Diltiazem Lannacher

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diltiazem Lannacher: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diltiazem Lannacher

ATX kod: C08DB01

Aktivni sastojak: diltiazem (Diltiazem)

Proizvođač: GLPHARMA (Austrija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 113 rubalja.

Kupiti

Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obloženi Diltiazem Lannacher

Diltiazem Lannacher je lijek koji djeluje hipotenzivno, antianginalno i antiaritmički.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: okrugle, bikonveksne, bijele; presjek prikazuje bijelu jezgru (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera s tabletama od 90 mg ili 3 blistera s tabletama od 180 mg i upute za uporabu Diltiazema Lannachera).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: diltiazem hidroklorid - 90 ili 180 mg;
pomoćne tvari: magnezijev stearat, hipromelozu 5 mPa * s, laktoza monohidrat, kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilat (1: 1), kopolimer metil metakrilata i etilakrilata (2: 1), kopolimer metil metakrilata, trimetilamonijev 2: etil metakrilat (0) klorid i 1 1);
filmska ovojnica: kopolimer metil metakrilata i etil akrilata (2: 1), titan dioksid, hipromeloza 5 mPa * s, makrogol 6000, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Diltiazema Lannachera - diltiazem hidroklorid, je spor blokator kalcijevih kanala (BMCC), derivat benzotiazepina s antiaritmijskim, antihipertenzivnim i antianginalnim svojstvima.

Glavni učinci Diltiazema Lannachera:

smanjenje unutarstaničnog sadržaja kalcijevih iona u kardiomiocitima i stanicama glatkih mišića;
širenje koronarnih i perifernih arterija i arteriola;
pojačani koronarni, cerebralni i bubrežni protok krvi;
smanjenje tona glatkih mišića;
smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS);
smanjenje brzine otkucaja srca (HR).

Antiaritmički učinak diltiazema objašnjava se njegovom sposobnošću suzbijanja transporta ioniziranog kalcija u srčanim tkivima, što rezultira povećanjem efektivnog vatrostalnog razdoblja i produljenjem vremena provođenja u atrioventrikularnom (AV) čvoru. Ovaj je učinak od posebne kliničke važnosti za bolesnike sa sindromom bolesnih sinusa i starije osobe, jer blokada kalcijevih kanala u njima može ometati stvaranje impulsa u sinusnom čvoru i uzrokovati sinoatrijski blok. Normalni atrijalni akcijski potencijal i intraventrikularna provodljivost ne mijenjaju se (promjene u normalnom sinusnom ritmu obično se ne primjećuju), međutim, smanjenjem amplitude atrijalne kontrakcije smanjuju se brzina provođenja i brzina depolarizacije. Moguće je skratiti anterogradno učinkovito vatrostalno razdoblje u dodatnim zaobilaznim gredama.

Antihipertenzivni učinak Diltiazema Lannachera razvija se kao rezultat širenja otpornih žila i smanjenja OPSS-a. Stupanj smanjenja krvnog tlaka (BP) povezan je s njegovom početnom vrijednošću (u normotonicima je učinak na krvni tlak minimalan). Lijek snižava krvni tlak dok leži i stoji.

Diltiazem Lannacher rijetko uzrokuje posturalnu arterijsku hipotenziju i refleksnu tahikardiju. Maksimalni broj otkucaja srca se ne mijenja ili lagano smanjuje.

Diltiazem poboljšava dijastoličko opuštanje miokarda kod arterijske hipertenzije, ishemijske bolesti srca (IHD) i hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. Smanjuje bubrežne i periferne učinke angiotenzina II. Smanjuje agregaciju trombocita. Duljom uporabom Diltiazem Lannacher ne uzrokuje razvoj hiperkatekolaminemije, ne povećava aktivnost sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).

Antianginalni učinak razvija se uslijed širenja perifernih žila i smanjenja sistemskog krvnog tlaka (naknadnog opterećenja), zbog čega se napetost stijenke miokarda smanjuje, a potreba za kisikom smanjuje.

Kada se diltiazem koristi u dozama koje ne uzrokuju razvoj negativnog inotropnog učinka, Diltiazem Lannacher potiče opuštanje glatkih mišića koronarnih žila, širenje velikih i malih arterija.

