Cosopt - Upute Za Uporabu Kapi Za Oči, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kosopt

Cosopt: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cosopt

ATX kod: S01ED51

Aktivni sastojak: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)

Producent: Merck Sharp & Dohme (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 780 rubalja.

Kupiti

Cosopt je kombinirano sredstvo protiv glaukoma za lokalnu primjenu u oftalmologiji.

Oblik i sastav izdanja

Cosopt se proizvodi u obliku kapljica za oči: blago viskozne, prozirne, gotovo bezbojne ili bezbojne tekućine (po 5 ml u plastičnoj bočici tipa Okumeter Plus, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav od 1 ml kapi:

aktivni sastojci: dorzolamid hidroklorid - 22,26 mg (ekvivalent dorzolamid bazi u količini od 20 mg); timolol maleat - 6,83 mg (ekvivalentno 5 mg baze timolola);
dodatne komponente: natrijev citrat, benzalkonijev klorid (u obliku 50% otopine benzalkonijevog klorida), hijeteloza (hidroksietil celuloza), 1M otopina natrijevog hidroksida, manitol, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cosopt je lijek protiv glaukoma koji sadrži dva aktivna sastojka: dorzolamid hidroklorid i timolol maleat. Svaka od ovih tvari osigurava smanjenje povišenog očnog tlaka (IOP) smanjenjem stvaranja intraokularne tekućine (vodena otopina).

Ukupni učinak aktivnih sastojaka lijeka uzrokuje izraženiji pad IOP-a zbog sljedećih farmakoloških svojstava:

dorzolamid hidroklorid je selektivni blokator karboanhidraze tipa II. Suzbijanje karboanhidraze cilijarnog (cilijarnog) tijela doprinosi smanjenju stvaranja očne vodice u očima, vjerojatno kao rezultat smanjenja broja stvorenih hidrokarbonatnih iona, što je razlog usporavanja transporta natrijevih iona i tekućine;
timolol maleat je neselektivni beta-blokator. Unatoč činjenici da mehanizam djelovanja ove tvari, što dovodi do smanjenja IOP-a, još nije konačno utvrđeno, rezultati niza provedenih studija ukazuju na smanjenje izlučivanja intraokularne tekućine i blagi porast njezinog odljeva.

Farmakokinetika

Kada se koristi lokalno, dorzolamid hidroklorid ulazi u sustavnu cirkulaciju. U pozadini dugotrajne uporabe, tvar se nakuplja u eritrocitima zbog selektivne interakcije s karboanhidrazom tipa II, pružajući izuzetno niske koncentracije slobodnog sredstva u plazmi. Rezultat metaboličke transformacije dorzolamida je stvaranje jednog N-desetilnog metabolita, koji inhibira karboanhidrazu tipa II manje od svog početnog oblika, ali istodobno suzbija karboanhidrazu tipa I, koja je manje aktivan izoenzim. Ovaj se metabolit također akumulira u eritrocitima, gdje se veže uglavnom za karboanhidrazu tipa I.

Otprilike 33% dorzolamida veže se na proteine krvne plazme. U nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita, izlučuje se urinom. Po završetku primjene Cosopta, dorzolamid se nelinearno izlučuje iz eritrocita, što u početku uzrokuje brzo smanjenje njegove koncentracije, a zatim - polagano uklanjanje, poluvrijeme je približno 4 mjeseca.

Kada se ova tvar uzimala oralno kako bi se utvrdio maksimalni mogući sistemski učinak tijekom razdoblja njene topikalne primjene, nakon 13 tjedana postignuto je stabilno stanje. U ovom slučaju, u krvnoj plazmi praktički nisu otkrivene nikakve slobodne tvari ili njihovi metaboliti. Farmakološki učinak na bubrežnu i respiratornu funkciju nije primijećen zbog nedovoljne supresije karboanhidraze eritrocita. Sličan farmakokinetički učinak primijećen je u pozadini produljene lokalne primjene dorzolamid hidroklorida.

Kada se koristi lokalno, timolol maleat može ući u sistemsku cirkulaciju. Prema studiji provedenoj na 6 bolesnika, s lokalnom primjenom 0,5% timolol maleatnih kapi za oči 2 puta dnevno, prosječna maksimalna koncentracija timolola u plazmi nakon jutarnje primjene iznosila je 0,46 ng / ml, nakon dnevne - 0,35 ng / ml … Nakon ukapavanja, hipotenzivni učinak bilježi se nakon 20 minuta, maksimum se postiže nakon 2 sata i traje najmanje 24 sata.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Cosopt se preporučuje za liječenje povećane IOP u pozadini glaukoma otvorenog kuta i pseudoeksfoliativnog glaukoma u slučaju nedovoljne učinkovitosti monoterapije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

atrioventrikularni blok (AV blok) II i III stupnja bez elektrostimulatora srca, sinoatrijski blok;
sinusna bradikardija, sindrom bolesnog sinusa (SSS);
ozbiljno zatajenje srca;
kardiogeni šok;
bronhijalna astma (uključujući podatke u anamnezi);
teška kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB);
hiperreaktivnost dišnih putova;
distrofični procesi u rožnici;
hiperhloremična acidoza;
ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koji sastojak Cosopta.

