Doksazosin
Doksazosin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Doxazosin
ATX kod: C02CA04
Aktivni sastojak: doksazosin (doksazosin)
Proizvođač: Nu-Pharm Inc. (Kanada), Skopinski farmaceutski pogon (Rusija), Obolenskoe - farmaceutska tvrtka (Rusija), ZiO-Zdorov'e (Rusija), NIOPIK SSC (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 94 rubalja.
Kupiti
Doksazosin je lijek s hipolipidemijskim, hipotenzivnim, antispazmodičnim i vazodilatacijskim učincima.
Oblik i sastav izdanja
Doksazosin se proizvodi u obliku tableta: od bijele s sivkasto-kremastom nijansom do bijele (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 komada u blisterima, 1-5 pakiranja u kartonskoj kutiji; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 kom. U limenkama ili bocama, 1 limenka ili boca u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 tablete uključuje:
- Aktivni sastojak: doksazosin - 1, 2 ili 4 mg (u obliku mezilata);
- Pomoćne komponente: mliječni šećer, natrijev glikolat, škrob, magnezijeva stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
U dobroćudnoj hiperplaziji prostate (BPH) doksazosin značajno poboljšava urodinamičke parametre i smanjuje očitovanje simptoma bolesti. Ovaj je učinak posljedica selektivne blokade α-adrenergičnih receptora u kapsuli i stromi prostate, kao i na vratu mjehura.
Doksazosin blokira α 1 -adrenergijske receptore podtipa 1A, koji čine oko 70% ukupnog broja α 1 -adrenergičkih receptora svih podtipova smještenih u prostati. Djelovanje lijeka u BPH temelji se na ovom mehanizmu.
Sigurnost i potporni učinak liječenja doksazosinom dokazan je tijekom dugotrajne primjene lijeka (na primjer, do 48 mjeseci).
Kada se koristi doksazosin u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, zabilježeno je smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, što dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka. Ovaj je učinak rezultat selektivne blokade alfa1-adrenergičnih receptora u vaskularnoj mreži.
Kada se uzima jednom dnevno, lijek pruža klinički značajan antihipertenzivni učinak tijekom 24 sata. Smanjenje krvnog tlaka događa se postupno. Nakon oralne primjene, maksimalni učinak obično se postiže nakon 2-6 sati. U slučaju arterijske hipertenzije, učinak liječenja doksazosinom bio je jednak u stojećem i ležećem položaju.
Primjećuje se da dugotrajno liječenje doksazosinom nije razvilo toleranciju na lijek, za razliku od terapije neselektivnim alfa1-blokatorima. Tijekom terapije održavanja, tahikardija i povećanje aktivnosti renina u plazmi su rijetki.
Terapija doksazosinom povoljno utječe na lipidni profil krvi, jer se u ovom slučaju povećava omjer lipoproteina velike gustoće i ukupnog kolesterola, a koncentracija ukupnog kolesterola i ukupnih triglicerida značajno je smanjena. Liječenje lijekom ima prednost u odnosu na uporabu beta blokatora i diuretika koji nemaju blagotvoran učinak na ove parametre.
Uzimajući u obzir uspostavljeni odnos između lipidnog profila krvi, arterijske hipertenzije i koronarne bolesti srca, normalizacija krvnog tlaka i koncentracije lipida koja se javlja prilikom uzimanja doksazosina pomaže u smanjenju vjerojatnosti koronarne bolesti.
Utvrđeno je da je kao rezultat terapije doksazosinom primijećena regresija hipertrofije lijeve klijetke, suzbijena agregacija trombocita i povećana aktivnost tkivnog aktivatora plazminogena. Istraživanje je također pokazalo da u bolesnika s oštećenom tolerancijom na glukozu doksazosin povećava osjetljivost na inzulin.
Doksazosin nema metaboličke nuspojave i može se propisati bolesnicima s bronhijalnom astmom, zatajenjem lijeve klijetke, gihtom i dijabetesom melitusom.
In vitro se antioksidativna svojstva 7 'i 6'-hidroksimetabolita doksazosina očituju u koncentraciji od 5 μmol.
U kontroliranim kliničkim ispitivanjima u bolesnika s hipertenzijom, terapija doksazosinom praćena je poboljšanjem erektilne funkcije. Uz to, u bolesnika koji su primali doksazosin, naknadna erektilna disfunkcija javljala se rjeđe nego u bolesnika koji su primali antihipertenzivne lijekove.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene terapijskih doza doksazosina, djelatna tvar se dobro apsorbira (od 80 do 90%). Njegova koncentracija u krvi doseže maksimum nakon otprilike 2 sata.
Povezanost s proteinima krvne plazme iznosi približno 98%.