Diltiazem ima minimalan učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta. Ne utječe na lipidni profil u krvi. Duljom uporabom (u roku od 8 mjeseci) ne uzrokuje razvoj tolerancije.

Kod arterijske hipertenzije lijek može uzrokovati regresiju hipertrofije lijeve klijetke.

Djelovanje Diltiazema Lannachera započinje 2-3 sata nakon primjene i traje 12-14 sati. Maksimalni antihipertenzivni učinak razvija se unutar 2 tjedna.

Farmakokinetika

Jednom u gastrointestinalnom traktu, diltiazem se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) doseže nakon 6-14 sati. Proteini plazme vežu 70-80% tvari (od čega 35-40% - s albuminom). Prodire u majčino mlijeko.

Podvrgava se intenzivnom metabolizmu u jetri (uz sudjelovanje izoenzima CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) demetilacijom i deacetiliranjem, uslijed čega nastaje aktivni metabolit deacetildiltiazem čija je koncentracija u plazmi 5-10 manja od koncentracije diltiazema, a aktivnost je 2-4 puta niža.

Poluvrijeme (T _1/2) diltiazema odvija se u dvije faze: prva je 20-30 minuta, druga 3,5 sata (s visokim i ponovljenim dozama - 5-8 sati). T _1/2 diltiazema u sastavu tableta s produljenim oslobađanjem Diltiazem Lannacher iznosi do 10 sati.

Izlučivanje lijeka: s žuči - 65%, kroz bubrege - 35%, od čega je 2-4% nepromijenjeno.

Dugotrajnom primjenom, farmakokinetika diltiazema se ne mijenja. Lijek ne inducira vlastiti metabolizam i ne kumulira se.

U starijih bolesnika moguće je smanjenje klirensa diltiazema.

Kod zatajenja jetre povećava se bioraspoloživost lijeka i njegov T _1/2.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i anginom pektoris, farmakokinetika diltiazema se ne mijenja. Lijek se ne izlučuje tijekom hemodijalize i peritonealne dijalize.

Indikacije za uporabu

liječenje arterijske hipertenzije;
prevencija napada angine, uključujući Prinzmetalovu anginu;
prevencija napada supraventrikularnih aritmija (atrijalna fibrilacija ili lepršanje, paroksizmalna tahikardija, ekstrasistola).

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg. čl.);
široko-složena ventrikularna tahikardija;
dekompenzirano kronično zatajenje srca;
akutno zatajenje srca;
sindrom bolesnog sinusa bez upotrebe umjetnog elektrostimulatora srca;
jaka bradikardija;
sinoatrijska i AV blokada II i III stupnja (osim za bolesnike s elektrostimulatorom srca);
infarkt miokarda s znakovima zatajenja lijeve klijetke;
kardiogeni šok;
Laun-Ganong-Levin sindrom u kombinaciji s treperenjem ili fibrilacijom atrija (s izuzetkom bolesnika s elektrostimulatorom srca);
Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate benzodiazepina.

Relativni (tablete Diltiazem Lannacher treba koristiti s oprezom):

akutna faza infarkta miokarda (bez znakova zatajenja lijeve klijetke);
AV blokada I stupnja ili produljenje intervala PQ;
blagi do umjereni stupanj arterijske hipotenzije;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
teška aortna stenoza;
kompenzirano kronično zatajenje srca;
sklonost bradikardiji;
istodobna primjena beta-blokatora ili digoksina;
akutna porfirija;
teška kršenja funkcije jetre i bubrega;
starija dob.

Diltiazem Lannacher, upute za uporabu: način i doziranje

Diltiazem Lannacher tablete treba uzimati oralno, prije jela, progutati cijele s dovoljnom količinom tekućine.

Optimalnu dozu odabire liječnik ovisno o individualnim karakteristikama.

Na početku terapije obično se propisuje 1 tableta od 90 mg 2 puta dnevno. Ispravka režima provodi se najranije 2 tjedna kasnije.

Prosječna doza održavanja može varirati od 180 do 270 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 360 mg.

Dugotrajnim liječenjem s dobrim terapeutskim učinkom, liječnik može smanjiti dozu Diltiazema Lannachera.

