Zilaxera - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi, 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zilaksera

Zilaxera: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zylaksera

ATX kod: N05AX12

Aktivni sastojak: aripiprazol (Aripiprazol)

Proizvođač: LLC "KRKA-RUS" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 3089 rubalja.

Kupiti

Zilaxera je antipsihotički lijek (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Zilaxera je dostupan u obliku tableta:

doziranje 5 mg: blago bikonveksne, kapsularne, svijetloplave s mramornim, moguće su uključenja tamnije boje;
doziranje 10 mg: blago bikonveksno, kapsularno, svijetloružičasto s mramorima i prošarano tamnijom bojom;
doziranje 15 mg: blago bikonveksno, okruglo, svijetlo žuto s mramornošću, mogući su uključci tamnije boje, sa skosom;
doziranje od 30 mg: blago bikonveksno, okruglo, svijetlo ružičasto s mramorima i prošarano tamnijom bojom, s kosim dijelom.

Tablete su, bez obzira na dozu, pakirane u 14 komada. u blister pakiranju od folije od polivinilklorida (polivinilidenklorid) i aluminijske folije, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 pakiranja i uputa za uporabu Zilaxera.

Sastav za 1 tabletu:

djelatna tvar: aripiprazol fumarat (u obliku poluproizvoda-granula) - 5,65; 11,3; 16,95 ili 33,90 mg, što odgovara sadržaju aripiprazola - 5, 10, 15 ili 30 mg;
pomoćne komponente poluproizvoda-granule: kukuruzni škrob, hiproloza, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat; dodatno za tablete od 5 mg - plava boja (dijamantno crna boja, patentirana plava boja); dodatno za tablete 10 mg i 30 mg - boja željezni oksid crvena; dodatno za tablete 15 mg - boja željezni oksid žuta;
pomoćne komponente za tablete: magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Terapijski učinak Zilaksere na bipolarni I poremećaj i shizofreniju vjerojatno je posljedica kombinacije antagonističkog djelovanja na 5HT2a-serotoninske receptore i djelomičnog agonističkog djelovanja na 5HT1a-serotoninske receptore i D2-dopaminske receptore.

In vitro, aripiprazol ima visok afinitet za 5HT1- i 5HT2a-serotoninske receptore, D2- i D3-dopaminske receptore i umjereni afinitet za 5HT2c- i 5HT7-serotoninske receptore, D4-dopaminske receptore, H1-histaminski receptor i alfa-1 receptore.

Uz to, aripiprazol karakterizira umjereni afinitet za mjesta odgovorna za ponovni unos serotonina i potpuni nedostatak afiniteta za muskarinske holinergičke receptore. U pokusima provedenim na životinjama dokazano je da aripiprazol pokazuje agonizam u pogledu dopaminergičke hipoaktivnosti i antagonizam u pogledu dopaminergičke hiperaktivnosti. Neki od terapijskih učinaka Zilaxere posljedica su njegove interakcije s receptorima koji nisu serotonin i dopamin.

Farmakokinetika

Aripiprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon uzimanja Zilaxere unutra. Maksimalna koncentracija u plazmi opaža se za 3-5 sati. Bioraspoloživost je oko 87%. Treba imati na umu da unos hrane ni na koji način ne mijenja bioraspoloživost aripiprazola.

Lijek se dobro širi u tkivima, a prividni volumen raspodjele (4,9 l / kg) ukazuje na aktivnu ekstravaskularnu raspodjelu tvari. U terapijskim dozama više od 99% veže se na serumske proteine, uglavnom albumin.

Predsistemski metabolizam aripiprazola zanemariv je. Podvrgava se uglavnom hepatičnom metabolizmu u tri glavna puta: hidroksilacija, dehidrogenacija i N-dealkilacija. Hidroksilacija i dehidrogenacija lijeka događa se uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 i CYP3A4. Izoenzim CYP3A4 također katalizira proces N-dealkilacije. Glavna komponenta u plazmi je matični aripiprazol. Kada se postigne ravnotežno stanje, AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) aktivnog metabolita lijeka (dihidroaripiprazola) iznosi oko 40% AUC aktivne tvari.

Prosječni poluvijek eliminacije aripiprazola je 75 sati. Ravnotežna koncentracija tvari postiže se nakon 14 dana. Uz ponovljenu primjenu, njegova je kumulacija prilično predvidljiva.

