Nitroglicerin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nitroglicerin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nitroglicerin

ATX kod: C01DA02

Aktivni sastojak: nitroglicerin (nitroglicerin)

Proizvođač: NPF Mikrokhim, LLC Eksperimentalno postrojenje GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medičko-tehnološki holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" ih. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 14 rubalja.

Kupiti

Nitroglicerin je vazodilatacijski lijek koji se koristi za ublažavanje napada angine.

Oblik i sastav izdanja

Nitroglicerin je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Podjezične tablete: gotovo bijele ili bijele, ravno cilindrične, hrapave površine (40 tableta u polimernoj epruveti, čvrsto zatvorene polimernim čepom, 1 epruveta u kartonskoj kutiji);
Dozirani podjezični sprej: bezbojan, proziran (u bocama ili cilindrima od 200 doza (10 ml), 1 bočica ili balon u kartonskoj kutiji, u kompletu s mehaničkom dozirnom pumpom);
Koncentrat za pripremu otopine za infuziju: bezbojan, proziran (u ampulama od 2, 5 ili 10 ml, 5 ampula u blisterima, 1, 2 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete podjezično uključuje:

Aktivna tvar: nitroglicerin - 0,5 mg (u smislu 100% tvari);
Pomoćne komponente: šećer (saharoza) - 7,9 mg, glukoza (dekstroza) - 9,3 mg, krumpirov škrob - 9,3 mg.

Sastav 1 doze podjezičnog spreja uključuje:

Aktivni sastojak: nitroglicerin - 0,4 mg;
Pomoćne komponente: 95% etanol (kao 1% otopina).

Sastav od 1 ml koncentrata za pripremu infuzione otopine uključuje:

Aktivni sastojak: nitroglicerin - 1 mg;
Pomoćne komponente: dekstroza, natrijev klorid, kalijev dihidrogen fosfat, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nitroglicerin je periferni vazodilatator koji pretežno djeluje na venske žile. Njegov je učinak uglavnom posljedica smanjenja potrebe za kisikom u miokardu uslijed smanjenja predopterećenja (smanjenja protoka krvi u desni pretkomor i širenja perifernih venskih žila) i naknadnog opterećenja (smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora).

Nitroglicerin je u stanju osloboditi iz svoje molekule dušikov oksid, koji je prirodni faktor opuštanja endotela. Spoj povećava koncentraciju cikličke gvanozin monofosfataze unutar stanice, što sprečava prodor kalcijevih iona u stanice glatkih mišića i provocira njihovo opuštanje. Opuštanje glatkih mišića vaskularne stijenke dovodi do vazodilatacije, što smanjuje opterećenje srca i potrebu miokarda za kisikom. Širenje koronarnih žila pomaže poboljšati koronarni protok krvi i njegovu preraspodjelu u područjima koja karakterizira smanjena cirkulacija krvi, što stimulira transport kisika do miokarda.

Smanjenje venskog povratka uzrokuje smanjenje tlaka u plućnoj cirkulaciji i tlaku punjenja, poboljšanje opskrbe krvlju subendokardijalnih slojeva i regresiju simptoma karakterističnih za plućni edem. Nitroglicerin karakterizira središnji inhibitorni učinak na simpatički vaskularni tonus i suzbijanje vaskularne komponente odgovorne za stvaranje sindroma boli. Također provocira širenje meningealnih žila, što uzrokuje glavobolju nakon uzimanja, te opušta stanice glatkih mišića bronha, tankog i debelog crijeva, jednjaka, njihovih sfinktera, žučnih kanala, žučnog mjehura, mokraćnog sustava.

Korištenje sublingvalnih oblika obično vam omogućuje zaustavljanje napada angine pektoris za 1,5 minute nakon oralne primjene, a antianginalni učinak traje 30-60 minuta.

Farmakokinetika

Nitroglicerin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira s površine sluznice usne šupljine. Kad se uzme sublingvalno, odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Bioraspoloživost lijeka je 100%, jer je isključena primarna razgradnja tvari u jetri. Maksimalna koncentracija nitroglicerina u krvnoj plazmi određuje se nakon 4-5 minuta. Metabolizam tvari izvodi se prilično brzo uz sudjelovanje nitrat-reduktaze. U tom slučaju nastaju mono- i dinitrati. Samo izosorbid-5-mononitrat pokazuje farmakološko djelovanje. Konačni metabolit je glicerol.

