Terizidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Terizidon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Terizidone

ATX kod: J04AK03

Aktivni sastojak: terizidon (Terizidone)

Proizvođač: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indija); Rozlex Pharm, LLC (Rusija); Riemser Arzneimittel, AG (Njemačka); Tehnolog, PrJSC (Ukrajina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indija); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Terizidon je antibakterijski lijek koji se koristi u složenoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule: tvrda želatinozna, unutar kapsula sadrži prah od svijetlo žute do bijele boje; Po 150 mg - veličina br. 1, smeđa kapa i tijelo; Po 250 mg - veličina br. 0, žuta kapa i tijelo; Po 300 mg - veličina br. 0, plava kapica, žuto tijelo [u kartonskoj kutiji 1–5 ili 10 blistera / blistera / blistera izrađenih od PVC filma i lakirane folije s tiskanim Al, po 10 kapsula, zajedno s uputama za uporabu Terizidona; u polietilenskoj limenci s poklopcem od polipropilena / polietilena pod visokim tlakom s prvom kontrolom otvaranja (konzerva od polietilen tereftalata s poklopcem na vijak ili s prvom kontrolom otvaranja) polietilenska vrećica s 30 ili 100 kapsula; u kartonskoj kutiji 1 polipropilenska posuda s polietilenskim poklopcem male gustoće i prstenom prvog otvora, po 50 kapsula].

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: terizidon - 150, 250 ili 300 mg;
pomoćne komponente (150/250/300 mg): laktoza monohidrat - 150/30/35 mg; pročišćeni talk - 20/20/15 mg;
poklopac kapsule (150/250/300 mg): želatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; natrijev lauril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titan dioksid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; crvena boja željezov oksid (III) - 0,2 / 0/0%; žuta boja željezov oksid (III) - 0,004 2/0/0%; boja plava briljantna - 0/0 / 0,156 3%; kinolin žuta boja - 0 / 0,156 3/0%; propilparahidroksibenzoat 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; pročišćena voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
tijelo kapsule (150/250/300 mg): želatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titan dioksid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; crvena boja željezov oksid (III) - 0,2 / 0/0%; žuta boja željezov oksid (III) - 0,004 2/0/0%; kinolin žuta boja - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; natrijev lauril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propilparahidroksibenzoat - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; pročišćena voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Izgled, kao i kvalitativni i kvantitativni sastav pomoćnih komponenata, uključujući sastav kapsule, mogu se razlikovati ovisno o proizvođaču.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelovanje djelatne tvari Terizidon usmjereno je na potpunu blokadu enzima koji pretvara alifatsku aminokiselinu alanin u alanil-alanin dipeptid, koji je glavna komponenta mikrobne stijenke mikobakterija. Unakrsna rezistencija s drugim lijekovima protiv TB se ne razvija.

Terizidon ima izražena i široka antimikrobna svojstva, zbog čega ima značajan učinak ne samo na sojeve koji uzrokuju tuberkulozu ili infekcije mokraćnog sustava, već i na sojeve koji pokazuju rezistenciju na druge poznate antibiotike.

MIC (minimalna inhibitorna koncentracija) tvari za osjetljive sojeve je u rasponu od 4 do 130 mg / ml.

Sojevi osjetljivi na djelovanje terizidona: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, razni sojevi Streptococcus (uključujući S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aerlomoccus aerlomoccus pseudo uzrokuje paratifusnu groznicu, tifus, endemski tifus.

Farmakokinetika

Jedno od najvažnijih svojstava terizidona je sposobnost pružanja visokih koncentracija u urinu i plazmi nakon oralne primjene lijeka, što ga čini posebno prikladnim u liječenju zaraznih procesa mokraćnog sustava, uključujući kronične oblike.

Terizidon se nakon oralne primjene natašte brzo i gotovo u potpunosti apsorbira (od 70 do 90% doze), vršna koncentracija u plazmi razvija se za 2-4 sata.

