Casodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Casodex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Casodex

ATX kod: L02BB03

Aktivni sastojak: bikalutamid (bikalutamid)

Proizvođač: S.p. A. Corden Pharma (Italija) za AstraZeneca Ltd (UK)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1897 rubalja.

Kupiti

Casodex je nesteroidni antiandrogeni lijek koji se koristi za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate.

Oblik i sastav izdanja

Casodex se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, bijele, s jedne strane ugraviran je logotip u obliku zaobljene strelice, s druge strane - "50" i "Cdx" (tablete od 50 mg) ili "Casodex 150" (tablete od 150 mg), u blisterima od 14 kom., 2 blistera u kartonskoj kutiji.

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: bikalutamid - 50 ili 150 mg;
Pomoćne komponente (50/150 mg, respektivno): laktoza monohidrat - 61/183 mg, natrijev karboksimetil škrob - 7,5 / 22,5 mg, povidon - 5/15 mg, magnezijev stearat - 1,5 / 4,5 mg.

Sastav ljuske (50/150 mg, respektivno): hipromeloza - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, titan-dioksid (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Casodex je racemična smjesa koja se karakterizira nesteroidnim antiandrogenim djelovanjem, pretežno (R) -enantiomera i odsutnošću bilo koje druge endokrine aktivnosti.

Casodex suzbija stimulativni učinak androgena vezanjem na androgene receptore (bez aktiviranja ekspresije gena). Kao rezultat ovog procesa postiže se regresija malignih tumora prostate.

Kad prestanete uzimati lijek, u nekim se slučajevima može razviti klinički sindrom povlačenja antiandrogena.

U slučaju svakodnevne primjene Casodexa u dozi od 150 mg na dan uz neposrednu hormonalnu terapiju ili pomoćnu terapiju lokalno uznapredovalog (T3 - T4, bilo koji N, M0 ili bilo koji T, N +, M0) karcinoma prostate, vjerojatnost napredovanja bolesti i pojava metastaza u kostima značajno je smanjena.

U slučaju lokalno uznapredovalog karcinoma prostate u skupinama bolesnika koji su uzimali Casodex u dozi od 150 mg kao pomoćnu ili neposrednu terapiju, u usporedbi sa standardnom terapijom (zračenje, kirurško liječenje), zabilježen je trend povećanja očekivanog životnog vijeka bez simptoma napredovanja bolesti.

Kod lokalno uznapredovalog karcinoma prostate, pacijenti koji su primali Casodex u dozi od 150 mg tijekom neposredne monoterapije ili adjuvantnog liječenja u kombinaciji s terapijom zračenjem, zabilježili su povećanje očekivanog životnog vijeka.

U lokalno uznapredovalom nemetastatskom raku prostate, primjena Casodexa 150 mg u usporedbi s kirurškom kastracijom nije pokazala statistički značajne razlike u očekivanom životu i vremenu do napredovanja, sa statistički značajnim koristima u fizičkom stanju i spolnoj funkciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Casodex se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na apsorpciju.

(R) -enantiomer se izlučuje iz tijela puno sporije od (S) -enantiomera, vrijeme poluživota prvog je oko 7 dana.

U slučaju svakodnevne primjene bikalutamida, zbog dugog poluvijeka, sadržaj (R) -enantiomera u krvnoj plazmi povećava se približno 10 puta, što omogućuje upotrebu lijeka jednom dnevno.

U slučaju svakodnevne primjene bikalutamida u dozi od 150 mg, ravnotežna koncentracija (R) -enantiomera u plazmi iznosi približno 22 μg / ml, a pri dozi od 50 mg, ova brojka iznosi približno 9 μg / ml. U ravnotežnom stanju, aktivni (R) -enantiomer čini oko 99% svih enantiomera koji cirkuliraju u krvi.

Na farmakokinetiku (R) -enantiomera ne utječu dob, stupanj bubrežne disfunkcije i prisutnost blage i umjerene disfunkcije jetre kod pacijenta. Postoje informacije o usporavanju eliminacije (R) -enantiomera iz plazme u bolesnika s ozbiljno oštećenom funkcijom jetre.

Za racemičnu smjesu veza s proteinima plazme iznosi 96%, a za (R) -enantiomer - 99,6%. Aktivno se metabolizira u jetri zbog oksidacije i stvaranja konjugata s glukuronskom kiselinom. Izlučivanje metabolita provodi se žučom i urinom u približno jednakim omjerima.

Prosječni sadržaj (R) -enantiomera u sjemenu sjemena bolesnika liječenih Casodexom u dozi od 150 mg je oko 4,9 μg / ml. U žena se nakon spolnog odnosa mogu naći potencijalno male količine bikalutamida (0,3 μg / kg). Ta je količina ispod koncentracije potrebne za promjene u razvoju fetusa u laboratorijskih životinja.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Casodex je propisan za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate (u kombinaciji s kirurškom kastracijom ili analogom hormona koji oslobađa gonadotropin).

