Dopamin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dopamin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dofamine

ATX kôd: S01SA04

Aktivni sastojak: dopamin (dopamin)

Proizvođač: "Darnitsa" (Ukrajina), Armavir Biofactory, CJSC "EcoFarmPlus", LLC "Altair", CJSC "Bryntsalov-A" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Dopamin je lijek s vazokonstriktornim, kardiotoničnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Dopamin se proizvodi u obliku koncentrata za pripremu otopine za infuziju (u ampulama od 5 ml, 5, 10, 250 ili 500 ampula u kartonskoj kutiji ili kutiji).

Sastav od 1 ml lijeka uključuje:

Aktivni sastojak: dopamin hidroklorid - 5, 10, 20, 40 mg;
Pomoćne komponente: natrijev disulfit, klorovodična kiselina 0,1M (do pH 3,5-5,0), voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Dopamin je karakteriziran kardiotonskim, vazodilatacijskim, hipertenzivnim i diuretičkim učincima. U malim i srednjim dozama pobuđuje beta-adrenergične receptore, a u značajnim dozama alfa-adrenergične receptore. Diuretski učinak posljedica je poboljšanja sistemske hemodinamike. Dopamin ima specifičan stimulativni učinak na postsinaptičke receptore dopamina lokalizirane u bubrezima i vaskularnim glatkim mišićima.

U malim dozama (0,5–3 μg / kg / min), lijek uglavnom utječe na dopaminske receptore, što dovodi do širenja moždanih, bubrežnih, koronarnih i mezenteričnih žila. Širenje bubrežnih žila uzrokuje pojačavanje bubrežnog krvotoka, izlučivanje natrija, povećanu količinu urina i povećanje brzine glomerularne filtracije. Također, istodobno dolazi do širenja mezenteričnih žila (ovo je specifična značajka dopamina, čiji se učinak na mezenterične i bubrežne žile razlikuje od djelovanja ostalih kateholamina).

U malim i srednjim dozama (2-10 μg / kg / min), dopamin je stimulans postsinaptičkih β ₁ -adrenergičkih receptora, što dovodi do povećanja minutnog volumena krvi i pozitivnog inotropnog učinka. U tom se slučaju mogu povećati pulsni tlak i sistolički krvni tlak, ali dijastolički krvni tlak ostaje nepromijenjen ili neznatno raste. Ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR) obično ostaje na istoj razini. Potreba za kisikom u miokardu i koronarni protok krvi imaju tendenciju povećanja.

Kada se dopamin primjenjuje u velikim dozama (10 μg / kg / min ili više), uglavnom se stimuliraju α ₁ -adrenoreceptori, što uzrokuje porast broja otkucaja srca, sistemski krvožilni otpor i sužavanje lumena bubrežnih žila (potonji učinak može dovesti do smanjenja prethodno povećanog izlučivanja urina i bubrežnog krvotoka) … Kako se OPSS i minutni volumen krvi povećavaju, povećavaju se i dijastolički i sistolički krvni tlak.

Terapeutski učinak javlja se unutar 5 minuta u pozadini intravenskog dopamina. Njegovo trajanje je oko 10 minuta.

Farmakokinetika

Dopamin se primjenjuje isključivo intravenozno. Otprilike 25% količine tvari koja ulazi u tijelo zauzimaju neurosekretorni mjehurići u kojima se provodi hidroksilacija i stvara noradrenalin. Dopamin ima značajan volumen distribucije i djelomično prelazi krvno-moždanu barijeru. U novorođenčadi, prividni volumen raspodjele je 1,8 L / kg. Stupanj vezanja na proteine krvne plazme je 50%.

Dopamin se brzo metabolizira u krvnoj plazmi, bubrezima i jetri, uz sudjelovanje katehol-O-metiltransferaze i monoaminooksidaze, dajući farmakološki neaktivne metabolite. U odraslih, poluživot lijeka iz tijela je 9 minuta, iz krvne plazme - 2 minute. U novorođenčadi ovaj pokazatelj obično iznosi 6,9 minuta (kreće se od 5 do 11 minuta). Izlučivanje se provodi putem bubrega: 80% doze izlučuje se uglavnom u obliku metabolita unutar 24 sata i u malim koncentracijama - nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

Šok različitog podrijetla (kardiogeni šok; nakon obnavljanja volumena cirkulirajuće krvi - hipovolemični, postoperativni, anafilaktički i zarazni toksični šok);
Sindrom "niskog minutnog volumena" u bolesnika s kardiokirurgijom;
Akutni kardiovaskularni zatajenje;
Arterijska hipotenzija.

