Nebivolol-Teva

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2025-01-22 15:20

Nebivolol-Teva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nebivolol-Teva

ATX kod: C07AB12

Aktivni sastojak: nebivolol (Nebivolol)

Proizvođač: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 367 rubalja.

Kupiti

Nebivolol-Teva je antihipertenzivni lijek s antianginalnim i antiaritmičkim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijele s linijom u obliku križa na jednoj strani (7 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blistera; 10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 3 blistera i upute za uporabu Nebivolol-Teva).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: nebivolol hidroklorid - 5,45 mg, što odgovara 5 mg nebivolola;
dodatne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hipromeloza-E15, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nebivolol-Teva je kardioselektivni β ₁ -adrenoceptorski blokator s vazodilatacijskim svojstvima.

Nebivolol je racemat (ekvimolarna smjesa) dva enantiomera, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) i RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Zahvaljujući D-nebivololu, lijek je kompetitivni i visoko selektivni blokator β ₁ -adrenergičkih receptora, a zahvaljujući L-nebivololu ima blagi vazodilatacijski učinak, zbog modulacije oslobađanja vazodilatacijskog faktora (dušikov oksid - NO) iz vaskularnih endotelnih stanica.

Djelatna tvar pokazuje hipotenzivni, antiaritmički i antianginalni učinak. Osigurava smanjenje visokog krvnog tlaka (BP) u mirovanju, tijekom stresa i tjelesnog napora. Nebivolol selektivno i kompetitivno suzbija postsinaptičke β ₁ -adrenergičke receptore, što dovodi do njihove nepristupačnosti za kateholamine. Antihipertenzivni učinak lijeka također je uzrokovan smanjenjem aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), dok ne postoji izravna korelacija s promjenom aktivnosti renina u plazmi.

Stabilni hipotenzivni učinak opaža se 7-14 dana (ponekad i 28 dana) nakon početka redovite primjene Nebivolol-Teva, a stabilni učinak bilježi se nakon 30 dana. Ovaj se učinak zadržava tijekom dugog liječenja.

Liječenje lijekom dovodi do poboljšanja sistemske i intrakardijalne hemodinamike. Osigurava smanjenje brzine otkucaja srca (HR) u mirovanju i tijekom vježbanja, smanjenje krajnjeg dijastoličkog tlaka lijeve klijetke, slabljenje ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSR). Nebivolol-Teva pomaže poboljšati dijastoličku funkciju srca (smanjiti tlak punjenja), povećati frakciju izbacivanja i smanjiti masu miokarda. Smanjujući potrebu za kisikom srčanog mišića, lijek smanjuje broj i smanjuje ozbiljnost napada angine, poboljšava toleranciju na vježbanje. Antiaritmički učinak nebivolola povezan je s inhibicijom patološkog automatizma srca (uključujući patološki fokus) i usporavanjem atrioventrikularnog provođenja (AV provođenje).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Nebivolol-Teva tableta, aktivna se tvar brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), neovisno o unosu hrane. Bioraspoloživost lijeka može varirati od 12% pri brzom metabolizmu (učinak prvog prolaska kroz jetru) do 96% pri sporom metabolizmu.

Oba enantiomera u krvnoj plazmi uglavnom se vežu za albumin. Povezanost L-nebivolola s proteinima plazme iznosi 97,9%, D-nebivolola - 98,1%.

Djelatna tvar se metabolizira acikličkom i aromatskom hidroksilacijom, a djelomično N-dealkilacijom. Brzina metaboličke transformacije nebivolola aromatskom hidroksilacijom genetski je određena oksidativnim polimorfizmom i na njega utječe izoenzim CYP2D6. Uz opsežni metabolizam nebivolola, njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi iznosila je u prosjeku 1,48 ng / ml i zabilježena je 1 sat nakon oralne primjene doze Nebivolol-Teva 5 mg. Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) iznosilo je 7,76 ng × h / ml. U osoba s esencijalnom hipertenzijom vrijednosti C _maxnakon uzimanja 5 mg 1 puta dnevno za D- i L-nebivolol, a njihovi hidroksilirani metaboliti bili su 7,3 i 13,1 ng / ml i zabilježeni su nakon 2,5 i 2,6 sata, a vrijednosti AUC ₂₄ bile su jednake 65, odnosno 109 ng × h / ml.

