Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Egilok S

ATX kod: C07AB02

Aktivni sastojak: metoprolol (Metoprolol)

Proizvođač: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene, Egilok S

Egilok S je beta ₁ -adrenergički blokator selektivnog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: bikonveksne, ovalne, bijele, s rizikom na obje strane (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji od 3 ili 10 blistera i upute za uporabu Egiloka C).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: metoprolol sukcinat - 25, 50, 100 ili 200 mg;
pomoćne komponente: etilceluloza, metilceluloza, mikrokristalna celuloza, glicerol, magnezijev stearat, kukuruzni škrob;
kućište filma: Sepifilm LP 770 bijeli (hipromeloza, titan-dioksid E171, stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Egilok C - metoprolol sukcinat, beta ₁ -adrenergički je blokator, koji je sposoban blokirati β ₁ -adrenergičke receptore kada se koristi u znatno manjim dozama nego što je potrebno za blokiranje β ₂ -adrenergičkih receptora.

Egilok S ima blagu aktivnost stabilizacije membrane, nije djelomični agonist.

Metoprolol je u stanju smanjiti ili suzbiti agonistički učinak na srčanu aktivnost kateholamina koji se oslobađaju tijekom fizičkog i živčanog stresa. To znači da lijek može spriječiti povećanje minutnog volumena i broja otkucaja srca (HR), povećanje kontraktilnosti srca i porast krvnog tlaka (BP) zbog naglog oslobađanja kateholamina.

Za razliku od konvencionalnih tabletiranih selektivnih blokatora beta ₁ -adrenoceptora (uključujući metoprolol tartarat), metoprolol sukcinat s produljenim oslobađanjem osigurava stalnu koncentraciju lijeka u plazmi i stabilan klinički učinak (beta _1- adrenergička blokada) tijekom najmanje 24 sata. Zbog odsustva značajnih maksimalnih koncentracija metoprolola u plazmi sukcinat ima veću β _- selektivnost od uobičajenih oblika metoprolol tableta. Uz to, Egilok S značajno smanjuje potencijalni rizik od razvoja nuspojava koje se često javljaju pri maksimalnim koncentracijama u plazmi, na primjer slabosti u nogama prilikom hodanja ili bradikardije.

Uz popratne opstruktivne plućne bolesti, Egilok C se može propisati uz beta ₂ -adrenomimetike. Metoprolol sukcinat ima manje utjecaja na bronhodilataciju koju oni uzrokuju u usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima.

Metoprolol sukcinat manje od neselektivnih beta-blokatora, utječe na metabolizam ugljikohidrata i proizvodnju inzulina, kao i na kardiovaskularni sustav u hipoglikemijskim uvjetima.

U slučaju arterijske hipertenzije, Egilok S značajno smanjuje krvni tlak, taj učinak traje najmanje 24 sata, kako u ležećem i stojećem položaju, tako i tijekom tjelesne aktivnosti. Na početku primjene lijeka opaža se porast vaskularnog otpora. Međutim, s produljenom primjenom metoprolol sukcinata, smanjenje krvnog tlaka moguće je zbog smanjenja vaskularnog otpora, dok se srčani volumen ne mijenja.

Farmakokinetika

Svaka tableta Egilok S sadrži velik broj mikrogranula (peleta) presvučenih polimernom ljuskom, zbog čega se provodi kontrolirano otpuštanje aktivne tvari.

Učinak lijeka dolazi brzo. Ulazeći u gastrointestinalni trakt (GIT), tablete se rastavljaju u zasebne kuglice, od kojih svaka djeluje odvojeno, te zajedno osiguravaju jednoliko oslobađanje metoprolol sukcinat dulje od 20 sati. Brzina otpuštanja ovisi o kiselosti želučanog okoliša. Dakle, trajanje djelovanja Egiloka C je više od 24 sata.

Metoprolol sukcinat se u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Nakon uzimanja jedne doze, sistemska bioraspoloživost je približno 30-40%.

Tvar karakterizira slabo vezanje na proteine plazme - 5-10%.

Lijek se metabolizira u jetri oksidacijom da bi stvorio tri glavna metabolita, koji nemaju klinički značajnu aktivnost. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita, samo oko 5% doze bubrezi nepromijenjeno eliminiraju.

Poluvrijeme slobodnog metoprolola je ~ 3,5-7 sati.

