Captopril-STI

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Captopril-STI: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Captopril-STI

ATX kod: C09AA01

Aktivni sastojak: Captopril (Captoprilum)

Proizvođač: AVVA RUS, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 12.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 29 rubalja.

Kupiti

Captopril-STI je inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin (ACE).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: bikonveksne, bijele ili bijele s kremastom nijansom, moguće blago mramoriranje, karakterističan miris, s jedne strane - uz rizik (u kartonskoj kutiji 1 polimerna limenka ili bočica koja sadrži 60 tableta ili 2, 3, 4, 5 ili 6 pakiranja stanične konture, sadrži 10 tableta i upute za uporabu Captopril-STI).

Sastav 1 tablete od 25/50 mg:

aktivne tvari: kaptopril - 25/50 mg;
pomoćne komponente: talk - 1/2 mg; povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokristalna celuloza - 6,97 / 13,94 mg; kukuruzni škrob - 7,98 / 15,96 mg; magnezijev stearat - 1/2 mg; laktoza monohidrat - za dobivanje tablete težine 100/200 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Captopril-STI je ACE inhibitor koji smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I, što dovodi do izravnog smanjenja oslobađanja aldosterona. U toj se pozadini smanjuje post- i predopterećenje srca, krvni tlak (BP), kao i ukupni periferni vaskularni otpor.

Farmakološko djelovanje lijeka zbog svojstava njegove djelatne tvari (kaptopril) također uključuje:

širenje arterija (više od vena);
povećanje sinteze prostaglandina i smanjenje razgradnje bradikinina;
povećani bubrežni i koronarni protok krvi;
smanjenje ozbiljnosti hipertrofije zidova miokarda i arterija rezistivnog tipa (s produljenom uporabom lijeka);
poboljšanje opskrbe krvlju ishemičnog miokarda;
smanjenje agregacije trombocita;
smanjenje sadržaja Na ⁺ u zatajenju srca;
snižavanje krvnog tlaka bez razvoja refleksne tahikardije (za razliku od izravnih vazodilatatora - minoksidil, hidralazin), što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom.

Antihipertenzivni učinak Captopril-STI ne ovisi o aktivnosti renina u plazmi, a smanjenje krvnog tlaka u pozadini njegove primjene zabilježeno je s normalnom, pa čak i smanjenom razinom hormona, što dovodi do utjecaja na tkivni renin-angiotenzinski sustav.

U bolesnika sa zatajenjem srca, uzimanje inhibitora angiotenzinske konvertaze u odgovarajućoj dozi nema utjecaja na krvni tlak.

Nakon oralne primjene, maksimalno smanjenje krvnog tlaka opaža se nakon 1–1,5 sata. Trajanje antihipertenzivnog učinka ovisi o dozi Captopril-STI i doseže optimalne vrijednosti tijekom nekoliko tjedana.

Farmakokinetika

Apsorpcija kaptoprila je brza i doseže 75%, no s unosom hrane smanjuje se u prosjeku za 30-40%. Njegova bioraspoloživost varira od 35 do 40%, a povezanost s proteinima krvne plazme, uglavnom albuminom, iznosi od 25 do 30%.

Nakon 30–90 minuta nakon oralne primjene postiže se maksimalna koncentracija kaptoprila u krvnoj plazmi - 114 ng po 1 ml. Tvar slabo (<1%) prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru. Njegov se metabolizam odvija u jetri stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita disulfidnog dimera kaptoprila i kaptopril-cistein disulfida.

Poluvrijeme lijeka je 3 sata. Izlučivanje od 95% provodi se putem bubrega, dok se od 40 do 50% izlučuje nepromijenjeno, a ostatak - u obliku metabolita. Tvar se izlučuje u majčinom mlijeku. 4 sata nakon jednokratne oralne primjene, sadržaj nepromijenjenog kaptoprila u mokraći iznosi 38%, u obliku metabolita - 28%, a nakon 6 sati nalazi se samo u obliku metabolita. Sadržaj nepromijenjenog kaptoprila u dnevnom urinu je 38%, u obliku metabolita - 62%.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, poluvijek lijeka varira od 3,5 do 32 sata. U kroničnom zatajenju bubrega kaptopril se nakuplja.

