Amlovas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Amlovas: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Amlovas

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin)

Proizvođač: Unique Pharmaceutical Laboratories (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 219 rubalja.

Kupiti

Amlovas je lijek s antianginalnim, antihipertenzivnim, vazodilatacijskim i antispazmodičnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: ravnih, okruglih, gotovo bijelih ili bijelih, s rizikom na jednoj od strana i pokošenjem s obje strane (10 komada u aluminijskoj traci, u kartonskoj kutiji 2 ili 3 trake i upute za uporabu Amlovasa).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: amlodipin bezilat - 6,944 ili 13,889 mg (ekvivalentno amlodipinu u količini od 5, odnosno 10 mg);
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, bezvodni kalcijev hidrogen fosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlovas pripada derivatima dihidropiridina - sporim blokatorima kalcijevih kanala (BMCC) II generacije, djeluje hipotenzivno i antianginalno. Komunicirajući s dihidropiridinskim receptorima, aktivna tvar blokira kalcijeve kanale, slabi prijelaz kalcijevih iona kroz membrane u stanice, uglavnom u vaskularne glatke mišićne stanice, u manjoj mjeri, u stanice miokarda. Antianginalni učinak amlodipina posljedica je širenja koronarnih i perifernih arteriola i arterija koje oni proizvode, što smanjuje ozbiljnost ishemije srčanog mišića u pozadini angine pektoris. Kao rezultat širenja perifernih arteriola, ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR) je oslabljen, predopterećenje srca se smanjuje, a potrošnja miokarda u kisiku smanjuje.

Pružajući širenje glavnih koronarnih arterija i arteriola u netaknutim i ishemičnim područjima srčanog mišića, aktivna tvar povećava opskrbu miokarda kisikom (posebno kod vazospastične angine pektoris) i sprječava pojavu stezanja koronarnih arterija (uključujući one uzrokovane pušenjem).

U bolesnika s anginom pektoris, dnevna doza Amlovasa, uzeta jednom dnevno, može povećati trajanje tjelesne aktivnosti, usporiti razvoj angine pektoris i ishemijsku depresiju segmenta ST, smanjiti učestalost napada angine i smanjiti upotrebu nitrata, uključujući nitroglicerin.

Djelatna tvar pokazuje dugoročni antihipertenzivni učinak ovisan o dozi uzrokovan izravnim vazodilatacijskim učinkom na glatke mišiće krvožilnih zidova. Kao rezultat uzimanja jedne dnevne doze lijeka tijekom liječenja arterijske hipertenzije, tijekom dana u bolesnikovom ležećem i stojećem položaju dolazi do klinički značajnog smanjenja krvnog tlaka (BP). Amlodipin ne dovodi do naglog smanjenja krvnog tlaka i smanjenja tolerancije na vježbanje, a također ne utječe na frakciju izbacivanja lijeve klijetke. Vrijeme početka efekta Amlovas je 2–4 sata, trajanje djelovanja je 24 sata.

Pomažući u smanjenju stupnja hipertrofije miokarda lijeve klijetke, aktivna tvar pokazuje antiaterosklerotske i kardioprotektivne učinke kod ishemijske bolesti srca (IHD). Amlovas ne uzrokuje promjene u kontraktilnosti i vodljivosti miokarda, ne dovodi do refleksnog povećanja brzine otkucaja srca (HR), aktivira glomerularnu filtraciju, usporava agregaciju trombocita, pokazuje slab natriuretski učinak.

Kod dijabetičke nefropatije, sredstvo ne pojačava ozbiljnost mikroalbuminurije. U pozadini terapije Amlovasom nisu zabilježeni štetni učinci na metabolizam tvari i lipida u plazmi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, aktivna se tvar polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 64%, maksimalna koncentracija (C _max) amlodipina u krvnom serumu opaža se nakon 6-9 sati. Nakon 7 dana tečaja postiže se koncentracija stabilne ravnoteže, apsorpcija sredstva ne ovisi o unosu hrane. Prosječni volumen raspodjele (V _d) je 21 l / kg tjelesne težine, što ukazuje na prodor značajnog dijela lijeka koji se uzima u tkiva, a relativno manje u krv. Štoviše, većina agensa otkrivenog u krvi (95%) komunicira s proteinima krvne plazme.

Polagana, ali opsežna biotransformacija (90%) amlodipina stvara se u jetri stvaranjem neaktivnih metabolita. Ima učinak prvog prolaska kroz jetru. Metaboliti ne pokazuju značajnu farmakološku aktivnost.

Nakon oralne primjene djelatne tvari, poluvijek (T _½) može varirati od 31 do 48 sati, a kod ponovljene primjene može biti približno 45 sati. U prosjeku se 60% uzete doze amlodipina izlučuje urinom (uglavnom u obliku metabolita, 10% - nepromijenjeno), približno 20-25% - fecesom, kao i majčinim mlijekom. Ukupni klirens agensa je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). Amlodipin prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i hemodializom se ne eliminira.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija - u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim sredstvima, kao što su beta-blokatori, diuretici, verapamil, inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE);
vazospastična angina (Prinzmetal angina), angina napora - u načinu monoterapije ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg);
nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine);
kolaps, kardiogeni šok;
klinički značajna aortna stenoza, začepljenje odvodnog trakta lijeve klijetke;
trudnoća (osim u iznimnim slučajevima krajnje nužde i samo ako korist za majku premašuje rizik za plod);
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina.

