Metalizirati

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metalizirati: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metalyse

ATX kod: B01AD11

Aktivni sastojak: tenecteplase (Tenecteplase)

Proizvođač: Boehringer Ingelheim Pharma (Njemačka)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 61.945 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu Metalizirati

Metalize je fibrinolitički lijek, genetski modificirani rekombinantni aktivator plazminogena.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijela ili blijedožuta masa praktički bez mirisa [u staklenim bočicama bez boje, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s otapalom (voda za injekcije u plastičnoj šprici), jednokratna igla i adapter te upute za uporabu Metalise].

1 boca sadrži:

aktivna tvar: tenekteplaza - 30, 40 ili 50 mg, što je ekvivalentno 6000 (jedinica djelovanja), odnosno 8000 odnosno 10 000 jedinica, 1 ml gotove otopine sadrži 5 mg ili 1000 jedinica;
pomoćne komponente: arginin, fosforna kiselina 85% (kiselost otopine 7,3), polisorbat 20.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metalize je fibrinolitički lijek. Njegov aktivni sastojak, tenekteplaza, rekombinantni je za fibrin specifični aktivator plazminogena, derivat prirodnog tkivnog aktivatora plazminogena, modificiran u tri područja.

Mehanizam djelovanja je posljedica sposobnosti tenekteplaze da se veže na fibrinsku komponentu tromba. To mu omogućuje selektivno ubrzanje pretvorbe plazminogena povezanog s trombom u plazmin, koji zauzvrat uništava fibrinsku bazu tromba. Tenekteplaza se od prirodnog tkivnog aktivatora plazminogena razlikuje po većem afinitetu za fibrin i otpornosti na inaktivacijski učinak endogenog inhibitora aktivatora plazminogena I.

Učinak aktivacije plazminogena potvrđuje se o dozi ovisnoj konzumaciji α ₂ -antiplazmina (inhibitor plazmina u tekućoj fazi) nakon intravenske primjene tenecteplase i naknadnog povećanja koncentracije sistemskog plazmina. Rezultati usporednih studija pokazali su da upotreba maksimalne doze tenekteplaze (10.000 U) uzrokuje smanjenje koncentracije fibrinogena i plazminogena za manje od 15%, odnosno 25%, dok se upotrebom alteplaze njihova razina smanjuje za približno 50%. Protutijela na tenekteplazu nisu otkrivena 30 dana nakon početka primjene Metalize. Na temelju angiografskih podataka utvrđeno je da se rekanalizacija arterije, čija je tromboza uzrokovala razvoj akutnog infarkta miokarda, postiže jednom intravenskom injekcijom tenecteplase. Učinak ovisi o dozi.

Primjena lijeka smanjuje stopu smrtnosti od infarkta miokarda (za 6,2% nakon 30 dana). Istodobno, učestalost krvarenja (osim intrakranijalnog) niža je nego kod primjene alteplaze i iznosi 26,4%. Smanjenje rizika od krvarenja povezano je s većom specifičnošću lijeka za fibrin i odabirom režima terapije uzimajući u obzir tjelesnu težinu bolesnika. To pridonosi značajnom smanjenju potrebe za transfuzijskom terapijom u odnosu na upotrebu tenekteplaze u usporedbi s alteplazom. Incidencija intrakranijalnih krvarenja u skupini koja je primala tenekteplazu bila je 0,93%, a u skupini koja je primala alteplazu - 0,94%. Primjena tenecteplase u usporedbi s alteplazom imala je prednosti u slučajevima kada je nakon pojave simptoma infarkta miokarda liječenje započeto kasnije od 6 sati. Stope smrtnosti od 30 dana u skupini koja je primala tenecteplazu bile su 4,3%, dok je u skupini koja je primala alteplazu - 9,6%, učestalost moždanog udara - 0,4%, odnosno 3,3%, incidencija intrakranijalnih krvarenja - 0%, odnosno 1,7% …

Farmakokinetika

Tenekteplaza se eliminira iz krvotoka vezanjem na receptore u jetri i stvaranjem malih peptida kao rezultat razgradnje.

U akutnom infarktu miokarda, nakon jednokratne intravenske injekcije Metalize, zabilježeno je dvofazno uklanjanje antigena tenecteplase iz krvne plazme. Kada se lijek koristi u terapijskim dozama, veličina primijenjene doze ne utječe na prirodu izlučivanja tenekteplaze.

