji, potrebno je redovito praćenje djetetovog rasta.

Budući da lijek može uzrokovati nuspojave koje negativno utječu na sposobnost koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija, pacijent mora biti posebno oprezan u upravljanju vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je uzimati Glivec tijekom trudnoće i dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane kontraceptive tijekom uzimanja lijeka i najmanje 3 mjeseca nakon prestanka uzimanja lijeka.

Djetinjstvo

Iskustvo u liječenju kronične mijeloične leukemije u djece mlađe od 3 godine je ograničeno.

Glivec nije propisan za djecu mlađu od 2 godine.

Preporučena doza za djecu stariju od 2 godine ovisi o površini tijela. Lijek u dnevnoj dozi od 340 mg / m2 koristi se u liječenju djece s kroničnom fazom kronične mijeloične leukemije i fazom ubrzanja. Maksimalna dnevna doza za djecu je 600 mg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bubrezi nemaju značajan učinak na eliminaciju imatiniba i njegovih metabolita. Terapiju bolesnika s blagom ili umjerenom patologijom bubrežne funkcije treba započeti s minimalnom učinkovitom dnevnom dozom od 400 mg jednom. Iskustvo s primjenom Gleeveca tijekom redovitog postupka hemodijalize ili liječenja bolesnika s teškim patologijama bubrežne funkcije ograničeno je, međutim, za ovu kategoriju bolesnika terapija lijekovima također treba započeti s 400 mg lijeka jednom dnevno.

Za pacijente s teškim patologijama bubrežne funkcije, lijek se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Budući da se metabolizam imatiniba uglavnom javlja u jetri, bolesnicima s patologijama funkcije jetre bilo koje težine preporučuje se propisivanje minimalne dnevne doze Gleeveca - 400 mg. Ako se pojave neželjeni toksični učinci, dozu lijeka treba smanjiti.

Pacijentima s teškim oštećenjem jetre lijek se propisuje s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju ove kategorije bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Mogućnost istodobnog uzimanja drugih lijekova tijekom liječenja Glivecom onkolog može utvrditi samo pojedinačno.

Analozi

Analozi lijeka Gleevec su: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatbieva Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gleevecu

Nekoliko recenzija o Gleevecu u pravilu su pozitivne. Prema pacijentima koji uzimaju lijek ili rodbini takvih pacijenata, liječenje može značajno ublažiti simptome bolesti koja se opaža.

Međutim, valja napomenuti da su gotovo svi bolesnici koji su podvrgnuti terapiji lijekovima imali neke nuspojave, što je u nekim slučajevima postalo razlog smanjenja doze ili potpunog prestanka liječenja.

Cijena za Gleevec u ljekarnama

Cijena Gliveca 100 mg (60 tableta u pakiranju) je oko 35 000 rubalja, Gliveca 400 mg (30 tableta u pakiranju) - oko 56 000 rubalja, Gliveca 100 mg (120 kapsula u pakiranju) - oko 74 000 rubalja.