Risset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Risset: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Risset

ATX kod: N05AX08

Aktivni sastojak: risperidon (risperidon)

Proizvođač: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Hrvatska)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 158 rubalja.

Kupiti

Risset je antipsihotično sredstvo (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, s razdjelkom na jednoj strani, bijele (doza 1 mg), od svijetlo narančaste do narančaste (doza 2 mg), od žute do žute sa zelenkastom bojom (doza 3 mg) ili zelene (doza 4 mg) boje (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 6 blistera i upute za uporabu Risseta).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: risperidon - 1, 2, 3 ili 4 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, talk, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza;
filmska ovojnica: tablete od 1 mg - opadray II 31F58914 bijela (natrijev citrat dihidrat, makrogol-4000, laktoza monohidrat, hipromeloza, titan dioksid); Tablete od 2 mg - opadray II 31F58914 bijela, žuta boja za zalazak sunca (E110); Tablete od 3 mg - opadray II 31F58914 bijela, kinolin žuta boja (E104); Tablete od 4 mg - opadray II 31F58914 bijela, indigo karmin (E132), kinolinsko žuta boja (E104).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Risseta je risperidon, derivat benzizoksazola, neuroleptik sa sedativnim, hipotermičkim i antiemetičkim učincima.

Risperidon je selektivni antagonist monoaminergičku s visokom tropizam za dopaminergičku D ₂ i serotoninskog 5-HT ₂ receptora. Također se veže za alfa ₁ -adrenergičke receptore, s nešto nižim afinitetom - za alfa ₂ -adrenergičke i H ₁ -histaminergičke receptore. Nema tropizam za holinergičke receptore.

Antipsihotički učinak risperidona zaslužna je njegova sposobnost da blokiraju dopaminski ₂ receptora mezolimbčkih i mezokortikalne sustava. Sedacija se objašnjava blokadom adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog debla, hipotermično djelovanje - blokadom dopaminskih receptora hipotalamusa, antiemetičko djelovanje - blokadom dopamin D _2- receptora zone okidača centra za povraćanje.

Risset suzbija produktivne simptome (halucinacije, zablude, agresivnost) i automatizam. U usporedbi s klasičnim antipsihoticima, risperidon u manjoj mjeri inhibira motoričku aktivnost, a u manjoj mjeri inducira katalepsiju.

Zbog uravnoteženog središnjeg antagonizma risperidona prema dopaminu i serotoninu, smanjuje se sklonost ka ekstrapiramidnim nuspojavama, terapeutski učinak Risseta se širi, što također pokriva afektivne i negativne simptome shizofrenije.

Risperidon može prouzročiti povećanje koncentracije prolaktina u plazmi, ovisno o dozi.

Farmakokinetika

Lijek se brzo i potpuno apsorbira. Hrana ne utječe na volumen i brzinu apsorpcije. Apsolutna bioraspoloživost je 74%, relativna (tablete u odnosu na otopinu) - 94%. Risperidon postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi u roku od 1 sata, njegov aktivni metabolit 9-hidroksirisperidon - u roku od 3 sata (s visokom aktivnošću izoenzima CYP2D6) ili 17 sati (s niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6).

Prosječno vrijeme postizanja ravnotežne koncentracije risperidona je 1 dan, 9-hidroksirisperidon je 4-5 dana.

Volumen raspodjele je 1-2 l / kg. Tvar se brzo distribuira po tijelu, prodire u središnji živčani sustav i u majčino mlijeko. Koncentracije risperidona u plazmi i njegovog aktivnog metabolita proporcionalne su dozi koju uzima Risset (od 1 do 16 mg dnevno).

Risperidon se na proteine plazme (albumin i alfa1-kiseli glikoprotein) veže za 90%, 9-hidroksirisperidon - za 77%.

Neuroleptik se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 da bi se stvorio glavni metabolit 9-hidroksirisperidona. Drugi metabolički put je N-dealkilacija.

Risperidon i 9-hidroksirisperidon čine aktivnu antipsihotičnu frakciju.

