Circadin - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Cirkadin

Circadin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Circadine

ATX kod: N05CH01

Aktivni sastojak: melatonin (melatonin)

Proizvođač: SwissCo Services (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 696 rubalja.

Kupiti

Tablete s produljenim oslobađanjem Circadin

Circadin je tableta za spavanje.

Oblik i sastav izdanja

Circadin se proizvodi u obliku tableta s produljenim oslobađanjem: bikonveksne okrugle, gotovo bijele ili bijele (21 kom. U blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: melatonin - 2 mg;
dodatne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kopolimer metil metakrilat trimetilamonetioetil metakrilat klorid i etil akrilat, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Melatonin je sintetski analog hormona koji proizvodi epifiza, a koji je po kemijskoj strukturi blizak serotoninu. Izlučivanje melatonina u fiziološkim uvjetima povećava se nakon kratkog vremenskog razdoblja nakon početka mračnog doba dana, doseže maksimum približno u 2-4 sata ujutro i smanjuje se tijekom druge polovice noći. Pretpostavlja se da je tvar uključena u regulaciju cirkadijskih ritmova i percepciju dnevnog i noćnog ciklusa. Melatonin ima snažan hipnotički učinak i omogućuje vam brz san.

Vjeruje se da učinak ove tvari na receptore MT1, MT2 i MTZ dovodi do povećanja hipnotičkog učinka, budući da ti receptori (uglavnom MT1 i MT2) kontroliraju cirkadijske ritmove i san. Budući da razina endogenog melatonina opada s godinama, Circadin može značajno poboljšati kvalitetu sna u uvjetima primarne nesanice, posebno u starijih od 55 godina.

Circadin u dnevnoj dozi od 2 mg, uzimani u večernjim satima, pomaže u povećanju trajanja i poboljšanju kvalitete sna. Istodobno, pacijenti primjećuju porast aktivnosti tijekom budnosti u odsustvu pogoršanja psihomotornih reakcija tijekom dana.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene u odraslih, aktivna se tvar brzo apsorbira u gastrointestinalni trakt (gastrointestinalni trakt); u starijih bolesnika apsorpcija se može smanjiti za 50%. Bioraspoloživost melatonina je 15%. Kada se sredstvo koristi u rasponu doza od 2–8 mg, kinetički parametri zadržavaju linearnu prirodu dinamike. Primjećuje se izražen učinak prvog prolaska kroz jetru, vrijednost primarnog metabolizma prema podacima istraživanja iznosi 85%.

Razdoblje postizanja maksimalne koncentracije (T _max) kada se proizvod koristi nakon obroka je 3 sata. Unos hrane utječe na apsorpciju i maksimalnu koncentraciju (_Cmax) melatonina u plazmi kada se koristi u dozi od 2 mg. U pozadini istodobnog uzimanja hrane, apsorpcija tvari se smanjuje, što uzrokuje kasniji T _max (3 sata u odnosu na 0,75 sati) i niži C _max (1020 pg / ml u odnosu na 1176 pg / ml).

Tijekom ispitivanja in vitro utvrđeno je da se melatonin veže na proteine plazme za 60% - uglavnom s alfa1-kiselinskim glikoproteinom, albuminom i lipoproteinima velike gustoće. U pozadini dugotrajnog liječenja nije primijećena njegova kumulacija.

Na temelju podataka eksperimentalnih studija može se pretpostaviti da se metabolizam melatonina provodi uz sudjelovanje izoenzima CYP1A1, CYP1A2 i, vjerojatno, također CYP2C19 sustava citokroma P450. Glavni metabolit tvari je 6-sulfatoksimelatonin, koji je neaktivan. Predsustavni metabolizam javlja se u jetri, eliminacija metabolita završava se otprilike 12 sati nakon oralne primjene.

Poluživot (T _½) tvari može biti 3,5-4 sata. Izlučivanje se provodi putem bubrega, dok se 89% primljene doze izlučuje u obliku sulfata i konjugata glukuronid 6-hidroksimelatonina i 2% u nepromijenjenom obliku.

U žena je C _max melatonina primijećen 3-4 puta veći nego u muškaraca. Također je postojala petostruka varijabilnost C _max između različitih osoba istog spola. Međutim, nisu pronađene druge razlike u klinički značajnim parametrima farmakodinamike u žena i muškaraca, osim razlika u _Cmax tvari u krvnoj plazmi.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Circadin se preporučuje za kratkotrajno liječenje primarne nesanice, koju karakterizira niska kvaliteta sna kod bolesnika starijih od 55 godina (kao monoterapijski lijek).

Kontraindikacije

autoimune bolesti;
disfunkcija jetre;
kongenitalni nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, kongenitalna intolerancija na galaktozu;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koji sastojak Circadine.

