Lozarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lozarel: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Losarel

ATX kod: C09CA01

Aktivni sastojak: losartan (losartan)

Proizvođač: LEK dd (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 200 rubalja.

Kupiti

Lozarel je antihipertenzivni lijek, antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: bijele sa žutom bojom ili bijele, okrugle, bikonveksne, s razdjelnicom na jednoj strani (30 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera i upute za uporabu Lozarela).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojak: kalijev losartan - 50 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, preželatinizirani škrob;
sastav filmske ljuske: makrogol 400, hipromeloza, titan-dioksid (E171), hiproloza, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lozarel je antihipertenzivni lijek čiji je aktivni sastojak losartan, koji je selektivni antagonist receptora za angiotenzin II (tip AT ₁). U glatkim mišićnim tkivima krvnih žila, u tkivima srca, nadbubrežnih žlijezda, bubrega nalaze se AT ₁ -receptori, selektivno vezanje angiotenzina II na njih uzrokuje vazokonstrikciju, oslobađanje aldosterona i proliferaciju glatkih mišića. Djelovanje losartana i njegovog farmakološki aktivnog metabolita usmjereno je na blokiranje svih fiziološki važnih učinaka angiotenzina II, bez obzira na prirodu njegovog podrijetla. Istodobno, losartan nema inhibitorni učinak na kinazu II, enzim koji uništava bradikinin.

Manifestacija kliničkog učinka nakon uzimanja Lozarela je smanjenje ukupnog perifernog krvožilnog otpora, smanjenje koncentracije aldosterona u krvi, smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP) i tlaka u plućnoj cirkulaciji. Osim toga, lijek ima diuretički učinak, smanjuje naknadno opterećenje, sprečava pojavu hipertrofije miokarda, u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca - pomaže u povećanju tolerancije na vježbanje.

U pozadini jedne doze pilule, maksimalni hipotenzivni učinak postiže se nakon 6 sati, a zatim se postupno smanjuje u roku od 24 sata. Nakon 21-42 dana redovite primjene Lozarela nastupa maksimalni hipotenzivni učinak. Ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), ne ometa uništavanje bradikinina, ne uzrokuje nuspojave neizravno povezane s bradikininom.

S arterijskom hipertenzijom bez popratnih dijabetes melitusa s proteinurijom, uzimanje tableta značajno smanjuje proteinuriju, izlučivanje imunoglobulina G i albumina.

Losartan pomaže stabilizirati razinu uree u krvnoj plazmi, ne utječe na autonomne reflekse i dugo ne utječe na razinu noradrenalina u krvnoj plazmi.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom dnevna doza do 150 mg nema utjecaja na razinu ukupnog kolesterola, kolesterola lipoproteina visoke gustoće i triglicerida u krvnom serumu, niti na glukozu u krvi natašte.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tijekom prvog prolaska kroz jetru metabolizira se karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 i stvaranjem aktivnog metabolita. Sistemska bioraspoloživost losartana iznosi približno 33%. Maksimalna koncentracija (C _max) aktivne tvari Lozarela u krvnom serumu postiže se nakon približno 1 sata, a njegovog aktivnog metabolita - nakon 3-4 sata. Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost losartana. U dozi do 200 mg, losartan zadržava linearnu farmakokinetiku.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom s albuminom) - više od 99%.

V _d (volumen raspodjele) je 34 litre.

Gotovo ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Do 14% oralne doze losartana pretvara se u aktivni metabolit.

Klirens losartana iz plazme je 600 ml / min, bubrežni klirens je 74 ml / min, njegov aktivni metabolit je 50 ml / min, odnosno 26 ml / min.

Kroz bubrege se približno 4% izluči nepromijenjeno, u obliku aktivnog metabolita - do 6% uzete doze. Ostatak se izlučuje kroz crijeva.

Konačni poluvijek nepromijenjene djelatne tvari je oko 2 sata, a njegov aktivni metabolit do 9 sati.

U pozadini primjene Lozarela u dnevnoj dozi od 100 mg, dolazi do blagog nakupljanja losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi.

S blagom i umjerenom ozbiljnošću alkoholne ciroze jetre, koncentracija losartana povećava se 5 puta, a aktivni metabolit - 1,7 puta, u usporedbi s bolesnicima bez ove patologije.

