Maxipim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Maxipim: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Maxipime

ATX kod: J01DE01

Aktivni sastojak: cefepim (Cefepime)

Proizvođač: Corden Pharma Latina, SpA (Italija); Tvrtka Bristol-Myers Squibb (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Maxipim

Maxipim je antibakterijski lijek širokog spektra; odnosi se na cefalosporinske antibiotike IV generacije.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, koja je bijela ili gotovo bijela masa, ponekad sa žućkastom bojom (po 500 mg ili 1000 mg u staklenim prozirnim bočicama, zatvorene čepom i aluminijskim poklopcem; u kartonu pakiranje (jedna bočica i upute za uporabu Maxipima).

Sastav za jednu bocu:

aktivna tvar: cefepim (u obliku cefepim monohidrata hidroklorida) - 500 mg ili 1000 mg;
pomoćne komponente: L-arginin.

Prilikom pakiranja praha, aktivna tvar se polaže u količini od 5%, što je potrebno kako bi se osigurala navedena doza u cijelosti kada se lijek ukloni iz bočice.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna komponenta Maxipima je cefepim, antibiotik iz skupine cefalosporina širokog spektra djelovanja, čiji je mehanizam povezan s suzbijanjem sinteze proteina u staničnoj stijenci bakterije.

Lijek pokazuje baktericidna svojstva protiv različitih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija, uključujući većinu sojeva otpornih na cefalosporine treće generacije (na primjer, ceftazidim) ili aminoglikozide. Cefepim je otporan na hidrolizu većine beta-laktamaza koje proizvode bakterije, ima nizak afinitet za ove beta-laktamaze, a također može brzo prodrijeti u stanice gram-negativnih bakterija. Utvrđeno je da cefepim ima vrlo visok afinitet za PSB (protein koji veže penicilin) tip 3, visok afinitet za PSP tipa 2 i umjereni afinitet za PSP tipa 1a i 1b.

Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na cefepim:

gram-pozitivne aerobne bakterije: Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve s umjerenom rezistencijom na penicilin - minimalna inhibitorna koncentracija je 0,1-1 μg / ml), Streptococcus bovis (skupina D), ostali hemolitički Streptococcus spp. (skupine F, G i C), Streptococcus spp. Skupine Viridans, Streptococcus agalactiae (streptokoki skupine B), Streptococcus pyogenes (streptokoki skupine A); Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze), Staphylococcus saprophyticus, druge sojeve Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus hominis);
gram negativne aerobne bakterije: Salmonella spp.; Acinetobacter calcoaceticus (uključujući pod sojeve lwoffii i anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca i Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp.; Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida i Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (uključujući Citrobacter freundii i Citrobacter diversus); Legionella spp.; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes i Enterobacter cloacae); Shigella spp.; Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alvei; Proteus spp. (uključujući Proteus vulgaris i Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze); Providencia spp. (uključujući Providencia stuartii i Providencia rettgeri); Neisseria meningitidi i Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze); Serratia spp. (uključujući Serratia liquefaciens i Serratia marcescens); Pantoea agglomerans (ranije poznati kao Enterobacter agglomerans);
anaerobne bakterije: Veillonella spp.; Bacteroides spp.; Mobiluncus spp.; Prevotella melaninogenicus (ranije poznat kao Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium perfringens.

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, mnogi sojevi Stenotrophomonas maltophilia (ranije poznatiji kao Pseudomonas maltophilia i Xanthomonas maltophilia) otporni su na cefepim, kao i sojevi enterokoka i stafilokoka, otporni na meticilin i cefilokoci, antibiotici, cefilokoci

Farmakokinetika

Nakon intravenske (intravenske) i intramuskularne (intramuskularne) primjene, cefepim se potpuno apsorbira. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi kada se primjenjuje u dozama od 500 mg i 1000 mg iznosi 39,1 ± 3,5 μg / ml, odnosno 81,7 ± 5,1 μg / ml. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi je 1,4 ± 0,9 h, odnosno 1,6 ± 0,4 h.

U terapijskim koncentracijama cefepim se nalazi u ispljuvku, bronhijalnoj sluznici, žuči i žučnoj kesi, slijepom crijevu, buloznoj i peritonealnoj tekućini, prostati i mokraći. Stupanj vezanja na proteine plazme u prosjeku iznosi 16,4% i ne ovisi o serumskoj koncentraciji tvari.

Kao rezultat metabolizma, cefepim se pretvara u N-metilpirolidin, koji se podvrgava daljnjem metabolizmu stvaranjem N-metilpirolidin oksida.

Tvar se izlučuje glomerularnom filtracijom u bubrezima (prosječni bubrežni klirens - 110 ml / min). Oko 85% nepromijenjenog cefepima, oko 6,8% N-metilpirolidin oksida, oko 2,5% cefepim epimera i manje od 1% N-metilpirolidina izlučuje se urinom.

