Teofilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Teofilin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Teofilin

ATX kod: R03DA04

Aktivni sastojak: Teofilin (Theophylline)

Proizvođač: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusija

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Teofilin je derivat purina; antispazmodično i bronhodilatacijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja teofilina su tablete s produljenim oslobađanjem: ravno-cilindrične, bijele sa žućkastom bojom; Tablete od 100 mg - sa bevellingom, 200 i 300 mg tablete - sa zakošenim i zarezanim listićima (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 5 pakiranja; 20, 30 ili 50 kom. U polimernim limenkama, u kartonska kutija 1 limenka).

Aktivni sastojak: teofilin, u 1 tableti - 100, 200 ili 300 mg.

Dodatne komponente: Kollidon SR (polivinil acetat, povidon, natrijev lauril sulfat, silicijev dioksid), kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Teofilin je antispazmodični lijek izveden iz purina. Blokira rad adenozinskih receptora i inhibitor je fosfodiesteraze. Tvar ima izražen bronhodilatacijski učinak uzrokovan izravnim učinkom na mišiće bronha.

Teofilin djeluje kao stabilizator membrane mastocita, usporava oslobađanje medijatora alergijskih reakcija, povećava mukocilijarni klirens, potiče kontrakcije dijafragme i normalizira funkciju interkostalnih i respiratornih mišića. Poboljšavajući respiratornu funkciju, lijek osigurava potpuno zasićenje krvi kisikom i smanjenje razine ugljičnog dioksida u njemu, kao i aktivira respiratorni centar i pomaže povećati ventilaciju pluća tijekom hipokalemije.

Teofilin pojačava srčanu aktivnost, povećava puls i snagu, poboljšava koronarni protok krvi i povećava potrebu za kisikom u miokardu. Kada se uzme, ton krvnih žila (uglavnom žila bubrega, kože i mozga) opada, plućno-vaskularni otpor se smanjuje, tlak u plućnoj cirkulaciji vraća se u normalu. Lijek aktivira bubrežni protok krvi i ima umjereni diuretički učinak, kao i proširuje lumen bilijarnog trakta koji se nalazi izvan jetre.

Aktivni sastojak oslobađa se iz tableta prilično sporo, što omogućuje postizanje terapeutske koncentracije teofilina u krvi 3-5 sati nakon oralne primjene. Ova razina ostaje praktički konstantna 10-12 sati, tako da se sadržaj aktivne tvari u krvnoj plazmi, koja ima terapeutski učinak, opaža kada se lijek uzima 2 puta dnevno.

Farmakokinetika

Teofilin se prilično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, s bioraspoloživošću od 88 do 100%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 6 sati nakon uzimanja.

Teofilin se na proteine plazme veže za oko 60%. Prelazi placentnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Tvar se metabolizira u jetri za 90% uz izravno sudjelovanje nekoliko enzima citokroma P ₄₅₀ (glavni među njima je CYP1A2). Najvažniji metaboliti su 3-metilksantin i 1,3-dimetil mokraćna kiselina.

Metaboliti se izlučuju kroz bubrege, a udio nepromijenjene aktivne komponente iznosi oko 7-13%. Vrijeme poluživota kod nepušača je 6-12 sati, a kod pušača značajno je skraćeno i jednako je 4-5 sati. U bolesnika s cirozom jetre, alkoholizmom i zatajenjem bubrega, poluživot se produljuje. Ukupni klirens smanjuje se u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili jetre, teškim respiratornim zatajenjem, s virusnim zaraznim bolestima, visokom temperaturom i u bolesnika starijih od 55 godina.

Indikacije za uporabu

bronho-opstruktivni sindrom bilo koje geneze: kronična opstruktivna plućna bolest (kronični opstruktivni bronhitis, plućni emfizem), bronhijalna astma (kao glavni lijek za astmu uzrokovanu vježbanjem, kao dodatni lijek za druge oblike bolesti);
apneja za vrijeme spavanja;
plućna hipertenzija i cor pulmonale;
edematozni sindrom bubrežne geneze (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

epilepsija;
teške tahiaritmije;
teška arterijska hipertenzija ili hipotenzija;
krvarenje u mrežnici;
hemoragični moždani udar;
krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
peptični čir i 12 duodenalni čir;
gastritis s visokom kiselošću;
djeca mlađa od 12 godina;
dojenje (ili biste trebali prestati dojiti);
preosjetljivost na komponente lijeka, uključujući i druge derivate ksantina (na primjer, pentoksifilin, kofein, teobromin).