Lijek ima vrlo velik volumen raspodjele (1,2 (3,3 l / kg). Stupanj vezanja na proteine krvne plazme je 60%. Nitroglicerin se izlučuje urinom u obliku metabolita (manje od 1% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno), ukupni klirens je 25-30 l / min (s infuzijom - do 78 l / min). Nakon oralne sublingvalne primjene lijeka, poluvijek u plazmi varira od 2,5 do 4,4 minute (s infuzijom od 1 do 3 minute). Nitroglicerin u cirkulaciji snažno se veže za eritrocite i nakuplja se u zidovima krvnih žila.

Indikacije za uporabu

Indikacije za primjenu nitroglicerina su:

Angina pektoris (olakšanje i kratkotrajna prevencija napada angine prije emocionalnog stresa ili fizičkog napora);
Akutni infarkt miokarda, uključujući komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke (otopina za infuziju);
Edem pluća (otopina za infuziju);
Nestabilna angina (otopina za infuziju).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Kolaps;
Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nitroglicerina za ovu dobnu skupinu bolesnika nisu utvrđene);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Ovisno o obliku doziranja, dodatne apsolutne kontraindikacije za primjenu nitroglicerina su sljedeće bolesti / stanja:

Malapsorpcija glukoze-galaktoze (sublingvalne tablete);
Šok (podjezični sprej i tablete);
Kardiogeni šok, osim kod poduzimanja mjera za održavanje krajnjeg dijastoličkog tlaka (sublingvalni sprej);
Teška arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom ispod 90 mm Hg. Umjetnost. (podjezični sprej);
Konstriktivni perikarditis (podjezični sprej);
Angina pektoris povezana s hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom (sublingvalni sprej);
Akutni infarkt miokarda i kronično zatajenje srca s niskim tlakom punjenja lijeve klijetke (sublingvalni sprej);
Tamponada perikarda (podjezični sprej);
Bilo koja stanja povezana s povećanim intrakranijalnim tlakom (sublingvalni sprej);
Teška stenoza mitralne i / ili aortne valvule, primarna plućna hipertenzija (sublingvalni sprej);
Istodobna primjena s inhibitorima fosfodiesteraze-5, uključujući vardenafil, sildenafil, tadalafil (sublingvalne tablete i sprej).

Prema uputama, Nitroglicerin treba koristiti s oprezom nakon procjene odnosa koristi i rizika:

Hemoragijski moždani udar;
Teška anemija;
Tirotoksikoza;
Teško oštećenje bubrega;
Glaukom zatvorenog ugla;
Nedavne ozljede glave;
Intrakranijalna hipertenzija;
Tamponada srca (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Oštećenje jetre (sublingvalne tablete i otopina za infuziju), ozbiljno oštećenje jetre (sublingvalni sprej);
Arterijska hipotenzija s niskim sistoličkim tlakom - manje od 90 mm Hg. Umjetnost. (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Ortostatska hipotenzija i tendencija ka razvoju ortostatske hipotenzije (sublingvalni sprej);
Zlouporaba alkohola (podjezični sprej);
Epilepsija (podjezični sprej);
Migrena (podjezični sprej);
Konstriktivni perikarditis (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Izolirana mitralna stenoza (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Hipertrofična kardiomiopatija (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Toksični plućni edem (otopina za infuziju);
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza (sublingvalne tablete), aortna stenoza (otopina za infuziju);
Akutni infarkt miokarda, kronično zatajenje srca s niskim tlakom punjenja lijeve klijetke (sublingvalne tablete i otopina za infuziju);
Nekontrolirana hipovolemija s normalnim ili niskim tlakom u plućnoj arteriji u bolesnika sa zatajenjem srca (otopina za infuziju);
Šok, uključujući kardiogeni, osim u slučajevima s dovoljno visokim tlakom punjenja lijeve klijetke, uklj. opskrbljeni lijekovima s pozitivnim inotropnim učinkom ili intraaortnom kontrapulzacijom (otopina za infuziju);
Cerebralna krvarenja (otopina za infuziju);
Teška cerebralna ateroskleroza (otopina za infuziju);
Trudnoća i dojenje (za sve oblike lijeka);
Starija dob (otopina za infuziju).

Upute za uporabu nitroglicerina: metoda i doziranje

Podjezične tablete

Da bi se spriječile komplikacije, Nitroglicerin se preporučuje uzimati prema uputama liječnika.

Nitroglicerin tablete uzimaju se (sublingvalno) pod jezikom, držeći se u ustima dok se potpuno ne apsorbiraju, bez gutanja.

Nitroglicerin treba uzimati odmah kad se pojave prvi znakovi napada angine ili prije očekivanog fizičkog napora ili emocionalnog stresa. Jedna doza - 1 tableta. Kod stabilne angine pektoris učinak može dolaziti i od niže doze, u ovom slučaju preporučuje se izbacivanje ostatka tablete koja se nije imala vremena otopiti. U većini slučajeva (u 75% bolesnika) poboljšanje se bilježi tijekom prve 3 minute primjene nitroglicerina.