Indikacije za uporabu

kronično zatajenje srca (CHF), kao dio složenog liječenja;
arterijska hipertenzija, uključujući renovaskularni oblik;
dijabetička nefropatija kod dijabetes melitusa tipa 1 (s albuminurijom iznad 30 mg / dan);
disfunkcija lijeve klijetke nakon infarkta miokarda u klinički stabilnih bolesnika.

Kontraindikacije

Apsolutno:

angioneurotski edem koji se javlja tijekom terapije ACE inhibitorima, uključujući podatke iz povijesti bolesti;
teška disfunkcija jetre / bubrega;
stenoza arterije jednog bubrega ili obostrana stenoza bubrežnih arterija s progresivnom azotemijom;
aortna stenoza i slične opstruktivne promjene koje ometaju protok krvi;
hiperkalemija;
stanje nakon transplantacije bubrega;
trudnoća i razdoblje dojenja;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka i druge ACE inhibitore.

Relativni (Captopril-STI tablete propisane su pod liječničkim nadzorom):

srčana ishemija;
ishemija mozga;
inhibicija hematopoeze koštane srži zbog vjerojatnosti razvoja agranulocitoze i neutropenije;
ozbiljne autoimune patologije (posebno sklerodermija ili sistemski eritematozni lupus);
dijabetes melitus (zbog povećanog rizika od hiperkalemije);
primarni hiperaldosteronizam;
stanja koja su popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, uključujući povraćanje i proljev;
ostati na hemodijalizi;
pridržavanje prehrane s ograničenim udjelom natrija;
starija dob.

Captopril-STI, upute za uporabu: način i doziranje

Captopril-STI tablete uzimaju se oralno 60 minuta prije jela. Doziranje određuje liječnik pojedinačno.

Preporučeni režim doziranja ovisno o indikacijama:

arterijska hipertenzija: terapija započinje s minimalnom učinkovitom dozom od 12,5 mg 2 puta dnevno; u rijetkim slučajevima (uključujući i za starije pacijente) - 6,25 mg 2 puta dnevno. Tijekom prvog sata nakon primjene važno je pratiti stanje pacijenta. Kada se razvije arterijska hipertenzija, treba je prenijeti u ležeće stanje. Razvoj takvog odgovora na prvu dozu ne smije biti prepreka daljnjem liječenju. Doza se, ako je potrebno, postupno povećava s razmakom od 14-28 dana dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Uobičajena doza održavanja za blagu do umjerenu arterijsku hipertenziju je 25 mg 2 puta dnevno; najviše - 50 mg 3 puta dnevno (150 mg);
zatajenje srca: početna doza je 6,25 ili 12,5 mg 3 puta dnevno, s mogućim povećanjem doze na 25 mg 3 puta dnevno (ako je potrebno). Maksimalna doza je 150 mg dnevno. Captopril-STI se propisuje u kombinaciji s diureticima ili lijekovima digitalisa. Prije početka uzimanja lijeka, kako biste izbjegli početno prekomjerno snižavanje krvnog tlaka, smanjite dozu ili otkažite diuretik;
disfunkcija lijeve klijetke nakon infarkta miokarda u bolesnika koji su u klinički stabilnom stanju: tablete se mogu uzimati već 3 dana nakon infarkta miokarda u početnoj dozi od 6,25 mg dnevno. Dalje, dnevna doza, ovisno o podnošljivosti lijeka, može se postupno povećavati na 37,5–75 mg, podijeliti u 2-3 doze ili, ako je potrebno, postupno povećavati na najviše 150 mg dnevno. U slučajevima arterijske hipotenzije može biti potrebno smanjenje doze. Daljnji pokušaji propisivanja maksimalne doze Captopril-STI (150 mg dnevno) trebali bi se temeljiti na toleranciji pacijenta;
dijabetička nefropatija: 75 do 100 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze. Pacijenti s dijabetesom ovisnim o inzulinu s mikroalbuminurijom (dnevno izlučivanje albumina kreće se od 30 do 300 mg) uzimaju 50 mg Captopril-STI 2 puta dnevno. Ako ukupni klirens proteina prelazi 500 mg dnevno, djelotvorno je uzimanje lijeka u dozi od 25 mg 3 puta dnevno.