Ravnotežni farmakokinetički parametri proporcionalni su uzetoj dozi. Nisu primijećene dnevne fluktuacije u raspodjeli tvari i njenog glavnog metabolita. Dihidroaripiprazol ima isti afinitet za D2-dopaminske receptore kao i matični aktivni sastojak.

Aripiprazol se izlučuje urinom, izmetom i žuči. Ukupni klirens je 0,7 ml / min / kg, što je uglavnom posljedica izlučivanja lijeka kroz jetru.

Nije bilo razlika u farmakokinetičkim parametrima u bolesnika starije dobne skupine, bolesnika različitog spola i rase, pušača, osoba s teškim oštećenjem bubrega i dekompenziranom cirozom jetre u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.

Indikacije za uporabu

shizofrenija;
manične epizode u bipolarnom I poremećaju umjerenog do teškog stupnja;
prevencija novih maničnih epizoda u odraslih bolesnika s pretežno maničnim epizodama koje reagiraju na terapiju aripiprazolom;
veliki depresivni poremećaj (pored antidepresiva).

Kontraindikacije

Apsolutno:

netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze, nedostatak enzima laktaze (budući da tablete sadrže laktozu);
razdoblje laktacije;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na aripiprazol ili pomoćne tvari lijeka.

Relativni (Zilaksera se koristi s oprezom):

bolesti kardiovaskularnog sustava (kronično zatajenje srca, ishemijska bolest srca, poremećaji provođenja, infarkt miokarda);
stanja koja mogu dovesti do arterijske hipotenzije (hipovolemija, dehidracija, uporaba antihipertenzivnih lijekova);
cerebrovaskularne bolesti;
napadaji ili stanja koja mogu biti popraćena napadima;
obiteljska anamneza dijabetesa ili pretilosti;
povećani rizik od hipertermije (pregrijavanje, intenzivna tjelesna aktivnost);
dehidracija (jer antipsihotici mogu poremetiti termoregulaciju);
povećani rizik od aspiracijske upale pluća (jer to može dovesti do oštećenja motoričke funkcije jednjaka i daljnje aspiracije);
prisutnost visokog rizika od samoubojstva, posebno u bolesnika u dobi od 18 do 24 godine.

Zilaxer, upute za uporabu: način i doziranje

Zilaxer tablete uzimaju se oralno, jednom dnevno, bez obzira na hranu.

Kod shizofrenije preporučuje se početna doza Zilaxere od 10 mg ili 15 mg jednom dnevno, doza održavanja od 15 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 30 mg dnevno.

U bolesnika s maničnim epizodama s bipolarnim I poremećajem, početna doza aripiprazola je 15 do 30 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se prilagođava, ali u intervalima od najmanje 24 sata. Učinkovitost Zilaxera u dnevnim dozama od 15–30 mg dokazana je u kliničkim ispitivanjima kada lijek uzimaju pacijenti s maničnim epizodama tijekom 3–12 tjedana. Sigurnost većih doza nije procijenjena.

Promatranja pacijenata s bipolarnim I poremećajem koji su prošli mješovitu ili maničnu epizodu, čiji su se simptomi stabilizirali tijekom uzimanja Zilaxere u dozama od 15 mg ili 30 mg dnevno tijekom 6 tjedana, 6 mjeseci, a zatim i 17 mjeseci, pokazala su blagotvoran učinak takvog suportivnog liječenja.

Potreba za daljnjom potpornom terapijom utvrđuje se periodičnim pregledom bolesnika.

Kod velikog depresivnog poremećaja Zilaxera se koristi kao dodatno sredstvo zajedno s antidepresivima. Početna doza lijeka je 5 mg dnevno. Ako pacijent dobro podnosi liječenje, doza se može povećavati za 5 mg tjedno dok se ne postigne maksimalna dnevna doza od 15 mg. Trajanje terapije postavlja se pojedinačno.

Kod zatajenja bubrega, blagog do umjerenog zatajenja jetre, kod starijih osoba i kod pušača prilagodba doze nije potrebna. U ozbiljnim oštećenjima jetre, doziranje Zilaxera provodi se oprezno.

