Relpax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Relaxax: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Relpax

ATX kod: N02CC06

Aktivni sastojak: Eletriptan (Eletriptan)

Proizvođač: Pfizer Manufacturing Deutschland (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 549 rubalja.

Kupiti

Relaxax je lijek protiv migrene.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: narančasta, okrugla bikonveksna, s ugraviranom "Pfizer" na jednoj strani, "REP 20" ili "REP 40" na drugoj (20 mg ili 40 mg: 2, 3, 4, 6 ili 10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6 ili 10 blistera).

Aktivni sastojak Relpaxa je eletriptan (u obliku hidrobromida), u 1 tableti - 20 mg ili 40 mg.

Pomoćne komponente: natrijeva karmeloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza.

Sastav filmske ljuske: Opadry narančasta OY-LS-23016 - laktoza monohidrat, hipromeloza, triacetin, žuta boja za zalazak sunca s aluminijskim lakom (E110), titan dioksid (E171); Opadry prozirni YS-2-19114-A - triacetin, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Relpaxa - eletriptan - uključen je u skupinu selektivnih agonista neuronskih 5-HT ₁ _D i serotoninskih vaskularnih 5-HT _1B receptora. Također, tvar se odlikuje visokim afinitetom za 5-HT ₁ _F serotoninske receptore i umjerenim učinkom na rad 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B i 5-HT ₁ _A serotoninskih receptora.

Eletriptan ima izraženiji selektivni učinak na serotoninske receptore smještene u karotidnim arterijama nego na serotoninske receptore smještene u femoralnoj i koronarnoj arteriji. Djelatnost Relpaxa protiv migrene može se objasniti sposobnošću njegove aktivne komponente da sužava intrakranijalne krvne žile, a također i da bude inhibitor neurogene upale.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, eletriptan se dovoljno potpuno i velikom brzinom apsorbira u gastrointestinalni trakt (apsorpcija doseže približno 81%). Apsolutna oralna bioraspoloživost u bolesnika oba spola iznosi približno 50%. Maksimalna koncentracija eletriptana u krvnoj plazmi opaža se u prosjeku 1,5 sati nakon primjene. Za farmakokinetiku tvari, kada su terapijske doze propisane u rasponu od 20–80 mg, karakteristična je linearna ovisnost.

Maksimalna razina eletriptana i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećavaju se za oko 20-30% kada se uzima lijek nakon što se pojede masni obrok. Kada se uzima oralno tijekom napada migrene, AUC se smanjuje za oko 30%, a vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi povećava se na 2,8 sata.

Redovitom primjenom u dozi od 20 mg 3 puta dnevno tijekom 5-7 dana, farmakokinetika aktivne tvari Relpaxa ostaje linearna s predvidljivom kumulacijom. Kada se uzima u većim dnevnim dozama (40 mg 3 puta dnevno ili 80 mg 2 puta dnevno) i tijekom liječenja koje traje duže od 7 dana, kumulacija eletriptana premašuje očekivanu za ~ 40%.

Kada se daje intravenozno, volumen raspodjele eletriptana je 138 litara, što ukazuje na učinkovitu raspodjelu u tkivima. Tvar se umjereno veže na proteine krvne plazme (oko 85%).

Studije in vitro dokazuju da je primarni metabolizam eletriptana posljedica djelovanja izoenzima CYP3A4 citokroma P ₄₅₀ u jetri. To potvrđuje porast sadržaja ovog spoja u krvnoj plazmi u kombinaciji s eritromicinom, koji je moćan selektivni inhibitor izoenzima CYP3A4. Utvrđeno je da izoenzim CYP2D6 također sudjeluje u metabolizmu eletriptana, iako klinička ispitivanja nisu otkrila učinak polimorfizma ovog elementa na farmakokinetiku Relpaxa.

Kada se uzima eletriptan, stvaraju se dva glavna cirkulirajuća metabolita ove tvari koji su uglavnom odgovorni za povećanje ukupne radioaktivnosti krvne plazme nakon primjene eletriptana koji sadrži obilježeni ugljikov izotop C ₁₄.

