Cardosal 40 - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kardosal 40

Cardosal 40: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cardosal 40

ATX kod: C09CA08

Aktivni sastojak: medoksomil olmesartan (Olmesartani medoxomilum)

Proizvođač: Berlin-Chemie AG (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 12.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 562 rubalja.

Kupiti

Cardosal 40 je antagonist receptora za angiotenzin II (ARA II).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: bikonveksne, ovalne, bijele, suptilnog specifičnog mirisa; na jednoj od strana nalazi se otisak "C15" (u kartonskoj kutiji 1, 2, 4 ili 7 blistera koji sadrže po 14 tableta i upute za uporabu Cardosal 40).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: olmesartan medoksomil - 40 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat - 3,6 mg; hiproloza (viskoznost od 6 do 10 mPahs) - 10 mg; laktoza monohidrat - 264,4 mg; hiproloza (s malim stupnjem supstitucije) - 80 mg; mikrokristalna celuloza - 40 mg;
filmska ovojnica: hipromeloza (viskoznost 5 mPahs) - 8,64 mg; talk - 1,68 mg; titan dioksid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Cardosal 40, olmesartan medoksomil, snažna je specifična ARA II (tip AT ₁) namijenjena oralnoj primjeni. Zauzvrat, angiotenzin II primarni je vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), koji igra važnu ulogu u patofiziologiji hipertenzije djelujući na AT ₁ receptore.

Postoje prijedlozi da se bez obzira na izvor i način sinteze angiotenzina II, svim svojim akcijama, posredovano sa ₁ receptora su blokirane od strane olmesartana. Njegov specifični antagonizam prema angiotenzinu II (tip AT ₁) pridonosi smanjenju koncentracije aldosterona u plazmi, povećanju aktivnosti angiotenzina I / II i renina u krvnoj plazmi.

U pozadini arterijske hipertenzije, uzimanje lijeka dovodi do dugotrajnog smanjenja krvnog tlaka (BP) ovisno o dozi.

Nema dokaza koji potvrđuju pojavu arterijske hipotenzije nakon uzimanja prve doze lijeka, razvoj tahifilaksije tijekom produljene terapije ili sindrom povlačenja (nagli porast krvnog tlaka nakon ukidanja Cardosal-a 40).

Korištenje lijeka jednom dnevno osigurava blago i učinkovito smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata, a učinak nakon jedne doze sličan je učinku nakon uzimanja lijeka 2 puta dnevno u istoj dnevnoj dozi.

Obično se nakon 14 dana razvija antihipertenzivni učinak olmesartana, a maksimalni učinak bilježi se nakon 56 dana od početka liječenja.

Farmakokinetika

Olmesartan medoksomil je predlijek. Pod djelovanjem enzima u sluznici crijeva, kao i u portalnoj krvi tijekom apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, brzo se pretvara u farmakološki aktivan metabolit - olmesartan. S netaknutim fragmentom medoksomila ili nepromijenjenog olmesartana, medoksomil se ne otkriva ni u fecesu ni u krvnoj plazmi.

U prosjeku je bioraspoloživost metabolita 25,6%, a maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 2 sata nakon oralne primjene lijeka i povećava se približno linearno s povećanjem pojedinačne doze na 80 mg. Bioraspoloživost metabolita ne ovisi o unosu hrane, pa se lijek može uzimati bez obzira na hranu. Farmakološki parametri olmesartana nemaju klinički značajne razlike između muškaraca i žena.

Vezanje olmesartana na proteine krvne plazme iznosi 99,7%, ali je potencijal za klinički značajan pomak u količini vezanja na proteine kada je metabolit u interakciji s drugim jako vezujućim i istodobno povezanim lijekovima nizak. Tome u prilog govori i nedostatak klinički značajne interakcije između olmesartana i varfarina. Povezanost metabolita s krvnim stanicama je beznačajna. Nakon intravenske primjene lijeka, prosječni volumen raspodjele je nizak i varira od 16 do 29 litara.

Tipični ukupni klirens iz plazme je 1,3 litre na sat (koeficijent varijacije 19%) i relativno je nizak u usporedbi s protokom krvi iz jetre (približno 90 litara na sat).