T _1/2 lijeka nakon primjene doza u rasponu od 250-2000 mg iznosi oko 2 sata. Prosječna vrijednost ukupnog klirensa je 120 ml / min. U studijama, kada su zdravim dobrovoljcima ubrizgavani intravenski, 2000 mg cefepima svakih 8 sati (tijekom 9 dana), nije primijećena kumulacija.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, poluvrijeme eliminacije se povećava, dok postoji linearni odnos između ukupnog klirensa i CC (klirens kreatinina). U bolesnika na hemodijalizi T _1/2 je oko 13 sati, a tijekom kontinuirane peritonealne dijalize - 19 sati. Ako je bubrežna funkcija oštećena, dozu Maxipima mora se prilagoditi.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, farmakokinetika lijeka se ne mijenja, stoga se Maxipim koristi u normalnim dozama.

U bolesnika starijih od 65 godina došlo je do smanjenja bubrežnog klirensa i povećanja AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) u usporedbi s mladim dobrovoljcima. U starijih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebno je prilagoditi dozu Maxipima.

Doba i spol pacijenta ne utječu značajno na volumen raspodjele i ukupni klirens cefepima (prilagođen tjelesnoj težini pacijenta).

Indikacije za uporabu

Antibiotik Maxipim koristi se u djece i odraslih za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na cefepim:

infekcije donjih dišnih putova, uključujući bronhitis i upalu pluća;
ginekološke infekcije (kod odraslih);
febrilna neutropenija;
infekcije trbušnih organa, uključujući infekcije bilijarnog trakta i peritonitis;
trovanje krvi bez metastatskih apscesa (septikemija);
bakterijski meningitis (kod djece);
komplicirane i nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis;
infekcije mekih tkiva i kože.

U odraslih bolesnika Maxipim se koristi kao profilaksa za potencijalne infekcije tijekom abdominalne kirurgije.

Kontraindikacije

Maxipim je kontraindiciran u novorođenčadi mlađe od 2 mjeseca, kao i kod osoba s individualnom preosjetljivošću na sastojke lijeka i / ili druge beta-laktamske, penicilinske i cefalosporinske antibiotike.

Lijek se propisuje s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 50 ml / min) i ako u anamnezi postoje indikacije bolesti probavnog trakta (posebno kod kolitisa).

Maxipim, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina pripremljena od praška Maxipim daje se intravenozno ili intramuskularno. Liječenje antibioticima može se započeti i prije nego što se patogen identificira, budući da lijek ima širok spektar djelovanja.

Put primjene i doza cefepima postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost infekcije, osjetljivost mikroorganizma patogena i bubrežnu funkciju pacijenta.

U ozbiljnim ili po život opasnim infekcijama, prioritet se daje intravenoznom putu Maxipima.

Za odrasle i djecu teže više od 40 kg (podložno normalnoj bubrežnoj funkciji), lijek se propisuje u dozi od 500-2000 mg svakih 8-12 sati:

infekcije mokraćnog sustava (blaga do umjerena težina) - 500-1000 mg intramuskularno ili intravenski dva puta dnevno (svakih 12 sati);
ostale infekcije (blaga do umjerena težina) - 1000 mg i / m ili i / dva puta dnevno (svakih 12 sati);
teške infekcije - 2000 mg IV dva puta dnevno (svakih 12 sati);
vrlo teške, uključujući infekcije opasne po život - 2000 mg IV tri puta dnevno (svakih 8 sati).

Kako bi se spriječile potencijalne infekcije tijekom kirurških intervencija, lijek se daje u dozi od 2000 mg tijekom 30 minuta intravenozno, 1 sat prije planirane operacije. Nakon infuzije cefepima, pacijentu se dodatno ubrizga 500 mg metronidazola IV. Maxipime i metronidazol daju se odvojeno bez miješanja. Nakon uvođenja cefepima potrebno je isprati sustav infuzije.

Za dugotrajne operacije koje traju više od 12 sati, preporučuje se ponovni unos Maxipima i metronidazola u istim dozama.

Za djecu u dobi od 2 mjeseca i više (težine do 40 kg) lijek se propisuje u dozi od 50 mg / kg svakih 12 sati (za bakterijski meningitis i neutropeničnu groznicu - svakih 8 sati).

