Zometa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zometa: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zometa

ATX kod: M05BA08

Aktivni sastojak: Zoledronska kiselina

Proizvođač: Novartis Pharma Stein AG (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 8000 rubalja.

Kupiti

Koncentrat za pripremu otopine za infuziju Zometa

Zometa je inhibitor resorpcije kosti u koštanim metastazama.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Zomete:

Koncentrat za pripremu otopine za infuziju: bistra bezbojna tekućina (5 ml u plastičnim bezbojnim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica);
Otopina za infuziju: bezbojna prozirna tekućina (100 ml u plastičnim bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak Zomete je zoledronska kiselina:

1 boca koncentrata - 4.264 mg zoledronske kiseline monohidrata, što je ekvivalent sadržaju 4 mg bezvodne zoledronske kiseline;
1 bočica otopine - 4 mg.

Pomoćne komponente:

Koncentrat: natrijev citrat, manitol, dušik, voda za injekcije;
Rješenje: manitol, natrijev citrat dihidrat, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Zoledronska kiselina, aktivni sastojak Zomete, vrlo je učinkovit bisfosfonat koji selektivno utječe na koštano tkivo. Spoj smanjuje resorpciju kostiju djelujući na osteoklaste. Selektivni učinak bisfosfonata na koštano tkivo objašnjava se njihovim velikim afinitetom za mineralizirano koštano tkivo. Točan mehanizam procesa na molekularnoj razini koji osigurava inhibiciju aktivnosti osteoklasta i dalje ostaje nejasan.

Za zoledronsku kiselinu neuobičajeni su štetni učinci na stvaranje kostiju, mineralizaciju i mehanička svojstva. Spoj također ima antitumorska svojstva što čini Zometa učinkovitim u liječenju metastaza u kostima. In vivo, tvar inhibira resorpciju koštanog tkiva, za što su odgovorni osteoklasti, djeluje antiangiogeno, pomaže u smanjenju rasta tumorskih stanica i transformira mikrookruženje koštane srži. Smanjenje resorpcije kosti klinički se izražava smanjenjem intenziteta boli u pacijenta.

In vitro, zoledronsku kiselinu karakterizira izravna citostatska, pro-apoptotska, antiinvazivna i anti-adhezivna aktivnost, smanjuje brzinu proliferacije osteoblasta i pokazuje sinergijski citostatički učinak kada se koristi zajedno s lijekovima protiv raka.

Zoledronska kiselina, suzbijajući proliferaciju i inducirajući apoptozu, ima izravan antitumorski učinak na ljudski karcinom dojke i stanice mijeloma. Također smanjuje prodor ljudskih stanica raka dojke kroz izvanstanični matriks zbog svojih antimetastatičkih svojstava.

Kod karcinoma s metastazama koje zahvaćaju kosti, Zometa smanjuje rizik od prijeloma i kompresije leđne moždine, a također sprječava razvoj hiperkalcemije tumora i inhibitor je izlučivanja kalcija mokraćom. To dovodi do smanjenja potrebe za terapijom zračenjem.

Farmakokinetika

Bisfosfonati se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa stručnjaci preporučuju upotrebu otopina za intravensku primjenu. Infuzija uzrokuje porast koncentracije zoledronske kiseline u krvnom serumu, čija je maksimalna vrijednost dosegnuta na kraju infuzije. Nakon 4 sata razina tvari u krvi smanjuje se za 10%, a nakon 24 sata - za još 1%.

Zoledronska kiselina se na proteine plazme veže za 50%. Izlučuje se kroz bubrege u fazama, s ukupnim poluvrijeme eliminacije od 146 sati. Ponovljene injekcije (nakon 28 dana) ne uzrokuju kumulativni učinak. Prvog dana urin sadrži 40 ± 16% aktivne komponente Zomete od cijele primijenjene doze. Ostatak zoledronske kiseline taloži se u koštanom tkivu i postupno se oslobađa u sistemsku cirkulaciju. Spoj se ne metabolizira i nepromijenjen se izlučuje uglavnom putem bubrega (s izmetom - manje od 3%).

Indikacije za uporabu

Metastaze u kosti malignih uznapredovalih tumora (rak dojke, rak prostate), mijeloma, uključujući prevenciju smanjenja rizika od kompresije leđne moždine, patoloških prijeloma, hiperkalcemije povezane s tumorom i potrebe za operacijom kostiju ili terapijom zračenjem;
Hiperkalcemija zbog maligne novotvorine.