Olmesartan se eliminira na dva načina. Nakon jednokratne oralne primjene lijeka obilježenog izotopom ¹⁴ C, bubrezima je dodijeljeno 10 do 16% radioaktivne tvari (predstavljeni metabolit), a ostatku - crijevo. Uzimajući u obzir da je sistemska bioraspoloživost metabolita 25,6%, može se zaključiti da se nakon apsorpcije približno 40% izlučuje putem bubrega, a 60% hepatobilijarnim sustavom. Recirkulacija enterohepatičnog metabolita je minimalna. Budući da se veći dio izlučuje jetrom, uzimanje lijeka kontraindicirano je kod začepljenja bilijarnog trakta.

Nakon ponovljene oralne primjene, poluvijek olmesartana varira od 10 do 15 sati. Poslije uzimanja prvih nekoliko doza Cardosal-a 40 postiže se ravnotežno stanje i nakon 2 tjedna primjene ne opaža se daljnja kumulacija.

Bez obzira na dozu lijeka, bubrežni klirens iznosi približno 0,5 do 0,7 litara na sat.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

zatajenje bubrega: područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) u blagom, umjerenom ili teškom zatajenju bubrega u stabilnom stanju, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, povećalo se za oko 62, 82, odnosno 179%;
oštećenje jetre: Vrijednosti AUC za olmesartan nakon jedne oralne doze u blagom do umjerenom oštećenju jetre, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, bile su veće za 6, odnosno 65%. Nakon 2 sata nakon uzimanja Cardosal-a 40, nevezani udio metabolita u zdravih dobrovoljaca, bolesnika s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre iznosio je 0,26; 0,34, odnosno 0,41%. AUC za metabolit nakon ponovljene oralne primjene u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, bio je 65% veći. Prosječne vrijednosti maksimalne koncentracije olmesartana u krvnoj plazmi kod insuficijencije jetre slične su onima kod zdravih dobrovoljaca. Farmakokinetika lijeka kod teškog zatajenja jetre nije proučavana;
starija dob: AUC metabolita u ravnotežnom stanju u starijih bolesnika (od 65 do 75 godina) i senilne (od 75 godina) starosti s arterijskom hipertenzijom bila je 35, odnosno ~ 44% veća, u usporedbi s mlađim bolesnicima. To je djelomično posljedica dobnog smanjenja funkcije bubrega.

Indikacije za uporabu

Cardosal 40 propisan je za liječenje esencijalne hipertenzije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje jetre (na Child-Pugh skali> 9 bodova);
ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina <20 ml u minuti);
stanje nakon transplantacije bubrega;
začepljenje bilijarnog trakta;
sindrom malabsorpcije galaktoze / glukoze, nedostatak laktaze, nasljedna intolerancija na galaktozu;
kombinirano liječenje aliskirenom i sredstvima koja sadrže aliskiren u pozadini oštećene funkcije bubrega (klirens kreatinina <60 ml u minuti) i / ili dijabetes melitus;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Cardosal 40 propisuje se pod liječničkim nadzorom):

zatajenje jetre umjerene težine (na Child - Pugh skali <9 bodova);
zatajenje bubrega blage i umjerene težine (klirens kreatinina> 20 ml u 1 minuti);
stenoza mitralnog ili aortnog zaliska;
primarni aldosteronizam;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
hipo- i hiperkalemija;
kronično zatajenje srca;
renovaskularna hipertenzija (stenoza arterije jednog bubrega ili obostrana stenoza bubrežnih arterija);
srčana ishemija;
cerebrovaskularne bolesti;
stanja koja su popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, uključujući povraćanje i proljev;
pridržavanje prehrane s ograničenom konzumacijom kuhinjske soli;
kombinirana terapija s diureticima, litijevim pripravcima;
poodmakla dob (starija od 65 godina).

Cardosal 40, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Cardosal 40 uzimaju se oralno, bez obzira na hranu, bez žvakanja, 1 put dnevno u isto vrijeme, ispirući se vodom (u dovoljnoj količini).

Režim doziranja odabire se pojedinačno. Najviše je uputno propisivati tablete u prikladnoj dozi - 10, 20 ili 40 mg (moguće je koristiti Cardosal 10, Cardosal 20 ili Cardosal 40).