Prosječno trajanje liječenja je od 7 do 10 dana, ali za ozbiljne i po život opasne infekcije terapija može biti i duža.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, početna doza Maxipima slična je početnoj dozi cefepima za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom, ali doze održavanja treba prilagoditi na temelju QC:

infekcije blage i umjerene težine: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg jednom dnevno (svaka 24 sata); CC 11-29 ml / min - 500 mg jednom dnevno (svaka 24 sata); CC 10 ml / min ili manje - 250 mg jednom dnevno (svaka 24 sata);
teške infekcije: CC 30-50 ml / min - 2000 mg jednom dnevno (svaka 24 sata); CC 11-29 ml / min - 1000 mg jednom dnevno (svaka 24 sata); CC 10 ml / min ili manje - 500 mg jednom dnevno (svaka 24 sata);
vrlo ozbiljne, uključujući infekcije opasne po život: CC 30-50 ml / min - 2000 mg dva puta dnevno (svakih 12 sati); CC 11-29 ml / min - 2000 mg jednom dnevno (svaka 24 sata); CC 10 ml / min ili manje - 1000 mg jednom dnevno (svaka 24 sata).

Tijekom 3 sata hemodijalize, oko 68% ukupne količine Maxipima uklanja se iz tijela pacijenta. Nakon završetka sesije trebali biste unijeti ponovljenu dozu cefepima, jednaku početnoj (početnoj) dozi. U bolesnika koji su na kontinuiranoj peritonealnoj dijalizi (ambulantno), cefepim se može koristiti u dozama od 500–2000 mg (ovisno o težini infekcije), ali razmak između pojedinačnih doza trebao bi biti najmanje 48 sati.

U djece s oštećenom bubrežnom funkcijom, doza Maxipima prilagođava se na isti način kao i kod odraslih, uzimajući u obzir QC.

Za pripremu otopina, ovisno o načinu primjene, mogu se koristiti sljedeće otopine:

IV injekcija: 0,9% otopina natrijevog klorida; 5% otopina glukoze; voda za injekcije;
i / m uvod: 0,9% otopina natrijevog klorida; 5% otopina glukoze; voda za injekcije; 0,5% ili 1% otopine lidokain hidroklorida; bakteriostatska voda za injekcije s benzil alkoholom ili parabenom.

Otopina za intravensku primjenu priprema se otapanjem praha u 5 ml ili 10 ml otapala (5 ml otapala mora se dodati u bocu s 500 mg cefepima, a 10 ml otapala u bocu s 1000 mg cefepima). Rezultirajuća otopina ubrizgava se intravenozno u mlazu 3-5 minuta ili najmanje 30 minuta kroz poseban infuzijski sustav (pripremljena otopina pomiješa se s ostalim otopinama za intravensku primjenu). Maxipimove otopine kompatibilne su sa sljedećim otopinama: 0,9% otopina natrijevog klorida; 5% ili 10% otopina glukoze; laktovana Ringerova otopina i 5% otopina glukoze; 0,9% otopina natrijevog klorida i 5% otopina glukoze; natrijev laktat, 60% otopina.

Da bi se pripremila otopina za intramuskularnu primjenu, u bocu s 500 mg cefepima mora se dodati 1,3 ml otapala, a u bocu s 1000 mg cefepima treba dodati 2,4 ml otapala.

Tijekom skladištenja prašak u bočici s lijekom može potamniti, ali to ne utječe na njegova terapijska svojstva.

Nuspojave

probavni sustav: često - tekuća stolica; rijetko - povraćanje, mučnina, pseudomembranozni i druge vrste kolitisa; rijetko - zatvor, bolovi u trbuhu; učestalost je nepoznata - poremećaji probavnog procesa;
dišni sustav: rijetko - otežano disanje;
kardiovaskularni sustav: rijetko - širenje krvnih žila; frekvencija nepoznata - razna krvarenja;
središnji živčani sustav: rijetko - glavobolje; rijetko - vrtoglavica, konvulzije, poremećaji okusa, parestezija; učestalost nepoznata - kratkotrajni gubitak svijesti, omamljenost, mioklonski napadi, zbunjenost, encefalopatija, koma, halucinacije;
mokraćni sustav: učestalost nepoznata - toksična nefropatija, zatajenje bubrega;
alergijske reakcije: često - osip na koži; rijetko - svrbež kože, osip od koprive, eritem; rijetko - anafilaktičke reakcije; učestalost nepoznata - multiformni eritem, anafilaktički šok, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski parametri: često - porast ukupnog bilirubina, eozinofilija, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze i drugih enzima jetre, produljenje djelomičnog tromboplastinskog ili protrombinskog vremena, anemija; rijetko - smanjenje broja neutrofila, leukocita i trombocita, povećanje serumskog kreatinina i dušika uree; učestalost nepoznata - hemolitička i aplastična anemija, smanjen broj leukocita;
zarazne bolesti: rijetko - kandidijaza oralne sluznice, vaginalne infekcije; rijetko - kandidijaza;
reakcije na mjestu uboda: često - bol i flebitis na mjestu uboda; rijetko - upala i vrućica na mjestu injekcije;
ostale reakcije: rijetko - promjena okusa, eritem, zimica, svrbež genitalija, vaginitis, lažno pozitivan test na antiglobulin (bez hemolize).

