Memantinol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Memantinol: upute za uporabu i pregledi

1. Farmakološka svojstva
2. Indikacije za uporabu
3. Kontraindikacije
4. Način primjene i doziranje
5. Nuspojave
6. Predoziranje
7. Posebne upute
8. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
9. Uporaba u djetinjstvu
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Memantinol

ATX kod: N06DX01

Aktivni sastojak: memantin (memantin)

Proizvođač: GEROPHARM LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 555 rubalja.

Kupiti

Memantinol je neurometabolički lijek koji se koristi za liječenje demencije. Blokator je glutamatnih NMDA receptora.

Oblik i sastav izdanja

Memantinol je dostupan u obliku filmom obloženih tableta:

tablete u dozi od 10 mg: bikonveksne, duguljaste, bijele, sa svake strane s gravurom "Ph" i "g" i crtom između slova; na prelomu je vidljiva bijela ili gotovo bijela jezgra (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3, 6, 9 ili 12 blistera; 30 kom. ili 90 kom. u polimernim limenkama, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
tablete u dozi od 20 mg: ovalne, od ružičaste do ružičaste boje sa smeđkastom bojom, s jedne strane ugravirano "MEM", s druge strane - gravirano "20"; na prelomu je vidljiva bijela ili gotovo bijela jezgra (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 blistera).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Memantinola.

Sastav za jednu filmom obloženu tabletu:

aktivna tvar: memantin hidroklorid - 10 mg ili 20 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, koloidni silicijev dioksid;
filmska ovojnica: za tablete 10 mg - Opadray II bijeli OY-L-28900 (titan dioksid, laktoza monohidrat, makrogol 4000, hipromeloza); za tablete od 20 mg - Opadray 03B25482 Pink (titan dioksid, makrogol 4000, hipromeloza, žuta boja željeznog oksida, crvena boja željeznog oksida).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Poznato je da je očitovanje i napredovanje simptoma neurodegenerativne demencije olakšano oštećenjem glutamatergičnog sinaptičkog prijenosa, posebno funkcije NMDA receptora.

Memantin, aktivni sastojak Memantinola, ovisan je o naponu i nije konkurentan inhibitor ionotropnih receptora glutamata koji selektivno vežu N-metil-D-aspartat (NMDA receptori). Ima umjereni afinitet za ove receptore i modulirajući učinak na glutamatergični sustav neurotransmitera.

Memantinol poboljšava kognitivne procese i povećava dnevnu aktivnost bolesnika s demencijom.

Farmakokinetika

Memantin se brzo i potpuno apsorbira nakon oralne primjene Memantinola. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi opaža se 3–8 sati nakon uzimanja tablete.

U rasponu doza od 10–40 mg farmakokinetika memantina je linearna.

Kao rezultat dnevnog unosa dnevne doze od 20 mg postiže se ravnotežna koncentracija u plazmi čija vrijednost iznosi 70-150 ng / ml. Ovaj farmakokinetički parametar ima izražene pojedinačne varijacije. Volumen raspodjele je 10 l / kg. Otprilike 45% djelatne tvari veže se na proteine plazme. Kumulacija nije primijećena u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Otprilike 80% apsorbiranog memantina cirkulira u krvi nepromijenjeno.

Glavni metaboliti lijeka: N-3,5-dimetil-gludantan i smjesa izomera 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantana, 4-hidroksi-memantina i 6-hidroksi-memantina. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Studije in vitro nisu otkrile sudjelovanje enzima sustava citokroma P450 u metabolizmu memantina.

Glavni put eliminacije je kroz bubrege. T _1/2 je 60-100 sati. U nedostatku bubrežne disfunkcije, ukupni klirens memantina je 170 ml / min / 1,73 m ². Djelomični bubrežni klirens postiže se lučenjem bubrežnih tubula. Uz to, eliminacija memantinola putem bubrega događa se zbog tubularne reapsorpcije, koja je vjerojatno posredovana kationnim transportnim proteinima. Brzina izlučivanja memantina u uvjetima alkalne reakcije urina može se smanjiti za 7-9 puta. Alkalizacija urina može biti uzrokovana promjenama u prehrani (posebno oštrim prijelazom od mesnih proizvoda na voće i povrće) ili jakom uporabom alkalnih želučanih pufera.

Kada se koristi Memantinol u dozi održavanja od 20 mg dnevno, koncentracija lijeka u likvoru odgovara konstanti inhibicije (k _i). Za memantin, k _i u frontalnom korteksu ljudskog mozga iznosi 0,5 μmol.

Indikacije za uporabu

Memantinol se koristi u bolesnika s ozbiljnom do umjerenom Alzheimerovom bolešću (Alzheimerova demencija).