Tvar je široko rasprostranjena u tjelesnim tekućinama i tkivima - u plućima, žuči, limfi, sjemenu, cerebrospinalnoj, ascitnoj, pleuralnoj, sinovijalnoj tekućini. Postoji vrlo dobar prodor terizidona u cerebrospinalnu tekućinu (od 80 do 100% koncentracije u plazmi) s najvišom razinom u upalnom procesu meningealnih membrana.

Izlučivanje tvari izvodi se polako i u fazama kroz mokraćni sustav, tako da razina ostaje na sredini vršne koncentracije u plazmi čak i 24 sata nakon uzimanja. Zahvaljujući dugotrajnom izlučivanju, učinkovite koncentracije u mokraći održavaju se 12 sati. Od 60 do 70% doze izlučuje se u nepromijenjenoj tvari glomerularnom filtracijom, izlučuje se u feces i metabolizira se mali volumen terizidona.

U slučaju oštećenja funkcije jetre (zatajenje jetre), terizidon se koristi bez predostrožnosti, osim u bolesnika s visokim rizikom od napadaja i bolesnika s alkoholnim hepatitisom.

Većina bolesnika s niskim stupnjem zatajenja bubrega lako podnosi lijek, stoga se u liječenju tuberkuloze u ovoj skupini bolesnika može koristiti dulje vrijeme. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min i bolesnika na hemodijalizi, režim doziranja mora se prilagoditi.

Indikacije za uporabu

Terizidon je propisan za liječenje tuberkuloze različitih oblika i lokalizacije (kao dio složene terapije oblika bolesti rezistentnih na lijekove).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s koncentracijom kreatinina većom od 2 mg / dL);
organske bolesti središnjeg živčanog sustava (uključujući aterosklerozu žila mozga);
mentalni poremećaji;
epilepsija;
alkoholizam;
nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze, netolerancija na galaktozu;
dob do 14 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na cikloserin.

Relativno (kapsule Terizidon koriste se pod liječničkim nadzorom):

kronično zatajenje bubrega;
kronično zatajenje srca;
starija dob.

Terizidon, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule terizidona uzimaju se oralno tijekom obroka, cijele s malom količinom tekućine. Pojedinačne doze tijekom dana moraju se uzimati u redovitim razmacima.

S hemodijalizom se terizidon izlučuje, pa se mora uzeti na kraju postupka.

Trajanje tečaja je 3-4 mjeseca.

Kapsule 150 i 300 mg

Preporučeni režim doziranja, ovisno o težini:

do 60 kg: 2 puta dnevno, 300 mg;
60–80 kg: 300 mg 3 puta dnevno;
od 80 kg: 2 puta dnevno, 600 mg.

Pacijentima s klirensom kreatinina ispod 30 ml / min preporuča se smanjiti pojedinačnu dozu lijeka na 150 mg, a također smanjiti učestalost uzimanja Terizidona.

Pacijenti od 60 godina i težine do 50 kg u slučaju bubrežne insuficijencije, Terizidone se propisuje 2 puta dnevno, po 150 mg.

250 mg kapsule

Preporučeni režim doziranja, ovisno o težini:

do 60 kg: 3 puta dnevno, 250 mg;
od 60 kg: 4 puta dnevno, 250 mg.

U bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, Terizidon treba uzimati dnevno po 250 mg ili 3 puta tjedno po 500 mg.

Nuspojave

probavni sustav: nadimanje, bolovi u trbuhu, proljev;
živčani sustav: pijanstvo, drhtanje, vrtoglavica, glavobolja, povećana podražljivost, nesanica, konvulzije, psihoza, depresija;
drugi: alergijske reakcije, osip na koži.

Predozirati

Glavni simptomi: akutno trovanje (kada se koristi više od 1000 mg terizidona), kronična toksičnost određuje se doziranjem i može se javiti dnevnim unosom više od 500 mg lijeka.

Toksični učinci obično se otkrivaju iz središnjeg živčanog sustava i očituju se u obliku glavobolje, vrtoglavice, zbunjenosti, povećane razdražljivosti, parestezija, dizartrije, psihoze. Kada se uzimaju visoke doze, mogu se pojaviti periferna pareza, konvulzije i koma. Etanol povećava rizik od razvoja epileptičnih napadaja.