U slučajevima umjerene bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina - najmanje 30 ml u minuti na 1,37 m ²), lijek se uzima 75-100 mg dnevno. Pacijenti s izraženijim stupnjem bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina <30 ml u minuti na 1,73 m ²) počinju uzimati Captopril-STI s 12,5 mg dnevno (ne više). U budućnosti, ako je potrebno, nakon dovoljno dugog vremenskog intervala, doza se može povećati, ali istodobno ne smije prelaziti dnevnu dozu koja se koristi za liječenje arterijske hipertenzije. Uz to, mogu se propisati diuretici petlje, umjesto tiazidnih, ako kliničar to smatra prikladnim.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01%, uključujući izolirane poruke - vrlo rijetko]:

kardiovaskularni sustav: periferni edem, ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak, tahikardija;
živčani sustav: parestezija, astenija, umor, glavobolja, vrtoglavica;
dišni sustav: bronhospazam, plućni edem, suhi kašalj;
mokraćni sustav: pogoršanje funkcije bubrega (povećana razina kreatinina i uree u krvi), proteinurija;
metabolizam vode i elektrolita: acidoza, povećani sadržaj dušika kreatinina i uree u krvi, proteinurija, hiponatremija (obično se primjećuje s bez soli ili u kombinaciji s terapijom diureticima), hiperkalemija;
probavni sustav: hepatitis (znakovi hepatocelularnog oštećenja), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, proljev ili zatvor, dispeptični simptomi, bolovi u trbuhu, mučnina, stomatitis, suha usta, oslabljen okus, gubitak apetita; rijetko - kolestaza; vrlo rijetko - pankreatitis;
hematopoetski organi: agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, neutropenija;
alergijske reakcije: limfadenopatija, serumska bolest, fotosenzibilnost, vrućica, ispiranje kože lica, angioedem, svrbež, osip na koži (makulopapularni, rijetko bulozni ili vezikularni); rijetko - pojava anti-nuklearnih protutijela u krvi;
drugi: opća slabost.

Predozirati

Glavni simptomi: trombemboličke komplikacije, izrazito smanjenje krvnog tlaka do kolapsa, akutna cerebrovaskularna nesreća, infarkt miokarda.

Terapija: pacijent se postavlja u vodoravni položaj s podignutim nogama, poduzimaju se mjere za obnavljanje krvnog tlaka (povećanje volumena cirkulirajuće krvi, uključujući intravensku primjenu fiziološke otopine) i provodi se simptomatsko liječenje. Može se propisati hemodijaliza; peritonealna dijaliza nije učinkovita.

posebne upute

Prije nego što počnete uzimati Captopril-STI, kao i redovito tijekom razdoblja terapije, važno je nadzirati rad bubrega. Uz CHF, lijek se koristi pod strogim medicinskim nadzorom.

U 20% slučajeva, dugotrajnim liječenjem Captopril-STI, dolazi do povećanja serumskog kreatinina i uree, u usporedbi s osnovnom vrijednosti ili normom, za više od 20%. U manje od 5% bolesnika, posebno s teškim nefropatijama, potrebno je prekinuti terapiju zbog povećanja kreatinina.

U rijetkim slučajevima uzimanje tableta za hipertenziju dovodi do ozbiljne arterijske hipotenzije. Vjerojatnost njegovog razvoja povećava se s zatajenjem srca, nedostatkom soli i tekućine (na primjer, nakon intenzivne terapije diureticima), kao i kod bolesnika na dijalizi.

