Requip Modutab

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Requip Modutab: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Requip Modutab

ATX kod: N04BC04

Aktivni sastojak: ropinirol (ropinirol)

Proizvođač: GLAXO WELLCOME, SA (Španjolska), SmithKline Beecham, PLC (Velika Britanija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 1149 rubalja.

Kupiti

Filmsko obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Requip Modutab

Requip Modutab je antiparkinsonijsko sredstvo, stimulator dopaminergičkog prijenosa u središnjem živčanom sustavu (CNS), agonist dopamina.

Oblik i sastav izdanja

Requip Modutab dostupan je u obliku tableta produljenog djelovanja, filmom obloženih: bikonveksne, u obliku kapsule, s ugraviranom "GS" s jedne strane; Po 2 mg - ružičasto, s druge strane tablete ugravirano je "3V2"; Po 4 mg - svijetlosmeđa, s natpisom "WXG" s druge strane tablete; 8 mg - crveno, s druge strane tablete ugravirano je "5CC" (u blisterima: tablete od 2 mg - 14 kom., U kartonskoj kutiji 2 ili 6 blistera, ili 21 kom., U kartonskoj kutiji 2 blistera; tablete od 4 mg i 8 mg - 14 kom., u pakiranju od kartona 2 ili 6 blistera; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Requip Modutaba).

Sastav 1 film tablete:

djelatna tvar: ropinirol - 2 mg, 4 mg ili 8 mg (što odgovara 2,28 mg, 4,56 mg ili 9,12 mg ropinirol hidroklorida);
dodatne komponente: hipromeloza-2208, natrijeva karmeloza, maltodekstrin, laktoza monohidrat, manitol, gliceril dibegenat, hidrogenirano ricinusovo ulje, povidon K29 / 32, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, žuti željezni oksid (E172);
filmska ovojnica: tablete u dozi od 2 mg - ružičasta boja opadry QY-S-24900 [hipromeloza-2910, makrogol-400, titan-dioksid, žuti željezni oksid (E172), crveni željezni oksid (E172)]; tablete u dozi od 4 mg - svijetlo smeđa boja opadry OY-272Q7 [hipromeloza-2910, makrogol-400, titan-dioksid, žuti "Sunset" (E110), indigo karmin]; tablete u dozi od 8 mg - crvena boja opadry 03B25227 [hipromeloza-2910, makrogol-400, titan-dioksid, žuti željezni oksid (E172), crni željezni oksid (E172), crveni željezni oksid (E172)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Requip Modutab je antiparkinsonsko sredstvo, visoko selektivni neergolin agonist dopaminskih D2-, D3-receptora sa središnjim i perifernim učincima.

Requip Modutab nema učinka na raspadajuće se presinaptičke dopaminergične neurone supstance nigra i djeluje izravno kao sintetski neurotransmiter. Dakle, ropinirol smanjuje stupanj hipodinamije, drhtanja i ukočenosti, što su simptomi parkinsonizma.

Uzimanje lijeka omogućuje vam nadoknađivanje nedostatka dopamina u sustavima substantia nigra i striatum stimulirajući dopaminske receptore u striatumu.

Ropinirol djeluje na razini hipofize i hipotalamusa da inhibira lučenje prolaktina.

Requip Modutab pojačava učinke levodope, uključujući kontrolu učestalosti pojave uključivanja i isključivanja i učinak „kraja doze“povezan s dugotrajnim liječenjem levodopom, i omogućuje vam smanjenje njegove dnevne doze.

Farmakokinetika

U zdravih ljudi, bolesnika sa sindromom nemirnih nogu i bolesnika s Parkinsonovom bolešću, farmakokinetika ropinirola je slična, uočene razlike ovise o obliku doziranja.

Oralna bioraspoloživost ropinirola je niska i u prosjeku iznosi ~ 50% (od 36% do 57%). Budući da je Requip Modutab dostupan u obliku tableta s produljenim oslobađanjem, nakon oralne primjene koncentracija ropinirola u krvnoj plazmi polako raste, prosječno vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) je 6 sati. U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon oralne primjene Requip Modutaba u dnevnoj dozi od 12 mg, zajedno s hranom bogatom mastima, primijećeno je povećanje sistemske izloženosti ropinirolu u ravnotežnom stanju, dok je zabilježen porast Cmax i AUC za 44%, odnosno 20%, Tmax je produžen za 3 sati. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja učinkovitosti i sigurnosti, ropinirol se uzimao bez obzira na unos hrane.