Metabolit nastao N-oksidacijom nema farmakološkog djelovanja, dok metabolit nastao N-demetilacijom ima aktivnost usporedivu s onom eletriptana. Treća tvar radioaktivne plazme trenutno nije identificirana. Vjeruje se da je riječ o mješavini hidroksiliranih metabolita koji se izlučuju kroz bubrege i crijeva.

Sadržaj aktivnog N-demetiliranog metabolita u krvnoj plazmi ne prelazi 10–20% ukupne koncentracije eletriptana u tijelu, stoga ne utječe značajno na terapijski učinak Relpaxa.

Nakon intravenske primjene, ukupni klirens djelatne tvari lijeka je približno 36 l / h, a poluživot doseže 4 sata. Prosječni bubrežni klirens nakon oralne primjene iznosi približno 3,9 l / h. Udio nerenalnog klirensa čini oko 90% ukupnog klirensa, što ukazuje na eliminaciju eletriptana iz tijela u obliku metabolita, uglavnom s urinom i izmetom.

Kliničke i farmakološke studije i farmakokinetička analiza pokazuju da spol pacijenta praktički nema utjecaja na razinu eletriptana u krvnoj plazmi.

U bolesnika u dobi od 65 do 93 godine utvrđeno je beznačajno i statistički beznačajno smanjenje klirensa eletriptana za 16% i statistički značajno povećanje poluvijeka (s približno 4,4 na 5,7 sati) u usporedbi s tim pokazateljima u mlađih bolesnika. Učinak eletriptana na fluktuacije krvnog tlaka u starijih osoba može biti jači nego u mlađih bolesnika.

Pacijenti s poremećajima funkcije jetre (stadiji A i B prema Child-Pugh klasifikaciji) pokazali su statistički značajan porast AUC (za 34%) i poluvrijeme, kao i blagi porast maksimalne koncentracije eletriptana u krvi (za 18%), ali ti fenomeni nisu klinički značajna.

U bolesnika s blagom (CC 61–89 ml / min), umjerenom (CC 31–60 ml / min) ili ozbiljnom (CC manje od 30 ml / min) bubrežnom disfunkcijom nisu pronađene promjene u farmakokinetici eletriptana niti njegovom stupnju vezanja na proteine krvi.

Indikacije za uporabu

Primjena Relpaxa indicirana je za ublažavanje napada migrene bez i sa aurom.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija;
Sumnja na koronarnu bolest srca (IHD) ili njezinu prisutnost: prethodni infarkt miokarda, angina pektoris, asimptomatska ishemija miokarda (potvrđeno), Prinzmetalova angina;
Kršenje moždane cirkulacije ili indikacija u povijesti prolaznog ishemijskog napada;
Okluzivna patologija perifernih žila;
Teška disfunkcija jetre;
Ublažavanje oftalmoplegične, bazilarne ili hemiplegične migrene;
Istovremena primjena drugih agonista serotonin 5-HT ₁ receptora;
Istodobna primjena eritromicina, ketokonazola, itrakonazola, klaritromicina, josamicina (inhibitori CYP3A4) i / ili ritonavira, nelfinavira, indinavira (inhibitori proteaze);
Dob mlađa od 18 godina;
Nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Uz to, uporaba ergotamina i njegovih derivata (uključujući metisergid) kontraindicirana je unutar 24 sata prije ili nakon uzimanja Relpaxa.

Potrebno je paziti da se lijek propisuje bolesnicima s istodobnom terapijom selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina i selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina (zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma tijekom uzimanja eletriptana i drugih serotonergičkih lijekova), kao i u dozi većoj od 40 mg u slučaju kršenja rad bubrega.

Upute za uporabu Relpaxa: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja, s dovoljnom količinom vode.

Uzimanje Relpaxa treba započeti kada se pojave prvi simptomi migrene, iako je učinkovit u svim fazama napada bolesti.

Preporučena početna doza za bolesnike u dobi od 18 do 65 godina je 40 mg.

Ako je glavobolja popustila, ali se nastavlja unutar 24 sata nakon uzimanja lijeka, tada je za zaustavljanje indicirana ponovljena primjena 40 mg, ali ne prije 2 sata nakon prve tablete.

