Tamoksifen
Tamoksifen: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. Interakcije s lijekovima
- 12. Analozi
- 13. Uvjeti skladištenja
- 14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 15. Recenzije
- 16. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Tamoxifenum
ATX kod: L02BA01
Aktivni sastojak: Tamoksifen citrat (Tamoksifen citrat)
Proizvođač: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Indija), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rusija), Orion Corporation (Finska)
Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019
Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.
Kupiti
Tamoksifen je nesteroidni anti-estrogenski lijek s antitumorskim učinkom.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja Tamoksifena su tablete: od bijele do bijele s kremastom ili sivkastom bojom, ravno cilindrične; Po 10 mg - sa skosom; Po 20 mg - s crtom i skosom (30, 50, 100 kom. U bocama, 1 bočica u kartonskoj kutiji; 10 ili 30 kom. U blisterima, 1–6 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. U polimernim spremnicima, 1 spremnik u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: tamoksifen - 10 ili 20 mg (tamoksifen citrat - 15,2 mg ili 30,4 mg);
- pomoćne komponente (10/20 mg, respektivno): magnezijev stearat - 1,8 / 3,6 mg; laktoza monohidrat - 117,2 / 234,4 mg; povidon - 6,1 / 12,2 mg; krumpirov škrob - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Tamoksifen je nesteroidni anti-estrogeni lijek koji također ima slabo estrogeno djelovanje. Njegov mehanizam djelovanja je zahvaljujući sposobnosti blokiranja estrogenskih receptora. Metaboliti lijeka i sam tamoksifen konkurenti su estradiolu, vežući se za citoplazmatske estrogenske receptore smještene u tkivima prednjeg režnja hipofize, maternice, rodnice, dojke, kao i u tkivima tumora. Kompleks receptora tamoksifena, za razliku od kompleksa receptora estrogena, ne potiče stvaranje DNA u jezgri. Inhibira staničnu diobu, uzrokujući odumiranje tumorskih stanica.
Farmakokinetika
Tamoksifen se dobro apsorbira kada se uzima oralno. Njegova maksimalna koncentracija u serumu postiže se unutar 4-7 sati nakon uzimanja jedne doze. Ravnotežne koncentracije lijeka primjećuju se u serumu nakon otprilike 3-4 tjedna liječenja. Tamoksifen se 99% veže na proteine plazme.
Lijek se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9. Kao rezultat, stvara se nekoliko metabolita.
Tamoksifen se izlučuje u dvije faze: početni poluvrijeme eliminacije je 7-14 sati, krajnji poluvijek 7 dana. Lijek se izlučuje uglavnom u obliku metabolita i uglavnom kroz crijeva. Samo se mali dio tamoksifena izlučuje putem bubrega.
Indikacije za uporabu
- rani rak dojke s estrogen pozitivnim receptorima (adjuvantna terapija);
- lokalno uznapredovali ili metastatski rak dojke s estrogen-pozitivnim receptorima (liječenje);
- rak dojke, uključujući i muške bolesnike nakon kastracije.
U prisutnosti prekomjerne ekspresije estrogenskih receptora, Tamoksifen se također može koristiti u liječenju drugih čvrstih tumora koji su otporni na standardne terapije.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- dob do 18 godina (za ovu kategoriju bolesnika sigurnosni profil nije proučavan);
- trudnoća i dojenje;
- preosjetljivost na komponente lijeka.
Relativni (Tamoksifen se propisuje s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):
- očne bolesti, uključujući kataraktu;
- hiperlipidemija;
- hiperkalcemija;
- trombocitopenija;
- ozbiljni tromboflebitis;
- bolest jetre;
- tromboembolijska bolest, uključujući prisutnost anamnestičkih podataka;
- leukopenija;
- nasljedna netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija galaktoze / glukoze (Tamoksifen sadrži laktozu).
Upute za uporabu Tamoksifena: metoda i doziranje
Tamoksifen se uzima oralno s malom količinom tekućine. Nemojte žvakati tablete.
Dnevna doza uzima se 1 puta dnevno (ujutro) ili podijeli u 2 doze (ujutro i navečer).