Indikacije za uporabu

stabilno kronično zatajenje srca, popraćeno kliničkim manifestacijama (II - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) i poremećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke (kao dodatni lijek u glavnoj terapiji kroničnog zatajenja srca);
arterijska hipertenzija;
srčane aritmije, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, smanjenje brzine ventrikularne kontrakcije tijekom ventrikularnih ekstrasistola i atrijske fibrilacije;
angina pektoris;
funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom;
smanjenje učestalosti ponovnog infarkta i smrtnosti nakon akutne faze infarkta miokarda;
prevencija napada migrene.

Kontraindikacije

Apsolutno:

arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom <90 mm Hg. Art.
sindrom bolesnog sinusa (SSS);
atrioventrikularni blok II i III stupanj;
klinički značajna sinusna bradikardija s otkucajima srca <50 otkucaja / min;
dekompenzirano zatajenje srca;
PQ interval> 0,24 sek;
sumnja na akutni infarkt miokarda s otkucajima srca <45 otkucaja / min;
kardiogeni šok;
ozbiljni poremećaji periferne cirkulacije s prijetnjom razvojem gangrene;
feokromocitom (ako se alfa-blokatori ne koriste istovremeno);
dob do 18 godina;
intravenska (iv) primjena usporenih blokatora kalcijevih kanala kao što je verapamil;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) (s izuzetkom tipa B);
dugotrajna upotreba inotropnih lijekova ili lijekova koji djeluju na β-adrenergičke receptore;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge beta-blokatore.

Egilok C tablete treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima (potrebna je pažljiva procjena ravnoteže koristi i rizika):

Prinzmetalova angina;
atrioventrikularni blok I stupanj;
obliteracijske bolesti perifernih žila (povremena klaudikacija, Raynaudov sindrom);
metabolička acidoza;
ozbiljno oštećenje bubrega / jetre;
Kronična opstruktivna plućna bolest;
Bronhijalna astma;
dijabetes;
tireotoksikoza;
psorijaza;
miastenija gravis;
depresija;
feokromocitom (tijekom uzimanja alfa-blokatora);
istodobna primjena srčanih glikozida;
starija dob.

Egilok S, upute za uporabu: način i doziranje

Egilok S se uzima oralno, jednom dnevno (bez obzira na propisanu dozu), po mogućnosti ujutro. Tablete se moraju progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja i isprati dovoljnom količinom tekućine. Vrijeme obroka nije važno.

Optimalnu dozu liječnik odabire pojedinačno, s oprezom - kako bi se izbjegao razvoj bradikardije.

Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca (CHF) s kliničkim manifestacijama i poremećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke započinje samo ako je pacijent u stabilnom stanju bez epizoda pogoršanja tijekom posljednjih 6 tjedana. Istodobno, tijekom posljednja 2 tjedna shema glavne terapije ne može se mijenjati.

U nekim slučajevima beta-blokatori (uključujući Egilok C) mogu prouzročiti privremeno pogoršanje tijeka kroničnog zatajenja srca. Ponekad je moguće produžiti terapiju ili smanjiti dozu, ali neki bolesnici zahtijevaju ukidanje metoprolola.

S CHF funkcionalnom klasom II, na početku terapije, propisuje se 25 mg, nakon 2 tjedna, ako je potrebno, doza se povećava na 50 mg. Ako je u ovom slučaju učinak nedovoljan, moguće je daljnje udvostručavanje doze u razmacima od 2 tjedna. Dugotrajnim liječenjem doza održavanja obično iznosi 200 mg.

S funkcionalnim klasama CHF III i IV u prva dva tjedna, Egilok C se propisuje u dnevnoj dozi od 12,5 mg (½ tableta u dozi od 25 mg). Optimalna doza održavanja odabire se pojedinačno pod strogim medicinskim nadzorom, jer simptomi zatajenja srca mogu napredovati. Nakon 1-2 tjedna, ako je potrebno, povećajte dnevnu dozu na 25 mg, nakon još 2 tjedna - na 50 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, ali pod uvjetom da se lijek dobro podnosi, moguće je udvostručiti dozu u intervalima od 2 tjedna dok se ne dosegne maksimum - 200 mg.

U slučaju arterijske hipotenzije i / ili bradikardije, možda će biti potrebno ispraviti shemu glavne terapije ili smanjiti dozu Egiloka C. Razvoj arterijske hipotenzije tijekom razdoblja odabira doze ne ukazuje uvijek na netoleranciju na lijek u ovoj dozi tijekom nastavka liječenja. Međutim, doza se može dalje povećavati tek nakon što se stanje pacijenta stabilizira. Ponekad je potrebno praćenje funkcionalnog stanja bubrega.