Kontraindikacije

Tirotoksikoza;
Tahiaritmija;
Feokromocitom;
Ventrikularna fibrilacija;
Istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze, anesteticima koji sadrže halogen i ciklopropanom;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Dopamin treba s oprezom primjenjivati u dojilja i trudnica, djece mlađe od 18 godina, kao i kod bolesnika s hipovolemijom, teškom stenozom aortalnog otvora, infarktom miokarda, srčanim aritmijama (ventrikularne aritmije, atrijalna fibrilacija), metaboličkom acidozom, hiperkapnijom, hiperkapnijom, hiperkapnijom hipertenzija u "malom" krugu krvotoka, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući trombemboliju, aterosklerozu, dijabetični endarteritis, obliteracijski tromboangiitis, obliteracijski endarteritis, ozebline, Raynaudova bolest), dijabetes melitus, bronhijalna astma (ako je u anamnezi preosjetljivost na.

Upute za uporabu dopamina: način i doziranje

Dopamin se ubrizgava intravenozno.

Doza lijeka postavlja se pojedinačno, ovisno o vrijednosti krvnog tlaka, težini šoka i reakciji pacijenta na terapiju:

Područje male doze: brzinom od 0,1-0,25 mg u minuti (0,0015-0,0035 mg / kg u minuti) - za postizanje inotropnog učinka (povećanje kontraktilne aktivnosti miokarda) i povećanje diureze;
Raspon srednje doze: 0,3-0,7 mg u minuti (0,004-0,01 mg / kg u minuti) - uz intenzivnu kiruršku terapiju;
Područje maksimalnih doza: 0,75-1,5 mg u minuti (0,0105-0,021 mg / kg u minuti) - s septičkim šokom.

Da bi se utjecalo na krvni tlak, preporuča se povećati dozu dopamina na 0,5 mg u minuti ili više, ili se pri stalnoj dozi dopamina dodatno propisuje noradrenalin (noradrenalin) u dozi od 0,005 mg u minuti s tjelesnom težinom pacijenta od oko 70 kg.

Bez obzira na korištene doze, s razvojem srčanih aritmija, daljnje povećanje doze je kontraindicirano.

Za djecu se dopamin primjenjuje u dozi od 0,004-0,006 (maksimalno 0,01) mg / kg u minuti. Djeca, za razliku od odraslih, trebaju postupno povećavati dozu, t.j. počevši od minimalne doze.

Stopa primjene dopamina za postizanje optimalnog odgovora pacijenta mora se odabrati pojedinačno. U većini slučajeva moguće je održavati zadovoljavajuće stanje pacijenta kada se koriste doze manje od 0,02 mg / kg u minuti.

Trajanje infuzije određeno je individualnim karakteristikama pacijenta. Postoje pozitivna iskustva s terapijom koja traje do 28 dana. Otkazivanje lijeka nakon stabilizacije kliničke situacije treba provoditi postupno.

Za razrjeđivanje lijeka Dopamin možete koristiti 5% otopinu dekstroze u Ringerovoj otopini laktata, Ringerovu otopinu laktata i natrijevog laktata, 0,9% otopinu natrijevog klorida, 5% otopinu dekstroze (uključujući njihove smjese). Da bi se pripremila otopina za intravensku infuziju, u 250 ml otapala mora se dodati 400-800 mg dopamina (da bi se postigla koncentracija dopamina od 1,6-3,2 mg / ml). Otopina za infuziju mora se pripremiti neposredno prije upotrebe (stabilnost otopine ostaje 24 sata, osim za smjese s Ringerovom otopinom laktata - najviše 6 sati). Otopina dopamina trebala bi biti bezbojna i prozirna.

Nuspojave

Tijekom terapije moguće je razviti poremećaje na dijelu tjelesnih sustava koji se očituju kao:

Kardiovaskularni sustav: češće - bradikardija ili tahikardija, angina pektoris, palpitacije, bolovi u prsima, povećani krajnji dijastolički tlak u lijevoj komori, poremećaji provođenja, smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, vazospazam, širenje QRS kompleksa (prva faza ventrikularnog kompleksa, odražavajući proces depolarizacija klijetki); kada se koristi u visokim dozama - supraventrikularne ili ventrikularne aritmije;
Središnji živčani sustav: češće - glavobolja; rjeđe - motorički nemir, tjeskoba, midrijaza;
Probavni sustav: češće - povraćanje, mučnina;
Alergijske reakcije: u bolesnika s bronhijalnom astmom - šok, bronhospazam;
Lokalne reakcije: ako dopamin uđe pod kožu - nekroza potkožnog tkiva i kože;
Ostalo: rjeđe - azotemija, otežano disanje, piloerekcija; rijetko - poliurija (kada se primjenjuje u malim dozama).