Trajanje sistemskog učinka ropinirola (AUC i Cmax) povećava se približno proporcionalno povećanju doze.

Ropinirol se veže na proteine krvne plazme na razini od 10-40%. Zbog visoke lipofilnosti karakterizira ga velik volumen raspodjele (Vd), koji iznosi ~ 7 l / kg.

Ropinirol se uglavnom metabolizira izoenzimom CYP1A2.

Poluvrijeme (T1 / 2) iz sistemske cirkulacije u prosjeku je ~ 6 sati. Metabolit ropinirol izlučuje se uglavnom mokraćom. Eliminacija ropinirola nakon jedne oralne doze ne razlikuje se od one kod redovite primjene.

U starijih bolesnika (u dobi od 65 godina i više) klirens ropinirola nakon oralne primjene smanjen je za ~ 15% u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebno prilagođavanje doze.

Farmakokinetički parametri u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega i Parkinsonovom bolešću nisu pogođeni. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom koji su indicirani za kontinuiranu hemodijalizu, klirens ropinirola kada se uzima oralno smanjuje se za ~ 30%.

Indikacije za uporabu

Requip Modutab propisuje se pacijentima s Parkinsonovom bolešću:

kao monoterapijski lijek (u ranim fazama bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija, kako bi se odgodilo imenovanje lijekova levodope);
kao dio kombinirane terapije [u bolesnika koji već primaju lijekove levodopu, kako bi se povećala učinkovitost potonjeg, uključujući kontrolu promjena terapijskog učinka levodope (fenomen "uključivanja i isključivanja") i učinka "kraja doze" u pozadini dugotrajne terapije levodopom, kao i u svrhu smanjenje dnevne doze levodope].

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutna psihoza;
ozbiljno zatajenje bubrega [klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml / min] u odsustvu redovite hemodijalize;
poremećaj funkcije jetre;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija galaktoze / glukoze;
dob mlađa od 18 godina;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
preosjetljivost na komponente prisutne u sastavu proizvoda.

Relativno (Requip Modutab tablete uzimaju se oprezno):

teška kardiovaskularna insuficijencija;
povijest psihotičnih poremećaja u povijesti (propisao liječnik samo ako očekivane koristi od terapije premašuju moguće rizike).

Requip Modutab, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Requip Modutab ne žvaču se i ne lome, uzimaju se cijele, jednom dnevno u isto vrijeme, bez obzira na obrok.

Dozu treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka u svakom konkretnom slučaju. Ako u bilo kojoj fazi odabira doze pacijent doživi pospanost, dozu treba smanjiti. Slično tome, potrebno je nastaviti s razvojem drugih neželjenih reakcija, nakon čega dozu treba postupno povećavati.

Titriranje doze potrebno je ako se propusti (ako je propuštena jedna ili više doza).

S monoterapijom, početna dnevna doza je 2 mg. U ovoj dozi, Requip Modutab se uzima 7 dana, nakon čega se dnevna doza postupno povećava na 8 mg (za 2 mg svaki tjedan: 1. tjedan - 2 mg, 2. tjedan - 4 mg, 3. tjedan - 6 mg, 4. tjedan - 8 mg).

U slučaju nedovoljno izraženog terapijskog učinka ili nedostatka trajnosti, moguće je dodatno povećati dnevnu dozu ropinirola za 4 mg u razmacima od 1-2 tjedna (doza se povećava dok se ne postigne željeni terapijski učinak, ali ne prelazeći maksimalnu dnevnu dozu od 24 mg).

U kombiniranoj terapiji, Requip Modutab uzima se u dozama koje se koriste za monoterapiju, istodobno s lijekovima levodopom (ovisno o kliničkom učinku, doza levodope može se postupno smanjivati). U kliničkim ispitivanjima, pacijentima koji su istodobno primali lijek u obliku tableta s produljenim oslobađanjem i levodope, doza potonjeg postupno se smanjivala za ~ 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s lijekovima levodope, tijekom razdoblja titracije ropinirola može se pojaviti diskinezija. Da bi se smanjili ovi simptomi, preporučuje se smanjenje doze lijekova levodope.

Kao i drugi dopaminergični lijekovi, i Requip Modutab mora se postupno povlačiti, smanjujući dnevnu dozu najmanje 1 tjedan. U slučaju prekida terapije na jedan dan ili više tijekom nastavka liječenja, potrebno je razmotriti prikladnost titracije doze.

