Klabaks

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Klabaks: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. S oštećenom funkcijom bubrega
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Klabax

ATX kod: J01FA09

Aktivni sastojak: klaritromicin (klaritromicin)

Proizvođač: Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Ranbaxy Laboratories Ltd., Indija

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 219 rubalja.

Kupiti

Klabax je antibakterijski lijek širokog spektra za sustavnu uporabu, iz skupine makrolida.

Oblik i sastav izdanja

Klabaks se proizvodi u sljedećim doznim oblicima:

Filmirane tablete: ovalne, bikonveksne, svijetložute, crne oznake na jednoj strani, ovisno o dozi - "CXT 250" ili "CXT 500" (250 mg: 4 kom. U blisterima, 1 ili 3 blistera u kartonskoj kutiji; 500 mg: 10 kom. u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji);
Granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu: sipki granulirani prah, boje od bijele do gotovo bijele, stvara se, kada se pomiješa s vodom, tvori bijelu ili gotovo bijelu suspenziju slatkastog okusa s voćnim mirisom (po 42 g (za dozu od 125 mg / 5 ml) ili 70 g) (za dozu od 250 mg / 5 ml) granule u bočicama od polietilena visoke gustoće, opremljene bijelim poklopcem s vijkom s prvom kontrolom otvaranja, sa zaštitom za djecu i naljepnicom za volumen punjenja, zajedno s mjernom žlicom i mjernom špricom s vagom, po 1 set kartonska kutija).

Sastav 1 tablete:

Aktivni sastojak: klaritromicin - 250 mg ili 500 mg;
Pomoćne komponente: povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, pročišćeni talk, koloidni silicijev dioksid, kroskarmeloza natrij;
Filmska ovojnica: hidroksipropil celuloza, hidroksipropil metilceluloza, propilen glikol, titanov dioksid, sorbitan monooleat, kinolinski žuti lak, pročišćeni talk, vanilin;
Opacode Crna tiskarska boja (opacode S-1-17823 crna): glazirani (esterificirani) šelak u etanolu, crni željezni oksid (E172), izopropil alkohol, butil alkohol, otopina amonijaka, propilen glikol.

Sastav od 5 ml gotove suspenzije:

Aktivni sastojak je klaritromicin 125 mg ili 250 mg;
Pomoćne komponente: hipromeloza, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, hidroksipropil celuloza, alginska kiselina;
Enterička obloga granula: metakrilna kiselina, pročišćeni talk, makrogol 1500, koloidni bezvodni silicijev dioksid, karbomer (karbopol 974R);
Pomoćne komponente za suspenziju: aspartam, saharoza, xanth guma, natrijev benzoat, natrijev citrat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, titanov dioksid (E171), aroma voća 051880, aroma mente (E517), natrijev klorid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klaritromicin je makrolidni antibiotik širokog spektra djelovanja polusintetskog porijekla. Prekida proizvodnju proteina u mikroorganizmima vezanjem na 50S podjedinicu membrane ribosoma koja se nalazi u mikrobnoj stanici. Tvar djeluje na patogene koji se nalaze unutar i izvan stanice.

Klaritromicin je aktivan in vitro (to također dokazuje klinička praksa) protiv sojeva takvih mikroorganizama:

Helicobacter pylori;
aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
aerobni gram negativni mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
mikobakterije: kompleks Mycobacterium avium (MAC), uključujući Mycobacterium intracellulare i Mycobacterium avium;
ostali mikroorganizmi: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Beta-laktamaze ne mijenjaju aktivnost klaritromicina. Ekskluzivno in vitro, lijek štetno djeluje na sljedeće bakterije:

campylobacter: Campylobacter jejuni;
aerobni gram negativni mikroorganizmi: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae;
aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: viridanci skupine Streptococci, Streptococci skupine G, F, C, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus;
anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
mikobakterije: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae;
spirohete: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Aktivni metabolit djelatne tvari Klabaxa - 14 (R) -hidroksiklaritromicina - karakterizira mikrobiološka aktivnost i utječe na Haemophilus influenzae dvostruko intenzivnije od samog klaritromicina. Kombinacija klaritromicina i njegovog metabolita može imati sinergijske i aditivne učinke na Haemophilus influenzae in vivo i in vitro, kako ih određuje soj bakterija.

Većina sojeva stafilokoka koji su rezistentni na oksacilin i meticilin također su karakterizirani rezistencijom na klaritromicin. Zabilježeni su slučajevi unakrsne rezistencije na klaritromicin i druge makrolidne antibiotike, kao i na klindamicin i linkomicin.