Relativni (zahtijeva upotrebu Cosopta s velikim oprezom):

Blokada srca I stupnja (beta-blokatori mogu povećati rizik od usporavanja provođenja impulsa);
ozbiljni poremećaji periferne cirkulacije (Raynaudova bolest ili Raynaudov sindrom u teškom obliku);
dijabetes melitus (posebno labilan tijek), sklonost spontanoj hipoglikemiji (beta-blokatori su u stanju prikriti znakove / simptome akutne hipoglikemije);
KOPB blage do umjerene težine;
tireotoksikoza (tijekom razdoblja terapije mogu se prikriti pojedinačni klinički znakovi bolesti);
poremećaji rožnice.

Upute za uporabu Cosopta: način i doziranje

Kapi za oko Cosopt ukapavaju se u konjunktivnu vrećicu zahvaćenog oka (ili oba oka) 2 puta dnevno, po 1 kap.

Ako se Cosopt koristi za zamjenu drugih kapi protiv glaukoma, liječenje potonjim mora se prekinuti 1 dan prije početka primjene. U slučaju kombinirane primjene Cosopta s drugim lokalnim oftalmološkim sredstvom, razmak između injekcija tih lijekova trebao bi biti najmanje 10 minuta.

Kada se kapci zatvore (nazolakrimalna okluzija) u roku od 2 minute nakon kapanja lijeka, primijeti se smanjenje njegove sistemske apsorpcije, što može prouzročiti povećanje lokalnog djelovanja.

Budući da je Cosopt sterilna otopina, prije prve uporabe pobrinite se da zaštitna traka nanesena na vanjsku stranu bočice nije oštećena. U neotvorenim bočicama dopušten je razmak između čepa i bočice. Da biste otvorili bočicu, potrebno je otpustiti poklopac uklanjanjem zaštitne trake, a zatim ga odvrnuti okretanjem u smjeru strelica u smjeru na gornjoj površini čepa.

Prilikom instilacije preporuča se nagnuti glavu unatrag i lagano povući donji kapak kako biste stvorili prostor između njega i oka. Nakon toga bocu s kapljicama treba okrenuti i, izbjegavajući kontakt vrha s bilo kojom površinom, lagano pritisnite palcem ili kažiprstom na mjesto posebno označeno na boci, tako da 1 kap uđe u konjunktivnu vrećicu.

Ako se nepravilno koristi, bočica se može zaraziti, što može dovesti do ozbiljnih infekcija oka i mogućeg gubitka ili gubitka vida. Nakon ukapavanja, oči treba zatvoriti pritiskom na unutarnji kut prstom i pritiskanjem na most na nosu tijekom 2 minute kako bi kapi duže ostale u oku. Ako je potrebno, Cosopt se ubrizgava u drugo oko u skladu s gore navedenim preporukama.

Nakon završetka postupka, boca se mora zatvoriti čepom čvrsto je zategnuvši, ali ne prejako pritiskajući čep da ne bi došlo do oštećenja boce. Ako je sve napravljeno ispravno, strelica na naljepnici boce trebala bi se poravnati sa strelicom na čepu. Ne povećavajte otvor vrha za točenje.

Nuspojave

Općenito, Cosopt se dobro podnosi. U kliničkim ispitivanjima nisu uočeni štetni učinci svojstveni samo ovom kombiniranom lijeku. Poremećaji uočeni tijekom terapije ograničeni su na prethodno zabilježene nuspojave dorzolamid hidroklorida i / ili timolol maleata. Sustavne nuspojave u većini su slučajeva bile blage i nisu zahtijevale prekid liječenja Cosoptom.

Moguće nuspojave kod primjene dorzolamid hidroklorida:

živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, parestezija;
alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, bronhospazam, angioedem;
organ vida: ljuštenje, iritacija, upala kapka; točkasti keratitis, iridociklitis, prolazna kratkovidnost (nestaje nakon povlačenja lijeka);
ostali: osip, umor / astenija, iritacija grla, krvarenje iz nosa, suha usta.

Nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom primjene timolol maleata:

kardiovaskularni sustav: lokalna primjena - edemi, zujanje u ušima, snižavanje temperature ruku i stopala, hipotenzija, aritmija, hromost, Raynaudov fenomen, parestezije, kardiovaskularni poremećaji, nesvjestica, poremećaji ritma, zastoj srca; sustavna primjena - pogoršanje arterijske insuficijencije, vazodilatacija, pogoršanje angine pektoris, sinoaurikularni blok, AV blok II - III stupanj;
organ vida: lokalna primjena - keratitis, blefaritis, konjunktivitis, suhoća, smanjena osjetljivost rožnice, ptoza, diplopija, poremećaji vida (uključujući promjene lomne moći oka, u nekim slučajevima zbog otkazivanja miotika);
dišni sustav: lokalna primjena - kašalj, bronhospazam (uglavnom u prisutnosti bronho-opstruktivne patologije); sustavna primjena - piskanje, plućni edem;
živčani sustav: vrtoglavica, lokalna primjena - glavobolja, parestezija, povećanje simptoma miastenije gravis, nesanica, depresija, noćne more, gubitak pamćenja; sustavna primjena - povećana pospanost, smanjena koncentracija;
alergijske reakcije: lokalna primjena - lokalni ili generalizirani osip, urtikarija, anafilaksa, angioedem;
dermatološke reakcije: lokalna primjena - osip sličan psorijazi ili pogoršanje psorijaze, alopecija; sustavna primjena - pojačano znojenje, svrbež kože, eksfoliativni dermatitis;
metabolizam: sistemska primjena - hipoglikemija, hiperglikemija;
probavni sustav: lokalna primjena - suha usta, dispepsija, proljev; sustavna upotreba - povraćanje;
ostalo: lokalna primjena - bol u prsima, umor, astenija, Peyronieva bolest, smanjen libido, sistemski eritemski lupus; sustavna primjena - smanjena tolerancija na vježbanje, slabost, bol u ekstremitetima, artralgija, poremećaji mokrenja, impotencija, ne-trombocitopenična purpura.

Upotreba beta-blokatora može pogoršati pseudoparalitičku miasteniju gravis.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju Cosoptom.

Postoje opisi slučajeva nenamjernog predoziranja kapljicama za oči koje sadrže timolol maleat, popraćenim sistemskim učincima predoziranja beta-blokatorima koji se koriste oralno: glavobolja, vrtoglavica, otežano disanje, bronhospazam, bradikardija, zastoj srca.

Najizgledniji simptomi koji se javljaju kod predoziranja dorzolamidom mogu biti razvoj acidoze, neravnoteža elektrolita i nuspojave središnjeg živčanog sustava.

U ovom je stanju propisana simptomatska i suportivna terapija. Preporuča se pratiti razinu elektrolita (posebno kalija) i pH krvne plazme. Na dijalizi se timolol ne izlučuje.

posebne upute

Kapi za oko Cosopt, kao i druga oftalmološka sredstva koja se koriste lokalno, mogu se sistemski apsorbirati. Budući da je jedna od aktivnih tvari lijeka timolol (beta-blokator), kod lokalne primjene mogu se pojaviti i neželjena stanja koja se pojavljuju u pozadini sustavne primjene beta-blokatora.

Pacijenti s anamnezom kardiovaskularnih bolesti, uključujući zatajenje srca, zahtijevaju redovito praćenje radi utvrđivanja mogućih znakova pogoršanja ovih bolesti. Također trebaju kontrolirati puls.

Na pozadini liječenja kapima za oči s timolol maleatom zabilježeni su slučajevi zatajenja srca s fatalnim ishodom, a u prisutnosti bronhijalne astme i bronhospazam sa smrtnim ishodom. Za bolesnike s blagom do umjerenom KOPB lijek se propisuje tek nakon pažljive ravnoteže koristi i potencijalnog rizika.

Ne preporučuje se naglo otkazivanje beta-blokatora u prisutnosti tireotoksikoze zbog mogućeg razvoja tireotoksične krize.

Ako se tijekom razdoblja terapije treba izvesti opsežna kirurška intervencija, učinci beta-blokatora tijekom operacije mogu se eliminirati uvođenjem dovoljnih doza adrenomimetika.

Upotreba beta-blokatora u oftalmologiji može uzrokovati suhoću očiju. Pacijenti s malim brojem endotelnih stanica povećavaju rizik od edema rožnice.

Dorzolamid, koji je sulfonamid, kada se koristi lokalno, može izazvati neželjene učinke uočene kod sistemske primjene ove skupine lijekova - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom. S razvojem ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, lijek se mora otkazati.

U liječenju glaukoma akutnog zatvaranja kuta, osim lijekova koji smanjuju IOP, potrebno je propisati i druge terapijske mjere. U bolesnika s akutnim glaukomom zatvorenog kuta, studija učinka Cosopta nije provedena.