U starijih bolesnika (65 godina i više), unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka, titracija doze ropinirola provodi se kao i obično.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom blage do umjerene težine (s CC od 30 do 50 ml / min) ne trebaju prilagođavati dozu ropinirola, jer njegov klirens ostaje nepromijenjen.

Pacijentima s završnom fazom bubrežnog zatajenja na hemodijalizi savjetuje se uzimanje Requip Modutaba u početnoj dnevnoj dozi od 2 mg. U budućnosti se doza povećava uzimajući u obzir njezinu toleranciju i učinkovitost.

Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Doze održavanja nisu potrebne nakon postupka hemodijalize.

Nuspojave

Klasifikacija kršenja: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve.

Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima (monoterapija):

mentalni poremećaji: često - halucinacije;
poremećaji središnjeg živčanog sustava: vrlo često - pospanost; često - vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu);
vaskularni poremećaji: rijetko - hipotenzija (uključujući ortostatsku);
poremećaji probavnog sustava: vrlo često - mučnina; često - dispepsija, zatvor, povraćanje, bolovi u trbuhu;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - periferni edem (uključujući edeme nogu).

Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima (kombinirana terapija):

mentalni poremećaji: često - zbunjenost, halucinacije;
poremećaji iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često - diskinezija (u bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab istovremeno s lijekovima levodope, tijekom razdoblja titracije doze može biti narušena koordinacija pokreta; kako bi se smanjili ti simptomi, lijekovi levodope se otkazuju); često - vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu), pospanost;
vaskularni poremećaji: često - hipotenzija (uključujući ortostatsku);
poremećaji probavnog sustava: često - mučnina, zatvor;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - periferni edem.

Nuspojave zabilježene tijekom promatranja nakon registracije:

mentalni poremećaji: rijetko - psihotične reakcije (osim halucinacija), uključujući delirij, delirij, paranoju; sindrom impulsnog pogona, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, neodoljiva želja za kupnjom, patološka žudnja za kockanjem, prejedanje, ispoljavanje agresije povezane s kompulzivnim simptomima i psihotičnim reakcijama;
poremećaji iz središnjeg živčanog sustava: vrlo rijetko - jaka pospanost, slučajevi iznenadnog uspavanja (kao i kod ostalih dopaminergičnih lijekova, izvještaji o teškoj pospanosti i slučajevi iznenadnog uspavanja zabilježeni su izuzetno rijetko, prvenstveno su te epizode primijećene u bolesnika s Parkinsonovom bolešću tijekom promatranja nakon registracije. Postoje izvještaji o naglom uspavanju u odsustvu bilo kakvih prethodnih ili očitih znakova umora i pospanosti. Smanjivanje doze / prekid lijeka može ukloniti ove simptome. U većini slučajeva korišteni su istodobni sedativi);
poremećaji imunološkog sustava: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti (urtikarija, osip, svrbež, angioedem);
vaskularni poremećaji: često - hipotenzija (uključujući ortostatsku).

Predozirati

Simptomi predoziranja Requip Modutaba posljedica su dopaminergičkog djelovanja i uključuju mučninu, povraćanje, pospanost i vrtoglavicu.

Liječenje ovog stanja vrši se antagonistima dopamina (npr. Antipsihotici i metoklopramid).

posebne upute

Prilikom uzimanja Requip Modutaba može se razviti pospanost, ne isključuju se epizode iznenadnog uspavanja, ponekad im ne prethodi pospanost, na što pacijente treba upozoriti unaprijed. Ako se pojave takve reakcije, poželjno je razmotriti prekid terapije.

Zbog mogućeg razvoja ortostatske hipotenzije, preporuča se praćenje krvnog tlaka (BP).

U bolesnika sa sindromom nemirnih nogu, terapija ropinirolom u nekim je slučajevima dovela do paradoksalnog pogoršanja stanja (raniji početak, pojačani intenzitet manifestacija ili napredovanje simptoma uz napadaj prethodno neoštećenih udova) ili razvoj rebound sindroma (ponavljanje simptoma) u ranim jutarnjim satima. Ako se pojave ovi simptomi, treba preispitati taktiku liječenja ropinirolom, prilagoditi dozu ili u potpunosti otkazati Requip Modutab.