Početni poluvijek (T _½) je približno 0,5 sata, što je 5 puta više od T _½ prirodnog tkivnog aktivatora plazminogena. Konačna T _½ tenekteplazu može biti u rasponu od 0,7 do 3,6 sati.

Klirens u plazmi - od 70 do 168 ml / min.

U bolesnika s povećanom tjelesnom težinom dolazi do umjerenog povećanja klirensa iz plazme. Stope čišćenja plazme obično su niže u žena nego u muškaraca.

Što je starija dob pacijenta, to je niža stopa plazemskog klirensa.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, ne očekuju se promjene u farmakokinetikama tenekteplaze, lijek se izlučuje žučom.

Učinak poremećene funkcije jetre na farmakokinetiku Metalizea nije utvrđen.

Indikacije za uporabu

Primjena Metalize je indicirana za trombolitičku terapiju akutnog infarkta miokarda.

Kontraindikacije

hemoragijski moždani udar, moždani udar nepoznate etiologije u povijesti;
privremeni ishemijski napad ili ishemijski moždani udar u posljednjih šest mjeseci;
neoplazma s velikom vjerojatnošću krvarenja;
hemoragijska dijateza;
istodobna primjena oralnih antikoagulansa (međunarodni normalizirani omjer veći od 1,3);
bolesti koje prate jaka krvarenja u posljednjih šest mjeseci;
razdoblje pogoršanja čira na želucu ili dvanaesniku;
povijest bolesti središnjeg živčanog sustava poput aneurizme, novotvorina ili operacija na mozgu i leđnoj moždini;
teški stadij nekontrolirane arterijske hipertenzije;
značajne traume, velike kirurške intervencije, biopsija parenhimskog organa u posljednja dva mjeseca, nedavna traumatična ozljeda mozga (uključujući traumu u kombinaciji s trenutnim akutnim infarktom miokarda);
traumatična ili produljena (više od 2 minute) kardiopulmonalna reanimacija tijekom prethodna dva tjedna;
ozbiljna disfunkcija jetre, uključujući cirozu, zatajenje jetre, portalnu hipertenziju (uključujući varikozu jednjaka), aktivni hepatitis;
aneurizma arterije, prisutnost arterijske ili venske vaskularne malformacije;
subakutni bakterijski endokarditis i / ili akutni perikarditis;
akutni pankreatitis;
utvrđena preosjetljivost na gentamicin (zbog zaostalih tragova iz proizvodnog procesa);
individualna netolerancija na tenekteplazu i pomoćne tvari lijeka.

S oprezom, nakon temeljite procjene stupnja željene koristi i mogućeg rizika od krvarenja, Metalize treba propisati pacijentima s cerebrovaskularnim bolestima, sistoličkim krvnim tlakom (BP) iznad 160 mm Hg i koji su pretrpjeli krvarenje iz gastrointestinalnog trakta ili mokraćnog sustava u posljednjih 10 dana, s intramuskularnom injekcijom izvršenom u posljednja 2 dana, starijom od 75 godina, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg.

U akutnom infarktu miokarda tijekom trudnoće ili dojenja, primjena lijeka moguća je ako su predviđene koristi terapije za majku veće od rizika za fetus ili dijete.

Metalizirati, upute za uporabu: način i doziranje

Pripremljena otopina ubrizgava se intravenozno 5-10 sekundi.

Otopinu treba pripremiti prije izravne primjene lijeka, poštujući sljedeće preporuke:

Prije otvaranja poklopca bočice, provjerite je li netaknut i je li volumen dovoljan za pripremu otopine lijeka, uzimajući u obzir težinu pacijenta.
Da biste liofilizat otopili u bočici, dodajte cijelu količinu vode za injekcije iz isporučene štrcaljke. Da biste to učinili, nakon uklanjanja zaštitnog poklopca s bočice i uklanjanja poklopca s isporučene štrcaljke, zavrtite štrcaljku na adapter za bočicu i vrhom probodite čep u sredini. Zatim, izbjegavajući pojavu pjene, vrlo polako dodajte vodu za injekcije u bočicu i lagano je okrećite dok se prašak potpuno ne otopi.
Bez uklanjanja štrcaljke, ispitajte dobivenu otopinu. Trebao bi imati prozirnu, bezbojnu ili blijedo žutu strukturu. Ne upotrebljavajte mutnu otopinu ili male čestice pronađene tijekom vizualnog pregleda.
Prije izravne primjene, bočicu morate okrenuti tako da je štrcaljka na dnu i uzeti potrebnu količinu otopine, izračunato uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta.
Nakon odvajanja štrcaljke od adaptera za bočicu, odmah ubrizgajte lijek. Kateter kroz koji je prethodno ubrizgana dekstroza ne smije se koristiti za uvođenje Metalizea.
Ostatak neiskorištene otopine mora se zbrinuti.
Lijek također možete razrijediti pomoću isporučene igle.

