Propafenon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Propafenon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Propafenone

ATX kod: C01BC03

Aktivni sastojak: propafenon (propafenon)

Proizvođač: Alkaloid AD (Republika Makedonija)

Opis i ažuriranje fotografije: 24.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 260 rubalja.

Kupiti

Propafenon je antiaritmički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja propafenona:

obložene tablete: okrugle, bikonveksne, s razdjelnicom na jednoj strani, ljuska i jezgra su bijele boje (40 kom. u staklenoj bočici tamne boje, u kartonskoj kutiji 1 bočica; 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji) 4 ili 5 blistera);
otopina za intravensku (IV) primjenu: bistra, bezbojna tekućina (10 ml u ampulama, 5 ampula u blisteru, u kartonskoj kutiji 2 pakiranja).

1 tableta Propafenona sadrži:

aktivna tvar: propafenon hidroklorid - 150 mg;
pomoćne komponente: natrijev lauril sulfat, laktoza monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, talk
Sastav ljuske: bijeli opadri Y-1-7000 - hipromeloza 5cP, makrogol 400, titan dioksid (E171).

1 ampula s otopinom propafenona sadrži:

aktivna tvar: propafenon hidroklorid - 35 mg;
pomoćne komponente: klorovodična kiselina, propilen glikol, dekstroza monohidrat, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Propafenon je antiaritmički lijek, čiji je svojstvo stabiliziranja membrane usmjereno na liječenje poremećaja srčanog ritma. Uz to, lijek ima učinak blokatora natrijevih kanala (klasa IC), ima lokalni anestetik i slab beta-adrenergički blokirni učinak (klasa II).

Mehanizam djelovanja usmjeren je na smanjenje maksimalne brzine depolarizacije faze 0 akcijskog potencijala i njegove amplitude u kontraktilnim vlaknima klijetki i Purkinjeovim vlaknima, usporavajući provođenje duž purkinje vlakana. Potiskuje automatizam, produžuje vrijeme SA (sinoatrijalnog) čvora i pretkomora.

U pozadini programirane električne stimulacije, praktički nema učinka na povećanje korigiranog vremena oporavka funkcije sinusnog čvora.

Povećava efektivno refraktorno razdoblje atrioventrikularnog čvora, inhibira provođenje duž dodatnih putova u dva smjera (retrogradno i antegradno) i povećava prag za ventrikularnu stimulaciju.

U ishemičnom miokardu, manifestacija elektrofizioloških učinaka najizraženija je u usporedbi s normalnim miokardom. Negativni inotropni učinak lijeka očituje se kada se frakcija izbacivanja lijeve klijetke smanji za manje od 40%. Terapijski učinak nakon oralne primjene javlja se unutar 1 sata i traje 8-12 sati.

Farmakokinetika

Više od 95% lijeka se apsorbira. O dozi ovisna bioraspoloživost Propafenona povećava se nelinearno s povećanjem njegove doze.

Kada se uzima oralno, sistemska bioraspoloživost je 5-50%, s intenzivnim metabolizmom, istodobni unos hrane ga povećava.

Kad se tablete uzmu, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi javlja se za 1–3,5 sata. Nakon započinjanja terapije, ravnotežna koncentracija u krvi postiže se nakon 3-4 dana.

Vezanje na proteine plazme iznosi 85–97%.

Učinak primarnog prolaska kroz jetru (biotransformacija izoenzimom CYP2D6) pridonosi apsolutnoj bioraspoloživosti lijeka, što ovisi o dozi i obliku lijeka.

Propafenon ima malu propusnost kroz krvno-mozak i posteljicu.

Metabolizam propafenona ima 2 genetski određena uzorka. U više od 90% bolesnika metabolizira se brzo i u velikoj mjeri s T _1/2 (poluvrijeme) od 2,8-11 sati. U manje od 10% bolesnika propafenon se metabolizira sporije, T _1/2 - oko 17 sati. Budući da se ravnotežna koncentracija lijeka u krvi javlja nakon 3-4 dana terapije, režim doziranja je jednak za sve pacijente. Potrebna je pažnja s individualnom titracijom doze i pažljivim praćenjem stanja pacijenta.

U obliku metabolita, 38% uzete doze lijeka izlučuje se kroz bubrege, a do 1% - nepromijenjeno. S žučom u obliku glukuronida, sulfata metabolita i nepromijenjenog propafenona, 53% doze lijeka izlučuje se kroz crijeva.

S insuficijencijom jetre smanjuje se izlučivanje propafenona.