Nuspojave

alergijske reakcije: ispiranje lica, osip na koži, svrbež, povećana fotosenzibilnost, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom;
od strane kardiovaskularnog sustava: aritmija (uključujući treperenje i treperenje komora), izrazito smanjenje krvnog tlaka, crvenilo kože, preuranjeni otkucaji komora, otežano disanje, angina pektoris, sinoaurikularni blok, tahikardija, bradikardija, periferni edem, nesvjestica srca, kronično AV blok do asistolije; kada se koristi Diltiazem Lannacher u visokim dozama - bradikardija, angina pektoris, AV blokada;
iz živčanog sustava: povećani umor, astenija, opća slabost, glavobolja, nesanica, pospanost, vrtoglavica, ekstrapiramidalni poremećaji, anksioznost, stanje patološkog straha, depresija, parkinsonizam (lice poput maske, otežano gutanje, drhtanje ruku i prstiju, ataksija, ukočenost šake ili noge, miješajući hod); kada se koristi Diltiazem Lannacher u visokim dozama - parestezija;
iz probavnog sustava: suha usta, hipertrofični gingivitis, bolovi u trbuhu, žgaravica, mučnina, povećani apetit, proljev, zatvor, povraćanje, crijevna opstrukcija, disfunkcija jetre, hiperkreatininemija;
na dijelu organa vida: prolazna sljepoća;
drugi: periferni edem, porast koncentracije jetrenih enzima u krvnom serumu; kada se koristi lijek u visokim dozama - porast tjelesne težine, agranulocitoza, trombocitopenija, plućni edem (kašalj, otežano disanje, stridorozno disanje), galaktoreja.

U slučaju naglog povlačenja Diltiazema Lannachera, mogu se razviti apstinencijski sindrom, arterijska hipertenzija, tahikardija, kao i pogoršanje tijeka angine pektoris.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, hiperkalemija, metabolička acidoza, asistolija, bradikardija, poremećeno atrioventrikularno i sinoatrijsko provođenje, izraženo smanjenje krvnog tlaka, prelazak u kolaps, zatajenje srca, kardiogeni šok.

Nakon uzimanja prekomjerne doze Diltiazema Lannacher, trebali biste oprati želudac i uzeti aktivni ugljen. Daljnje liječenje predoziranja je simptomatsko, ovisno o težini njegovih manifestacija. Dajte atropin, dopamin, dobutamin ili izoprenalin po potrebi. U slučaju ozbiljnih poremećaja provođenja, možda će biti potrebno provesti pejsing. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkovite.

posebne upute

Diltiazem smanjuje OPSS i može uzrokovati razvoj sekundarne arterijske hipotenzije, stoga na početku liječenja, prije određivanja optimalne terapijske doze, treba pažljivo pratiti krvni tlak.

Uz istodobnu uporabu beta-blokatora, liječenje lijekovima treba provoditi pod nadzorom kardiologa.

U bolesnika s bradikardijom i AV blokom I. stupnja, diltiazem se koristi izuzetno oprezno, jer smanjuje provodljivost miokarda. Oprez je također potreban kod liječenja bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke.

Ako je potrebno izvršiti planiranu kiruršku intervenciju korištenjem opće anestezije, pacijent treba upozoriti anesteziologa na uzimanje Diltiazema Lannachera.

Ako se na koži pojave trajni osipi koji se razviju u eksfoliativni dermatitis ili multiformni eritem, Diltiazem Lannacher treba otkazati.

Tijekom razdoblja terapije, preporučuje se suzdržavanje od pijenja alkoholnih pića.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Diltiazem Lannacher može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na koncentraciju i brzinu reakcije, što moraju uzeti u obzir vozači vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano je uzimati BMCC tijekom trudnoće i dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju isključiti trudnoću prije uzimanja tableta.

Djetinjstvo

Diltiazem Lannacher se ne koristi kod djece i adolescenata (do 18 godina), budući da nisu utvrđeni djelotvornost i sigurnost njegove primjene u bolesnika ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Diltiazem Lannacher s oprezom se koristi kod zatajenja bubrega. Potrebno je smanjenje doze. Liječenje treba nadzirati zbog ureje u mokraći.