Preporuča se započeti terapiju s dozom medoksomila olmesartana - 10 mg jednom dnevno. Ako se krvni tlak ne smanji dovoljno, doza se može povećati za 2 puta, a ako je potrebno i za 4 puta. Maksimalna doza je 40 mg dnevno.

Terapija u starijih bolesnika (starijih od 65 godina) treba provoditi pod strogom kontrolom krvnog tlaka.

U zatajenju bubrega blage i umjerene težine (klirens kreatinina varira od 20 do 60 ml u minuti), maksimalna doza lijeka je 20 mg dnevno. Kontraindicirano je imenovanje Cardosal 40 kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina <20 ml / min).

Ispravljanje režima doziranja za bolesnike s blagom insuficijencijom jetre ne provodi se. U slučajevima umjerene insuficijencije jetre, terapija započinje s dozom od 10 mg dnevno. Maksimalna doza je 20 mg dnevno.

Preporučuje se kombinirano liječenje diureticima i / ili drugim antihipertenzivnim lijekovima kod zatajenja jetre pod strogim nadzorom bubrežne funkcije i krvnog tlaka. U ozbiljnom zatajenju jetre i začepljenju bilijarnog trakta, imenovanje lijeka je kontraindicirano.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući izolirane poruke - vrlo rijetko):

krv i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija;
živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica;
organ sluha i poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: često - kašalj, bronhitis, rinitis, faringitis;
probavni trakt: često - mučnina, bolovi u trbuhu, gastroenteritis, dispepsija, proljev; rijetko - povraćanje;
koža i potkožno tkivo: rijetko - svrbež / osip, urtikarija, alergijski dermatitis, egzantem; rijetko - angioedem;
mišićno-koštani sustav: često - artritis, bolovi u kostima / leđima; rijetko - mijalgija; rijetko - grčevi u mišićima;
bubrezi i mokraćni sustav: često - infekcija mokraćnog sustava, hematurija; rijetko - zatajenje bubrega, uključujući akutni oblik;
kardiovaskularni sustav: rijetko - angina pektoris; rijetko - izražen pad krvnog tlaka (u starijih je bolesnika učestalost arterijske hipertenzije nešto veća - od rijetke do rijetke);
metabolizam i prehrana: često - povećanje koncentracije mokraćne kiseline u krvi, triglicerida u krvnoj plazmi; rijetko - povećanje koncentracije kalija u krvi;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke reakcije;
opći poremećaji: često - slabost, simptomi slični gripi, periferni edem, bol u prsima; rijetko - malaksalost, astenija, oticanje lica; rijetko - pospanost;
ostali poremećaji: često - povećanje koncentracije kreatin-fosfokinaze, uree u krvnoj plazmi, povećanje aktivnosti jetrenih enzima; rijetko - povećanje koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi; vrlo rijetko - rabdomioliza (njegov razvoj povezan je s primjenom antagonista receptora AT-II).

Predozirati

Podaci o predoziranju medoksomilom olmesartana ograničeni su.

Glavni simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka.

Terapija: bolesnika treba postaviti u vodoravni položaj s podignutim donjim udovima. Preporučena ispiranje želuca i / ili upotreba aktivnog ugljena, imenovanje tretmana usmjerenog na nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi, ispravljanje dehidracije i kršenja metabolizma vodenih elektrolita. Primjena dijalize za uklanjanje olmesartana nije proučavana.

posebne upute

Razvoj simptomatske arterijske hipotenzije, posebno nakon uzimanja prve doze lijeka, može se primijetiti u bolesnika s niskom razinom natrija (zbog povraćanja, proljeva, pridržavanja dijete s ograničenim unosom soli, uzimanja diuretika) ili količine cirkulirajuće krvi. Ovi čimbenici moraju se eliminirati prije početka terapije lijekom Cardosal 40.