Hidroksi i amino derivati nastali u procesu biotransformacije konjugirani su s glukuronskom kiselinom i eliminiraju se u obliku O- i N-glukuronida: bubrezima - 38%, crijevima - 48%.

U bolesnika s brzim metabolizmom, poluživot (T _1/2) hidroksimetabolita bio je 24 sata, za nebivolol enantiomere - 10 sati. U bolesnika s usporenim metabolizmom ovaj pokazatelj za hidroksimetabolite bio je 48 sati, a T _1/2 enabilizatora nebivolola varirao je od 30 do 50 h.

Izlučivanje nepromijenjenog nebivolola mokraćom manje je od 0,5% primijenjene oralne doze.

Farmakokinetički parametri nebivolola ne ovise o spolu i dobi bolesnika.

Indikacije za uporabu

esencijalna hipertenzija;
kronično zatajenje srca (CHF) (kao dio složene terapije);
ishemijska bolest srca (CHD) - prevencija napada angine.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kardiogeni šok;
akutno zatajenje srca;
CHF u fazi dekompenzacije;
AV blok II i III stupanj (bez umjetnog elektrostimulatora srca);
sindrom bolesnog sinusa (SSS), uključujući sinoatrijski blok (bez elektrostimulatora srca);
teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg);
bradikardija (prije početka terapije, broj otkucaja srca je manji od 60 otkucaja / min);
ozbiljni poremećaji periferne cirkulacije (Raynaudov sindrom, povremena klaudikacija);
teška kršenja jetre;
feokromocitom (bez kombinirane primjene s α-blokatorima);
metabolička acidoza;
povijest bronhijalne astme i bronhospazma;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
depresija;
miastenija gravis;
istodobna primjena s floktafeninom i sultopridom;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (Nebivolol-Tevu treba uzimati s velikim oprezom):

Prinzmetalova angina;
AV blok I stupanj;
ozbiljno funkcionalno oštećenje bubrega, s klirensom kreatinina (CC) ispod 20 ml / min;
poremećaji periferne cirkulacije (simptomi ove lezije mogu se povećati);
kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB) zbog mogućeg povećanja bronhospazma;
umjerena disfunkcija jetre;
hipertireoza;
dijabetes;
psorijaza (povećava se prijetnja pogoršanjem ove bolesti);
desenzibilizirajuća terapija;
starost preko 75 godina.

Nebivolol-Teva, upute za uporabu: način i doziranje

Nebivolol-Teva tablete uzimaju se oralno, jednom dnevno, bez obzira na unos hrane, po mogućnosti istovremeno s puno vode.

Esencijalna hipertenzija, ishemijska bolest srca

Prosječna dnevna doza kada se lijek koristi u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima iznosi 2,5–5 mg (½ - 1 tableta). Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg (2 tablete).

Kada otkažete Nebivolol-Tevu, preporučuje se polako smanjivati dozu tijekom 10-14 dana.

Kronično zatajenje srca

Terapija CHF lijekom započinje samo u pozadini stabilnog stanja tijekom posljednjih 6 tjedana. Preporuča se postupno povećavanje doze dok se ne uspostavi individualno optimalno održavanje. Pacijenti koji se liječe digoksinom i / ili diureticima i / ili antagonistima receptora angiotenzina II i / ili inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE) trebali bi primati propisanu dozu 2 tjedna prije početka terapije nebivololom.

Na početku tečaja potrebno je provesti titraciju doze Nebivolol-Teve prema slijedećoj shemi, održavajući intervale od 14 dana i uzimajući u obzir toleranciju ove doze (s učestalošću primjene jednom dnevno): doza od 1,25 mg (¼ tableta) može se povećati na 2,5 –5 mg (½ - 1 tableta), a zatim do 10 mg (2 tablete). Maksimalna preporučena doza je 10 mg jednom dnevno.