Teofilin se s oprezom koristi u sljedećim slučajevima:

gastroezofagealni refluks;
krvarenja iz gastrointestinalnog trakta u novijoj povijesti;
anamneza čira na želucu i čira na dvanaesniku;
zatajenje jetre i / ili bubrega;
česti ventrikularni prerani otkucaji;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
česta vaskularna ateroskleroza;
kronično zatajenje srca;
teška koronarna insuficijencija (angina pektoris, akutna faza infarkta miokarda);
hipertrofija prostate;
povećana konvulzivna spremnost;
nekontrolirana hipotireoza ili tireotoksikoza;
produljena hipertermija;
trudnoća (posebno prvo tromjesečje i posljednji tjedan);
starija dob.

Upute za uporabu Teofilina: metoda i doziranje

Teofilin tablete s produljenim oslobađanjem treba uzimati oralno s dovoljnom količinom tekućine.

Prosječna dnevna doza za adolescente starije od 12 godina i odrasle je 300 mg (brzinom od 10-15 mg / kg) 2 puta dnevno u razmacima od 12 sati. Ako je potrebno, moguća je pojedinačna doza od 500 mg prije spavanja (za pacijente s pretežno noćnim i jutarnjim napadima) ili 300 mg 3 puta dnevno.

Za odrasle pacijente nepušače koji teže 60 kg ili više, preporučena početna doza je 200 mg (navečer), a zatim 200 mg 2 puta dnevno.

Pušačima težine manje od 60 kg propisuje se 200 mg ujutro i 400 mg navečer, s tjelesnom težinom većom od 60 kg - 300 mg ujutro i 600 mg navečer.

Preporuča se započeti liječenje Teofilinom s malim dozama, koje se postupno povećavaju za 100-200 mg svaka 1-2 dana dok se ne postigne maksimalni terapijski učinak. U slučaju loše podnošljivosti lijeka, dozu treba smanjiti.

Određenu dozu određuje liječnik, ovisno o vrsti bolesti, dobi pacijenta i tjelesnoj težini.

Kada su propisane velike doze, liječenje treba provoditi pod kontrolom koncentracije teofilina u krvi. Prosječna terapijska koncentracija trebala bi biti 0,01–0,015 mg / ml. Ako se provjerom utvrdi koncentracija od 0,02–0,025 mg / ml, dnevna doza lijeka mora se smanjiti za 10%, ako se 0,025–0,03 mg / ml - za 25%, ako je veća od 0,03 mg / ml - 2 puta. Ponovljena kontrola koncentracije teofilina u krvi provodi se nakon 3 dana. Ako je koncentracija preniska, doza se povećava za 25% svaka 3 dana. Ako je tijekom uzimanja lijeka u visokim dozama stanje bolesnika stabilno, praćenje treba provoditi svakih 6-12 mjeseci.

Preporučene dnevne doze teofilina za održavanje: za pacijente težine manje od 60 kg - 400 mg, s tjelesnom težinom većom od 60 kg - 600 mg.

U prisutnosti poremećaja funkcije jetre ili bolesti kardiovaskularnog sustava, doze se prilagođavaju: za pacijente težine manje od 60 kg propisuje se 200 mg dnevno, a za pacijente teže od 60 kg - 400 mg dnevno. Smanjenje dnevne doze potrebno je i za starije osobe, bolesnike s virusnim infekcijama, teškim bolestima jetre i srca.

Djeci težini do 30 kg Teofilin se propisuje u dnevnoj dozi od 10-20 mg / kg i podijeljen je u 2 doze.

Nuspojave

iz kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka, povećanje učestalosti napadaja angine, aritmija, lupanja srca, kardialgija, tahikardija (uključujući i fetus ako lijek uzima žena u trećem tromjesečju trudnoće);
iz probavnog sustava: žgaravica, mučnina, pogoršanje čir na želucu, povraćanje, proljev, gastroezofagealni refluks, gastralgija; s dugotrajnim liječenjem - smanjen apetit;
iz živčanog sustava: razdražljivost, glavobolja, tjeskoba, nesanica, drhtanje, vrtoglavica, uznemirenost;
alergijske reakcije: svrbež, kožni osip, vrućica;
drugi: hipoglikemija, hematurija, albuminurija, ispiranje, povećano izlučivanje urina, tahipneja, pojačano znojenje, bolovi u prsima.

Ozbiljnost nuspojava obično se smanjuje smanjenjem doze Teofilina.

Predozirati

Simptomi predoziranja uključuju anksioznost, motoričku uznemirenost, nesanicu, drhtanje, konvulzije, fotofobiju, hiperemiju kože lica, tahipneju, ventrikularne aritmije, tahikardiju, smanjeni apetit, gastralgiju, mučninu, povraćanje (uključujući krvarenje), gastrointestinalni, proljev.