Indikacije za uporabu

Filmirane tablete

prevencija i liječenje ventrikularnih aritmija;
prevencija i liječenje paroksizmalnih supraventrikularnih tahiaritmija, uključujući atrijsku fibrilaciju i treperenje atrija;
paroksizmalna supraventrikularna tahikardija tipa ponovnog ulaska s zahvaćanjem atrioventrikularnog čvora ili dodatnih putova, kada je uporaba druge terapije neučinkovita ili kontraindicirana.

Otopina za intravensku primjenu

supraventrikularni i ventrikularni prerani otkucaji;
paroksizmalne smetnje srčanog ritma, uključujući Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom, supraventrikularnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju i lepršanje;
atrioventrikularna tahikardija za ponovni ulazak;
monomorfna trajna ventrikularna tahikardija.

Kontraindikacije

nekontrolirano kronično zatajenje srca;
stadij dekompenzacije teškog kroničnog zatajenja srca;
poremećaji atrijalne provodljivosti, sinoatrijski blok;
kardiogeni šok (ne uključujući aritmijski šok, arterijsku hipotenziju zbog tahikardije);
distalna blokada uzrokovana poremećajem provođenja na razini grane snopa u bolesnika bez elektrostimulatora srca;
teška bradikardija i arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom (BP) manjim od 90 mm Hg;
ozbiljni poremećaji ravnoteže vode i elektrolita, uključujući poremećaje metabolizma kalija;
sindrom bradikardije-tahikardije;
atrioventrikularni (AV) blok II - III stupanj, intraventrikularni bifascikularni blok u bolesnika bez elektrostimulatora srca;
sindrom bolesnog sinusa;
refraktarno kronično zatajenje srca s frakcijom izbacivanja lijeve klijetke manjom od 35%;
miastenija gravis;
istodobna primjena ritonavira u dnevnoj dozi od 0,8–1,2 g;
sindrom malapsorpcije glukoza-galaktoza;
dob do 18 godina;
dojenje;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Uz to, primjena tableta Propafenone kontraindicirana je za liječenje bolesnika s teškom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB) ili bronhospazmom u anamnezi.

Potreban je oprez pri propisivanju Propafenona bolesnicima s umjetnim elektrostimulatorom srca, arterijskom hipotenzijom, uz istodobnu terapiju drugim antiaritmičkim lijekovima, s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre, miastenijom gravitacije, HOBP, u starijoj dobi, uz kršenje ravnoteže vode i elektrolita.

Primjena tijekom trudnoće moguća je samo u iznimnim slučajevima, kada je očekivani učinak terapije za majku mnogo veći od potencijalne prijetnje fetusu, posebno u prvom tromjesečju trudnoće.

Upute za uporabu Propafenona: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Propafenone tablete uzimaju se oralno, nakon obroka, progutaju se cijele i ispiraju s malom količinom vode.

Dozu i učestalost primjene određuje liječnik na temelju kliničkih indikacija i po potrebi ih prilagođava.

Preporuča se započeti s primjenom lijeka nakon preliminarnog otkazivanja svih prethodno uzetih antiaritmika, jer postoji rizik od njegovog aritmogenog djelovanja.

Preporučena doza za pacijente s tjelesnom težinom od 70 kg i više: početna doza je 150 mg 3 puta dnevno. Liječenje treba započeti u bolnici pod kontrolom krvnog tlaka, elektrokardiografijom (EKG) i procjenom geografske širine ventrikularnog kompleksa (QRS). Da bi se postigao željeni terapijski učinak, prikazano je postupno (s razmakom od 3-4 dana) povećanje doze na 300 mg 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 900 mg.

Uz značajno širenje QRS kompleksa i u bolesnika s AV blokom II-III stupnja, preporuča se smanjenje doze.

Za početak primjene Propafenona u bolesnika s tjelesnom težinom do 70 kg i starijih osoba treba uzimati nižu dozu s postupnim povećanjem tek nakon osam dana terapije.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, pojedinačna doza lijeka ne smije biti veća od 20-30% uobičajene doze.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (s klirensom kreatinina manjim od 10%), liječenje treba započeti s ½ uobičajenom dozom.

Otopina za intravensku primjenu

Otopina Propafenona koristi se mlaznom (unutar 3-5 minuta) ili kapanjem (kratkotrajna ili dugotrajna) intravenska injekcija.

Uz primjenu kap po kap, otopina lijeka može se miješati s 5% otopinom dekstroze (glukoze) ili otopine fruktoze (levuloze).

Ne može se miješati s 0,9% otopinom natrijevog klorida!

Liječnik pojedinačno postavlja i ispravlja režim doziranja.