Koncentracija losartana u krvnoj plazmi u bolesnika s klirensom kreatinina (CC) iznad 10 ml / min slična je onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Kada je CC manja od 10 ml / min, vrijednost ukupne koncentracije lijeka (AUC) u krvnoj plazmi povećava se za oko 2 puta.

Tijekom hemodijalize losartan i njegov aktivni metabolit ne uklanjaju se iz tijela.

U starijih muškaraca s arterijskom hipertenzijom razina koncentracije lijeka u krvnoj plazmi ne razlikuje se značajno od sličnih parametara u mladih muškaraca.

S arterijskom hipertenzijom u žena, koncentracija losartana u plazmi je 2 puta veća nego u muškaraca. Sadržaj aktivnog metabolita je sličan. Ova farmakokinetička razlika nema klinički značaj.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca - s neučinkovitošću primjene ACE inhibitora;
arterijska hipertenzija u bolesnika s hipertrofijom lijeve klijetke - kako bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih komplikacija i smrtnosti;
nefropatija kod dijabetes melitusa tipa 2 - kako bi se smanjio rizik od razvoja proteinurije i hiperkreatininemije.

Kontraindikacije

sindrom oslabljene apsorpcije glukoze ili galaktoze, galaktozemija, netolerancija na laktozu;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Lozarel tablete treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre, oštećenom ravnotežom vode i elektrolita, smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi (BCC), zatajenjem bubrega, obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog bubrega.

Lozarel, upute za uporabu: način i doziranje

Lozarel tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza:

arterijska hipertenzija: početna doza i doza održavanja - 50 mg jednom dnevno. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka u nekih bolesnika, dopušteno je povećati dozu na 100 mg, u ovom slučaju tablete se uzimaju 1 ili 2 puta dnevno. Uz istodobnu terapiju visokim dozama diuretika, primjenu Lozarela treba započeti s 25 mg (1/2 tablete) jednom dnevno;
kronično zatajenje srca: početna doza - 12,5 mg (1/4 tablete) jednom dnevno, svakih 7 dana doza se udvostručuje, postupno dovodeći do 50 mg dnevno, uzimajući u obzir podnošljivost lijeka;
dijabetes melitus tipa 2 s proteinurijom (radi smanjenja rizika od razvoja hiperkreatininemije i proteinurije): početna doza je 50 mg jednom dnevno. Ovisno o pokazateljima krvnog tlaka tijekom liječenja, doza se može povećati na 100 mg u 1 ili 2 doze;
arterijska hipertenzija u bolesnika s hipertrofijom lijeve klijetke (smanjenje rizika od kardiovaskularnih komplikacija i smrtnosti): početna doza je 50 mg jednom dnevno, ako je potrebno, može se povećati na 100 mg.

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom (KK manja od 20 ml / min), anamnezu bolesti jetre, dehidraciju, stariju od 75 godina ili tijekom dijalize, početnu dnevnu dozu Lozarela treba propisati u količini od 25 mg (1/2 tablete).

Nuspojave

iz dišnog sustava: često - infekcije gornjih dišnih putova, začepljenje nosa, oticanje nosne sluznice, faringitis, dispneja, kašalj, bronhitis;
od strane kardiovaskularnog sustava: ponekad - doza ovisna ortostatska hipotenzija, lupanje srca, krvarenje iz nosa, tahikardija, aritmije, angina pektoris, bradikardija, vaskulitis, infarkt miokarda;
od osjetila i živčanog sustava: često - glavobolja, umor, vrtoglavica, nesanica, astenija; ponekad - pospanost, poremećaj spavanja, anksioznost, poremećaji pamćenja, migrena, periferna neuropatija, tremor, ataksija, parestezija, hipestezija, sinkopa, depresija, oštećenje vida, konjunktivitis, zujanje u ušima;
iz probavnog trakta: često - mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, dispeptični simptomi; ponekad - suha usta, poremećaj okusa, zubobolja, nadimanje, zatvor, povraćanje, anoreksija, gastritis, poremećaj funkcije jetre, hepatitis;
iz mišićno-koštanog sustava: često - bolovi u leđima, prsima i / ili nogama, grčevi, mijalgija; ponekad - artralgija, fibromialgija, artritis; rijetko - rabdomioliza;
od strane imunološkog sustava: ponekad - razvoj alergijskih reakcija u obliku urtikarije, pruritusa, osipa, angioedema;
od strane hematopoetskog sustava: ponekad - eozinofilija, anemija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
iz mokraćnog sustava: ponekad - česti nagon za mokrenjem, infekcije mokraćnog sustava, oštećena bubrežna funkcija;
iz reproduktivnog sustava: ponekad - smanjen libido, impotencija;
dermatološke reakcije: ponekad - pojačano znojenje, suha koža, potkožno krvarenje, eritem, fotosenzibilnost, alopecija;
laboratorijski parametri: često - hiperkalemija; ponekad - povećani sadržaj uree, zaostalog dušika ili kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - hiperbilirubinemija, umjereno povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST);
ostali: giht.