Treba imati na umu da je primjena Metalizea indicirana za trombolitičku terapiju samo kod akutnog infarkta miokarda, stoga terapiju treba započeti u prvih satima nakon otkrivanja simptoma.

Preporučene doze Metalisea uzimajući u obzir težinu pacijenta:

manje od 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplaze), volumen pripremljene otopine je 6 ml;
od 60 do 70 kg: 7000 U (35 mg), volumen otopine - 7 ml;
od 70 do 80 kg: 8000 U (40 mg), volumen otopine - 8 ml;
od 80 do 90 kg: 9000 U (45 mg), volumen otopine - 9 ml;
90 kg i više: 10.000 U (50 mg), volumen otopine - 10 ml.

Propisana doza daje se jednom intravenoznom injekcijom tijekom 5-10 sekundi. Maksimalna doza Metalize je 10.000 jedinica.

Za primjenu lijeka možete koristiti prethodno instalirani kateter za intravensko davanje samo 0,9% otopine natrijevog klorida. Nakon uvođenja tenekteplaze, kateter se mora isprati u svrhu njegove daljnje primjene za primjenu drugih lijekova.

Kontraindicirano je miješati lijek u boci za infuziju i opći sustav za intravensku primjenu s heparinom i drugim lijekovima.

Metalize nije kompatibilan s otopinom dekstroze!

Nuspojave

od strane imunološkog sustava: anafilaktoidne reakcije praćene osipom, urtikarijom, bronhospazmom, edemom grkljana;
iz živčanog sustava: pospanost, afazija, konvulzije, hemipareza, intrakranijalno krvarenje (cerebralni hematom, intrakranijalni hematom, cerebralno krvarenje, hemoragijski moždani udar, hemoragična transformacija moždanog udara, subarahnoidno krvarenje);
iz srca: reperfuzijske aritmije - aritmija, idioventrikularna tahiaritmija, asistolija, ekstrasistola, bradikardija, tahikardija, atrioventrikularni blok različitog stupnja, ventrikularna fibrilacija, atrijalna fibrilacija, ventrikularna aritmija, ventrikularne aritmijske aritmije perikardijalno krvarenje;
sa strane posuda: krvarenje, embolija;
iz dišnog sustava: epistaksa i / ili plućno krvarenje;
iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, krvarenje iz usta, krvarenje iz čira na želucu, želučano krvarenje, krvavo povraćanje, krvarenje iz rektuma, melena, krvarenje u retroperitonealni prostor (retroperitonealni hematom);
na dijelu organa vida: intraokularno krvarenje;
iz genitourinarnog sustava: urogenitalno krvarenje - krvarenje iz mokraćnog sustava, hematurija;
dermatološke reakcije: ekhimoza;
lokalne reakcije: vanjsko krvarenje s mjesta uboda ili iz ozlijeđenih krvnih žila;
drugi: povišenje tjelesne temperature, smanjenje krvnog tlaka, masna embolija, potreba za transfuzijom krvi.

Predozirati

Simptomi: razvoj krvarenja.

Liječenje: moguća je upotreba konzervativnih metoda liječenja, uz značajno produženo krvarenje, transfuzija krvi.

posebne upute

Specijalist s iskustvom u trombolitičkoj terapiji trebao bi propisati lijek Metalize. Upotreba lijeka moguća je i u prehospitalnoj fazi, uz uvjet kvalificirane kontrole učinkovitosti liječenja. Preporučuje se davanje otopine u bolnici, uz prisutnost standardne opreme za oživljavanje i lijekova.