Nakon primjene prve doze, kao i nakon još jednog daljnjeg povećanja doze, pacijent bi trebao biti pod liječničkim nadzorom najmanje 2 sata. Da bi potonji osigurali da kliničko stanje pacijenta ostane stabilno. U procesu prilagođavanja doze Nebivolol-Teve potrebno je redovito praćenje krvnog tlaka, otkucaja srca i mogućih simptoma pogoršanja CHF-a. U slučaju pojačavanja simptoma zatajenja srca ili netolerancije antihipertenziva u fazi titracije, preporuča se smanjenje doze. Preporuča se odmah prestati uzimati tablete u pozadini razvoja teške arterijske hipotenzije, akutnog plućnog edema, simptomatske bradikardije, kardiogenog šoka, AV blokade.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: rijetko - kardialgija, periferni edem, povremena klaudikacija ili napredovanje istodobne povremene klaudikacije, srčane aritmije, ortostatska hipotenzija, pogoršanje CHF-a, bradikardija, usporavanje AV provođenja, izrazito smanjenje krvnog tlaka, AV blok;
probavni sustav: često - suha usta, mučnina, zatvor / proljev; rijetko - nadimanje, povraćanje, dispepsija;
živčani sustav: često - slabost, povećani umor, vrtoglavica, glavobolja, parestezija; rijetko - pospanost / nesanica, smanjena koncentracija, noćne more, depresija; izuzetno rijetko - nesvjestica, halucinacije;
dišni sustav: često - dispneja; rijetko - rinitis, bronhospazam;
osjetilni organi: rijetko - oštećen vid; rijetko suhe oči;
alergijske reakcije: rijetko - eritematozni osip, pruritus; izuzetno rijetko - angioedem;
koža: izuzetno rijetko - hiperhidroza, fotodermatoza, pogoršanje tijeka psorijaze;
reproduktivni sustav: rijetko - erektilna disfunkcija.

Predozirati

Nema podataka o slučajevima predoziranja Nebivolol-Tevom.

Simptomi predoziranja mogu uključivati cijanozu, mučninu, povraćanje, bronhospazam, izrazito smanjenje krvnog tlaka, bradikardiju (uključujući tešku), AV blokadu, akutno zatajenje srca, gubitak svijesti, kardiogeni šok, komu, zastoj srca.

U tom je stanju propisana ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i postavljena razina glukoze u krvi. Ako je potrebno, pacijent se podvrgava intenzivnoj terapiji u bolnici. Propisane su mjere za održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, kontrolu volumena cirkulirajuće krvi (BCC) i urina, praćenje rada pluća i srca.

Učinak β-blokatora može se neutralizirati polaganom intravenskom infuzijom dobutamina u početnoj dozi od 2,5 μg / min ili izoprenalina u početnoj dozi od 5 μg / min. S razvojem teške bradikardije, intravenski atropin se propisuje u dozi od 0,5–2 mg. Ako ove mjere ne daju pozitivan rezultat, može se instalirati transvenski elektrostimulator srca. U slučaju zatajenja srca daju se srčani glikozidi i diuretici, u nedostatku učinka - dobutamin, dopamin ili vazodilatatori.

S bronhospazmom se koriste intravenski stimulansi β ₂ -adrenergičkih receptora, s ventrikularnom ekstrasistolom - lidokain (antiaritmički lijekovi klase IA ne mogu se koristiti).

posebne upute

Na početku tečaja preporučuje se svakodnevno nadzirati očitanja krvnog tlaka i otkucaja srca.

Nebivolol-Teva se može sigurno koristiti za liječenje CHF u kombinaciji s ACE inhibitorima, tiazidnim diureticima, digoksinom ili antagonistima receptora angiotenzina II.