Kontraindikacije

Apsolutno:

trudnoća;
razdoblje laktacije;
djeca i adolescenti do 18 godina;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze (jer tablete sadrže laktozu);
preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Memantinol tablete koriste se oprezno):

oštećenje bubrega i / ili jetre;
zatajenje srca (III - IV funkcionalna klasa);
povijest infarkta miokarda;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
povećana razina hormona štitnjače (tireotoksikoza);
teške zarazne bolesti mokraćnog sustava, čiji su uzročnici bakterije iz roda Proteus;
bubrežna tubularna acidoza;
obilni unos alkalnih želučanih pufera, nagle promjene u prehrani i drugi čimbenici koji pridonose alkalizaciji mokraće;
predispozicija za napadaje (uključujući povijest bolesti);
epilepsija;
istodobna primjena antagonista NMDA receptora (dekstrometorfan, ketamin, amantadin).

Memantinol, upute za uporabu: način i doziranje

Liječenje Memantinolom može se započeti i provoditi samo pod nadzorom stručnjaka s iskustvom u dijagnozi i liječenju Alzheimerove demencije. Liječnik mora uspostaviti dijagnozu u skladu s važećim smjernicama. Lijek treba redovito koristiti, pa se liječenje može započeti samo ako se o pacijentu redovito skrbi. Tijekom prva tri mjeseca potrebno je redovito procjenjivati toleranciju memantina i, ako je potrebno, mijenjati doziranje. Nakon tri mjeseca, učinkovitost i podnošljivost Memantinola preispituju se u skladu s kliničkim smjernicama. Ako pacijent dobro podnosi memantin i primijeti li pozitivan učinak, terapija održavanjem može se nastaviti dugo vremena. Lijek se zaustavlja ako nema pozitivnog učinka ili netolerancije na liječenje.

Memantinol tablete uzimaju se oralno, bez obzira na hranu. Lijek treba uzimati u isto vrijeme, jednom dnevno.

Da bi se smanjio rizik od neželjenih nuspojava, doza memantina titrira se postupnim povećanjem od 5 mg tjedno tijekom prva tri tjedna terapije:

prvi tjedan liječenja (od 1. do 7. dana): 5 mg dnevno (0,5 tablete 10 mg);
drugi tjedan liječenja (od 8. do 14. dana): 10 mg dnevno (jedna tableta od 10 mg);
treći tjedan liječenja (od 15. do 21. dana): 15 mg dnevno (1,5 tablete 10 mg);
četvrti i sljedeći tjedan liječenja: 20 mg dnevno (2 tablete od 10 mg ili 1 tableta od 20 mg).

Doza održavanja (ujedno i maksimalna dnevna doza) je 20 mg dnevno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina od 30 do 49 ml / min) na početku liječenja, ne preporučuje se primjena lijeka u dozi većoj od 10 mg dnevno. Ako se memantin dobro podnosi u roku od 7 dana u dozi od 10 mg dnevno, moguće je povećati dnevnu dozu na 20 mg (u skladu sa shemom titracije). U ozbiljnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina od 5 do 29 ml / min) Memantinol se ne smije koristiti u dnevnoj dozi većoj od 10 mg.

U bolesnika s blagom i umjerenom disfunkcijom jetre prilagodba doze nije potrebna. Nema podataka o primjeni memantina kod osoba s teško oštećenom funkcijom jetre, stoga se ne preporučuje propisivanje memantinola takvim bolesnicima.

U bolesnika starijih od 65 godina Memantinol se koristi u normalnim dozama, prilagodba doziranja nije potrebna.

Nuspojave

gastrointestinalni trakt: često - zatvor; rijetko - povraćanje, mučnina; učestalost nepoznata - pankreatitis;
hepatobilijarni sustav: često - povećanje testova funkcije jetre; učestalost nepoznata - hepatitis;
dišni sustav: često - otežano disanje;
kardiovaskularni sustav: često - arterijska hipertenzija; rijetko - tromboembolija / venska tromboza;
živčani sustav i psiha: često - neravnoteža, pospanost, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost, poremećaj hoda, halucinacije (uglavnom u bolesnika s teškom demencijom); frekvencija nepoznata - psihotične reakcije;
imunološki sustav: često - preosjetljivost na komponente Memantinola;
parazitske i zarazne bolesti: rijetko - gljivične infekcije;
ostale reakcije: često - glavobolja; rijetko - pojačani umor.

Uz gore navedene nuspojave, tijekom primjene Memantinola nakon registracije, zabilježene su i sljedeće nuspojave: anksioznost, povećana podražljivost, poremećena svijest, samoubilačke misli, konvulzije, depresija, hipertonija mišića, povećani libido, akutno zatajenje bubrega, cistitis, kandidijaza, povećani intrakranijalni tlak, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, Stevens-Johnsonov sindrom, trombocitopenična purpura.

Predozirati

Podaci o predoziranju lijekom su ograničeni.

Prilikom uzimanja Memantinola u velikim dozama (105 mg dnevno tijekom tri dana ili 200 mg jednom), simptomi opijenosti nisu bili prisutni ili su se očitovali slabošću, umorom i / ili proljevom. U slučaju predoziranja zbog uzimanja lijeka u dozi od 140 mg ili manje (jednom), pacijent je imao nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (proljev, povraćanje) i / ili iz živčanog sustava (vrtoglavica, poremećaj hoda, pospanost, uznemirenost, zbunjenost, pretjerana dnevna pospanost, halucinacije, agresija).