Doksazosin se aktivno biotransformira u jetri. Njegovi metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Bioraspoloživost je oko 69–70% (učinak prvog prolaska). Primarni putovi metabolizma doksazosina su hidroksilacija i O-demetilacija.
Lijek karakterizira dvofazna eliminacija iz krvne plazme. Poluvrijeme je 22 sata, što vam omogućuje propisivanje lijeka jednom dnevno. Kada se uzima oralno, većina doksazosina izlučuje se kroz crijeva u obliku neaktivnih metabolita i u nepromijenjenom obliku - do 5% uzete doze.
Podaci farmakokinetičkih studija učinka lijeka u starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom pokazuju da se farmakokinetika doksazosina ne razlikuje značajno od one u mlađih bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom.
Postoje samo ograničeni podaci o farmakokinetici u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, kao i o učinku lijekova koji mogu promijeniti metabolizam jetre (na primjer, cimetidin). U kliničkoj studiji, pojedinačna doza doksazosina u 12 bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre popraćena je porastom AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) za 43% i smanjenjem istinskog oralnog klirensa za 40%.
Indikacije za uporabu
- Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili istodobno s drugim antihipertenzivnim lijekovima: beta-blokatori, tiazidni diuretici, inhibitori angiotenzinske konvertaze ili blokatori kalcijevih kanala);
- Benigna hiperplazija prostate (s normalnim krvnim tlakom i uz prisutnost arterijske hipertenzije).
Kontraindikacije
- Dob mlađa od 18 godina;
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
Prema uputama, Doxazosin treba uzimati s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:
- Edem pluća zbog mitralne ili aortne stenoze;
- Zatajenje lijeve klijetke s niskim tlakom punjenja;
- Nedostatak desne klijetke srca, zbog izljeva u perikardijalnu šupljinu ili plućne embolije;
- Nedovoljan minutni minutni volumen.
Posebna pažnja potrebna je za propisivanje lijeka za funkcionalne poremećaje jetre, kada se istovremeno koriste lijekovi koji mogu imati negativan učinak na rad jetre. Ako se pokazatelji funkcionalnog stanja jetre pogoršaju, doksazosin treba odmah otkazati.
Upute za uporabu doksazosina: metoda i doziranje
Doksazosin se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Tablete treba uzimati s puno vode bez žvakanja.
Lijek se uzima jednom dnevno (ujutro ili navečer). Dnevna doza određuje se prema indikacijama:
- Arterijska hipertenzija: doza može varirati od 1 (početna) do 16 mg (maksimalna). Početnu dozu preporučuje se uzimati prije spavanja. Nakon uzimanja lijeka, pacijent bi trebao biti u krevetu 6-8 sati (zbog mogućeg razvoja fenomena "prve doze", posebno izraženog nakon prethodnog uzimanja diuretika). Nakon 7-14 dana kontinuiranog liječenja, u slučaju nedovoljnog terapijskog učinka, moguće je povećati dnevnu dozu za 2 puta. Ako je potrebno, nakon istog vremenskog intervala možete povećati dozu za još 2 mg i tako sve dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. U budućnosti, nakon postizanja stabilnog terapijskog učinka, dnevna doza se obično smanjuje (s terapijom održavanja prosječna terapijska dnevna doza je 2-4 mg);
- Benigna hiperplazija prostate bez arterijske hipertenzije: 2-4 (obično) do 8 mg (najviše) dnevno.
Nuspojave
Tijekom terapije, posebno na početku, najčešće se razvija ortostatska hipotenzija, koja u nekim slučajevima može dovesti do nesvjestice. Da biste spriječili ovaj poremećaj, preporučuje se izbjegavanje naglih i neočekivanih promjena u položaju tijela (prijelaz u stojeći položaj iz sklonog položaja)
Uz to, tijekom uzimanja Doxazosina mogu se pojaviti: mučnina, vrtoglavica, glavobolja, opći osjećaj slabosti, pospanost, umor i rinitis. Pacijenti s arterijskom hipertenzijom ponekad mogu doživjeti: aritmiju, tahikardiju, bolove u prsima, infarkt miokarda, napade angine, cerebrovaskularne poremećaje.
Bilo je i izoliranih slučajeva alergijskih reakcija (žutica, osip na koži, povećana razina transaminaza, trombocitopenična purpura), krvarenja iz nosa, suha usta, priapizam, urinarna inkontinencija, zatvor, povećan apetit, povećano izlučivanje urina, artralgija i mijalgija.
Predozirati
Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, otežano disanje, mučnina, povraćanje, gubitak svijesti, izrazito smanjenje krvnog tlaka, ponekad s istodobnim nesvjesticama, tahikardija, lupanje srca, aritmija, hipokalemija, hipoglikemija.