Nuspojave

probavni sustav: vrlo često - gubitak apetita, mučnina; često - povraćanje, dispeptični poremećaji, pojačano lučenje sline, povećan apetit, suha usta, zatvor ili proljev, osjećaj težine u trbuhu; rijetko - otežano gutanje, zubni karijes, edem jezika, podrigivanje, ulceracija i kandidijaza usne sluznice, gingivitis, gastroezofagealni refluks, stomatitis, parodontalni apsces, gubitak okusa, gastroenteritis, gastritis, gastrointestinalna krvarenja, kolitis, čir na želucu, nadimanje, rektalno krvarenje, fekalom, fekalna inkontinencija, hemoroidi; rijetko - upala jezika i crvena granica usana, ezofagitis, čir na dvanaesniku, krvarenje zubnog mesa, krvavo povraćanje, crijevna perforacija, crijevna krvarenja; vrlo rijetko - disfagija, pankreatitis;
hepatobilijarni sustav: rijetko - kolecistitis; rijetko - povećanje veličine jetre; vrlo rijetko - žutica, hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima;
metabolizam i prehrana: često - gubitak kilograma; rijetko - žeđ, edemi, pretilost, dehidracija, hipokalemija, hiperkolesterolemija, povećana aktivnost laktat-dehidrogenaze i alkalne fosfataze, hiperlipidemija, povećana urea u krvi; rijetko - cijanoza, giht, zakiseljavanje mokraće, hipernatremija; vrlo rijetko - anoreksija, hiponatremija;
kardiovaskularni sustav: često - ortostatska hipotenzija, tahikardija; rijetko - palpitacije, sniženi krvni tlak, bradikardija, flebitis, duboka venska tromboza, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), krvarenja, atrijska fibrilacija, AV blokada, ekstrasistola, infarkt miokarda, ishemija miokarda, iznenadni zastoj srca; rijetko - treperenje atrija, intrakranijalno krvarenje, širenje srca, cerebralna ishemija, tromboflebitis, sindrom vazovagala (Lewis); vrlo rijetko - povišen krvni tlak, nesvjestica; učestalost nepoznata - tromboembolija;
dišni sustav: često - upala pluća, otežano disanje; rijetko - štucanje, krvarenje iz nosa, laringitis; rijetko - pojačano lučenje ispljuvka, hipoksija, hemoptiza, apneja, suhoća nosne sluznice, respiratorno zatajenje, plućni edem; vrlo rijetko - aspiracijska upala pluća;
limfni sustav i krv: rijetko - anemija s nedostatkom željeza; vrlo rijetko - smanjenje broja trombocita, leukocita i neutrofila;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja, pospanost, patološki nemir; često - tremor, smanjena koncentracija, vrtoglavica, otpor pasivnim pokretima, zbunjenost, sedacija, ekstrapiramidalni sindrom, letargija; rijetko - drhtanje udova, slabljenje pamćenja, amnezija, diskinezija, trzanje mišića, erektilna disfunkcija, povećani ili smanjeni libido, omamljenost, mioklonus, usporavanje mentalne funkcije, poremećena okulomotorna reakcija, distonija, parestezija, opća usporenost pokreta, moždani udar, sindrom nemirnih nogu, povećan osjetljivost na podražaje, povećani refleksi, depresivno raspoloženje; rijetko - euforija, akinezija, smanjeni refleksi, delirij, depresija svijesti, neuroleptični maligni sindrom, bukoglosalni sindrom; vrlo rijetko - konvulzije,poremećaj govora;
psiha: vrlo često - nesanica; često - depresija, neprijateljstvo, manične misli, psihomotorna uznemirenost, nervoza, samoubilačke misli; rijetko - hiperaktivnost, panične reakcije, poremećaj samo-percepcije; rijetko - opsesivne misli;
osjetilni organi: često - fotofobija, bolovi u uhu, zamagljen vid; rijetko - bolovi u očima, suhe oči, upala srednjeg uha, blefaritis, zujanje u ušima; rijetko - često treptanje, diplopija, vanjski otitis, povećana lakrimacija, intraokularno krvarenje, smanjen vid na jednom oku, gluhoća;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: često - ukočenost mišića, bolovi u zglobovima; rijetko - artritis, mišićna slabost, burzitis, miastenija gravis, artroza, grčevi mišića; vrlo rijetko - mijalgija, upala tetiva, rabdomioliza, degenerativne promjene tetive i upala njegove sinovijalne vrećice;
mokraćni sustav: rijetko - često mokrenje, disurija, cistitis, poliurija, hematurija, albuminurija, lažni nagon za mokrenjem, prevladavanje noćnog izlučivanja mokraće nad dnevnim, sluzavi iscjedak bijele ili žućkaste boje, zatajenje bubrega, bubrežni kamenci; rijetko - glukozurija, osjećaj pečenja u vanjskim genitalijama i uretri; vrlo rijetko - zadržavanje mokraće ili inkontinencija;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - krvarenje iz rodnice ili maternice, kandidijaza rodnice, amenoreja, obilne menstruacije, preuranjena ejakulacija; rijetko - ginekomastija, cervicitis, bol u mliječnoj žlijezdi, potpuno ili djelomično odsustvo orgazma, bolna erekcija, galaktoreja; vrlo rijetko - duga i bolna erekcija;
endokrini sustav: rijetko - dijabetes melitus, hipoglikemija; vrlo rijetko - dijabetička ketoacidoza ili koma, hiperglikemija;
imunološki sustav: vrlo rijetko - laringospazam, svrbež, osip od koprive, anafilaktičke reakcije, Quinckeov edem;
koža i potkožna masnoća: često - svrbež i čir na koži, suha koža; rijetko - ekcemi, seboreja, mjehuričasti osip, akne, fotosenzibilnost, patološka ćelavost; rijetko - urtikarija, prekomjerno znojenje, eksfoliativni dermatitis, makulopapulozni osip;
laboratorijski podaci: vrlo rijetko - povećanje aktivnosti enzima kreatin-fosfokinaze;
ostale reakcije: često - povećani umor, astenija, drhtanje, simptomi slični gripi; rijetko - malaksalost, zimica, bol u prsima, bol u čeljusti, edem lica, ukočenost čeljusti, periferni edem; rijetko - težina u glavi, osjećaj stiskanja i upale grla, toplotni udar, osjećaj ukočenosti u leđima, kiselinski aspiracioni pneumonitis, kandidijaza; vrlo rijetko - bolovi u vratu i prsima, poremećena termoregulacija, povećana tjelesna temperatura.