Relativna (tablete Amlovas koristite s velikim oprezom):

kronično zatajenje srca (CHF) u fazi dekompenzacije;
sindrom bolesnog sinusa (teška tahikardija, bradikardija);
blaga / umjerena arterijska hipotenzija;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
aortna / mitralna stenoza;
akutni infarkt miokarda i unutar 1 mjeseca nakon njega (uzimanje Amlovasa moguće je nakon stabilizacije hemodinamskih parametara);
dijabetes;
funkcionalni poremećaji jetre i / ili bubrega;
starija dob.

Amlovas, upute za uporabu: način i doziranje

Amlovas tablete uzimaju se oralno s potrebnom količinom vode.

Za liječenje angine pektoris i arterijske hipertenzije početna doza je 5 mg amlodipina 1 put dnevno. Kod arterijske hipertenzije dnevna doza održavanja može varirati od 2,5 do 5 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati na najveću dopuštenu - 10 mg 1 put dnevno. Za vazospastičnu anginu i anginu napora, Amlovas se preporučuje uzimati jednom dnevno u dozi od 5–10 mg, za prevenciju napada angine - u dozi od 10 mg.

Pacijenti s nedovoljnom tjelesnom težinom, pacijenti niskog rasta, stariji i bolesnici s funkcionalnim oštećenjem jetre trebali bi koristiti Amlovas u početnoj dozi od 2,5 mg kao antihipertenzivno sredstvo, u dozi od 5 mg kao antianginalno sredstvo. Kada se provodi kombinirana terapija s ACE inhibitorima, tiazidnim diureticima i beta-blokatorima, promjene doza amlodipina nisu potrebne.

Nuspojave

Nuspojave su klasificirane na sljedeći način: često -> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%; izuzetno rijetko - <0,01%, uključujući izolirane slučajeve:

središnji živčani sustav: često - pospanost, glavobolja, umor, promjene raspoloženja, vrtoglavica, grčevi; rijetko - nesanica, malaksalost, astenija, nervoza, neobični snovi, tremor, hipestezija, parestezija, vrtoglavica, depresija, gubitak svijesti; izuzetno rijetko - uznemirenost, apatija, ataksija, amnezija;
genitourinarni sustav: rijetko - bolni nagon za mokrenjem, nokturija, polakiurija, seksualna disfunkcija (uključujući smanjenu potenciju); izuzetno rijetko - poliurija, disurija;
probavni sustav: često - epigastrična bol, mučnina, povraćanje; rijetko - suha usta, zatvor / proljev, nadimanje, pankreatitis, povećane jetrene transaminaze i žutica (povezane s kolestazom); rijetko - povećan apetit, gingivalna hiperplazija; izuzetno rijetko - gastritis;
kardiovaskularni sustav: često - ispiranje lica, lupanje srca, otežano disanje, edemi (uključujući oticanje stopala i gležnjeva), vaskulitis, nesvjestica; rijetko - značajno smanjenje krvnog tlaka; rijetko - ortostatska hipotenzija, bol u prsima, poremećaji ritma (ventrikularna tahikardija, bradikardija, pretkomorno treperenje); izuzetno rijetko - razvoj / pogoršanje zatajenja srca, migrena, ekstrasistola;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mijalgija, artralgija, artroza (s produljenom primjenom); rijetko - miastenija gravis;
alergijske reakcije: rijetko - osip (uključujući urtikariju, makulopapularni i eritematozni osip), svrbež; izuzetno rijetko - multiformni eritem, angioedem;
koža: rijetko - dermatitis; izuzetno rijetko - promjena boje kože, alopecija, kseroderma, purpura;
ostalo: rijetko - debljanje / gubitak kilograma, bolovi u leđima, žeđ, zimica, pojačano znojenje, oštećenje vida, zujanje u ušima, bolovi u očima, epistaksa, dispneja, konjunktivitis, diplopija, poliurikemija, ginekomastija, hiperglikemija, leukopenija, trombocitopenija; izuzetno rijetko - kršenje okusa, hladan ljepljiv znoj, parosmija, rinitis, kašalj, kseroftalmija, kršenje smještaja.

Predozirati

Simptomi predoziranja Amlovasom uključuju: tahikardiju, izrazito smanjenje krvnog tlaka, prekomjernu perifernu vazodilataciju. U ovom je stanju potrebno propisati ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, kako bi se osigurao povišen položaj udova pacijenta, podržale funkcije kardiovaskularnog sustava, nadzirao rad srca i pluća, volumen cirkulirajuće krvi i urina. Za vraćanje vaskularnog tonusa koriste se vazokonstriktorni lijekovi (ako nema kontraindikacija za njihovo imenovanje), kako bi se uklonili učinci blokade kalcijevih kanala - kalcijev glukonat intravenskom infuzijom. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

U pozadini funkcionalne klase CHF III i IV prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) tijekom liječenja Amlovasom, rizik od razvoja plućnog edema je pogoršan.