Ako napad angine ne prestane u roku od 5 minuta, trebali biste uzeti još 1 tabletu.

Ako nakon uzimanja 2 tablete nitroglicerina nema terapijskog učinka, odmah se trebate obratiti liječniku.

Podjezični sprej

Ubrizgava se u jezik ili ispod jezika, po mogućnosti u sjedećem položaju, zadržavajući dah. Nakon prskanja, sprej se ne proguta odmah, već se drži zatvaranjem usta na nekoliko sekundi.

Da bi se izbjegle komplikacije, Nitroglicerin treba koristiti prema uputama liječnika.

Kad se pojave prvi znakovi napada angine, daju se 1-2 doze spreja (ovisno o težini). Ako je potrebno, moguće je uvesti još jednu dozu, ali ne više od 3 doze (1,2 mg) u roku od 15 minuta.

Ako se nakon uzimanja 3 doze tijekom 15 minuta stanje nije popravilo, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Maksimalna pojedinačna doza je 3 doze spreja.

Ako je indikacija za primjenu nitroglicerina prevencija napada angine, lijek se koristi u 1 dozi 5-10 minuta prije očekivanog opterećenja ili stresa.

Prije upotrebe nemojte protresati paket spreja. Držite bocu uspravno prilikom prskanja.

Otopina za infuziju

Stopa intravenske injekcije nitroglicerina odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir krvni tlak, brzinu otkucaja srca, središnji venski tlak, EKG i druge pokazatelje. Otopinu treba primijeniti putem infuzomata ili automatskog dozatora, omogućujući joj točno doziranje i kontrolu ritma primjene.

Primjena nitroglicerina pomoću konvencionalnog sustava za prijenos tekućine osigurava točnost doziranja brojeći broj kapljica tekućine koja se prenosi. Prije uvođenja, otopina nitroglicerina prethodno se razrijedi u 0,9% otopini natrijevog klorida ili 5% otopini glukoze (dekstroze) do koncentracije 0,01%. Nemojte koristiti druga otapala.

Preporučljivo je koristiti staklene i polietilenske cijevi, jer se aktivna tvar apsorbira na stijenkama PVC cijevi (gubici mogu biti 40-80%). Otopina nitroglicerina brzo se uništava svjetlošću, stoga sustav za transfuziju i bočice moraju biti zaštićeni neprozirnim materijalom. Skladištenje otopine u otvorenoj ampuli nije dopušteno.

Početna brzina primjene otopine je 0,5-1 mg na sat, maksimalna brzina je 8-10 mg na sat.

Preporučena koncentracija i brzina primjene nitroglicerina su: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg dnevno kroz automatski dozator (volumen otopine 1 mg / ml) ili 240 mg dnevno kroz intravenski sustav (volumen otopine 0, 1 mg / ml); brzina primjene je 3-4 kapi u minuti (1 ml odgovara 20 kapi).

Trajanje terapije određuje se kliničkim indikacijama i može varirati od nekoliko sati do 2-3 dana.

Nuspojave

Središnji živčani sustav: slabost; rijetko - psihotične reakcije, anksioznost, dezorijentacija, letargija;
Probavni sustav: suhoća usne sluznice; rijetko - povraćanje, mučnina, bolovi u trbuhu;
Kardiovaskularni sustav: glavobolja, vrtoglavica, vrućica, tahikardija, nizak krvni tlak; rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - cijanoza, ortostatski kolaps, pojačani simptomi angine pektoris (paradoksalna reakcija na nitrate); ponekad - kolaps s gubitkom svijesti i bradiaritmijom;
Lokalne reakcije: peckanje pod jezikom, ispiranje kože;
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip na koži, eksfoliativni dermatitis;
Ostalo: rijetko - hipotermija, zamagljen vid, methemoglobinemija.

Predozirati

Simptomi predoziranja nitroglicerinom su: mučnina, povraćanje, povećana pospanost, jaka slabost, astenija, jaka vrtoglavica, glavobolja, napadaji, vrućica, otežano disanje, refleksna tahikardija, snižavanje krvnog tlaka (ispod 90 mm Hg), popraćeno ortostatskom poremećajem regulacije … Uzimanje lijeka u visokim dozama (više od 20 mg / kg) može dovesti do razvoja tahipneje, dispneje, cijanoze, kolapsa, methemoglobinemije.