Liječenje treba započeti u bolnici, nakon preliminarnog otkazivanja svih prethodno korištenih antiaritmika, uz pomno praćenje krvnog tlaka, EKG-a i procjenu geografske širine kompleksa QRS.

Preporučena doza za pacijente koji teže više od 70 kg: 560 mg dnevno. S tjelesnom težinom do 70 kg i u starijih bolesnika, potrebno je započeti liječenje manjom dozom s postupnim povećanjem.

Pacijentu se ubrizgava u / u mlaznoj dozi brzinom od 0,5-1 mg na 1 kg tjelesne težine, ako je potrebno, nakon 90-120 minuta postupak se ponavlja u istoj dozi.

Za liječenje bolesnika s teškom aritmijom indicirana je primjena intravenskog kapanja Propafenona.

Kada se propisuje kontinuirana infuzija, treba je započeti 3-5 minuta nakon intravenske injekcije doze lijeka.

Liječenje treba pratiti redovito praćenje stanja pacijenta i EKG pokazatelja. Ako se QT interval ili QRS kompleks prošire za više od 20% u odnosu na početne vrijednosti, interval PQ se produži za više od 50% ili se poveća učestalost i težina aritmija, treba smanjiti dozu otopine ili privremeno prekinuti terapiju.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, teška bradikardija, supraventrikularne tahiaritmije, atrioventrikularna disocijacija, u bolesnika sa smanjenom funkcijom lijeve klijetke - pogoršanje toka srčanog zatajenja, ventrikularne tahiaritmije, sinoatrijski blok, intraventrikularni blok, proventrikularni blok atrioventrikularni, blokada klijetke, u pozadini primjene visokih doza - izraženo smanjenje krvnog tlaka, uključujući bolove u prsima, ortostatsku i posturalnu hipotenziju (češće u starijih bolesnika);
na dijelu krvotvornih organa: povećanje razdoblja krvarenja, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, manifestacija antinuklearnih antitijela, agranulocitoza;
sa strane metabolizma: smanjen apetit;
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti (kolestaza, patološke promjene u krvi), alergijske reakcije;
iz živčanog sustava: anksioznost, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, nesvjestica, poremećaji spavanja, zbunjenost, noćne more u snovima, ekstrapiramidalni simptomi, parestezija, konvulzije, vrtoglavica;
od strane probavnog sustava: suhoća usne sluznice, mučnina, gorčina u ustima, povraćanje, bolovi u trbuhu, zatvor, nadimanje, proljev, promjena okusa, podrigivanje, poremećaj funkcije jetre, uključujući hepatocelularne poremećaje, kolestatska žutica, hepatitis, kolestaza;
na dijelu organa vida: diplopija, zamagljen vid u obliku zamagljenog vida;
dermatološke reakcije: urtikarija, kožni osip, svrbež, crvenilo kože, egzantem, sindrom sličan lupusu, kožni hemoragični osip;
iz genitourinarnog sustava: smanjena potencija, oligospermija;
laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih enzima;
drugi: bronhospazam, pojačano znojenje, slabost.

Predozirati

Simptomi opijenosti mogu se pojaviti nakon 1 sata, najviše - nekoliko sati, nakon jedne doze doze koja odgovara dvostrukoj dnevnoj dozi ili većoj.

Simptomi: trajno snižavanje krvnog tlaka, suha usta, mučnina, povraćanje, pospanost, midrijaza, zbunjenost, ekstrapiramidalni poremećaji, bradikardija, produljenje QT intervala, poremećaji provođenja (intra-atrijalni i intraventrikularni), ventrikularna tahiaritmija, asistolija i paroksizmijalna arterija ventrikularna tahikardija, konvulzije, koma, plućni edem, delirij.

Liječenje: ako se uzima oralno - trenutno ispiranje želuca. Dobutamin, primjena diazepama, defibrilacija. Ako je potrebno, umjetna ventilacija pluća, kompresije u prsima.

Propisivanje hemodijalize i hemoperfuzije je neučinkovito, jer propafenon ima visok stupanj vezanja na proteine krvne plazme i ima veliku količinu raspodjele.

posebne upute

Korištenje Propafenona trebalo bi biti popraćeno redovitim praćenjem sastava elektrolita u krvnoj plazmi, posebno razine kalija.

Uz značajno oštećenje funkcije lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke manje od 35%) ili organske promjene u miokardu, liječenje se preporučuje s iznimnim oprezom, uključujući i kod starijih bolesnika, počevši s nižim dozama i postupno ih povećavajući. Svako povećanje doze potrebno u početnom razdoblju terapije i pri prelasku na dozu održavanja treba izvršiti nakon 5-8 dana liječenja.