Upute za uporabu Circadine: metoda i doziranje

Circadin se uzima na usta.

Preporučena doza je 1 tableta (2 mg) 1 put dnevno navečer, nakon jela, 1-2 sata prije spavanja. Da bi se podržalo usporeno oslobađanje melatonina, tabletu treba progutati cijelu. Nemojte žvakati ili drobiti tablete kako biste olakšali gutanje.

Trajanje terapije nije duže od 13 tjedana.

Nuspojave

imunološki sustav: s nepoznatom učestalošću - reakcije preosjetljivosti (uključujući edem jezika, edem oralne sluznice, Quinckeov edem);
hematopoetski sustav: rijetko - trombocitopenija, leukopenija;
parazitske i zarazne bolesti: rijetko - herpes zoster;
metabolizam: rijetko - hiponatremija, hipokalemija, hipertrigliceridemija;
živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, letargija, glavobolja, migrena, pospanost, psihomotorna hiperaktivnost; rijetko - loša kvaliteta sna, poremećena koncentracija, oštećenje pamćenja, sanjiva (oneiroidna) konfuzija, parestezija, sindrom nemirnih nogu, nesvjestica;
psiha: rijetko - tjeskoba, nemir, nervoza, razdražljivost, neobični snovi, nesanica, noćne more; rijetko - ranojutarnje buđenje, promjene raspoloženja, plačljivost, loše raspoloženje, simptomi stresa, uznemirenost, agresija, povećani libido, depresija, dezorijentacija;
probavni sustav: rijetko - suha usta, ulcerozni stomatitis, bolovi u trbuhu (uključujući gornji dio trbuha), mučnina, dispepsija, hiperbilirubinemija; rijetko - nadutost, loš zadah, hipersekrecija slinovnice, ulcerozni glositis, mjehurići na usnoj sluznici, nelagoda u trbuhu, abnormalni crijevni šum, uznemireni želudac, povraćanje, gastrointestinalni poremećaji / poremećaji, gastritis, gastroezofagealna refluksna bolest;
kardiovaskularni sustav: rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - valunzi, lupanje srca, angina napora;
poremećaji labirinta i organ sluha: vrtoglavica, pozicijska vrtoglavica;
organ vida: rijetko - povećana suznost, zamagljen vid, smanjena oštrina vida;
mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u udu; rijetko - bolovi u vratu, grčenje mišića, noćni grčevi, artritis;
koža i potkožno tkivo: rijetko - noćno znojenje, suha koža, osip, svrbež (uključujući generalizirani), dermatitis; rijetko - eritem, lezije noktiju, dermatitis ruku, ekcem, svrbež / generalizirani osip, psorijaza;
reproduktivni sustav: rijetko - simptomi menopauze; rijetko - prostatitis, priapizam; s nepoznatom učestalošću - galaktoreja;
opći poremećaji: rijetko - bolovi u prsima, astenija; rijetko - žeđ, bol, umor;
mokraćni sustav: rijetko - proteinurija, glukozurija; rijetko - hematurija, poliurija, nokturija;
laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - povećanje tjelesne težine, odstupanje od norme laboratorijskih parametara funkcije jetre; rijetko - odstupanje od norme u razini elektrolita u krvi, odstupanja od norme ovih laboratorijskih testova, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Predozirati

Slučajevi predoziranja Circadinom nisu zabilježeni. Tijekom kliničkih ispitivanja koja su trajala više od 12 mjeseci, lijek se uzimao u dozi od 5 mg dnevno; nisu zabilježene značajne promjene u prirodi registriranih štetnih učinaka.

Literatura sadrži informacije o primjeni melatonina u dnevnim dozama do 300 mg bez razvoja klinički značajnih poremećaja. Pretpostavlja se da se u slučaju predoziranja lijekom može pojaviti pospanost. Nakon oralne primjene, uklanjanje djelatne tvari iz tijela vjerojatno može trajati 12 sati. Nije potrebna posebna terapija.

posebne upute

U pozadini uzimanja Circadine može se razviti pospanost, uslijed čega se lijek mora koristiti s oprezom u slučajevima kada pojava ove nuspojave može predstavljati prijetnju sigurnosti pacijenta.

Rezultati kliničkih studija o primjeni Circadinea u bolesnika s autoimunim bolestima nisu pruženi, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka pacijentima iz ove rizične skupine.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja uporabe proizvoda, zbog rizika od pospanosti, potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i obavljanja drugih potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema pretkliničkim studijama, nisu utvrđeni štetni učinci melatonina na trudnoću, porođaj, razvoj fetusa ili postnatalni razvoj. Međutim, zbog nedostatka kliničkih podataka o učincima Circadine-a na trudnoću, ne preporučuje se njegova primjena u trudnica i žena koje planiraju zatrudnjeti.