Ako se perkutana koronarna intervencija (PCI) planira u skladu s važećim standardima liječenja, ne preporučuje se prethodno koristiti Metalize u punoj dozi u kombinaciji s nefrakcioniranim heparinom (pojedinačni bolus do 4000 IU), primijenjen 1-3 sata prije primarne PCI u opsežni infarkt miokarda.

U pozadini uvođenja Metalizea, najčešća komplikacija je krvarenje. Treba imati na umu da istodobna primjena heparina može pojačati ove procese. Liječenje treba biti popraćeno temeljitim vizualnim pregledom pacijentovog tijela zbog krvarenja u područjima uvođenja katetera, injekcija, uboda ili reza arterija i vena. Nakon primjene tenekteplaze, preporuča se izbjegavati uporabu krutih katetera, nerazumnih manipulacija i intramuskularnih injekcija.

Kada se dijagnosticira intrakranijalno krvarenje i druga ozbiljna krvarenja, heparin treba odmah zaustaviti. Ako je heparin korišten unutar 4 sata prije krvarenja, može se propisati protamin sulfat. U slučaju neučinkovitosti konzervativne terapije, indicirana je transfuzijska primjena krioprecipitata, svježe smrznute plazme i trombocita. Proizvodi se u skladu s kliničkim indikacijama na temelju rezultata laboratorijskih testova provedenih nakon svake injekcije. Infuziju krioprecipitata preporučljivo je nastaviti dok se ne postigne koncentracija fibrinogena od oko 1 g / L. Po potrebi se mogu koristiti antifibrinolitička sredstva.

Kod koronarne trombolize treba razmotriti rizik od reperfuzijskih aritmija. Reperfuzijske aritmije povezane su s rizikom od srčanog zastoja, prijetnje životu, stoga je potrebna neposredna primjena konvencionalne antiaritmijske terapije.

Istodobna terapija antagonistima glikoproteina IIb ili IIIa povećava rizik od krvarenja.

S trombozom lijevog srca, uključujući mitralnu stenozu ili atrijalnu fibrilaciju, rizik od tromboembolijskih komplikacija povećava se primjenom Metalizea u bolesnika.

Nema iskustva s ponovnom uporabom tenecteplase.

Ako se pojave simptomi anafilaktoidne reakcije, primjenu Metalizea treba prekinuti.

Pripremljena otopina stabilna je na temperaturi skladištenja od 2–8 ° C tijekom 24 sata i na temperaturi od 30 ° C tijekom 8 sati. S mikrobiološkog stajališta, čuvanje gotove otopine ne smije biti dopušteno, već se mora uvesti odmah nakon razrjeđivanja liofilizata.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka Metalize tijekom trudnoće ili dojenja.

Primjena Metalizea u akutnom infarktu miokarda moguća je ako je predviđena korist terapije za majku veća od rizika za fetus ili dijete.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje Metalize kontraindicirano je u slučaju ozbiljne disfunkcije jetre, uključujući bolesnike s cirozom, zatajenjem jetre, portalnom hipertenzijom (uključujući varikozne krle ezofagela), aktivnim hepatitisom.

Primjena u starijih osoba

Naročito treba paziti pri propisivanju Metalizea pacijentima starijim od 75 godina, potrebno je procijeniti vjerojatnost krvarenja i usporediti stupanj rizika i koristi terapije.

Interakcije s lijekovima

Nije utvrđena klinički značajna interakcija između Metalisea i drugih sredstava koja se često koriste u bolesnika s akutnim infarktom miokarda.

Uvod Metalyse prije, istovremeno ili nakon primjene lijekova koji mijenjaju svojstva zgrušavanja krvi ili utječu na funkciju trombocita, može povećati rizik od krvarenja.

Tenekteplaza je nekompatibilna s otopinama dekstroze.

Analozi

Analozi Metalize su: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja: liofilizat - 2 godine, otapalo - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Metalize

Recenzije o Metalizu su pozitivne. Stručnjaci i pacijenti ukazuju na visok stupanj djelotvornosti lijeka kada se daje u prva četiri sata od početka sindroma boli akutnog infarkta miokarda.

Cijena za Metalise u ljekarnama

Cijena paketa Metalliz za pakiranje koje sadrži 1 bočicu liofilizata (50 mg) u kompletu s otapalom, iglom za jednokratnu upotrebu i adapterom može se kretati od 77.760 rubalja.