Postoje izvješća o razvoju sindroma impulzivnog nagona, uključujući kompulzivno ponašanje (hiperseksualnost, patološko kockanje, prejedanje, neodoljiv poriv za kupnjom), kod pacijenata koji su uzimali dopaminergične lijekove, uključujući ropinirol. Poremećaji želje su reverzibilni, za to trebate smanjiti dozu lijeka ili ga potpuno otkazati. Kada se kod nekih pacijenata koristi lijek Requip Modutab, drugi čimbenici rizika mogu biti kombinirana uporaba nekoliko dopaminergičkih lijekova ili izvještaji o kompulzivnom ponašanju u povijesti.

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta s produljenim oslobađanjem, s mogućnošću oslobađanja djelatne tvari tijekom dana. U situacijama kada lijek prebrzo prolazi kroz gastrointestinalni trakt, povećava se vjerojatnost nepotpunog oslobađanja aktivne tvari, čiji ostatak prelazi u stolicu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije ropinirolom mogu se pojaviti nuspojave koje utječu na brzinu psihomotornih reakcija i koncentraciju pažnje, na što treba unaprijed upozoriti pacijenta. U rijetkim slučajevima zabilježeno je iznenadno uspavljivanje, dok nisu primijećeni nikakvi prethodni / očiti znakovi dnevne pospanosti ili vrtoglavice. U prisutnosti takvih manifestacija, preporuča se odbiti sudjelovanje u potencijalno opasnim aktivnostima, uključujući upravljanje vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana je uporaba Requip Modutaba za trudnice i dojilje.

Djetinjstvo

Dob mlađa od 18 godina kontraindikacija je za uzimanje lijeka.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije blage i umjerene težine (CC - 30-50 ml / min), nije potrebno prilagođavati dozu ropinirola.

Preporučena početna dnevna doza Requip Modutaba u bolesnika s završnom fazom zatajenja bubrega na hemodijalizi je 2 mg. U budućnosti se doza povećava na temelju podataka o njezinoj učinkovitosti i podnošljivosti.

Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Doze održavanja nisu potrebne nakon postupka hemodijalize.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre, uzimanje Requip Modutaba je kontraindicirano.

Primjena u starijih osoba

Unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka u starijih bolesnika (65 godina i više), titracija doze ropinirola u ove se kategorije bolesnika provodi kao i obično.

Interakcije s lijekovima

antipsihotici, drugi dopaminski antagonisti središnjeg djelovanja (na primjer, metoklopramid, sulpirid): smanjuju učinkovitost ropinirola (ne preporučuje se istodobna primjena);
levodopa, domperidon, digoksin: nije primijećena farmakološka interakcija (prilagodba doze nije potrebna);
ciprofloksacin: povećava Cmax ropinirola za približno 60%, AUC za 84% (potrebno je prilagoditi dozu ropinirola; preporuča se isto učiniti prilikom uzimanja i otkazivanja lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, uključujući enoksacin, fluvoksamin);
supstrati izoenzima CYP1A2 (na primjer, teofilin): farmakokinetika lijekova ostaje nepromijenjena;
estrogeni (visoke doze): povećava se koncentracija ropinirola u plazmi (za pacijente koji su primali nadomjesnu hormonsku terapiju prije početka liječenja Requip Modutabom, liječenje ropinirolom može se propisati kao i obično. Za one pacijente kod kojih je prekinuta hormonska nadomjesna terapija može biti potrebna prilagodba doze / vrijeme terapije ropinirolom);
etanol: nije zabilježena interakcija lijeka s ropinirolom (unatoč tome, preporučuje se suzdržavanje od pijenja alkoholnih pića tijekom terapije lijekovima);
drugi lijekovi koji se uzimaju zbog parkinsonizma: nije pronađena interakcija s ropinirolom.

Prilagodba doze Requip Modutab može biti potrebna u bolesnika koji su počeli / prestali pušiti tijekom terapije ropinirolom, budući da je nikotin induktor izoenzima CYP1A2.

Analozi

Analozi Requipa Modutaba su Rolprina SR, Sindranol, Ropinirole Teva itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturama do 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete u dozi od 2 mg - 2 godine, tablete u dozi od 4 mg i 8 mg - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Requip Modutabu

Malo je recenzija Requip Modutaba, uglavnom su pozitivne. Lijek se smatra učinkovitim, brzo ublažava negativne simptome u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. Prilikom uzimanja primijećeno je smanjenje tremora i ukočenosti, koji su karakteristični simptomi bolesti. Pacijenti vole prikladan način primjene (jednom dnevno), odsutnost ovisnosti o obrocima.

Mane Requip Modutaba ukazuju na razvoj neželjenih učinaka, kao što su pospanost, zatvor, snižavanje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i halucinacije.