Terapija: simptomatska i podržavajuća. Kako bi se smanjila apsorpcija terizidona, aktivni ugljen učinkovitiji je od ispiranja želuca. S razvojem neurotoksičnih učinaka indicirana je uporaba 200-300 mg piridoksina dnevno. Terizidon se hemodializom uklanja iz krvi, ali to ne isključuje razvoj toksičnog učinka, koji može predstavljati prijetnju životu.

posebne upute

U slučaju razvoja simptoma oštećenja živčanog sustava ili alergijskih reakcija, potrebno je smanjiti dozu ili prestati uzimati Terizidon.

Ako je razina terizidona u krvi veća od 30 mg / l, može doći do trovanja, to je najvjerojatnije u slučaju predoziranja ili kršenja klirensa lijeka.

Tijekom razdoblja terapije potrebno je pratiti hematološke parametre, funkciju izlučivanja bubrega, funkciju jetre i razinu lijeka u krvi.

Terapijski indeks terizidona je nizak.

Prije početka liječenja potrebno je izolirati kulturu mikroorganizama i odrediti osjetljivost soja na djelovanje terizidona. U slučaju tuberkulozne infekcije, treba odrediti osjetljivost soja na druge lijekove protiv tuberkuloze.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, koji uzimaju terizidon u dnevnoj dozi od 500 mg i koji imaju simptome predoziranja, koncentraciju terizidona u krvi treba kontrolirati najmanje jednom tjedno. Dozu treba prilagoditi tako da koncentracija lijeka u krvi ostane na razini koja ne prelazi 30 mg / l.

Za prevenciju simptoma oštećenja središnjeg živčanog sustava (u obliku uzbuđenja, napadaja, podrhtavanja) učinkovita je uporaba antikonvulziva i sedativa.

Zbog rizika od simptoma predoziranja, bolesnici koji uzimaju Terizidon u dnevnoj dozi od 500 mg ili više trebaju biti pod liječničkim nadzorom.

Da bi se spriječili neželjeni neurotoksični učinci, koriste se: psihotropni lijekovi benzodiazepinske serije (diazepam, fenazepam) i nootropici (piracetam, piridoksin, glutaminska kiselina).

U nekih bolesnika primjena Terizidona i drugih lijekova protiv tuberkuloze dovodi do razvoja nedostatka vitamina B ₁₂ (folne kiseline) u tijelu, sideroblastične i megaloblastične anemije, što zahtijeva liječnički savjet.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije terizidonom, preporučuje se odbijanje obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla, uključujući upravljanje vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Terizidon je kontraindiciran tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Sigurnosni profil primjene Terizidona u bolesnika mlađih od 14 godina nije proučavan, stoga lijek nije propisan za djecu.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s koncentracijom kreatinina većom od 2 mg / dL): terapija je kontraindicirana;
kronično zatajenje bubrega: Terizidon se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi lijek se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

etionamid: pojačani su neurotoksični učinci terizidona;
izoniazid: povećava se toksični učinak terizidona na središnji živčani sustav, što može zahtijevati prilagodbu doze; prikazan je medicinski nadzor;
alkohol: kombinirana primjena je kontraindicirana, jer to povećava rizik od razvoja epileptičnih napadaja;
neizravni antikoagulansi: njihova učinkovitost raste; potrebna je kontrola protrombinskog vremena, ako je potrebno, doza antikoagulansa se prilagođava;
fenitoin: njegovo izlučivanje je usporeno, što povećava rizik od razvoja opijenosti; može biti potrebna prilagodba doze;
Suksametonijev klorid (mišićni relaksant): povećava se njegova učinkovitost, kao i vjerojatnost nuspojava; može biti potrebna prilagodba doze.

Analozi

Analozi Terizidona su Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Terizidonu

Recenzija o Terizidonu je malo, jer je lijek propisan kao dio složenog liječenja, a teško je procijeniti njegovu učinkovitost i toleranciju odvojeno od drugih lijekova koji se koriste istovremeno.