Pacijentima u kojih početna doza nije dala klinički učinak u prva dva sata, ne preporučuje se uzimanje druge doze za zaustavljanje ovog napada.

U nedostatku odgovarajućeg učinka doze od 40 mg pri zaustavljanju sljedećeg napada migrene, 80 mg lijeka može se uzeti kao početna doza.

Maksimalna dnevna doza Relpaxa je 160 mg.

S blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre, prilagodba doze nije potrebna.

Nuspojave

Neželjeni učinci Relpaxa registrirani u kliničkim ispitivanjima:

Kardiovaskularni sustav: često - tahikardija, lupanje srca; rijetko - povišen krvni tlak (BP), angina pektoris, bradikardija, šok;
Mentalni poremećaji: rijetko - zbunjenost, nesanica, oslabljeno razmišljanje, depersonalizacija, uznemirenost, euforija, depresija; rijetko - emocionalna labilnost;
Živčani sustav: često - glavobolja, pospanost, vrtoglavica, miastenija gravis, poremećena osjetljivost (osjećaj trnaca), hipertoničnost mišića, hipestezija; rijetko - oštećenje govora, hiperestezija, ataksija, tremor, oslabljen okus, hipokinezija, omamljenost;
Organi ravnoteže i sluha: često - vrtoglavica; rijetko - zujanje i / ili bol u ušima;
Limfni sustav: rijetko - limfadenopatija;
Organ vida: rijetko - bolovi u očima, zamagljen vid, oslabljeno suzenje, fotofobija; rijetko - konjunktivitis;
Metabolizam: rijetko - anoreksija;
Hepatobilijarni sustav: rijetko - povećana aktivnost aspartat aminotransferaze, hiperbilirubinemija;
Probavni sustav: često - suha usta, mučnina, dispepsija, bolovi u trbuhu; rijetko - glositis, proljev; rijetko - edem jezika, zatvor, podrigivanje, ezofagitis;
Dermatološke reakcije: često - pojačano znojenje; rijetko - svrbež kože, osip; rijetko - urtikarija, kožne patologije;
Mokraćni sustav: rijetko - često mokrenje, poliurija;
Mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima i / ili mišićima; rijetko - artroza, bolovi u zglobovima, bolovi u kostima; rijetko - miopatija, artritis, konvulzije, mijalgija;
Reproduktivni sustav i mliječne žlijezde: rijetko - menoragija, bolovi u mliječnim žlijezdama;
Poremećaji medijastinalnog, respiratornog, prsnog koša: često - osjećaj stezanja u grlu; rijetko - zijevanje, dispneja; rijetko - promjena tembra glasa, astma;
Infekcije: često - rinitis, faringitis; rijetko - infekcije respiratornog trakta;
Opći poremećaji: često - valunzi u licu, osjećaj topline, jeza, bol ili osjećaj suženja i / ili pritiska u prsima, astenija; rijetko - žeđ, opća slabost, periferni edem, oticanje lica.

Uz to, nuspojave pronađene u postmarketinškim studijama:

Kardiovaskularni sustav: arterijska hipertenzija;
Imunološki sustav: alergijske reakcije;
Probavni sustav: rijetko - ishemijski kolitis, povraćanje;
Živčani sustav: rijetko - nesvjestica.

Predozirati

U slučaju predoziranja Relpaxom, mogu se pojaviti arterijska hipertenzija ili drugi poremećaji kardiovaskularnog sustava. Pri uzimanju visokih doza lijeka ispire se želudac i provodi simptomatsko liječenje.

Poluvrijeme eletriptana je približno 4 sata, pa bi u slučaju predoziranja pacijent trebao ostati pod medicinskim nadzorom najmanje 20 sati ili dok klinički simptomi predoziranja potpuno ne nestanu. Učinkovitost hemodijalize i peritonealne dijalize u smanjenju koncentracije eletriptana u plazmi nije dokazana.

posebne upute

Prema uputama, Relaxax treba propisivati samo za liječenje migrene s potvrđenom dijagnozom. Lijek se ne smije uzimati zbog netipičnih glavobolja, jer sužavajući učinak lijeka na žile mozga može biti opasan ako je bol povezana s puknutom aneurizmom, moždanim udarom ili drugim ozbiljnim patologijama.