Predozirati

Simptomi: izrazito sniženje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija.

Liječenje: prisilna diureza, imenovanje simptomatske terapije. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Treba imati na umu da lijekovi koji djeluju na sustav RAAS (sustav renin-aldosteron-angiotenzin) mogu povećati koncentraciju kreatinina i uree u serumu u bilateralnoj stenozi bubrežne arterije ili stenozi arterije pojedinog bubrega.

U bolesnika s dehidracijom, prije imenovanja Losartana, potrebno je ispraviti dehidraciju, što će smanjiti rizik od simptomatske arterijske hipotenzije.

Dugotrajna primjena losartana mora biti popraćena redovitim praćenjem sadržaja kalija u krvnoj plazmi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Lozarel ne utječe na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima, uključujući automobil, i rad sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Lozarela kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost primjene losartana u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, stoga se Lozarel ne smije propisivati u djetinjstvu i adolescenciji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Treba biti oprezan kod liječenja bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, obostranom stenozom bubrežne arterije, stenozom arterije jednog bubrega.

Preporučena doza za oštećenu bubrežnu funkciju (CC manja od 20 ml / min): početna doza - 25 mg (1/2 tablete) 1 put dnevno.

Za kršenja funkcije jetre

Treba biti oprezan kod liječenja bolesnika s oštećenjem jetre.

Početna dnevna doza Lozarela za bolesnike s anamnezom bolesti jetre trebala bi biti 25 mg (1/2 tablete).

Primjena u starijih osoba

Preporučena doza za pacijente starije od 75 godina: početna doza Lozarela je 25 mg (1/2 tablete) jednom dnevno.

Interakcije s lijekovima

Moguća interakcija lijeka uz istodobnu primjenu Lozarela:

hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin: ovi lijekovi ne uzrokuju farmakokinetičku interakciju s losartanom;
rifampicin, flukonazol: razina aktivnog metabolita losartana u krvnoj plazmi može se smanjiti prilikom uzimanja rifampicina ili flukonazola;
kalij štedljivi diuretici (uključujući spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevi pripravci, soli koje sadrže kalij: povećava se rizik od hiperkalemije;
NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi), uključujući acetilsalicilnu kiselinu (u dnevnoj dozi od 3 g ili više), selektivni inhibitori ciklooksigenaze-2: NSAIL mogu smanjiti učinkovitost lijeka, uzrokovati reverzibilnu bubrežnu disfunkciju, uključujući povećanu razinu kalija u plazmi i akutno bubrežno zatajenje, posebno u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom;
pripravci litija: povećava se rizik od klinički značajnog povećanja koncentracije litija u krvnoj plazmi, stoga je kombinacija losartana i litija dopuštena samo nakon temeljite procjene koristi i rizika i trebala bi biti popraćena redovitim praćenjem sadržaja litija u krvnoj plazmi;
diuretici, beta-blokatori, simpatolitici: javlja se aditivni učinak.

Analozi

Lozarelovi analozi su: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lozarelleu

Povratne informacije pacijenata i stručnjaka o Lozarelu su pozitivne. Liječnici napominju da lijek, uz antihipertenzivno djelovanje, ima i dodatni diuretički učinak. Uzimanje Lozarela smanjuje opterećenje i sprječava nastanak i razvoj hipertrofije miokarda. S kroničnim zatajenjem srca povećava se sposobnost podnošenja tjelesnih aktivnosti.

U bolesnika s dijabetesom melitusom i nefropatijom, uzimanje Lozarela olakšava edem.