Kontraindikacije

Razdoblje trudnoće i dojenja;
Djetinjstvo;
Preosjetljivost na bisfosfonate i sastojke lijeka.

Uz oprez, Zometa treba propisati za ozbiljne poremećaje funkcije jetre.

Primjena lijeka za oštećenu bubrežnu funkciju u bolesnika s hiperkalcemijom uzrokovanom zloćudnim tumorom moguća je ako je potencijalna korist terapije veća od postojećeg rizika. Ne preporučuje se davanje lijeka bolesnicima s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom: s razinom kreatinina u serumu većom od 265 μmol / L u bolesnika s metastazama u kostima i više od 400 μmol / L kod hiperkalcemije uzrokovane zloćudnim tumorom.

Upute za uporabu Zometa: metoda i doziranje

Koncentrat za pripremu otopine za infuziju i otopina za infuziju koriste se intravenozno (IV) kapanjem.

Otopina za razrjeđivanje koncentrata ne smije sadržavati kalcij! Otopina za infuziju priprema se u skladu s pravilima asepse. Neposredno prije primjene, sadržaj 1 bočice koncentrata treba razrijediti u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. Neiskorištena otopina može se čuvati najviše 24 sata od trenutka pripreme na temperaturi od 2-8 ° C, a prije primjene treba je dovesti na sobnu temperaturu, nakon što je izvadite iz hladnjaka.

Prema uputama, Zometa se ne može miješati s otopinama koje sadrže kalcij ili bilo koji dvovalentni kation (Ringerova otopina laktata) i s drugim lijekovima, stoga se za primjenu otopine zoledronske kiseline mora koristiti zasebni infuzijski sustav.

Intravensko kapanje treba trajati najmanje 15 minuta.

Preporučena doza:

Koštane metastaze uobičajenih zloćudnih tumora i mijeloma: 4 mg jednom u 3-4 tjedna. Lijek treba davati uz istovremeno uzimanje 500 mg kalcija i 400 međunarodnih jedinica (IU) vitamina D dnevno;
Hiperkalcemija zbog malignog tumora (razina kalcija korigirana za koncentraciju albumina veću od 12 mg / dl ili 3 mmol / l): 4 mg;
Liječenje koštanih metastaza u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) 30-60 ml / min): s CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg zoledronske kiseline.

Prije uvođenja Zomete, paralelno ili nakon njega, pacijentu treba propisati uvođenje fiziološke otopine kako bi se osigurala odgovarajuća hidratacija.

Prije svake primjene lijeka treba odrediti koncentraciju serumskog kreatinina; u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, primjenu sljedeće doze treba odgoditi. Parametri bubrežne disfunkcije:

Pacijenti s normalnim (manje od 1,4 mg / dl) početnim vrijednostima kreatinina - s porastom koncentracije kreatinina u serumu za 0,5 mg / dl;
Pacijenti s početnom razinom kreatinina većom od 1,4 mg / dl - s porastom serumskog kreatinina za 1 mg / dL.

Liječenje se može nastaviti s prethodnom dozom tek nakon što se koncentracija kreatinina vrati na početnu razinu (plus ili minus 10%).