Za kršenja funkcije jetre

Diltiazem Lannacher s oprezom se koristi kod teških oštećenja jetre. Maksimalna dnevna doza je 90 mg. Liječenje treba provoditi pod strogim nadzorom funkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi, Diltiazem Lannacher se koristi s oprezom. Zbog vjerojatnosti povećanja poluvijeka diltiazema, liječnik pojedinačno odabire odgovarajuću dozu.

Interakcije s lijekovima

antihipertenzivni lijekovi, antipsihotici (neuroleptici), etanol: pojačan je hipotenzivni učinak;
fenitoin, estrogeni, glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući indometacin), simpatički lijekovi: hipotenzivni učinak diltiazema se smanjuje;
digoksin: njegova koncentracija u krvi može se povećati;
salicilati: povećana inhibicija sposobnosti agregacije trombocita;
adenozin: povećava se rizik od nastanka produljene bradikardije;
kinidin, prokainamid i drugi lijekovi koji mogu produljiti QT interval: povećava se vjerojatnost značajnog produljenja QT intervala;
opći anestetici: njihov kardiodepresivni učinak je pojačan;
inhalacijski anestetici (derivati ugljikovodika), tiazidni diuretici i drugi lijekovi koji mogu smanjiti krvni tlak: povećava se hipotenzivni učinak diltiazema;
litijevi pripravci: moguće je povećati neurotoksični učinak diltiazema (ataksija, tinitus, drhtanje, proljev, mučnina, povraćanje);
antiaritmici, srčani glikozidi, beta-blokatori: moguće kršenje AV provođenja, razvoj bradikardije, pojava simptoma zatajenja srca;
nifedipin: njegovo se izlučivanje smanjuje, a koncentracija u plazmi povećava;
oralna hipoglikemijska sredstva (na primjer, klorpropamid, glipizid): njihov je učinak pojačan;
propranolol: moguće je povećanje njegove bioraspoloživosti;
rifampicin, diazepam, fenobarbital: koncentracija diltiazema u plazmi se smanjuje;
moracizin, kinidin, valproična kiselina: njihova koncentracija u krvi se povećava;
cimetidin: metabolizam diltiazema u jetri je oslabljen i usporava se njegovo izlučivanje, uslijed čega se trajanje njegovog djelovanja povećava;
ritonavir: može povećati koncentraciju diltiazema u plazmi;
midazolam: njegov metabolizam je inhibiran, koncentracija u plazmi raste, uslijed čega je pojačan sedativni učinak;
lovastatin, simvastatin: njihove koncentracije u plazmi značajno se povećavaju, a učinak se pojačava (potrebna je prilagodba doze, kao i pažljivo praćenje stanja pacijenta zbog mogućeg razvoja miozitisa ili rabdomiolize);
ciklosporin: u bolesnika s transplantiranim bubregom mogu se razviti opijenost i parestezija (potrebno je intenzivno praćenje koncentracije lijeka u krvnoj plazmi);
teofilin, karbamazepin: koncentracije u plazmi im se povećavaju (za 40–70%), povećava se rizik od nuspojava, uključujući glavobolju, ataksiju, zbunjenost, diplopiju, nistagmus, povraćanje;
digoksin, imipramin, ciklosporin, litijevi pripravci: njihova koncentracija u krvi se povećava.

Istovremeni unos hrane za 20-30% povećava apsorpciju i bioraspoloživost diltiazema.

Ako je potrebno, Diltiazem Lannacher se može koristiti u kombinaciji s nitratima (uključujući produžene oblike).

Analozi

Analozi Diltiazema Lannachera su: Adalat, Amlovas, Amlodak, Amlodipin, Amlodipharm, Verapamil, Diltiazem, Isoptin, Kalchek, Corvadil, Corinfar, Latsipil, Nifedipin, Norvask, Normodipin, Osmo-Adalat, Stamlo Korinfar, Fgelor Kormfar …

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Diltiazema Lannachera

Recenzije lijeka Diltiazem Lannacher su pozitivne: lijek je učinkovit kada se koristi prema indikacijama, dobro se podnosi i ne uzrokuje nuspojave. Pacijenti glavnim uvjetom za učinkovitost terapije smatraju točan odabir doze održavanja. Samo se prisutnost velikog popisa kontraindikacija smatra negativnom točkom.