Kada vrlo visoke doze Teofilina uđu u tijelo, pacijenti mogu osjetiti zamagljenu svijest, pad krvnog tlaka, epileptoidne napadaje (djeca su u riziku, a nema prekursora), zatajenje bubrega, popraćeno mioglobinurijom, hipoksijom, nekrozom koštanih mišića, hipokalemijom, hiperglikemijom, metabolička acidoza. U tom se slučaju lijek otkazuje i želudac se pere. U sljedećoj fazi preporuča se uzimanje aktivnog ugljena i laksativa, prisilna diureza, ispiranje crijeva s mješavinom elektrolita i polietilen glikola, sorpcija plazme, hemosorpcija, hemodijaliza (njegova je učinkovitost zanemariva, a peritonealna dijaliza potpuno neučinkovita). Također je propisana simptomatska terapija: na primjer,s jakom mučninom i povraćanjem, ondansetron ili metoklopramid daju se intravenozno.

S razvojem napadaja potrebno je nadzirati prohodnost dišnih putova i primijeniti terapiju kisikom. Da bi se zaustavio napad, diazepam se daje intravenozno u dozi od 0,1-0,3 mg / kg (ne više od 10 mg).

posebne upute

Prema uputama, Theophylline nije namijenjen za ublažavanje hitnih stanja.

Liječenje treba provoditi pod kontrolom koncentracije lijeka u krvi.

Ako se bronhijalna astma može kontrolirati, nema nuspojava i nema čimbenika koji bi mogli dovesti do promjene potrebe za dozom lijeka, dovoljno je izmjeriti koncentraciju teofilina svakih 6-12 mjeseci.

Tijekom liječenja ne konzumirajte velike količine pića i hrane s kofeinom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće (posebno za prvo tromjesečje), tablete Theophylline propisuju se samo ako namjeravane koristi za zdravlje majke značajno premašuju potencijalne rizike za fetus. Uzimanje lijeka u prvom tromjesečju i u posljednjim tjednima trudnoće dopušteno je samo pod strogim indikacijama.

Kada se koristi Theophylline tijekom dojenja, treba imati na umu da prodire u majčino mlijeko, stoga se preporučuje prestati dojiti tijekom liječenja.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim bolestima jetre potrebno je prilagoditi dozu Teofilina prema dolje.

Interakcije s lijekovima

agensi koji stimuliraju središnji živčani sustav: povećava se njihova neurotoksičnost;
litijevi pripravci, beta-blokatori: njihova učinkovitost smanjuje;
glukokortikosteroidi: povećava se vjerojatnost razvoja njihovih nuspojava;
mineralokortikosteroidi: povećava se rizik od razvoja hipernatremije;
sredstva za opću anesteziju: povećava se vjerojatnost ventrikularnih aritmija;
enterosorbenti, antidijarealni lijekovi: apsorpcija teofilina se smanjuje;
beta-adrenostimulansi, diuretici: njihov je učinak pojačan;
induktori mikrosomske oksidacije (oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, sulfinpirazon, moracizin, karbamazepin, fenitoin, rifampicin, izoniazid, fenobarbital, aminoglutetimid): klirens teofilina se povećava (može biti potrebno povećanje njegove doze);
Inhibitori P ₄₅₀ (uključujući makrolidne antibiotike, fluorokinolone, alopurinol, cimetidin, linkomicin), rekombinantni interferon alfa, cjepivo protiv gripe, metotreksat, enoksacin, propafenon, disulfiram, verapamil, tiklopidin, meksrenalietin, moguće iziletin teofilin (može biti potrebno smanjenje doze).

Teofilin se ne smije primjenjivati istovremeno s drugim derivatima ksantina, treba biti oprezan u kombinaciji s antikoagulansima.

Lijek je kompatibilan s antispazmodicima.

Analozi

Analozi teofilina su: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, suho, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturama do 25 ºS.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Teofilinu

Prema recenzijama, Theophylline se dokazao kao lijek za liječenje kardiovaskularnog i dišnog sustava. Liječnici ga često preporučuju pacijentima, ali spominjanje ozbiljnih nuspojava nije rijetkost. Svrhovitost propisivanja lijeka može procijeniti samo stručnjak s bogatim znanjem i bogatim kliničkim iskustvom. Dakle, Theophylline tablete s produljenim oslobađanjem pokazuju izvrsne rezultate tijekom dugog tijeka liječenja, ali su slabo pogodne za ublažavanje akutnih napada.

Također, prilikom uzimanja Teofilina treba uzeti u obzir prisutnost popratnih bolesti u pacijenta i njegovu individualnu osjetljivost na lijek, povijest pacijenta, kombinaciju s drugim lijekovima. S tim u vezi, preporučuje se koristiti lijek samo nakon savjetovanja s liječnikom.