Nuspojave

Hematopoetski organi: često - anemija; ponekad - leukopenija, trombocitopenija; rijetko - pancitopenija;
Mokraćni sustav: često - bubrežna disfunkcija; ponekad - hematurija, akutno zatajenje bubrega, proteinurija;
Živčani sustav: često - glavobolja; ponekad - poremećaji okusa, vrtoglavica, hipestezija, parestezija, hiperestezija, poremećaji spavanja, tjeskoba, tremor; rijetko - zbunjenost svijesti;
Probavni sustav: često - anoreksija, mučnina, povraćanje; ponekad - suha usta, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor, stomatitis, dispepsija;
Organ vida: često - konjunktivitis; ponekad - "zamagljen" vid; vrlo rijetko - episkleritis, uveitis;
Mišićno-koštani sustav: često - mijalgija, bol u kostima, generalizirana bol, artralgija; ponekad - grčevi u mišićima;
Dišni sustav: ponekad - kašalj, otežano disanje;
Kardiovaskularni sustav: ponekad - izraženo smanjenje ili povišenje krvnog tlaka (BP); rijetko - bradikardija;
Imunološki sustav: ponekad - reakcije preosjetljivosti; rijetko - angioedem;
Dermatološke reakcije: ponekad - pruritus, prekomjerno znojenje, osip (uključujući eritematozne i makularne);
Laboratorijski pokazatelji: vrlo često - hipofosfatemija; često - hipokalcemija, povećana koncentracija kreatinina i uree u krvnom serumu; ponekad - hipokalemija, hipomagneziemija; rijetko - hipernatremija, hiperkalemija;
Ostalo: često - sindrom sličan gripi (zimica, opća malaksalost, vrućica, bolno stanje), vrućica; ponekad - bol u prsima, periferni edem, astenija, debljanje; vrlo rijetko - smanjenje krvnog tlaka, uzrokujući nesvjesticu ili kolaps cirkulacije (uglavnom u bolesnika s čimbenicima rizika), bronhokonstrikcija, razvoj pospanosti, atrijalne fibrilacije, anafilaktičke reakcije ili šok, urtikarija;
Lokalne reakcije: iritacija, bol, oteklina na mjestu ubrizgavanja - stvaranje infiltrata.

Predozirati

U akutnom predoziranju Zomete uočavaju se bubrežne disfunkcije, uključujući zatajenje bubrega, i promjene u sastavu elektrolita, uključujući smanjenje razine magnezija, kalcija i fosfata u krvi.

Ako se preporučena doza značajno prekorači, pacijent bi trebao ostati pod stalnim medicinskim nadzorom. S razvojem hipokalcemije, popraćene kliničkim simptomima, preporučuje se infuzija kalcijevog glukonata.

posebne upute

Kada se Zometa propisuje za oštećenu bubrežnu funkciju u bolesnika s hiperkalcemijom zbog maligne novotvorine, glavni kriterij za procjenu izvedivosti terapije je prekomjerna korist od primjene lijeka nad potencijalnim rizikom.

Prije svake primjene otopine potrebno je odrediti razinu kreatinina u krvnom serumu.

Za koštane metastaze u bolesnika s blagim i umjerenim oštećenjem bubrega, liječenje treba započeti nižim dozama. Ako se tijekom razdoblja liječenja razvije funkcionalni poremećaj bubrega, terapija se može nastaviti tek nakon oporavka do početne (plus / minus 10%) razine koncentracije kreatinina.

Zbog rizika od komplikacija iz kardiovaskularnog sustava u pozadini prehidratacije pacijenta, primjenu lijeka treba započeti tek nakon procjene stanja hidratacije tijela. U slučaju kršenja, pacijentu treba dati fiziološku otopinu prije, tijekom ili nakon infuzije lijeka.

Korištenje Zomete mora biti praćeno stalnim praćenjem razine kreatinina, fosfora, kalcija, magnezija u krvnom serumu. S razvojem hipofosfatemije, hipokalcemije ili hipomagnezijemije, pacijentu se dodatno propisuje uvođenje odgovarajućih sredstava.

Prilikom davanja lijeka za prevenciju smanjenja rizika od kompresije leđne moždine, patoloških prijeloma, hiperkalcemije uzrokovane tumorom, smanjenja potrebe za operacijom kostiju ili terapijom zračenjem, treba imati na umu da se terapijski učinak javlja nakon 2-3 mjeseca liječenja.

Čimbenici rizika koji utječu na razvoj bubrežne disfunkcije uključuju: prethodno zatajenje bubrega, dehidrataciju, ponovljenu primjenu bisfosfonata, uporabu nefrotoksičnih sredstava, prebrzu primjenu Zometa-ine otopine.

Tijekom razdoblja liječenja ne preporučuje se provođenje zubnih manipulacija, stoga, prije propisivanja lijeka, pacijent mora proći stomatološki pregled, izliječiti problematične zube i dobiti preporuke o potrebi strogog poštivanja pravila oralne higijene.

Pacijenti s rakom imaju rizik od osteomielitisa, zaraznih i upalnih patologija usne šupljine, osteonekroze čeljusti u pozadini antikancerogene terapije.

Čimbenici rizika za osteonekrozu čeljusti uključuju rak i popratno liječenje (primjena kortikosteroida, kemoterapija, terapija zračenjem), popratni bolesti (uključujući anemiju, prethodnu oralnu bolest, koagulopatiju, infekcije).