Liječenje: simptomatska terapija. Prikazano je praćenje krvnog tlaka. Dijaliza je neučinkovita jer je vezanje aktivne tvari na proteine krvne plazme visoko.
posebne upute
Alkohol povećava neželjene reakcije.
Na početku terapije ili tijekom povećanja dnevne doze, poželjno je suzdržati se od obavljanja svih potencijalno opasnih vrsta posla, posebno od vožnje i upravljanja drugim vozilima i mehanizmima.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom pokusa na životinjama dokazano je da doksazosin nema teratogeni učinak. Istodobno, uporaba izuzetno visokih doza tvari dovela je do smanjenja opstanka fetusa. Kao rezultat toga, unatoč odsustvu embriotoksičnih i teratogenih učinaka u rezultatima eksperimentalnih studija, lijek se može prepisivati trudnicama samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Studije na štakorima pokazale su da se doksazosin nakuplja u mlijeku ženki.
Nije poznato da li se ta tvar izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno, upotreba lijeka tijekom dojenja trebala bi zaustaviti dojenje.
Djetinjstvo
Zabranjeno je koristiti Doxazosin za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Zabranjeno je koristiti lijek u slučaju progresivnog zatajenja bubrega.
Za kršenja funkcije jetre
Zabranjeno je koristiti Doxazosin za ozbiljna oštećenja jetre. Lijek treba koristiti s oprezom kod blagog do umjerenog oštećenja jetre.
Primjena u starijih osoba
Pri liječenju starijih bolesnika, lijek treba koristiti s oprezom.
Interakcije s lijekovima
Istodobnom primjenom Doxazosina s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:
- Antihipertenzivni lijekovi: pojačani hipotenzivni učinak;
- Induktori mikrosomske oksidacije u jetri: učinak doksazosina može se povećati;
- Inhibitori mikrosomske oksidacije u jetri: mogu smanjiti učinak doksazosina;
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (posebno indometacin), simpatomimetički agensi i estrogeni: snižavanje hipotenzivnog učinka;
- Efedrin: snižavanje presorskog učinka;
- Epinefrin: istovremeno s uklanjanjem alfa-adrenostimulirajućih učinaka, moguće je razviti perverziju njegovog presorskog djelovanja i tahikardiju.
Doksazosin je kompatibilan s furosemidom, tiazidnim diureticima, blokatorima kalcijevih kanala, beta-blokatorima, inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, oralnim hipoglikemijskim sredstvima, antibioticima, urikozuričnim agensima i neizravnim antikoagulansima.
Analozi
Analozi doksazosina su: Artezin, Doksazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom, suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi od 5-25 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Dostupno bez recepta.
Recenzije o doksazosinu
Recenzije o doksazosinu od korisnika s BPH pokazuju da se kada se uzima ovaj lijek stanje često poboljšava, ali ne dolazi do potpunog oporavka. Mnogi muškarci primjećuju da se, dok uzimaju tablete i provode fizioterapijske postupke, osjećaju bolje, ali nakon prestanka terapije, manifestacije bolesti se vraćaju.
Korisnici na različite načine procjenjuju djelotvornost doksazosina u liječenju arterijske hipertenzije. U takvim se slučajevima lijek često koristi kao dio složene terapije.
U svakom slučaju, korisnici napominju da se Doxazosin može koristiti samo prema uputama stručnjaka i pod liječničkim nadzorom.
Cijena doksazosina u ljekarnama
Približna cijena za doksazosin je: 30 tableta od 4 mg - 280 rubalja, 90 tableta od 4 mg - 810 rubalja.
Doksazosin: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Doksazosin 2 mg tablete 30 kom. 94 r Kupiti |
|
Doksazosin tablete 2mg 30 kom. 136 RUB Kupiti |
|
Doksazosin Belupo 2 mg tablete 20 kom. 161 RUB Kupiti |
|
Doksazosin 2 mg tablete 30 kom. 167 r Kupiti |
|
Doksazosin tablete 2mg 30 kom. 192 RUB Kupiti |
|
Doksazosin 4 mg tablete 30 kom. 216 r Kupiti |
|
Doksazosin 4 mg tablete 20 kom. 231 r Kupiti |
|
Doksazosin tablete 4mg 30 kom. Ozon 238 r Kupiti |
|
Doksazosin Belupo 4 mg tablete 20 kom. 262 RUB Kupiti |
|
Doksazosin tablete 4mg 30 kom. 279 r Kupiti |
|
Doksazosin 4 mg tablete 30 kom. 289 r Kupiti |
|
Doksazosin tablete 4mg 30 kom. Nu-Pharm 312 RUB Kupiti |
|
Doksazosin Zentiva 2 mg tablete 30 kom. 367 r Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