Tijekom terapije potrebno je kontrolirati tjelesnu težinu i unos natrija, kao i pridržavati se odgovarajuće prehrane.

Kako bi se spriječilo krvarenje, bol i hiperplazija gingive, to mora promatrati stomatolog.

Prije kraja terapije preporuča se postupno smanjivanje doze Amlovasa (zbog mogućeg pogoršanja tijeka angine pektoris).

Amlovas nema utjecaja na razinu lipoproteina male gustoće (LDL), ukupnog kolesterola, triglicerida, kalija, glukoze, kreatinina, mokraćne kiseline i dušika uree u plazmi.

S hipertenzivnom krizom, ne preporučuje se uzimanje Amlovasa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Treba imati na umu da se kod nekih bolesnika vrtoglavica i pospanost većinom mogu primijetiti na početku terapije. U slučaju razvoja takvih nuspojava, posebna pažnja mora se voditi prilikom upravljanja motornim prijevozom ili rada sa složenim i pokretnim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema eksperimentalnim studijama, embriotoksični i fetotoksični učinci amlodipina nisu utvrđeni, ali, unatoč tome, liječenje lijekovima dopušteno je samo ako očekivana korist od njegove primjene za majku znatno premašuje moguću prijetnju fetusu.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode sprječavanja trudnoće tijekom cijele terapije.

Poznato je da derivati dihidropiridina prodiru u majčino mlijeko, stoga, ako je imenovanje Amlovasa neophodno tijekom laktacije, potrebno je riješiti pitanje prestanka dojenja.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina Amlovas je kontraindiciran zbog nedostatka podataka koji potvrđuju sigurnost i učinkovitost njegove primjene u djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prisutnost zatajenja bubrega ne utječe značajno na kinetiku amlodipina. Individualni odabir doza za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom nije potreban, međutim, treba uzeti u obzir moguće blago povišenje T _½, a Amlovas treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti jetrene insuficijencije očekuje se porast T _the lijeka, a u slučaju dulje primjene bilježi se njegovo povećano nakupljanje u tijelu (T _½ raste na 60 sati). Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre dužni su s oprezom primjenjivati Amlovas.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 65 godina, u usporedbi s mlađim bolesnicima, otkriveno je usporavanje eliminacije amlodipina (T _{½ je} bio 65 sati). Ova razlika nema klinički značaj, no Amlovas treba koristiti s oprezom u bolesnika ove kategorije. Starije osobe ne trebaju mijenjati dozu lijeka. Međutim, pacijenti ove dobne skupine tijekom razdoblja terapije trebaju pažljivo praćenje, posebno kada povećavaju dozu.

Interakcije s lijekovima

petljasti i tiazidni diuretici, ACE inhibitori, beta-blokatori, nitrati, verapamil: pojačano je antianginalno i hipotenzivno djelovanje;
inhibitori mikrosomske oksidacije: povećava se sadržaj amlodipina u plazmi, rizik od nuspojava je pogoršan;
induktori mikrosomskih enzima jetre: smanjuje se vjerojatnost razvoja neželjenih učinaka;
nesteroidni protuupalni lijekovi (posebno indometacin), estrogeni, alfa-adrenostimulansi, simpatomimetici: hipotenzivni učinak je oslabljen;
digoksin, varfarin: nije zabilježen utjecaj na farmakokinetičke parametre ovih tvari;
alfa ₁ -adrenergički blokatori, kinidin, amiodaron, antipsihotici (antipsihotici) i BMCC: moguće pojačano hipotenzivno djelovanje;
litijevi pripravci: manifestacije neurotoksičnosti ovih lijekova, poput proljeva, mučnine, povraćanja, ataksije, tinitusa, podrhtavanja, mogu se pogoršati;
cimetidin: ne primjećuje se utjecaj na farmakokinetiku amlodipina;
lijekovi koji dovode do produljenja QT intervala (uključujući prokainamid i kinidin): negativni inotropni učinak se povećava, a opasnost od značajnog produljenja QT intervala može se povećati;
pripravci kalcija: moguće je smanjiti učinak BMCC;
sok od grejpa: moguće je blago smanjenje razine amlodipina u krvi u plazmi, što ne uzrokuje značajnu promjenu učinka lijeka.

Analozi

Analozi Amlovasa su: Amlodipin, Amlodipin Sandoz, Amlodipin Zentiva, Amlong, Norvask, Amlorus, Amlodipin-Ajio, Amlodipin Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagipchek i Korvadil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amlovasu

Prema nekoliko recenzija o Amlovasu pronađenim na medicinskim web mjestima, lijek učinkovito smanjuje visoki krvni tlak i uspješno se koristi za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Lijek, prema recenzijama, normalizira krvni tlak i podržava rad srca tijekom uzimanja tečaja.

Međutim, neki pacijenti ukazuju na selektivno djelovanje Amlovasa, budući da tijekom razdoblja terapije nisu mogli postići stabilizaciju krvnog tlaka. Također, nedostaci lijeka uključuju manifestacije nuspojava.