U pozadini primjene zoledronske kiseline moguć je razvoj jakih prolaznih bolova u zglobovima, mišićima i kostima.

Kontraindicirana je istodobna primjena Aklaste, čiji je aktivni sastojak zoledronska kiselina.

Utjecaj Zomete na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima nije utvrđen.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Imenovanje Zometa tijekom trudnoće je zabranjeno. Lijek može negativno utjecati na fetus. Studije provedene na životinjama otkrile su toksični učinak na reproduktivnu funkciju potonjih. Nema pouzdanih podataka o primjeni Zomete tijekom trudnoće u ljudi.

Začeće tijekom liječenja bisfosfonatima povećava rizik od fetalnih abnormalnosti (na primjer, poremećaja rasta kostiju i drugih malformacija). Odnos između rizika i vremena proteklog između otkazivanja Zomete i gnojidbe nije poznat. Pacijente reproduktivne dobi treba upozoriti na potrebu korištenja pouzdanih kontracepcijskih metoda tijekom cijelog liječenja.

Nije poznato prodire li aktivni sastojak Zomete u majčino mlijeko, stoga je primjena lijeka kontraindicirana tijekom laktacije.

Interakcije s lijekovima

Nije bilo klinički značajne interakcije kada se Zometa kombinirala s antineoplastičnim lijekovima, diureticima, antibioticima, analgeticima i drugom antitumorskom terapijom.

Utvrđeno je da zoledronska kiselina ne inhibira enzime sustava citokroma P ₄₅₀ i nema značajno vezanje na proteine plazme.

Treba biti na oprezu kada se koristi u kombinaciji s aminoglikozidima (jer se istodobnim djelovanjem lijekova povećava rizik od povećanja razine koncentracije kalcija u krvnoj plazmi) i lijekovima s izraženim nefrotoksičnim učinkom.

Kod multiplog mijeloma, kombinacija s talidomidom povećava rizik od bubrežne disfunkcije.

Lijek je farmaceutski nekompatibilan s infuzijskim otopinama koje sadrže kalcij, uključujući Ringerovu otopinu.

Za uvođenje Zomete dopušteno je koristiti staklene bočice, infuzijske sustave, vreće od polivinilklorida, polietilena i polipropilena s 0,9% otopinom natrijevog klorida ili 5% otopinom dekstroze.

Analozi

Analogi Zomete su: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronska kiselina, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zometa

Unatoč visokoj cijeni, pregledi Zometa potvrđuju učinkovitost lijeka. Danas se zoledronska kiselina smatra bisfosfonatom s najsnažnijim učinkom na tijelo, stoga se lijek često propisuje za osteoporozu u postmenopauzalnom razdoblju.

Kada se Zometa koristi tijekom cijele godine (1 mg 4 puta godišnje, 2 mg 2 puta godišnje ili 4 mg jednom), opaža se povećanje gustoće vrata bedrene kosti i lumbalnih kralješaka. Također je pogodan za liječenje sekundarne osteoporoze uzrokovane metastatskim procesom.

Klinička ispitivanja potvrdila su učinkovitost lijeka u liječenju karcinoma, stoga se široko koristi u praksi onkologa. Stručnjaci vjeruju da inhibicija resorpcije kosti može pozitivno utjecati na progresiju karcinoma općenito i produljiti razdoblje remisije raka dojke nakon operacije ili terapije zračenjem.

Često pacijenti primjećuju prisutnost nuspojava povezanih s uzimanjem Zomete. IV zoledronska kiselina prvi put može uzrokovati vrućicu, slabost, bolove u mišićima i simptome slične gripi, ali ti simptomi nestaju s naknadnim infuzijama. U tom se slučaju osjećaji boli smanjuju, a razina kalcija normalizira.

U izoliranim slučajevima, nakon nedavnog vađenja zuba, pacijent je imao osteonekrozu čeljusti.

Cijena Zometa u ljekarnama

Bocu koncentrata za pripremu otopine za infuziju od 4 mg / 5 ml možete kupiti u ljekarnama za oko 10.700-12.000 rubalja. Cijena Zomete u obliku otopine za infuziju od 4 mg / 100 ml iznosi u prosjeku 11.900-13.500 rubalja (po bočici).