Osim toga, prilikom propisivanja liječnik treba uzeti u obzir rezultate preliminarnog pregleda pacijenta na prisutnost ili rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Tablete se preporučuje uzimati isključivo tijekom faze glavobolje, jer uzimanje lijeka tijekom pojave aure ne sprječava razvoj glavobolje.

Klinička ispitivanja potvrdila su terapeutski učinak Relpaxa na ublažavanje simptoma koji prate migrenu (fotofobija, mučnina, povraćanje, fonofobija) i liječenje glavobolje koja se vraća tijekom napada.

Lijek nije namijenjen za upotrebu kao profilaksa.

Pacijenti, osobito u starijoj dobi ili s oštećenom bubrežnom funkcijom, trebaju biti svjesni da doza od 60 mg ili više može prouzrokovati privremeni, lagani porast krvnog tlaka.

Zbog moguće pojave pospanosti ili vrtoglavice tijekom uzimanja lijeka ili same bolesti, pacijentima se savjetuje oprez u upravljanju vozilima i mehanizmima kako tijekom napada migrene, tako i nakon izravne primjene Relpaxa.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kliničko iskustvo s primjenom Relpaxa tijekom trudnoće praktički nema. Propisivanje lijeka preporučljivo je samo u slučajevima kada potencijalne koristi od liječenja za majku premašuju opaženi rizik za fetus.

Eletriptan prelazi u majčino mlijeko. S jednom dozom Relpax 80 mg tijekom 24 sata, približno 0,02% uzete doze izlučuje se u majčino mlijeko. Rizik izlaganja lijeku novorođenčetu bit će minimalan ako majka odbije dojiti u roku od 24 sata nakon uzimanja Relpaxa.

Laboratorijski pokusi na životinjama nisu potvrdili teratogeni učinak lijeka na fetus.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom pojačava se hipertenzivni učinak Relpaxa, stoga lijek treba oprezno propisivati u dozama većim od 40 mg dnevno. Kada se lijek uzima u dnevnim dozama od 60 mg ili više, dolazi do blagog i privremenog povišenja krvnog tlaka.

Interakcije s lijekovima

Nije utvrđena klinički značajna interakcija Relpaxa s tricikličkim antidepresivima, beta-blokatorima, selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), flunarizinom.

Studije su potvrdile da nema utjecaja na farmakokinetiku beta-blokatora eletriptana, SSRI-a, tricikličnih antidepresiva, lijekova koji zamjenjuju hormon koji sadrži estrogen, blokatora kalcijevih kanala, oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen.

Uz istodobnu uporabu s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), farmakokinetička interakcija je malo vjerojatna, jer eletriptan nije MAO supstrat.

Gutanje kofeina 1 sat kasnije ili ergotamina 2 sata nakon uzimanja Relpaxa dovodi do aditiva, iako beznačajnog, povišenja krvnog tlaka. Zbog toga treba poštivati interval od 24 sata između primjene eletriptana i lijekova koji sadrže ergotamin ili slične ergotaminu, uključujući dihidroergotamin.

Učinak terapijskih doza Relpaxa na sustav citokroma P ₄₅₀ nije utvrđen.

Kombinacija sa serotonergičkim lijekovima povećava rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Analozi

Analozi Relpaxa su: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Relpaxu

Prema pregledima, Relpax se nametnuo kao učinkovit lijek protiv migrene. Pacijenti pokazuju da su čak i nakon uzimanja 1 tablete simptomi karakteristični za napad migrene potpuno nestali. Simptomi postaju manje ozbiljni oko 30 minuta nakon uzimanja lijeka.

Nuspojave uključuju mučninu, pospanost, drhtanje itd. Neki pacijenti vjeruju da je nakon primjene Relpaxa poželjno spavati kako bi se minimalizirao rizik od nuspojava. Postoje i pregledi ljudi koji pate od migrene, koji tvrde da uzimanje lijeka uopće nije poboljšalo njihovo stanje.