Poluvrijeme (T _1/2) risperidona je 3 ili 20 sati (s visokom i niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6), 9-hidroksirisperidona - 21 ili 30 sati (s visokom i niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6), aktivna antipsihotična frakcija - 20 sati …

Izlučuje se: 14% - žučom, 70% - bubrezima (35-45% u obliku farmakološki aktivne antipsihotične frakcije).

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, klirens kreatinina (CC) smanjuje se za 60%. U bolesnika s insuficijencijom jetre, koncentracija risperidona u plazmi povećava se za 35%.

U starijoj dobi klirens se smanjuje, a T _1/2 lijeka povećava.

Indikacije za uporabu

Risset se koristi za ublažavanje akutnih napada i dugotrajnu terapiju održavanja sljedećih bolesti / poremećaja:

akutna i kronična shizofrenija, drugi psihotični poremećaji, popraćeni produktivnim i negativnim simptomima;
afektivni poremećaji kod shizofrenije;
poremećaji u ponašanju koji se razvijaju u pozadini demencije s psihotičnim simptomima, oslabljenom aktivnošću (delirij, uznemirenost), simptomi agresivnosti (izljevi bijesa, fizičko nasilje);
poremećaji u ponašanju kod odraslih i adolescenata od 15 godina s mentalnom retardacijom ili smanjenom intelektualnom razinom u slučajevima kada je vodeći simptom kliničke slike bolesti destruktivno ponašanje (impulzivnost, agresivnost, autoagresija).

Kao pomoćno sredstvo, Risset se propisuje kod manija uzrokovanih bipolarnim afektivnim poremećajima kako bi se stabiliziralo raspoloženje.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 15 godina;
manija s bipolarnim afektivnim poremećajima u djece i adolescenata mlađih od 18 godina;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativno (Risset tablete se koriste s oprezom): Parkinsonova bolest, napadaji (uključujući povijest bolesti), zlouporaba droga ili ovisnost o drogama, tumor na mozgu (uključujući prolaktinom hipofize), cerebrovaskularna nesreća, difuzna Lewyjeva tjelesna bolest, Reyeov sindrom, akutno predoziranje lijekom, crijevna opstrukcija, teška bubrežna / jetrena insuficijencija, hipovolemija i dehidracija, prisutnost čimbenika rizika za razvoj venske tromboembolije, bolesti kardiovaskularnog sustava (poremećaji provođenja srčanog mišića, infarkt miokarda, kronično zatajenje srca), predispozicija na razvoj tahikardije tipa pirueta (neravnoteža elektrolita, bradikardija, istodobna primjena lijekova koji produžuju QT interval),poodmakla dob bolesnika s demencijom, trudnoća.

Risset, upute za uporabu: način i doziranje

Risset tablete treba uzimati oralno 1-2 puta dnevno.

Shizofrenija

Prvi dan, Risset se propisuje u dnevnoj dozi od 2 mg, drugi dan - 4 mg. Nadalje, doza se ili zadržava ili prilagođava pojedinačno. Optimalna dnevna doza je 4–6 mg.

U nekim slučajevima, na primjer, u epizodi shizofrenije koja se prvi puta dogodi, polako povećanje doze i niže početne doze i doze održavanja mogu biti prikladne.

Najveća dopuštena dnevna doza je 16 mg. Međutim, mora se imati na umu da se kada se Risset uzima u dozama od 10 mg na dan, obično ne opaža porast terapijskog učinka, dok postoji vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih simptoma.

Starije osobe i pacijenti s bolestima bubrega ili jetre preporučuju se da liječenje započnu s dozom od 0,5 mg 2 puta dnevno. U slučaju nedovoljnog učinka, ali pod uvjetom da se Risset dobro podnosi, može se povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Poremećaji ponašanja u bolesnika s mentalnom retardacijom

Liječenje započinje s dozom od 0,5 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, povećava se ne češće nego svaki drugi dan, za 0,5 mg. Maksimalna dnevna doza je 1,5 mg.

Doza održavanja Risseta obično je 1 mg jednom dnevno.

Poremećaji ponašanja u bolesnika s demencijom

U većini slučajeva optimalna doza je 0,5 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, povećava se ne češće nego svaki drugi dan, za 0,5 mg.