Obično liječnik pojedinačno određuje režim doziranja.
Dnevna doza može varirati od 20 do 40 mg.
Kao standardna doza preporučuje se dnevni unos od 20 mg dulje vrijeme.
Ako se pojave simptomi napredovanja bolesti, Tamoxifen se prekida.
Nuspojave
Najčešće nuspojave Tamoksifena povezane su s njegovim antiestrogenim učinkom, manifestiraju se poput valunga (valunga), vaginalnog krvarenja ili iscjetka, svrbeža u području genitalija, alopecije, bolova u području lezije, osalgije, debljanja.
Rjeđe se opaža razvoj sljedećih poremećaja: alergijske reakcije (uključujući angioedem), vrućica, anoreksija, zadržavanje tekućine, mučnina, zatvor, povraćanje, zbunjenost, depresija, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, osip na koži (uključujući pojedinačne slučajeve multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i bulozni pemfigoid), oštećenja vida (uključujući retinopatiju, mrenu, promjene rožnice), retrobulbarni neuritis, smanjen libido kod muškaraca, impotencija.
U vrlo rijetkim slučajevima, tijekom primjene Tamoxifena, bilježi se razvoj intersticijskog pneumonitisa.
Na početku tečaja može postojati lokalno pogoršanje bolesti (u obliku povećanja veličine formacija mekog tkiva), u nekim je slučajevima popraćeno izraženim eritemom zahvaćenih područja i susjednih područja. Ta su kršenja u pravilu prolazne prirode i nestaju u roku od 14 dana.
Ostali mogući poremećaji: često - grčevi u nogama; rijetko - prolazna trombocitopenija / leukopenija, povećanje aktivnosti jetrenih enzima (u vrlo rijetkim slučajevima popraćeno je težim funkcionalnim poremećajima jetre - masnom infiltracijom jetre, hepatitisom, kolestazom); rijetko - porast koncentracije serumskih triglicerida (ponekad se javlja u kombinaciji s pankreatitisom).
U nekih bolesnika s metastazama u kostima na početku tečaja primijećen je razvoj hiperkalcemije. Tijekom razdoblja primjene tamoksifena vjerojatnost tromboembolije i tromboflebitisa može se povećati.
Moguće nuspojave Tamoksifena u žena: amenoreja ili neredovite menstruacije (u predmenopauzalnom razdoblju), reverzibilni cistični tumori jajnika; s produljenom primjenom lijeka - promjene u endometriju, uključujući miome maternice, polipe, hiperplaziju, u izoliranim slučajevima - sarkom maternice i rak endometrija.
Predozirati
Slučajevi akutnog predoziranja nisu registrirani. Pri uzimanju ultra visokih doza lijeka moguć je razvoj simptoma neurotoksičnosti: vrtoglavica, hiperrefleksija, tremor, nesigurnost u hodu.
Ne postoji specifični protuotrov za Tamoksifen. U slučaju predoziranja propisuje se simptomatsko liječenje.
posebne upute
Žene tijekom razdoblja uzimanja Tamoxifena pokazuju redovite (jednom u 3 mjeseca) ginekološke preglede. U slučajevima vaginalnog krvarenja ili krvarenja iz rodnice, terapija se otkazuje.
Tamoksifen može izazvati ovulaciju, što povećava šansu za trudnoću. Tijekom razdoblja upotrebe lijeka i tijekom 3 mjeseca nakon završetka tečaja, ženama u reproduktivnoj dobi preporučuje se korištenje pouzdanih nehormonskih metoda kontracepcije.
U prisutnosti metastaza u kostima, povremeno tijekom početnog razdoblja terapije, potrebno je odrediti serumsku koncentraciju kalcija u krvi. U slučaju ozbiljnih poremećaja (hiperkalcemija), Tamoksifen se privremeno zaustavlja.
U pozadini hiperlipidemije potrebno je kontrolirati serumsku koncentraciju kolesterola i triglicerida u krvi.
U slučajevima znakova tromboze vena donjih ekstremiteta (u obliku bolova u nogama ili njihovog oticanja), plućne embolije (u obliku otežanog disanja), terapija se otkazuje.