Farmakokinetika

Klaritromicin se prilično brzo apsorbira. Unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, a istovremeno ne mijenja njezinu bioraspoloživost. Bioraspoloživost tvari u obliku suspenzije slična je ili malo veća nego kad se uzima u obliku tableta. Klaritromicin se na proteine plazme veže za oko 65-75%.

Jednom dozom lijeka opažaju se 2 vrhunca maksimalne koncentracije. Drugi od njih povezan je sa sposobnošću klaritromicina da se akumulira u žučnom mjehuru daljnjim postupnim ili brzim otpuštanjem. Uz oralnu primjenu Klabaxa u dozi od 250 mg, maksimalna koncentracija klaritromicina postiže se unutar 1-3 sata nakon primjene.

Nakon uzimanja lijeka, 20% primijenjene doze klaritromicina hidroksilira se u jetri velikom brzinom kroz izoenzime citokroma CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. U tom slučaju nastaje glavni metabolit - 14- (R) -hidroksiklaritromicin, karakteriziran izraženim antimikrobnim djelovanjem protiv bakterije Haemophilus influenzae.

Redoviti unos Klabaxa u dnevnoj dozi od 250 mg omogućuje postizanje ravnotežne koncentracije klaritromicina i njegovog glavnog metabolita od 1, odnosno 0,6 μg / ml. Poluvrijeme u ovom slučaju je 3-4 sata, odnosno 5-6 sati. Povećanje dnevne doze na 500 mg dovodi do povećanja ravnotežnih koncentracija klaritromicina i njegovog glavnog metabolita na 2,7–2,9, odnosno 0,83–0,88 μg / ml. Poluvrijeme se produljuje na 4,8–5, odnosno 6,9–8,7 sata.

Kada se Klabax uzima u terapijskim koncentracijama, akumulira se u mekim tkivima (koncentracija je 10 puta veća od koncentracije u serumu), plućima i koži. Klaritromicin se izlučuje kroz bubrege i crijeva (približno 20-30% - u nepromijenjenom obliku, ostatak primijenjene doze - u obliku metabolita). Jednokratnom dozom Klabaxa u dozi od 250 mg ili 1200 mg, oko 37,9 odnosno 46% količine klaritromicina izlučuje se kroz bubrege, a 40,2 odnosno 29,1% količine klaritromicina kroz crijeva.

Klaritromicin je inhibitor izoenzima CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega povećavaju se maksimalna koncentracija, vrijeme potrebno za njezino postizanje i područje ispod krivulje koncentracije i vremena za klaritromicin i njegov metabolit.

Indikacije za uporabu

Kronični i akutni bronhitis, upala pluća;
Faringitis, sinusitis, otitis media;
Infekcije mekog tkiva i kože.

Dodatno za tablete Klabax:

Eradikacija Helicobacter pylori kod čira na želucu i dvanaesniku (kao dio složenog liječenja);
Infekcije uzrokovane Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium;
Toksoplazmoza, guba;
Urea i mikoplazmoza, klamidija.

Kontraindikacije

Teško zatajenje jetre, hepatitis (uključujući povijest bolesti);
Istodobna primjena s bilo kojim od sljedećih lijekova: pimozid, terfenadin, astemizol, ergotamin, dihidroergotamin, simvastatin, lovastatin, cisaprid;
I tromjesečje trudnoće;
Djeca mlađa od 6 godina (za tablete);
Hipokalemija, uklj. surdokardijalni (kardio-slušni) sindrom (za granule);
Preosjetljivost na klaritromicin, druge makrolide i bilo koju od komponenata Klabaxa.

U II i III tromjesečju trudnoće, primjena Klabaxa moguća je samo u slučaju značajnog prekomjernog predviđanja koristi za majku nad potencijalnim rizikom za plod.

Ako je tijekom dojenja potrebno uzimati Klabaks, dojenje treba prekinuti za to razdoblje.

Trenutno nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti primjene klaritromicina u djece mlađe od 6 mjeseci.

Upute za uporabu Klabaxa: način i doziranje

Filmirane tablete

Tablete Klabax treba uzimati cijele (nemojte mljeti, ne žvakati) s tekućinom. Unos hrane praktički ne utječe na apsorpciju lijeka, ali može malo usporiti ovaj proces.

Preporučeni režim doziranja za djecu od 12 godina i odrasle: 250 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, za teške infekcije dopušteno je povećanje doze na 500 mg 2 puta dnevno, tijek terapije je od 5 do 14 dana.