Lijek ne utječe na sadržaj glukoze u bolesnika s dijabetesom melitusom, ali može prikriti neke simptome hipoglikemije (posebno tahikardije) uzrokovane unosom hipoglikemijskih sredstava. U bolesnika s dijabetesom melitusom razina glukoze u plazmi u krvi kontrolira se jednom u 4-5 mjeseci.

U pušača je učinak β-blokatora manje izražen nego u nepušača.

Treba voditi računa o propisivanju Nebivolol-Teve u pozadini povećane funkcije štitnjače, jer se pod njegovim utjecajem mogu maskirati znakovi hipertireoze (tahikardija), a naglim prestankom terapije ti se simptomi mogu pogoršati i dovesti do razvoja tireotoksične krize.

Pacijenti koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da se tijekom liječenja β-blokatorima može primijetiti smanjenje stvaranja suzne tekućine.

Ako je potrebno, kirurške intervencije obavještavaju anesteziologa o liječenju β-blokatorima. Prijem potonjeg otkazuje se najmanje 24 sata prije početka pripreme za anesteziju.

Ako pacijent ima opterećenu alergijsku anamnezu, postoji rizik od povećane ozbiljnosti reakcije preosjetljivosti i nedostatka učinka od primjene uobičajenih srednjih doza epinefrina / adrenalina.

U prisutnosti feokromocitoma, rizik od paradoksalne arterijske hipertenzije raste u odsutnosti preliminarne učinkovite blokade α-adrenergičnih receptora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nebivolol-Teva nema negativan utjecaj na brzinu psihomotornih reakcija. Međutim, budući da se tijekom razdoblja terapije može pojaviti osjećaj umora, vrtoglavice i pretjeranog smanjenja krvnog tlaka, mora se biti oprezan prilikom vožnje vozila i upravljanja drugom složenom opremom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnice smiju koristiti Nebivolol-Tevu samo uz stroge indikacije, u slučaju kada blagodati terapije za majku znatno premašuju prijetnju fetusu (zbog mogućeg razvoja arterijske hipotenzije, bradikardije, hipoglikemije i paralize dišnog sustava kod novorođenčadi). Lijek treba prekinuti 48–72 sata prije poroda, ako to nije moguće, treba osigurati strogo praćenje novorođenčeta 48–72 sata nakon poroda.

Nema podataka o izlučivanju nebivolola u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje Nebivolol-Teva uzimati tijekom dojenja. Ako je tijekom laktacije potrebna primjena lijeka, tada se mora prestati dojiti.

Djetinjstvo

Za dječje bolesnike mlađe od 18 godina liječenje lijekovima je kontraindicirano.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nebivolol-Tevu preporučuje se koristiti s iznimnim oprezom u slučajevima ozbiljnog funkcionalnog oštećenja bubrega (CC ispod 20 ml / min). Početna dnevna doza lijeka u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i ishemijskom bolešću srca u prisutnosti zatajenja bubrega trebala bi biti 2,5 mg u 1 dozi. Ako je potrebno, doza se može povećati na 5 mg dnevno.

Pri liječenju CHF u bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom disfunkcijom, prilagodba doze nije potrebna. Pacijentima s teškim oštećenjem bubrega ne preporučuje se upotreba Nebivolol-Teva zbog nedostatka iskustva s njegovom primjenom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnih funkcionalnih poremećaja jetre, liječenje lijekovima je kontraindicirano. Za bolesnike s umjerenom disfunkcijom jetre, Nebivolol-Teva se propisuje u početnoj dozi od 2,5 mg jednom dnevno.

Primjena u starijih osoba

Terapiju Nebivolol-Tevom kod osoba starijih od 75 godina treba izvoditi s iznimnim oprezom zbog ograničenog iskustva njegove primjene u bolesnika ove dobne skupine. Za bolesnike starije od 65 godina preporučuje se lijek za liječenje bolesti koronarnih arterija i hipertenzije u početnoj dnevnoj dozi od 2,5 mg u 1 dozi, dok maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 5 mg.