Budući da se endogeni melatonin nalazi u majčinom mlijeku, pretpostavlja se da je i egzogeni melatonin sposoban proći u majčino mlijeko. U studijama na životinjama utvrđen je prijenos melatonina kroz placentu ili majčino mlijeko s majke na fetus. Kao rezultat toga, ne preporučuje se uporaba Circadina tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Circadine je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka koji potvrđuju sigurnost i djelotvornost njegove primjene u bolesnika ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Dugim tijekom terapije nije otkriveno nakupljanje lijeka, što je povezano s njegovim kratkim poluživotom iz tijela. No budući da učinak oštećene bubrežne funkcije (bilo koje ozbiljnosti) na farmakokinetiku lijeka nije proučavan, bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom savjetuje se uzimanje Circadina s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Zbog činjenice da se metabolizam lijeka provodi uglavnom u jetri, prisutnost njegovih bolesti dovodi do povećanja razine endogenog melatonina. U bolesnika s cirozom jetre utvrđeno je značajno povećanje koncentracije melatonina u plazmi tijekom dana, kao i, u usporedbi s kontrolnom skupinom, značajno smanjenje izlučivanja 6-sulfatoksimelatonina.

Cirkadin je kontraindiciran u bolesnika s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Utvrđeno je da se proces biotransformacije tvari usporava s godinama, što je posljedica čega su u starijih osoba C _max i područje ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) melatonina veće nego u odraslih bolesnika:

pacijenti stari 18–45 godina: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
bolesnici stari 55–69 godina: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interakcije s lijekovima

Farmakokinetička interakcija melatonina s drugim aktivnim tvarima:

fluvoksamin: povećava se koncentracija melatonina (C _{max se} povećava za 12, AUC - za 17 puta) zbog suzbijanja njegovog metabolizma izoenzimima CYP2C19 i CYP1A2 citokroma P450 (CYP) (preporuča se izbjegavati kombiniranu upotrebu ovih sredstava);
cimetidin (inhibitor CYP2D), 5- i 8-metoksipsoralen, estrogeni (uključujući hormonsku nadomjesnu terapiju i kontraceptive): razina melatonina u krvnoj plazmi raste kao rezultat inhibicije njegovog metabolizma (s tim kombinacijama treba biti oprezan);
kinoloni (inhibitori CYP1A2): povećana izloženost melatoninu;
rifampicin, karbamazepin (induktori CYP1A2): koncentracija melatonina u krvi u plazmi se smanjuje.

Pušenje može dovesti do smanjenja koncentracije melatonina (stimulacijom CYP1A2).

Trenutno postoje mnogi objavljeni podaci koji se odnose na učinak na proizvodnju endogenog melatonina sljedećih tvari: agonisti / antagonisti opioidnih i adrenergičkih receptora, inhibitori prostaglandina, antidepresivi, benzodiazepini, triptofan i etanol. Nisu provedena ispitivanja interakcije ovih tvari na kinetiku i dinamiku Circadine.

Farmakodinamička interakcija melatonina s drugim tvarima:

hipnotičari benzodiazepina i nebenzodiazepina (zolpidem, zaleplon, zopiklon): pojačan je sedativni učinak ovih tvari; kada se koristi u kombinaciji sa zolpidemom, može se pojaviti progresivni poremećaj pamćenja, pažnje i koordinacije (u usporedbi s monoterapijom ovom tvari);
etanol: učinak Circadine je oslabljen; tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola;
imipramin, tioridazin (lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav): nije pronađena klinički značajna farmakokinetička interakcija, međutim, na pozadini ove kombinacije zabilježeno je pogoršanje osjećaja "zamućenja u glavi" u usporedbi s djelovanjem samog tioridazina, kao i poteškoće u obavljanju nekih zadataka i povećanje osjećaji smirenosti u usporedbi s monoterapijom imipraminom;
nesteroidni protuupalni lijekovi: ova se kombinacija ne preporučuje.

Analozi

Analozi Circadine su: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Circadineu

O Circadineu je relativno malo recenzija, a one su uglavnom pozitivne. Pacijenti koji su uzimali lijek (uglavnom starije osobe koje pate od primarne nesanice) opisuju ga kao učinkovit hipnotik s blagim učinkom. Lijek, prema recenzijama, uzrokuje postupno povećanje pospanosti, ubrzava uspavljivanje, poboljšava kvalitetu sna, smanjuje broj buđenja noću, a sljedeći dan nakon uzimanja pomaže u povećanju raspoloženja i povećanju aktivnosti, bez da dovodi do pojave letargije.

Gotovo svi pacijenti njegovu visoku cijenu pripisuju nedostacima Circadine-a; nema izvještaja o pojavi neželjenih reakcija.