U slučaju čira na dvanaesniku, Klabaks se uzima kao dio anti-Helicobacter tečaja, 500 mg 2 ili 3 puta dnevno tijekom 7-10 dana.

U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom potrebno je prilagoditi dozu ovisno o klirensu kreatinina (CC). S CC do 30 ml / min: umjereno teške infekcije - 250 mg jednom dnevno; teže - 250 mg 2 puta dnevno.

Za liječenje infekcija uzrokovanih Mycobacterium avium, uzimajte Klabax 500 mg 2 puta dnevno.

Za djecu od 6-12 godina preporučuje se dnevna doza od 15 mg / kg / dan, podijeljena u 2 doze, svakih 12 sati tijekom 5-10 dana.

Granule za pripremu oralne suspenzije

Prema uputama, Klabax u obliku suspenzije namijenjen je oralnoj primjeni, uglavnom u djece (zbog mogućnosti pažljivog doziranja).

Preporučeno trajanje tijeka terapije ovisi o težini bolesnikova stanja i vrsti patogene mikroflore i iznosi od 5 do 10 dana.

Preporučena dnevna doza Klabaxa u suspenziji u dozama od 125 mg / 5 ml i 250 mg / 5 ml za djecu, brzinom od 7,5 mg / kg dva puta dnevno:

Od 1 do 2 godine (težina 8-11 kg): 125 mg / 5 ml - 2,5 ml; 250 mg / 5 ml - 1,25 ml (62,5 mg);
Od 3 do 6 godina (težina 12-19 kg): 125 mg / 5 ml - 5,0 ml; 250 mg / 5 ml - 2,5 ml (125 mg);
Od 7 do 9 godina (težina 20-29 kg): 125 mg / 5 ml - 7,5 ml; 250 mg / 5 ml - 3,75 ml (187,5 mg);
Od 10 do 12 godina (težina 30-40 kg): 125 mg / 5 ml - 10 ml; 250 mg / 5 ml - 5 ml (250 mg).

Preko 500 mg klaritromicina dva puta dnevno smije se uzimati samo za liječenje ozbiljnih infekcija.

Djeca mlađa od 1 godine i težine manje od 8 kg Klabaks se uzima dva puta dnevno u dozi od 7,5 mg / kg.

Prije pripreme suspenzije, bočicu s granulama treba lagano promućkati dok se granule ne počnu slobodno kretati.

Da biste pripremili suspenziju za oralnu primjenu, potrebno je dodati kuhanu ohlađenu vodu do oznake na bočici i promućkati dok se ne dobije homogena žućkasto-bijela suspenzija.

Nuspojave

Središnji živčani sustav (CNS): zbunjenost, vrtoglavica, strah, noćne more, nesanica;
Probavni sustav: bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje, glositis, stomatitis; rijetko - pseudomembranozni kolitis; u nekim slučajevima - holestatska žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima;
Alergijske reakcije: anafilaktički odgovori, urtikarija; u nekim slučajevima - Stevens-Johnsonov sindrom;
Ostalo: privremena promjena okusa.

Simptomi predoziranja su proljev, mučnina, povraćanje. Liječenje stanja: ispiranje želuca, podržavajuća simptomatska terapija.

Predozirati

U slučaju predoziranja Klabaxom mogu se pojaviti neželjeni simptomi iz gastrointestinalnog trakta (proljev, mučnina, povraćanje), kao i glavobolja i poremećena svijest. U tom se slučaju preporučuje odmah izvršiti ispiranje želuca i propisati simptomatsku terapiju. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne utječu značajno na eliminaciju klaritromicina iz krvi.

posebne upute

Terapija antibioticima mijenja normalnu crijevnu mikrofloru, pa postoji mogućnost razvoja superinfekcije koju uzrokuju mikroorganizmi otporni na klaritromicin.

Antibiotici iz skupine makrolida imaju unakrsnu rezistenciju.

Teški trajni proljev može biti znak pseudomembranoznog kolitisa.

U slučaju istodobne primjene klaritromicina s teofilinom, digoksinom, lovastatinom, karbamazepinom, simvastatinom, midazolamom, fenitoinom, triazolamom, ciklosporinom i ergot alkaloidima, potrebno je kontrolirati koncentraciju tih tvari u krvnoj plazmi.