Pacijenti s anatomijom atopije ili ozbiljnim anafilaktičkim reakcijama na različite alergene mogu imati povećani odgovor u slučaju ponovljene izloženosti tim alergenima. Koristi se za ublažavanje alergijskih reakcija, epinefrin u bolesnika ove rizične skupine može biti neučinkovit pri uzimanju standardne terapijske doze.

Ne preporučuje se kombiniranje primjene Cosopta s drugim beta-blokatorima, zbog mogućeg međusobnog pojačanja farmakološkog djelovanja ovih lijekova.

U prisutnosti koronarne bolesti srca, liječenje treba postupno prekidati.

Budući da Cosopt sadrži inhibitor karboanhidraze, koji ima svojstvo sistemske apsorpcije kada se primjenjuje lokalno, upotreba lijeka kod pacijenata s urolitijazom u anamnezi pogoršava rizik od urolitijaze zbog acidobazne neravnoteže.

Cosopt sadrži benzalkonijev klorid, koji može izazvati iritaciju oka. Pacijenti koji koriste kontaktne leće moraju se ukloniti prije kapanja, a zatim instalirati najranije 15 minuta nakon primjene lijeka. Treba imati na umu da benzalkonijev klorid može dovesti do promjene boje mekih kontaktnih leća.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S Cosopt terapijom mogu se pojaviti poremećaji koji mogu negativno utjecati na brzinu psihomotornih reakcija i koncentraciju pažnje kod pojedinih pacijenata, narušavajući vještine upravljanja vozilima ili druge složene mehanizme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja primjena Cosopta kontraindicirana je.

Nema dovoljno podataka o primjeni dorzolamida i timolola tijekom trudnoće.

Kao rezultat ispitivanja na životinjama utvrđen je teratogeni učinak dorzolamida.

Tijekom epidemioloških studija nije otkriven negativan učinak oralnih beta-blokatora na razvoj urođenih malformacija, međutim utvrđena je prijetnja intrauterinog zastoja u rastu. Uz to, u slučaju kada su se beta-blokatori koristili prije porođaja, u novorođenčadi su otkriveni znakovi i simptomi blokade beta-adrenergičkih receptora u obliku hipoglikemije, hipotenzije, bradikardije i respiratornog zatajenja. S tim u vezi, ako je primjena Cosopta propisana prije porođaja, u prvim danima života novorođenčad zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.

Nije poznato prodre li dorzolamid u majčino mlijeko. Timolol, kao i drugi beta-blokatori, ima sposobnost izlučivanja u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom laktacije, liječnik mora odlučiti hoće li prestati dojiti ili prekinuti terapiju Cosoptom.

Djetinjstvo

Za bolesnike mlađe od 18 godina primjena Cosopta kontraindicirana je, jer njegova djelotvornost i sigurnost u bolesnika ove dobne kategorije nije dovoljno proučena.

S oštećenom funkcijom bubrega

Cosopt je kontraindiciran za uporabu u prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

Budući da ne postoje podaci iz studija o primjeni Cosopta u bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre, takvi bolesnici moraju vrlo oprezno koristiti sredstvo protiv glaukoma.

Primjena u starijih osoba

U nekih starijih bolesnika ne može se isključiti mogućnost veće individualne osjetljivosti na Cosopt.

Interakcije s lijekovima

antiaritmici (uključujući amiodaron), sistemski blokatori kalcijevih kanala, beta blokatori, agensi koji iscrpljuju kateholamin, opioidni analgetici, parasimpatomimetici, glikozidi digitalis, inhibitori monoaminooksidaze (MAO): moguće je povećati hipotenzivni učinak i / ili razvoj izražene oftalmičke kombinacije bradom timolol maleat;
inhibitori izoenzima CYP2D6 (uključujući selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina i kinidin): u kombinaciji s timololom moguće je pojačati učinak sistemske blokade beta-adrenergičnih receptora (uključujući smanjenje brzine otkucaja srca i depresije);
salicilati (u velikim dozama): opasnost od toksičnosti povezane s terapijom ovim lijekovima je pogoršana;
adrenalin: postoji mogućnost razvoja midrijaze u kombinaciji s timolol maleatom;
antidijabetički lijekovi: hipoglikemijski učinak ovih lijekova pojačan je zbog utjecaja sistemskih beta-blokatora;
klonidin (klonidin): moguće je povećati hipertenziju koja se javlja kada se lijek prekida;
sistemski inhibitori karboanhidraze: može doći do povećanja sistemskih učinaka inhibicije karboanhidraze, ova kombinacija se ne preporučuje.