Neki pacijenti na početku terapije zahtijevaju imenovanje Risseta u dozi od 1 mg 2 puta dnevno.

Nakon poboljšanja stanja, učestalost prijema može se smanjiti na 1 put dnevno.

Manije u bipolarnom poremećaju

Za odrasle, početna doza Risseta je 2 mg jednom dnevno. U budućnosti, ako je potrebno, liječnik odabire dozu pojedinačno, povećavajući je ne češće nego svaki drugi dan, za 1 mg. Optimalna dnevna doza u većini slučajeva je 2–6 mg.

Liječnik koji liječi treba povremeno procjenjivati učinkovitost simptomatske terapije i, ako je potrebno, prilagoditi režim doziranja.

Starije osobe i pacijenti s bolestima bubrega ili jetre preporučuju se da liječenje započnu s dozom od 0,5 mg 2 puta dnevno. U slučaju nedovoljnog učinka, ali uz dobru toleranciju Risseta, povećava se na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Nuspojave

iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: povećani umor, nesanica, pospanost, glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid, smanjena sposobnost koncentracije, tjeskoba, uznemirenost, ekstrapiramidalni simptomi (akutna distonija, hipersalivacija, rigidnost, bradikinezija, tremor), akatizija, manija i hipomanija. U bolesnika sa shizofrenijom mogući su: termoregulacijski poremećaji, tardivna diskinezija (nehotični ritmički pokreti, uglavnom jezika i / ili lica), epileptični napadaji, hipervolemija (zbog polidipsije ili sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona), maligni neuroleptički sindrom (poremećena svijest, mišićna rigoroznost), nestabilnost autonomnih funkcija, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze);
od strane endokrinog sustava: hiperglikemija, pogoršanje već postojećeg dijabetesa melitusa, povećanje ili smanjenje tjelesne težine, amenoreja, menstrualne nepravilnosti, ginekomastija, galaktoreja;
od strane kardiovaskularnog sustava: povećani krvni tlak, refleksna tahikardija, ortostatska hipotenzija, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna aritmija tipa pirueta, produljenje QT intervala, venska trombembolija (uključujući tromboemboliju plućnih žila i dubokih vena); u starijih bolesnika s demencijom - prolazni ishemijski napadi, moždani udar;
iz mokraćnog sustava: infekcija mokraćnog sustava, urinarna inkontinencija;
iz hematopoetskog sustava: neutropenija, trombocitopenija;
iz probavnog sustava: povećani apetit, hipo- ili hipersalivacija, suhoća usne sluznice, bolovi u trbuhu, dispepsija, zatvor, mučnina, povraćanje, anoreksija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
iz reproduktivnog sustava: anorgazmija, poremećaj ejakulacije, erektilna disfunkcija, priapizam;
na dijelu kože: svrbež, hiperpigmentacija, suha koža, seboreja;
alergijske reakcije: kožni osip, rinitis, fotosenzibilnost, angioedem;
drugi: artralgija.

Predozirati

Postoje izvještaji o pacijentima koji uzimaju lijek u dozama do 360 mg. Dobiveni podaci sugeriraju širok raspon Rissetove sigurnosti.

U slučaju predoziranja, bilježi se porast farmakoloških učinaka, što se očituje pospanošću, sedacijom, smanjenjem krvnog tlaka, tahikardijom i ekstrapiramidnim simptomima. U rijetkim slučajevima QT interval se produljuje.

U slučaju akutnog predoziranja u bolesnika koji primaju kombiniranu terapiju, treba razmotriti učinak drugih lijekova.

Liječenje uključuje ispiranje želuca (ako je pacijent bez svijesti, nakon intubacije), imenovanje aktivnog ugljena i laksativa, osiguravajući prohodnost dišnih putova (za ventilaciju i odgovarajuću opskrbu kisikom). Za otkrivanje mogućih aritmija potrebno je praćenje elektrokardiograma.