Primjena drugih lijekova koji utječu na RAAS u bolesnika čija bubrežna funkcija i vaskularni tonus uvelike ovise o aktivnosti ovog sustava, na primjer s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući stenozu bubrežnih arterija), teškim kroničnim zatajenjem srca, povezana je s rizikom od razvoja oligurije, azotemija, arterijska hipotenzija i, u rijetkim slučajevima, akutno zatajenje bubrega. Sličan učinak može se dogoditi i kada se koristi ARA II.

Vjerojatnost ozbiljne arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega povećana je u bolesnika s arterijskom stenozom jednog funkcionalnog bubrega ili obostranom stenozom bubrežne arterije koji primaju lijekove koji utječu na RAAS.

Liječenje Cardosal 40 za oštećenje bubrežne funkcije treba provoditi uz povremeno praćenje sadržaja kreatinina i kalija u krvnoj plazmi. Nema iskustva s primjenom lijeka nakon nedavne transplantacije bubrega ili u završnoj fazi zatajenja bubrega (na primjer, klirens kreatinina <12 ml u minuti).

U pozadini terapije ARA II ili ACE inhibitora može se pojaviti hiperkalemija, koja u nekim slučajevima dovodi do smrti. Vjerojatnost njegovog razvoja povećava se u sljedećim slučajevima:

kombinirano liječenje lijekovima koji povećavaju sadržaj kalija u krvnoj plazmi;
starija dob;
zatajenje bubrega, uključujući napredovanje bolesti, akutno oštećenje bubrežne funkcije (na primjer, kod zaraznih patologija);
dijabetes;
dehidracija;
akutna dekompenzacija srčane aktivnosti;
metabolička acidoza;
stanja popraćena masivnom lizom stanica (na primjer, opsežna trauma, rabdomioliza, akutna ishemija udova).

U bolesnika koji pripadaju ovoj rizičnoj skupini treba pratiti sadržaj kalija u krvnoj plazmi.

Prije propisivanja 40 drugih lijekova koji utječu na RAAS u kombinaciji s Cardosalom, preporučuje se usporediti predviđene koristi s potencijalnim rizicima ove kombinacije i razmotriti druge mogućnosti terapije.

Cardosal 40, kao i drugi ARA II, ne preporučuje se koristiti u kombinaciji s proizvodima koji sadrže litij.

Terapeutski učinak lijeka, poput ostalih ARA II, kod predstavnika Negroid rase s arterijskom hipertenzijom nešto je niži nego kod osoba iz drugih populacija. To je možda zbog veće prevalencije niske aktivnosti renina u plazmi u bolesnika koji pripadaju ovoj rasi.

Pretjerano snižavanje krvnog tlaka s cerebrovaskularnom insuficijencijom ili koronarnom bolešću srca tijekom uzimanja tableta može uzrokovati moždani udar ili infarkt miokarda.

Zbog sadržaja laktoze 40 u Cardosalu, njegova je uporaba kontraindicirana kod sindroma malapsorpcije glukoze / galaktoze, nedostatka laktaze i nasljedne intolerancije na galaktozu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog činjenice da uzimanje Cardosal-a 40 može dovesti do razvoja slabosti i pospanosti, pacijentima se savjetuje oprez tijekom razdoblja terapije prilikom vožnje vozila i obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Cardosal 40 nije propisan tijekom trudnoće zbog nedostatka iskustva s njegovom primjenom u bolesnika u takvim slučajevima i zbog prisutnosti izvještaja o ozbiljnim teratogenim učincima lijekova koji izravno utječu na RAAS. Ako se trudnoća dogodi tijekom razdoblja liječenja lijekovima, ona se odmah otkazuje i, ako je potrebno, propisuje se alternativna terapija.

Pri planiranju trudnoće, pacijentici se preporučuje prelazak na antihipertenzivne lijekove drugih skupina koji su sigurni za upotrebu u tom razdoblju. Iznimka su slučajevi kada se ARA II propisuje iz zdravstvenih razloga.

Ako je uporaba ARA II neophodna u II i III tromjesečju trudnoće, važno je provesti ultrazvučni pregled kako bi se procijenila okoštalost kostiju lubanje i funkcija fetalnih bubrega. Novorođenčad čije su majke primile ARA II treba nadgledati zbog potencijalnog oštećenja bubrega ili hipertenzije.