Predozirati

Opisani su pojedinačni slučajevi namjernog ili slučajnog predoziranja aripiprazolom s dozom do 1260 mg jednom, što nije dovelo do smrti. Znakovi intoksikacije tvarima uključuju: povišeni krvni tlak, tahikardiju, letargiju, pospanost, gubitak svijesti. Glavni fiziološki pokazatelji, kao i laboratorijski parametri i EKG pokazatelji u bolesnika hospitaliziranih zbog predoziranja nisu se značajno promijenili. Potencijalno opasni simptomi trovanja uključuju privremeni gubitak svijesti i ekstrapiramidalne poremećaje.

Pacijentu se daje aktivni ugljen, osigurava se dobra prohodnost dišnih putova i učinkovita ventilacija pluća, nadgledaju vitalne funkcije i EKG te se propisuje druga podržavajuća i simptomatska terapija. Pacijenta treba pažljivo nadzirati dok simptomi potpuno ne nestanu. Hemodijaliza je najvjerojatnije neučinkovita, jer se aripiprazol gotovo u potpunosti veže na proteine plazme.

posebne upute

Kada se koristi Zilaxera, terapeutski se učinak razvija postupno - tijekom nekoliko dana, pa čak i tjedana. U tom razdoblju treba nadzirati bolesnika.

Pacijentima koji imaju tendenciju ka samoubilačkim pokušajima i razmišljanjima, Zilaksera se propisuje u minimalnim dozama dovoljnim za liječenje. Za takve je bolesnike potrebno posebno pažljivo praćenje.

Ako se pojave simptomi kasne diskinezije, potrebno je smanjiti dozu Zilaxere ili potpuno otkazati lijek.

Liječenje antipsihoticima može dovesti do pojave NNS-a (maligni neuroleptički sindrom), što se očituje mentalnim poremećajima, ukočenošću mišića, nestabilnošću autonomnog živčanog sustava, rabdomiolizom, akutnim zatajenjem bubrega i povećanjem aktivnosti kreatin-fosfokinaze. Sve antipsihotike treba prekinuti ako se pojave neobjašnjivi simptomi vrućice ili NMS-a.

Stariji bolesnici (u dobi od 56 do 99 godina) s psihozama zbog Alzheimerove bolesti imaju povećani rizik od smrtnosti tijekom liječenja aripiprazolom u usporedbi s bolesnicima u placebo skupini.

U bolesnika s dijabetesom melitusom potrebno je nadzirati razinu šećera u krvi prije početka terapije i povremeno tijekom liječenja, kao i obratiti pažnju na moguće simptome hiperglikemije (žeđ, polifagija, učestalost mokrenja i slabost).