Ne postoji specifični antidot za risperidon. Liječenje je simptomatsko. S niskim krvnim tlakom i kolapsom vrši se intravenozna infuzija tekućina i / ili adrenergičkih agonista. U akutnim ekstrapiramidnim poremećajima propisani su m-antiholinergici. Pacijent zahtijeva pažljiv liječnički nadzor dok simptomi opijenosti u potpunosti ne nestanu.

posebne upute

Prije imenovanja Risseta, bolesnici sa shizofrenijom, ako je moguće, trebaju postupno otkazati prethodnu terapiju. Prilikom prebacivanja pacijenta s depo antipsihotika, prvi unos risperidona mora zamijeniti sljedeću zakazanu injekciju. Liječnik bi trebao povremeno procjenjivati prikladnost nastavka trenutne terapije antiparkinsonijskim lijekovima.

Risset povećava rizik od tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s predispozicijom nastanka krvnih ugrušaka. Prije početka liječenja trebali biste utvrditi prisutnost svih povezanih čimbenika rizika i poduzeti odgovarajuće mjere predostrožnosti kako biste spriječili tromboemboliju.

U slučaju cerebrovaskularnih poremećaja, dehidracije, hipovolemije, kardiovaskularnih bolesti, povećanje doze lijeka treba biti postupno.

Ako se razvije ortostatska hipotenzija, posebno tijekom razdoblja odabira doze, potrebno je razmotriti smanjenje doze Risset.

Rizik od razvoja manije i hipomanije tijekom terapije risperidonom smanjuje se ako se liječenje započne u malim dozama i postupno povećava.

Risset povećava apetit. Treba izbjegavati prejedanje kako bi se izbjeglo debljanje.

Ako se razviju simptomi malignog neuroleptičnog sindroma ili kasne diskinezije, Risset treba otkazati i provesti simptomatsku terapiju. Tek tada se može razmotriti pitanje nastavka liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj ovih komplikacija tijekom razdoblja terapije, potrebno je pratiti stanje bolesnika i redovito prilagođavati dozu.

Za bolesnike s Parkinsonovom bolešću i difuznom tjelesnom bolešću, Risset treba propisivati tek nakon pažljive procjene ravnoteže koristi i rizika, jer je kod ovih bolesti povećana osjetljivost na antipsihotike i povećan rizik od razvoja neuroleptičnog malignog sindroma.

Risset treba koristiti s oprezom u starijih bolesnika s demencijom. Prema metaanalizi rezultata 17 kontroliranih kliničkih ispitivanja, stariji pacijenti (prosječne dobi 86 godina) s demencijom koji su primali atipične antipsihotike (uključujući risperidon) imali su veću stopu smrtnosti u usporedbi sa starijim osobama koje su primale placebo. Stopa smrtnosti iznosila je 4%, odnosno 3,1%.

Povećana smrtnost primijećena je u starijih bolesnika s demencijom koji su istodobno dobivali risperidon i furosemid, u usporedbi sa skupinama koje su te lijekove primale odvojeno. Patofiziološki mehanizmi koji bi mogli objasniti ovo opažanje nisu utvrđeni. U starijih osoba koje su primale druge diuretike s risperidonom nije utvrđen porast smrtnosti. Bez obzira na vrstu terapije, dehidracija je čest faktor rizika za smrtnost, pa je treba pažljivo nadzirati tijekom razdoblja primjene Risseta.

Placebo kontrolirane studije pokazale su porast učestalosti (u usporedbi s placebom) cerebrovaskularnih nezgoda (prolaznih ishemijskih napada, moždanog udara), uključujući fatalne, kod starijih osoba s demencijom koje su primale risperidon ili druge atipične antipsihotike.

U bolesnika koji uzimaju karbamazepin ili druge induktore mikrosomskih enzima jetre, ako se otkažu, dozu Risset treba smanjiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom cijelog razdoblja uzimanja Riseta, treba biti oprezan pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brze reakcije i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene lijeka u trudnica nije proučavana. Risset se može propisati samo kada su koristi očito veće od potencijalnih rizika.