Tijekom liječenja potrebno je povremeno pratiti sljedeće pokazatelje: koagulabilnost krvi, rad jetre, kalcij u krvi, krvna slika (leukociti, trombociti). Također je potrebno nadzirati krvni tlak i obaviti pregled oka svaka 3 mjeseca.
Tijekom razdoblja primjene tamoksifena, preporučuje se oprez u vožnji vozila i obavljanju potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Tamoksifen je zabranjen za uporabu tijekom trudnoće. Ako postoji potreba za uzimanjem lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
U eksperimentalnim studijama utvrđeno je da tamoksifen ima teratogeni učinak na fetus.
Djetinjstvo
Lijek je zabranjen za uporabu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti primjene Tamoxifena djeci.
Interakcije s lijekovima
Kombiniranom primjenom Tamoksifena s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci:
- neizravni antikoagulansi - derivati kumarina (na primjer, varfarin): pojačani antikoagulantni učinak;
- citostatici: povećanje vjerojatnosti stvaranja tromba;
- tegafur: povećana vjerojatnost razvoja ciroze jetre i aktivnog kroničnog hepatitisa;
- lijekovi koji smanjuju izlučivanje kalcija (na primjer, tiazidni diuretici): povećanje vjerojatnosti hiperkalcemije;
- bromokriptin: povećanje koncentracije tamoksifena i N-desmetiltamoksifena u plazmi u krvi;
- drugi hormonalni lijekovi (posebno kontraceptivi koji sadrže estrogen): slabljenje učinka oba lijeka.
Analozi
Analozi tamoksifena su: Tamoksifen Hexal, Tamoksifen-Ferein, Vero-Tamoksifen, Tamoksifen Lahema, Tamoksifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Tamoksifenu
Lijek se koristi za liječenje ozbiljnih bolesti, uključujući hormonalne poremećaje i rak. Recenzije o Tamoksifenu uglavnom su pozitivne, jer je lijek stvarno učinkovit lijek. Međutim, procjena Tamoxifena na temelju samo pregleda nije u potpunosti točna zbog individualnog učinka lijeka na svakog pacijenta.
Glavni nedostatak lijeka je pojava nuspojava i pojava drugih, ne manje ozbiljnih patologija, na primjer, karcinoma endometrija, tijekom liječenja. Međutim, ova se bolest razvija samo s produljenom (više od 10 godina) terapijom, a učestalost pojave ne prelazi 3% (u žena koje su uzimale Tamoxifen 5 godina - ne više od 1,6%).
Rezultati studija pokazali su da se dugotrajnom terapijom Tamoksifenom stope preživljavanja kod žena s rakom dojke povećavaju za red veličine, stoga o pitanju učinkovitosti lijeka i svrsishodnosti njegovog imenovanja odlučuje isključivo ljekar koji dolazi, bez obzira na prisutnost pozitivnih ili negativnih recenzija lijeka.
Cijena Tamoksifena u ljekarnama
Cijene tamoksifena ovise o doziranju, pakiranju i zemlji podrijetla. Dakle, tablete u dozi od 10 mg ruske proizvodnje (30 kom. U paketu) mogu se kupiti po cijeni od 40-50 rubalja, finske proizvodnje - 100-125 rubalja. Tamoksifen u tabletama od 20 mg (30 u pakiranju), proizveden u Rusiji, košta 50-135 rubalja, a proizveden u Finskoj - 130-215 rubalja. Tablete finske proizvodnje u dozi od 20 mg (100 komada u pakiranju) prodaju se u ljekarnama po cijeni od 600-700 rubalja.
Tamoksifen: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Tamoksifen 10 mg tablete 30 kom. 30 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 30 kom. 49 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen tablete 10mg br. 30 ozon 50 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 30 kom. 80 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen 10 mg tablete 30 kom. 95 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen tablete 20mg 30 kom. Ozon 118 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen 10mg tablete 30 kom. 118 RUB Kupiti |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 130 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen tablete p.p. 20mg 30 kom. 180 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen tablete 20mg 30 kom. 209 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 100 kom. 399 RUB Kupiti |
|
Tamoksifen tablete 20mg 100 kom. 555 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