Zabilježen je jedan slučaj ozbiljnog predoziranja kada je pacijent preživio nakon uzimanja 2000 mg memantina. Imao je nuspojave živčanog sustava (10 dana kome, a zatim diplopija i nemir). Nakon plazmafereze i simptomatske terapije, bolesnik se oporavio bez ikakvih daljnjih komplikacija.

Ne postoji specifični protuotrov za memantin. U slučaju predoziranja propisuje se simptomatsko liječenje i provode se standardne terapijske mjere kojima je cilj uklanjanje Memantinola iz želuca i njegovo rano uklanjanje iz krvi (ispiranje želuca, unos enterosorbenta, prisilna diureza, zakiseljavanje mokraće).

posebne upute

Memantinol se ne preporučuje istovremeno s antagonistima NMDA receptora (ketamin, dekstrometorfan i amantadin), jer djeluju na iste receptore kao memantin i mogu povećati ozbiljnost i učestalost neželjenih nuspojava (posebno iz središnjeg živčanog sustava) …

Prisutnost čimbenika u pacijenta koji mogu povećati pH mokraće zahtijeva pažljivo praćenje. Ti čimbenici uključuju: povećani unos alkalnih želučanih pH pufera, nagle promjene u prehrani (npr. Prelazak na vegetarijanstvo), ozbiljne infekcije mokraćnog sustava (uzrokovane Proteus spp.), Bubrežna tubularna acidoza. S povećanjem pH urina, izlučivanje memantina bubrezima se smanjuje i povećava se njegova koncentracija u plazmi.

Najčešće Alzheimerova bolest pogađa ljude starije od 65 godina, ali nije bilo klinički značajnih razlika u glavnim nuspojavama u bolesnika mlađih od 65 godina i bolesnika starijih od 65 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U bolesnika s umjerenom do teškom Alzheimerovom demencijom, sposobnost upravljanja vozilima i rada s drugim složenim mehanizmima obično je oslabljena. Uz to, sam lijek može dovesti do promjene brzine reakcije, pa se pacijenti trebaju suzdržati od bilo koje aktivnosti koja zahtijeva povećanu koncentraciju i brzu reakciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Studije na životinjama pokazale su da memantin može prouzročiti zaostajanje u maternici unutar upotrebe u dozama sličnim terapijskim dozama za ljude. Tijekom trudnoće, primjena Memantinola je kontraindicirana, osim ako nije prijeko potrebno.

Nema podataka o prodiranju memantina u majčino mlijeko, ali budući da ta tvar ima lipofilna svojstva, izlučivanje lijeka u mlijeko vrlo je vjerojatno. Ako je primjena Memantinola neophodna, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost memantina za djecu i adolescente nije utvrđena, stoga je Memantinol kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

S umjerenim zatajenjem bubrega, početna doza Memantinola ne smije prelaziti 10 mg dnevno, a bolesnicima s teškom bubrežnom insuficijencijom lijek se ne smije propisivati u dozi većoj od 10 mg dnevno tijekom terapijskog tečaja.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre, memantin se koristi u uobičajenim dozama. Kod ozbiljno oštećene funkcije jetre ne preporučuje se imenovanje Memantinola (nema relevantnih iskustava).

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze Memantinola.

Interakcije s lijekovima

Memantin može stupiti u interakciju sa sljedećim tvarima i lijekovima:

antiholinergici, agonisti receptora dopamina, pripravci levodope: moguće je pojačati djelovanje ovih lijekova;
antispazmodici, baklofen, dantrolen: terapijski učinci ovih lijekova mogu se povećavati i smanjivati (potrebna je prilagodba doze);
antipsihotici, barbiturati: njihova se učinkovitost može smanjiti;
amantadin, fenitoin, dekstrometorfan i ketamin: povećani rizik od psihoze;
hidroklorotiazid: moguće je povećanje izlučivanja hidroklorotiazida i smanjenje njegove razine u krvi;
ranitidin, kinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: koncentracija memantina u plazmi može se povećati;
oralni neizravni antikoagulanti (na primjer, varfarin): moguće je povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (potrebno je redovito pratiti ovaj pokazatelj ili protrombinsko vrijeme).

Analozi

Analogi Memantinola su: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantin Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrexron, Noodzheron, Noodzheron, Noodzheron …

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, zaštićeno od vlage i izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Memantinolu

U pretežnoj većini slučajeva, pregledi o Memantinolu su pozitivni. Sami pacijenti i ljudi koji se brinu o bolesnicima s demencijom primjećuju učinkovitost lijeka. Poznato je da je Alzheimerova bolest neizlječiva, ali memantin usporava tijek bolesti i poboljšava kvalitetu života pacijenta (emocionalna pozadina se stabilizira, depresija se smanjuje ili nestaje, mentalne sposobnosti povećavaju, pamćenje jača). Memantinol se dobro podnosi (međutim, tablete se ne smiju uzimati navečer, jer se mogu javiti anksioznost i poremećaji spavanja). Lijek je jeftiniji od nekih skupljih analoga.