Debljanje se obično opaža kod osoba s ozbiljnim čimbenicima rizika (adenom hipofize, bolest štitnjače, dijabetes melitus u anamnezi).

Antipsihotici mogu promijeniti krvnu sliku, uzrokujući neutropeniju, agranulocitozu i leukopeniju, stoga se preporučuje redovito praćenje odgovarajućih parametara u rizičnih bolesnika (posebno u prvim mjesecima terapije).

Zilaxera, poput ostalih antipsihotika, može uzrokovati poremećaje u termoregulaciji. Ovu značajku treba uzeti u obzir u slučaju propisivanja lijeka bolesnicima s povećanim rizikom od pregrijavanja kao posljedice tjelesnog napora, dehidracije, visoke temperature u zatvorenom ili na otvorenom, kao i uzimanja lijekova s m-antiholinergičkim djelovanjem.

Aripiprazol može izazvati patološko kockanje, bez obzira na to je li se pacijent prije kockao.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prije vožnje automobila ili drugih vozila treba utvrditi individualnu osjetljivost pacijenta na Zilaxer. U nedostatku negativnog utjecaja na psihomotorne funkcije, moguće je izvoditi posao koji zahtijeva visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena dobro kontrolirana znanstvena ispitivanja primjene Zilaxer-a za liječenje trudnica. Nema podataka o učinku lijeka na reproduktivnu funkciju ili fetus u razvoju. Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike u trećem tromjesečju postoji rizik od povlačenja i / ili ekstrapiramidnih poremećaja u postpartalnom razdoblju. Pacijenti trebaju odmah obavijestiti liječnika o trudnoći koja se dogodila tijekom liječenja ili je planirana. Tijekom trudnoće, uzimanje Zilaxere moguće je samo ako je očekivana korist od liječenja veća od mogućeg rizika od nuspojava za fetus.

Aripiprazol prelazi u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena kontraindicirana tijekom dojenja.

Djetinjstvo

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina, Zilaksera se ne koristi.

Interakcije s lijekovima

Aripiprazol može pojačati terapeutski učinak antihipertenzivnih lijekova.

Zilaksera se koristi s oprezom u kombinaciji s lijekovima koji remete ravnotežu elektrolita ili produljuju QT interval.

Famotidin (blokator receptora H2-histamina) smanjuje brzinu apsorpcije aripiprazola, ali to ne utječe na terapijski učinak Zilaxere.

Zilaxer ne utječe na farmakodinamiku i farmakokinetiku varfarina i ne istiskuje ga iz povezanosti s proteinima.

Kada se istovremeno koristi aripiprazol s moćnim inhibitorima izoenzima CYP2D6 i CYP3A4 (na primjer, ketokonazolom i kinidinom), dozu Zilaxere treba smanjiti. Slabi inhibitori izoenzima CYP2D6 ili CYP3A4 (na primjer, escitalopram i diltiazem) blago povećavaju koncentraciju aripiprazola u plazmi.

Kada se koristi zajedno s moćnim induktorima izoenzima CYP2D6 i CYP3A4, metabolizam lijeka se povećava, stoga je potrebno prilagoditi dozu aripiprazola.

Klinički značajan učinak Zilaksere na lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 i CYP1A2 nije vjerojatan.

Aripiprazol ne mijenja ili malo mijenja farmakokinetiku lamotrigina, venlafaksina, escitaloprama, paroksetina, fluoksetina i sertralina.

Etanol može pojačati sedaciju, pa se pijenje alkoholnih pića tijekom liječenja ne preporučuje.

Analozi

Analozi zilaksera su Alembic Pipzol, Aripiprazol-Teva, Aripiprazol OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja tableta je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zilaxeru

Recenzije o Zilaxeru, poput ostalih neuroleptika, rijetko ostavljaju sami pacijenti. Recenzije o lijeku najčešće dijele liječnici ili rođaci pacijenata koji primaju terapiju ovim lijekom. Primjećuju da je aripiprazol dobar u uklanjanju psihotičnih simptoma, ujednačava raspoloženje i ne uzrokuje pospanost. Lijek ne utječe na spavanje i težinu pacijenta, a nuspojave su rijetke. Prikladno je uzimati tablete, jer je potrebna jedna doza dnevno.

Zilaxer može propisati samo liječnik, jer aripiprazol nije prikladan za sve pacijente. Još jedan nedostatak je visoka cijena tableta.