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Dopamine uključuju: psihomotornu agitaciju, prekomjerno povišenje krvnog tlaka, anginu pektoris, grč perifernih arterija, preuranjeni otkucaji ventrikula, tahikardija, glavobolja, dispneja.

Budući da se dopamin brzo izlučuje iz tijela, gore navedeni fenomeni se zaustavljaju kad se zaustavi primjena ili smanji doza. Ako je takvo liječenje neučinkovito, propisuju se beta-blokatori (uklanjaju poremećaje srčanog ritma) i alfa-blokatori kratkotrajnog djelovanja (pomažu kod prekomjernog povećanja krvnog tlaka).

posebne upute

Prije primjene dopamina, hipovolemija u stanju šoka mora se ispraviti primjenom krvne plazme i drugih tekućina koje zamjenjuju krv.

Infuziju treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca, izlučenog urina, minutnog volumena krvi, EKG-a. S smanjenjem izlučenosti urina bez istodobnog smanjenja krvnog tlaka, potrebno je smanjiti dozu dopamina.

Inhibitori monoaminooksidaze mogu uzrokovati aritmiju, glavobolju, povraćanje i druge manifestacije hipertenzivne krize, stoga se pacijentima koji su primali inhibitore monoaminooksidaze u posljednja 2-3 tjedna propisuje dopamin u početnim dozama ne većim od 10% uobičajene doze.

Nisu provedena strogo kontrolirana ispitivanja primjene dopamina u bolesnika mlađih od 18 godina (postoje zasebna izvješća o razvoju aritmija i gangrene u ove skupine bolesnika, što je povezano s njegovom ekstravazacijom (širenje lijeka u kožu i potkožno tkivo kao posljedica oštećenja vene) kada se daje intravenozno). Da bi se smanjio rizik od ekstravazacije, dopamin treba davati u velike vene kad god je to moguće. Da bi se spriječila nekroza tkiva ekstravazalnim gutanjem dopamina, potrebno je odmah infiltrirati se s 0,9% otopinom natrijevog klorida u dozi od 10-15 ml s 5-10 mg fentolamina.

Propisivanje dopamina za okluzivne periferne vaskularne bolesti i / ili diseminiranu intravaskularnu koagulaciju (DIC) u anamnezi može dovesti do oštre i izražene vazokonstrikcije, dalje - do nekroze kože i gangrene (potrebno je pažljivo pratiti, a ako se otkriju znakovi periferne ishemije, uvod) Dopamin treba odmah zaustaviti).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica se dopamin koristi samo u slučajevima kada potencijalne koristi liječenja za majku znatno premašuju potencijalne rizike za fetus (eksperimenti su dokazali štetne učinke na fetus) i / ili bebu.

Nema podataka o tome prolazi li dopamin u majčino mlijeko.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom dopamina s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:

Adrenostimulansi, inhibitori monoaminooksidaze (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), gvanetidin (produljenje i pojačavanje srčanog stimulirajućeg i tlačnog učinka): pojačani simpatomimetički učinak;
Diuretici: pojačani diuretski učinak;
Inhalacijski lijekovi za opću anesteziju, derivati ugljikovodika (izofluran, kloroform, ciklopropan, halotan, enfluran, metoksifluran), triciklični antidepresivi, uključujući maprotilin, kokain, ostali simpatomimetičari: pojačani kardiotoksični učinak;
Beta-blokatori (propranolol) i butirofenoni: slabljenje učinka dopamina;
Gvanetidin, gvananadrel, metildopa, mekamilamin, alkaloidi rauwolfia (potonji produžuju učinak dopamina): slabljenje njihovog hipotenzivnog učinka;
Levodopa: povećana vjerojatnost razvoja aritmija;
Hormoni štitnjače: moguće je međusobno pojačavanje njihovog djelovanja;
Ergotamin, ergometrin, oksitocin, metilergometrin: povećanje vazokonstriktornog učinka i rizik od gangrene, ishemije i teške arterijske hipertenzije, sve do intrakranijalnog krvarenja.

Dopamin smanjuje antianginalni učinak nitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak simpatomimetika i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije (istovremena primjena moguća je ovisno o postizanju željenog terapijskog učinka).

Fenitoin može pridonijeti pojavi bradikardije i arterijske hipotenzije (ovisno o brzini primjene i dozi), alkaloidima ergotina - razvoju gangrene i vazokonstrikcije.

Dopamin je farmaceutski nekompatibilan s oksidansima, alkalnim otopinama (inaktivira dopamin), tiaminom (pospješuje uništavanje vitamina B1), željeznim solima; kompatibilno sa srčanim glikozidima (mogući je aditivni inotropni učinak, povećanje rizika od srčanih aritmija - potrebno je praćenje EKG-a).