Ako postoje znakovi predoziranja, trebali biste odmah dati pacijentu vodoravni položaj, podižući noge, a također potražiti liječničku pomoć.

posebne upute

Terapijske doze naznačene u uputama ne smiju se prekoračiti.

1 tableta sublingvalnog nitroglicerina sadrži 2,65X10 ^-3 XE (jedinice zrna).

Tijekom terapije može se dogoditi značajno smanjenje krvnog tlaka i razvoj vrtoglavice s oštrim prijelazom u uspravni položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja, kao i po vrućem vremenu, tijekom vježbanja ili pijenja alkohola.

Uz očuvanje ili značajnu težinu zamućenog vida ili suhoće usne sluznice, liječenje treba prekinuti.

Prema uputama, Nitroglicerin, poput ostalih organskih nitrata, može izazvati ovisnost (u ovom će slučaju biti potrebno povećanje doze).

Ozbiljnost glavobolje tijekom terapije može se smanjiti smanjenjem doze lijeka i / ili istodobnom primjenom validola.

Uz česte napade angine pektoris, preporuča se uporaba dugotrajnih lijekova nitroglicerina.

Tijekom primjene nitroglicerina strogo je zabranjena uporaba alkoholnih pića.

Podjezični sprej sadrži alkohol koji je važan za dojilje i trudnice, pacijente s funkcionalnim poremećajima jetre, epilepsijom, kraniocerebralnom traumom i drugim bolestima središnjeg živčanog sustava, kao i zlouporabu alkohola.

Otopina za infuziju sadrži glukozu (dekstrozu), što treba uzeti u obzir kod bolesnika s dijabetesom melitusom.

U akutnom zatajenju srca ili akutnom infarktu miokarda, Nitroglicerin se smije primjenjivati samo pod uvjetom pažljivog kliničkog promatranja stanja pacijenta.

Kako bi se spriječilo povećanje učestalosti napada angine, preporučuje se izbjegavanje naglog povlačenja lijeka.

Da bi se spriječilo neželjeno smanjenje krvnog tlaka, brzina primjene otopine za infuziju nitroglicerina mora se odabrati pojedinačno. Smanjenje krvnog tlaka može se primijetiti ne samo kada se odabere brzina primjene otopine, već i kasnije, u odnosu na početno stabilizirani krvni tlak (praćenje treba provoditi najmanje 3-4 puta na sat tijekom cijelog vremena infuzije).

Pacijenti koji su prošli prethodno liječenje organskim nitratima (izosorbid-5-mononitrat, izosorbid dinitrat) mogu zahtijevati veću dozu kako bi postigli željeni hemodinamski učinak.

Tijekom uporabe nitroglicerina mora biti oprezan prilikom vožnje vozila i izvođenja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom nitroglicerina s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Vazodilatatori, antihipertenzivi, inhibitori angiotenzinske konvertaze, inhibitori fosfodiesteraze-5, blokatori "sporih" kalcijevih kanala, triciklični antidepresivi, etanol, diuretici, beta-blokatori, inhibitori monoaminooksidaze, prokainamid: povećanje hipotenzivnog učinka;
Dihidroergotamin: porast njegovog sadržaja u krvi i porast krvnog tlaka;
Heparin: smanjenje njegove učinkovitosti;
Acetilsalicilna kiselina: povećava razinu nitroglicerina u krvi i pojačava njegovo djelovanje.

Analozi

Analozi nitroglicerina su: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroksolin, Nitrosorbid, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infuzija, Angiolingval, Nitroglicerin, Nitroject, Anginin, Anginitratz, Angisedin, Nitrogin, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

Sublingvalne tablete: 2 godine na temperaturama do 25 ° C;
Podjezični sprej: 2 godine na temperaturama do 15 ° C;
Koncentrat za otopinu za infuziju: 3 godine na temperaturi od 5-25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o nitroglicerinu

Prema pregledima, ispada da je nitroglicerin nezamjenjiv lijek za pacijente s anginom pektoris. Posebno često ga uzimaju stariji pacijenti. Lijek djeluje brzo i zaustavlja srčani udar gotovo odmah nakon primjene. Međutim, postoje izvješća koja spominju nuspojave, uglavnom vrtoglavicu i intenzivnu glavobolju.

Cijena za nitroglicerin u ljekarnama

Približna cijena Nitroglicerina u obliku sublingvalnih tableta je 48-66 rubalja (paket sadrži 40 kom.). Podjezični sprej odmjerene doze možete kupiti za 80-127 rubalja (dizajniran za 200 doza). Trošak koncentrata za pripremu otopine za infuziju varira od 540 do 624 rubalja (paket sadrži 10 ampula).