Rizik od naglog pada krvnog tlaka može se umanjiti na tri načina:

Preliminarno povlačenje diuretika (4-7 dana);
Povećani unos natrijevog klorida (oko 7 dana prije početka uzimanja tableta);
Primjena lijeka u početnim dozama ne većim od 6,25-12,5 mg dnevno.

Broj leukocita u krvi u prva 3 mjeseca terapije treba pratiti mjesečno, a zatim jednom u 3 mjeseca; s autoimunim patologijama u prva 3 mjeseca - svaka 14 dana, zatim - jednom u 2 mjeseca. Ako je broj leukocita <4000 na 1 μl, propisuje se opći test krvi, kada indikator padne ispod 1000 na 1 μl, terapija se otkazuje.

Uzimanje ACE inhibitora, uključujući Captopril-STI, u nekim slučajevima dovodi do povećanja koncentracije K ⁺ u serumu. S dijabetesom melitusom, zatajenjem bubrega, uzimanjem diuretika koji štede kalij, lijekovima koji sadrže kalij ili lijekovima koji povećavaju koncentraciju kalija u krvi (na primjer, heparin), povećava se rizik od hiperkalemije. S tim u vezi, preporučuje se izbjegavanje kombinirane terapije s diureticima koji štede kalij i pripravcima kalija.

U slučajevima hemodijalize tijekom razdoblja uzimanja Captopril-STI, važno je ne dopustiti upotrebu dijaliznih membrana s velikom propusnošću (na primjer AN69), jer se u takvim slučajevima povećava vjerojatnost razvoja anafilaktoidnih reakcija.

Kad se pojavi angioedem, inhibitor angiotenzinske konvertaze otkazuje se, pacijent je pod bliskim medicinskim nadzorom i propisuje se simptomatsko liječenje.

Treba imati na umu da rezultat analize urina na aceton tijekom razdoblja uzimanja kaptoprila može biti lažno pozitivan.

Pacijenti na dijeti s malo soli ili bez soli trebaju uzimati Captopril-STI s oprezom, zbog povećanog rizika od arterijske hipotenzije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da uzimanje Captopril-STI može dovesti do razvoja vrtoglavice (posebno nakon uzimanja početne doze), pacijentima se preporučuje da se tijekom razdoblja terapije suzdrže od vožnje vozila i provođenja potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Captopril-STI se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Captopril-STI nije propisan za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Captopril-STI kontraindicirano je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, stenozom arterije pojedinog bubrega s progresivnom azotemijom ili obostranom stenozom bubrežnih arterija, kao i u razdoblju nakon transplantacije bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju ozbiljnih kršenja funkcije jetre, uzimanje lijeka je kontraindicirano.

Primjena u starijih osoba

Captopril-STI se koristi u starijih bolesnika pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije kaptoprila s drugim tvarima / lijekovima:

digoksin: njegova koncentracija u krvnoj plazmi povećava se za 15–20%;
propranolol: povećava se njegova bioraspoloživost;
cimetidin: povećava koncentraciju kaptoprila u krvnoj plazmi usporavanjem metabolizma u jetri;
nesteroidni protuupalni lijekovi: hipotenzivni učinak lijeka je oslabljen (smanjenje sinteze prostaglandina i zadržavanje natrija);
etanol, triciklični antidepresivi, β-blokatori, verapamil, minoksidil (vazodilatatori), tiazidni diuretici: pojačan je hipotenzivni učinak kaptoprila;
pripravci litija: njihovo se izlučivanje usporava;
nadomjesci soli, dodaci kalija, ciklosporin, pripravci kalija, diuretici koji štede kalij: povećava se vjerojatnost hiperkalemije;
flekainid, alopurinol, prokainamid: povećava se vjerojatnost razvoja imunosupresivnog učinka;
probenecid: usporava se izlučivanje lijeka mokraćom;
klonidin: ozbiljnost hipotenzivnog učinka lijeka se smanjuje;
ciklofosfamid, azatioprin (imunosupresivi): povećava se rizik od hematoloških poremećaja.

Analozi

Analozi Captopril-STI su Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velp.