Pacijenti s umjetnim elektrostimulatorom srca trebaju pažljiviji pristup prilikom dijagnosticiranja i propisivanja doze Propafenona.

Pacijenti trebaju uzeti u obzir da učinak lijeka može utjecati na prag osjetljivosti i prag učestalosti rada srčanog stimulatora. Stoga njegov rad treba redovito provjeravati i prema potrebi reprogramirati.

Tijekom razdoblja liječenja treba povremeno provjeravati aktivnost jetrenih transaminaza.

S nedovoljnom funkcijom jetre, bioraspoloživost lijeka povećava se za 70%, stoga se takvim bolesnicima preporučuje smanjenje doze i redovito praćenje laboratorijskih parametara funkcije jetre.

Primjena Propafenona za liječenje ventrikularnih aritmija smatra se učinkovitijom od antiaritmika klase IA i IB.

Pojava simptoma razvoja neželjenih učinaka lijeka mora se prijaviti liječniku koji dolazi.

Pacijenti koji su dugo na antikoagulantnoj i / ili hipoglikemijskoj terapiji zahtijevaju posebnu pozornost. Potrebno je pažljivo pratiti njihovo kliničko stanje i laboratorijske parametre.

S manifestacijom sinoatrijalne blokade, atrioventrikularnog bloka III stupnja ili često ponavljane ekstrasistole tijekom terapije lijekovima, treba otkazati njegovu upotrebu.

Otkazivanje propafenona treba izvršiti postupnim smanjivanjem uzete doze.

Ako preskočite uzimanje sljedeće doze, treba je uzeti čim se sjetite, osim ako to znači istovremeno uzimanje dvostruke doze lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja nemoguće je sudjelovati u obavljanju potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Propafenone se može koristiti tijekom trudnoće samo u iznimnim slučajevima, jer prelazi placentarnu barijeru (njegova koncentracija u pupkovini odgovara 30% razine koncentracije u majčinoj krvi). Stoga se tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju razdoblja, lijek propisuje samo ako očekivana korist od terapije za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Primjena s dojenjem je kontraindicirana, jer lijek ulazi u majčino mlijeko. Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Propafenon, dojenje treba prekinuti.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (s klirensom kreatinina manjim od 10%), početna doza Propafenona u obliku tableta ne smije biti veća od 50% uobičajene doze.

Za kršenja funkcije jetre

Budući da je akumulacija lijeka moguća u slučaju oštećenja funkcije jetre, dnevnu dozu tableta treba koristiti u količini od 20-30% uobičajene doze.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika liječenje Propafenonom u obliku tableta preporučuje se započeti s nižim dozama nego u bolesnika s tjelesnom težinom većom od 70 kg. Doza se može povećati tek nakon osam dana terapije.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Propafenona:

propranolol, metoprolol, digoksin, neizravni antikoagulanti, ciklosporin, teofilin, desipramin povećavaju njihovu razinu koncentracije u krvnoj plazmi;
varfarin, u pozadini blokiranja njegovog metabolizma, pojačava učinak;
lidokain, u kombinaciji s propafenonom, kada se daje intravenozno, povećava rizik od oštećenja središnjeg živčanog sustava;
beta-blokatori mogu uzrokovati pojačano antiaritmičko djelovanje;
lokalni anestetici i srčani depresivi pojačavaju učinak propafenona;
mizolastin, triciklični antidepresivi, ritonavir, antipsihotici povećavaju rizik od aritmija;
fenobarbital, rifampicin mogu smanjiti antiaritmički učinak lijeka;
amiodaron povećava vjerojatnost razvoja tahikardije tipa "pirueta", stoga, ovisno o terapijskom odgovoru, može biti potrebno prilagođavanje doze svakog lijeka;
depresivni sinoatrijski i atrioventrikularni čvor i lijekovi s negativnim inotropnim učinkom povećavaju rizik od razvoja štetnih događaja;
lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije;
ketokonazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, eritromicin, mizolastin, sok grejpa usporavaju metabolizam lijeka za 20%, povećavajući koncentraciju propafenona u krvnoj plazmi;
rifampicin snižava koncentraciju propafenona u krvnoj plazmi;
venflaksin može povećati koncentraciju u plazmi;
Paroksetin uzrokuje povećanje razine propafenona u plazmi.

Analozi

Analozi propafenona su: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi od 15-25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o propafenonu

Recenzija o propafenonu je malo, u većoj mjeri pacijenti koriste društvene mreže kako bi razjasnili kompatibilnost lijeka dok ga koriste s drugim lijekovima i etanolom.