Provedene studije potvrdile su sposobnost olmesartana da prodre u majčino mlijeko štakora (ne postoje slični podaci za ljude). Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Cardosal 40, dojenje se prekida.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina nije propisan Cardosal 40.

S oštećenom funkcijom bubrega

primjena je kontraindicirana: ozbiljno zatajenje bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega;
primjena zahtijeva liječnički nadzor: stenoza arterije pojedinog bubrega, obostrana stenoza bubrežnih arterija (renovaskularna hipertenzija).

Za kršenja funkcije jetre

imenovanje je kontraindicirano: ozbiljno zatajenje jetre;
uporaba zahtijeva oprez: zatajenje jetre umjerene težine.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starijim od 65 godina Cardosal 40 propisuje se s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije medoksomila olmesartana s drugim lijekovima / tvarima:

nadomjesci soli koji sadrže kalij, pripravci kalija, diuretici koji štede kalij, drugi lijekovi koji povećavaju razinu kalija u krvnoj plazmi [na primjer, heparin, inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE inhibitori), trimetoprim, imunosupresivi (takrolimus, ciklosporin itd.), protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2]: moguć je porast sadržaja kalija u krvi (ne preporučuje se primjena takvih kombinacija);
antihipertenzivni lijekovi: antihipertenzivni učinak liječenja može se povećati;
nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući acetilsalicilnu kiselinu u dnevnoj dozi> 3 g, inhibitori ciklooksigenaze-2: u kombinaciji s ARA II mogu djelovati sinergijski, smanjujući glomerularnu filtraciju, služiti smanjenju antihipertenzivnog učinka ARA II i uzrokovati djelomični gubitak njihove terapijske učinkovitosti, dovesti do djelomičnog gubitka terapijske učinkovitosti rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega (preporučuje se uzimanje dovoljne količine tekućine, kontrola rada bubrega na početku terapije);
antacidi (aluminij / magnezijev hidroksid): bioraspoloživost lijeka može se umjereno smanjiti.

Kada se kombinira liječenje litijevim pripravcima s ACE inhibitorima i ARA II, zabilježeno je reverzibilno povećanje koncentracije litija u krvnom serumu i manifestacija toksičnosti. S tim u vezi, ne preporučuje se primjena Cardosal 40 u kombinaciji s litijevim pripravcima. Ako je primjena takve kombinacije nužna, koncentracija litija u krvnom serumu redovito se prati.

Prema podacima kliničkih studija, dvostruka blokada RAAS kombiniranom primjenom inhibitora aliskirena, ARA II ili ACE povezana je s većom učestalošću nuspojava koje se manifestiraju smanjenjem bubrežne funkcije, uključujući pojavu akutnog zatajenja bubrega, hiperkalemije i arterijske hipotenzije, u usporedbi s primjenom samo jednog lijeka znači da imaju utjecaja na RAAS. S tim u vezi, ne preporučuje se kombinirana terapija s aliskirenom, ARA II ili ACE inhibitorima.

Medoksomil Olmesartan kontraindicirano je propisivati istodobno s lijekovima koji uključuju aliskiren, za zatajenje bubrega (brzina glomerularne filtracije <60 ml u minuti na 1 m ²) i dijabetes melitus. Kod dijabetičke nefropatije ne preporučuje se primjena ACE inhibitora i ARA II.

Ako je potrebno koristiti dva lijeka koji utječu na RAAS, pacijent mora biti pod strogim medicinskim nadzorom. Također je potrebno redovito praćenje elektrolita u plazmi, krvnog tlaka i bubrežne funkcije.

Studije in vitro nisu otkrile klinički značajan inhibitorni učinak olmesartana na izoenzime 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i ZA4 humanog citokroma P ₄₅₀. U odnosu na citokrom P ₄₅₀ štakora, inducirajući učinak bio je nula ili minimalan. Na temelju tih podataka može se pretpostaviti da ne postoje klinički značajne interakcije između olmesartana medoksomila i lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovih izoenzima citokroma P ₄₅₀.

Cardosal 40 nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku i farmakodinamiku antacida (aluminij / magnezijev hidroksid), pravastatina, hidroklorotiazida, digoksina i varfarina.