Predozirati

U slučaju predoziranja Maxipimom, pacijent razvija mioklonične napadaje, simptome encefalopatije (halucinacije, zbunjenost, koma i omamljenost) i povećanu neuromuskularnu ekscitabilnost.

U slučaju značajne opijenosti, posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, indicirana je hemodijaliza, kao i drugi neophodni simptomatski tretman.

posebne upute

U praksi primjene antibiotika Maxipim zabilježeni su slučajevi encefalopatije (obično reverzibilne), zatajenja bubrega, mioklonije i / ili napadaja. Najčešće su se takve reakcije javljale u bolesnika s postojećom oštećenom bubrežnom funkcijom i kada su koristili cefepim u dozama većim od preporučenih. Znakovi neurotoksičnosti u pravilu nestaju nakon prekida terapije i / ili nakon hemodijalize, no bilo je pojedinačnih slučajeva smrti. Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom, kao i u prisutnosti drugih čimbenika rizika koji usporavaju eliminaciju lijeka, potrebno je prilagoditi terapijsku dozu.

Prije propisivanja Maxipima, trebali biste biti sigurni da niste alergični na lijek, druge peniciline, cefalosporin i beta-laktamske antibiotike. Ako se u bolesnika razvije alergijska reakcija, treba otkazati cefepim i poduzeti potrebne mjere za uklanjanje alergije.

Osjetljivost patogenih mikroorganizama na cefepim može se vremenom mijenjati, kao i ovisno o zemljopisnom položaju, pa bi nakon identificiranja patogenih bakterija njihovu osjetljivost na određeni antibiotik trebalo utvrditi odgovarajućim testovima.

Kao i kod liječenja drugim antibioticima, terapija cefepimom može biti popraćena razvojem superinfekcije (kolonizacija mikroflore neosjetljive na lijek). U tom slučaju, pacijentu se propisuju drugi antibakterijski lijekovi.

Liječenje cefepimom u rijetkim slučajevima može dovesti do pojave proljeva povezanog s Clostridium difficile, i blagog i ozbiljnog (ponekad čak i smrtnog). Ako sumnjate na ovu bolest, potrebno je razjasniti dijagnozu. Ako se potvrdi CDAD (proljev povezan s Clostridium difficile), Maxipim treba prekinuti i propisati druge antibiotike aktivne protiv Clostridium difficile.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak Maxipima na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju koncentraciju nije proučavan. Međutim, s obzirom na vjerojatnost nekih nuspojava živčanog sustava, preporučljivo je suzdržati se od ove vrste rada tijekom liječenja lijekovima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Adekvatna i strogo kontrolirana ispitivanja cefepima tijekom trudnoće nisu provedena, stoga je u trudnica primjena Maxipima moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku značajno veća od potencijalnog rizika za fetus.

Cefepim prelazi u majčino mlijeko u vrlo malim koncentracijama. Tijekom dojenja, primjena Maxipima moguća je nakon procjene koristi za majku / omjera rizika za dijete.

Djetinjstvo

Maxipim se ne preporučuje za uporabu u dojenčadi mlađe od 2 mjeseca. Sigurnosni profil cefepima u djece i odraslih jednak je.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC vrijednost manja od 30 ml / min), režim doziranja Maxipima treba prilagoditi.

Interakcije s lijekovima

Otopina cefepima ne smije se miješati s otopinama netilmicin sulfata, tobramicin sulfata, gentamicina, vankomicina i metronidazola (zbog farmaceutske nekompatibilnosti). Ovi se antibiotici mogu davati prije ili poslije cefepima temeljitim ispiranjem infuzijskog kompleta prije uvođenja novog lijeka.

Prema rezultatima in vitro studija utvrđena je sinergičnost djelovanja Maxipima i aminoglikozida. S tim u vezi, istodobna primjena lijekova može dovesti do razvoja nefrotoksičnosti, a ototoksičnost aminoglikozidnih antibiotika također se povećava.

Analozi

Analozi Maxipima su Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na tamnom mjestu na temperaturi od + 15 … + 30 ° C.

Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Maxipimeu

Na temelju nekoliko dostupnih recenzija o Maxipimeu, može se zaključiti da je lijek vrlo učinkovit, posebno za teške i vrlo teške infekcije opasne po život. Stručnjaci primjećuju da je u nekim slučajevima cefepim nezamjenjiv, jer djeluje na bakterije otporne na penicilinske antibiotike i cefalosporine treće generacije.

Nedostaci lijeka, prema riječima pacijenata, uključuju činjenicu da lijek na recept nije uvijek dostupan u ljekarnama i ima trošak iznad prosjeka.