Praćenje pokazatelja bubrežne aktivnosti kod starijih bolesnika provodi se jednom u 4-5 mjeseci.

Interakcije s lijekovima

sultoprid: povećava se prijetnja od ventrikularnih aritmija, posebno kao pirueta; ova je kombinacija kontraindicirana;
floktafenin: pogoršava se opasnost od izraženog smanjenja krvnog tlaka ili šoka; kombinirana primjena je kontraindicirana;
amiodaron: rizik od povećanja stupnja AV blokade može se povećati;
blokatori usporenih kalcijevih kanala (BMCC), uključujući diltiazem, verapamil: bilježe se smanjenje kontraktilne funkcije srca i usporavanje AV provođenja; intravenska (iv) primjena diltiazema / verapamila tijekom liječenja β-blokatorima može izazvati ozbiljnu arterijsku hipotenziju, AV blokadu i srčani zastoj; ovu kombinaciju treba izbjegavati;
lijekovi za opću anesteziju: može se primijetiti suzbijanje refleksne tahikardije, a opasnost od arterijske hipotenzije može se povećati;
acetilsalicilna kiselina: dopušteno je kombinirano liječenje kada se ova tvar koristi kao sredstvo protiv trombocita;
antihipertenzivni lijekovi (moksonidin, gvanfacin klonidin, rilmenidin, metildopa): smanjenje srčane aktivnosti moguće je kao rezultat slabljenja simpatičke aktivnosti (smanjenje minutnog volumena srca, smanjenje broja otkucaja srca, simptomi vazodilatacije); uzimanje klonidina može se završiti samo nekoliko dana nakon prekida uzimanja Nebivolol-Teve;
nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), varfarin: nije zabilježena klinički značajna interakcija;
nitroglicerin, antihipertenzivi, dihidropiridinska serija BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nikardipin): povećava se opasnost od teške arterijske hipotenzije; potrebna je posebna pažnja u odnosu na kombinaciju Nebivolol-Teva i prazosina;
antiaritmici klase I, amiodaron: negativni inotropni učinak može se povećati, a period atrijalne pobude povećati;
digoksin: ne primjećuje se učinak nebivolola na farmakokinetičke parametre ove tvari;
lijekovi koji suzbijaju ponovnu pohranu serotonina; znači u kojem se proces biotransformacije odvija uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6: dolazi do usporavanja metabolizma nebivolola;
ranitidin, hidroklorotiazid, furosemid, etanol: nije utvrđen utjecaj na farmakokinetičke karakteristike nebivolola;
cimetidin: dolazi do povećanja koncentracije nebivolola u krvi u krvi; podaci o učinku na farmakološke učinke antihipertenzivnih lijekova nisu dostupni;
nikardipin: postoji blagi porast koncentracije aktivnih tvari u plazmi, ovaj fenomen nema klinički značaj;
inzulin, oralna hipoglikemijska sredstva: postaje teže prepoznati simptome hipoglikemije, na primjer, tahikardiju, zbog njihovog maskiranja;
simpatomimetika: inhibirana je farmakološka aktivnost nebivolola;
triciklični antidepresivi, barbiturati, derivati fenotiazina: bilježi se porast antihipertenzivnog učinka Nebivolol-Teva.

Analozi

Analogi Nebivolol-Teve su Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Nebivolol-Teve

U izuzetno rijetkim pregledima lijeka Nebivolol-Teva koji se nalaze na medicinskim web mjestima, primjećuje se da lijek, kada se uzima kao tečaj, učinkovito stabilizira visoki krvni tlak, a također pokazuje dobre rezultate kada se koristi u složenoj terapiji CHF-a. Nema prigovora na nuspojave.

Cijena Nebivolol-Teve u ljekarnama

Cijena Nebivolol-Teva 5 mg može biti 420-620 rubalja. u pakiranju koje sadrži 28 tableta.

Nebivolol-Teva: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka

Cijena

Ljekarna

Nebivolol-Teva 5 mg tablete 28 kom.

367 r