Povremeno se preporučuje praćenje protrombinskog vremena u bolesnika koji istodobno s klaritromicinom primaju varfarin ili druge oralne antikoagulanse.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Utjecaj Klabaxa na sposobnost upravljanja vozilima, rada s pokretnim strojevima ili obavljanja potencijalno opasnih vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i koncentraciju nije dobro razumljiv.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s bubrežnom disfunkcijom (CC ne prelazi 30 ml / min ili je sadržaj kreatinina u serumu veći od 3,3 mg / dL), preporuča se smanjenje doze Klabaxa za 2 puta ili udvostručavanje vremenskog intervala između doza.

Interakcije s lijekovima

Interakcija sljedećih tvari / lijekova i klaritromicina uz istodobnu uporabu:

Astemizol, cisaprid: klaritromicin, inhibirajući aktivnost izoenzima CYP3A4, usporava njihovu brzinu metabolizma, povećavajući time QT interval i povećavajući rizik od razvoja ventrikularnih aritmija tipa "pirueta";
Atorvastatin: njegova koncentracija u krvnoj plazmi umjereno raste, povećavajući rizik od miopatije;
Varfarin: moguće je povećati njegov antikoagulantni učinak i, kao rezultat, povećati rizik od krvarenja;
Digoksin: vjerojatno značajan porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi s razvojem glikozidne intoksikacije;
Disopiramid: postoji mogućnost povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi kao rezultat inhibicije metabolizma disopiramida u jetri pod utjecajem klaritromicina, uslijed čega je moguće produljenje QT intervala, razvoj srčanih aritmija tipa „pirueta”, pojačano lučenje inzulina i hipokalemija;
Zidovudin: njegova bioraspoloživost se lagano smanjuje;
Itrakonazol, karbamazepin, ciklosporin: njihova koncentracija u krvnoj plazmi se povećava, mogu se povećati nuspojave;
Kolhicin: postoje dokazi o ozbiljnim toksičnim reakcijama opasnim po život koje proizlaze iz njegovog djelovanja;
Lansoprazol: mogući stomatitis, glositis, tamno bojenje jezika;
Metilprednizolon: smanjenje klirensa;
Midazolam: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi, pojačavajući učinke;
Omeprazol: njegova koncentracija se znatno povećava, a koncentracija klaritromicina u krvnoj plazmi blago raste;
Pimozid: njegova koncentracija u krvnoj plazmi raste, postoji rizik od razvoja ozbiljnog kardiotoksičnog učinka;
Prednizon: postoje pouzdani podaci o razvoju psihoze i akutne manije;
Ritonavir: vjerojatan je značajan porast koncentracije klaritromicina, dok je koncentracija njegovog metabolita, 14-hidroksiklaritromicina, značajno smanjena;
Rifabutin: povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi, povećavajući rizik od razvoja uveitisa; koncentracija klaritromicina u krvnoj plazmi se smanjuje;
Rifampicin: koncentracija klaritromicina u krvnoj plazmi je značajno smanjena;
Sertralin: postoji mogućnost razvoja serotoninskog sindroma;
Teofilin: moguć je porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Terfenadin: vjerojatno smanjenje brzine metabolizma terfenadina i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi (može uzrokovati povećanje QT intervala i povećani rizik od razvoja ventrikularnih aritmija tipa "pirueta");
Tolbutamid: može se razviti hipoglikemija;
Fenitoin: moguće je povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, povećati rizik od razvoja toksičnog učinka;
Fluoksetin: postoje pouzdani podaci o razvoju toksičnih učinaka;
Ergotamin, dihidroergotamin: postoje dokazi o povećanim nuspojavama.

Analozi

Analozi Klabaxa su: Klabaks OD, Klaritromicin, Clarosip, Klacid, Clarbakt, Seidon-Sanovel, Ecositrin, Fromilid, Fromilid Uno.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Gotovu suspenziju treba držati u dobro zatvorenoj posudi, nemojte je smrzavati, ne hladiti u hladnjaku, ne koristiti dulje od 2 tjedna.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Clubaxu

O Clubaxu često postoje mješovite recenzije. Unatoč visokoj učinkovitosti lijeka, učestalost nuspojava je prilično visoka. Primjećuju se već drugog dana terapije i izražavaju se mučninom, povraćanjem, vrtoglavicom i gorkim okusom u ustima. Ponekad su toliko ozbiljni da pacijenti moraju prekinuti liječenje prije nego što dobiju prve uspješne rezultate.

Cijena za Clubaks u ljekarnama

Približna cijena za Klabaks u filmom obloženim tabletama u dozi od 250 mg iznosi 251–260 rubalja, a Klabaks 500 mg iznosi 388–401 rub (paket uključuje 14 kom.). Suspenzijske granule trenutno nisu u prodaji.