Kontraindikacije

Istodobna primjena s astemizolom, terfenadinom, cisapridom;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Casodex nije propisan za žene i djecu.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre, kao i s nedostatkom laktaze, intolerancijom na laktozu i sindromom malapsorpcije galaktoze / glukoze.

Upute za uporabu Casodexa: način i doziranje

Casodex se uzima oralno.

Lijek se propisuje odraslim muškarcima, uključujući starije pacijente, u dozi od 50 mg na dan u kombinaciji s analogom gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) ili s kirurškom kastracijom (liječenje treba započeti istodobno).

Pacijenti s blagom disfunkcijom jetre i bubrežnom disfunkcijom ne smiju se prilagođavati.

U bolesnika s teškim i umjerenim funkcionalnim oštećenjem jetre, nakupljanje Casodexa može se povećati.

Nuspojave

Tijekom upotrebe Casodexa mogu se javiti poremećaji nekih tjelesnih sustava koji se očituju s različitim frekvencijama:

Vrlo često (≥10%): osip na koži, ginekomastija (može potrajati i nakon prestanka liječenja, posebno kod dulje primjene lijeka), astenija, osjetljivost dojki;
Često (≥1% do <10%): pospanost, vrtoglavica, depresija, anoreksija, valunzi, bolovi u trbuhu, svrbež, zatvor, mučnina, dispepsija, debljanje, smanjen apetit, suha koža, nadimanje, rast kose ili alopecija, hirzutizam, hematurija, smanjeni spolni nagon, erektilna disfunkcija, edemi, bolovi u prsima, anemija, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatotoksičnost;
Manje često (od ≥ 0,1% do <1%): angioedem, urtikarija, reakcije preosjetljivosti, intersticijske plućne bolesti (postoje podaci o slučajevima sa smrtnim ishodom);
Rijetko (od ≥ 0,01% do <0,1%): zatajenje jetre (postoje podaci o slučajevima sa smrtnim ishodom).

Žutica, kolestaza i povišenje jetrene transaminaze rijetko su se smatrali ozbiljnima. Ti su poremećaji bili prolazne prirode i smanjili su se ili su potpuno nestali nastavkom liječenja ili nakon prekida liječenja Casodexom. Vrlo rijetko, tijekom uzimanja lijeka, razvija se zatajenje jetre, međutim, uzročno-posljedična veza nije pouzdano utvrđena.

Predozirati

Slučajevi predoziranja kod ljudi nisu zabilježeni.

Ne postoji specifični protuotrov.

Liječenje je simptomatsko: propisana je opća suportivna terapija, prikazana je kontrola vitalnih funkcija. Dijaliza je neučinkovita, jer se bikalutamid snažno veže na proteine i ne izlučuje se nepromijenjen mokraćom.

posebne upute

U bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre tijekom terapije, preporučljivo je povremeno procjenjivati rad jetre. U većini slučajeva promjene u radu jetre primjećuju se tijekom prvih 6 mjeseci terapije. S razvojem teških poremećaja, liječenje treba prekinuti.

S napredovanjem bolesti u pozadini povećanja razine prostate specifičnog antigena (PSA), možda će biti potrebno prekinuti terapiju.

Potreban je oprez tijekom primjene Casodexa s lijekovima koji se uglavnom metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4.

Uz istodobnu primjenu s kumarinskim antikoagulantima, preporučuje se redovito praćenje protrombinskog vremena.

Pacijenti s intolerancijom na laktozu trebaju uzeti u obzir da svaka tableta od 50/150 mg sadrži 61/183 mg laktoze monohidrata.

Tijekom primjene Casodexa mogu se pojaviti vrtoglavica i pospanost, zbog čega morate biti oprezni u vožnji ili upravljanju drugim strojevima u pokretu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Casodex za liječenje žena.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Casodex za liječenje djece.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju poremećaja funkcije jetre, lijek treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Casodexa s nekim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:

Spori blokatori kalcijevih kanala, ciklosporin: pojačavanje ili razvoj neželjenih reakcija (može biti potrebno smanjenje doze, preporučuje se pažljivo praćenje kliničkog stanja pacijenta i koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi);
Lijekovi koji inhibiraju mikrosomske enzime jetre (na primjer, ketokonazol, cimetidin): povećanje koncentracije bikalutamida u plazmi i, moguće, povećanje učestalosti nuspojava (uz oprez treba biti istodoban);
Neizravni antikoagulanti serije kumarina (uključujući varfarin): pojačava njihovo djelovanje (preporuča se redovito nadzirati protrombinsko vrijeme).

Istodobna primjena Casodexa s terfenadinom, cisapridom i astemizolom je kontraindicirana.

Analozi

Analozi Casodexa su: Areklok, Bikana, Bikalutamid, Bikalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.