Risperidon i njegov aktivni metabolit prelaze u majčino mlijeko. Ako je tijekom laktacije potrebna terapija, hranjenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Djeci Risset može propisati samo liječnik s iskustvom u dječjoj psihijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Teško zatajenje bubrega relativna je kontraindikacija za imenovanje Risseta. Lijek treba koristiti s oprezom, potrebna je prilagodba doze.

Za kršenja funkcije jetre

Teško oštećenje jetre relativna je kontraindikacija za imenovanje Risseta. Lijek treba koristiti s oprezom, potrebna je prilagodba doze.

Primjena u starijih osoba

Risset treba koristiti s oprezom kod starijih bolesnika, posebno kod demencije. Možda će biti potrebna korekcija režima doziranja.

Interakcije s lijekovima

Benzodiazepini se mogu dodati Rissetu za dodatnu sedaciju.

S oprezom, istovremeno biste trebali uzimati lijekove centralnog djelovanja.

Ranitidin i cimetidin povećavaju koncentraciju risperidona u plazmi bez povećanja antipsihotičkog učinka.

Triciklični antidepresivi, derivati fenotiazina i neki beta-blokatori mogu povećati koncentraciju risperidona u plazmi, ali ne utječu na koncentraciju aktivne antipsihotične faze.

Paroksetin, fluoksetin, kinidin, terbinafin i drugi inhibitori izoenzima CYP2D6 mogu povećati razinu risperidona u plazmi, u manjoj mjeri - koncentraciju aktivne antipsihotične faze.

Klozapin smanjuje klirens risperidona.

Risset se ne smije koristiti u kombinaciji s karbamazepinom u bolesnika s manijom povezanom s bipolarnim afektivnim poremećajem, jer se koncentracija aktivne antipsihotične faze risperidona u plazmi smanjuje.

Istodobnom primjenom drugih antipsihotika, antidepresiva, lijekova sa središnjim antikolinergijskim učinkom, antiparkinsonijskih lijekova, litija, povećava se vjerojatnost kasne diskinezije.

U bolesnika s cerebrovaskularnom demencijom, primjena kombinacije risperidon + furosemid povezana je s povećanom smrtnošću, iako mehanizam ove interakcije nije precizno utvrđen. S tim u vezi, mogućnost primjene Risseta i diuretika trebala bi se posebno pažljivo procijeniti, uzimajući u obzir očekivane koristi i moguće rizike.

S oprezom je potrebno istovremeno koristiti lijekove koji produljuju QT interval, uključujući ostale antipsihotike, tricikličke antidepresive, cisaprid, litij, antiaritmike klase IA i III, metadon, eritromicin, moksifloksacin, meflokin.

Treba poduzeti mjere predostrožnosti kod kombinirane primjene lijekova koji mogu uzrokovati poremećaje elektrolita, na primjer, tiazidni diuretici (mogu izazvati hipokalemiju). Uzimanje takvih kombinacija povećava rizik od razvoja zloćudnih aritmija.

Učinak risperidona na druge istodobno korištene lijekove:

pojačava učinke benzodiazepina, blokatora H1-histaminskih receptora, opojnih analgetika, etanola;
blokira hipotenzivni učinak gvanetidina;
smanjuje učinak labetalola, fenoksibenzamina i drugih alfa-blokatora, metildope, rezerpina i drugih antihipertenzivnih lijekova središnjeg djelovanja;
smanjuje učinak levodope i drugih agonista receptora dopamina, kao i, pretpostavlja se, drugih induktora mikrosomskih enzima jetre, poput fenitoina, rifampicina, gospine trave, barbiturata.

Risset ne utječe na kliničke učinke i farmakokinetičke parametre topiramata, digoksina, valproične kiseline i litijevih pripravaka.

Analozi

Analozi Risseta su Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazin, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiksalen, Oinelisol, Etperazin i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, na suhom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rissetu

Recenzije o Rissetu su pozitivne: lijek učinkovito uklanja mnoge simptome shizofrenije i druge psihotične poremećaje, značajno poboljšava kvalitetu života pacijenta. Budući da je lijek vrlo učinkovit, preporučuje se da se koristi samo prema uputama liječnika i pod njegovom strogom kontrolom.