Preporučene dnevne doze (u 1 dozi) Egilok S za ostale indikacije:

arterijska hipertenzija: 50-100 mg. Ako učinak nije dovoljan, dnevna doza se povećava na najviše 200 mg ili se u terapiju dodaje neko drugo antihipertenzivno sredstvo (poželjni su diuretici i spori blokatori kalcijevih kanala);
poremećaji srčanog ritma: 100-200 mg;
angina pektoris: 100-200 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, terapiji se dodaje još jedno antianginalno sredstvo;
funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom: 100 mg, ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 200 mg;
terapija održavanja nakon infarkta miokarda: 100-200 mg (u ovom se slučaju dnevna doza može podijeliti u 2 doze);
prevencija napada migrene: 100-200 mg.

Starije osobe, bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom i bolesnici s umjerenim oštećenjem funkcije jetre ne trebaju prilagođavati dozu.

S ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre (teški oblik ciroze, portokavalna anastomoza), smanjenje doze lijeka Egilok S.

Nuspojave

Egilok S se općenito dobro podnosi. Ako se pojave nuspojave, one su obično blage i reverzibilne.

Moguće nuspojave (klasificirane na sljedeći način: vrlo često -> 10% slučajeva; često - 1-9,9%; rijetko - 0,1-0,9%; rijetko - 0,01-0,09%; vrlo rijetko - <0,01%):

od strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj lupanja srca, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko popraćena nesvjesticom), bradikardija, hladni udovi; rijetko - privremeni porast simptoma zatajenja srca, bolova u području srca, perifernih edema, atrioventrikularnog bloka 1. stupnja, kardiogenog šoka u bolesnika s akutnim infarktom miokarda; rijetko - drugi poremećaji srčane vodljivosti, aritmije; vrlo rijetko u bolesnika s prethodnim ozbiljnim poremećajima periferne cirkulacije - gangrena;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, mučnina; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća usne sluznice, disfunkcija jetre; vrlo rijetko - hepatitis;
iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često - povećani umor; često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - nesanica / pospanost, noćne more, smanjena pažnja, parestezija, depresija, konvulzije; rijetko - anksioznost, povećana živčana podražljivost, seksualna disfunkcija / impotencija; vrlo rijetko - depresija, oštećenje pamćenja / amnezija, halucinacije;
od osjetila: rijetko - suhoća i / ili iritacija očiju, oštećenje vida, konjunktivitis; vrlo rijetko - poremećaji okusa, zujanje u ušima;
iz dišnog sustava: često - otežano disanje uz tjelesni napor; rijetko - bronhospazam; rijetko - rinitis;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artralgija;
na dijelu kože: rijetko - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - gubitak kose; vrlo rijetko - pogoršanje tijeka psorijaze, fotosenzibilnost;
drugi: rijetko - porast tjelesne težine; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Predozirati

Najozbiljniji simptomi predoziranja metoprolol sukcinatom su poremećaji kardiovaskularnog sustava, ali ponekad su mogući suzbijanje plućne funkcije i prevladavanje simptoma iz središnjeg živčanog sustava.

Mogući simptomi: ozbiljno smanjenje krvnog tlaka, AV blokada I - III stupnja, bradikardija, slaba periferna perfuzija, asistolija, kardiogeni šok, zatajenje srca, apneja, suzbijanje plućne funkcije, bronhospazam, oštećenje ili gubitak svijesti, povećani umor, pojačano znojenje, tremor, parestezije, konvulzije, grč jednjaka, mučnina, povraćanje, oštećena bubrežna funkcija, hiperkalemija, hiperglikemija, hipoglikemija (osobito u djece), prolazni miastenički sindrom. Uz istodobni unos alkohola, barbiturata, antihipertenziva ili kinidina, stanje pacijenta može se pogoršati. Prvi simptomi predoziranja mogu se javiti 20–120 minuta nakon uzimanja visokih doza Egilok S.

Mjere prve pomoći: unos aktivnog ugljena, ako je potrebno - ispiranje želuca. Prije ispiranja želuca, zbog rizika od poticanja vagusnog živca, propisuje se atropin (za odrasle, 0,25–0,5 mg). Ako je potrebno, osigurajte prohodnost dišnih putova (intubacijom) i odgovarajuću ventilaciju. Potrebno je uvesti glukozu, nadopuniti volumen cirkulirajuće krvi, kao i kontrolirati elektrokardiogram. Također, atropin se ubrizgava u dozi od 1-2 mg intravenozno; ako je potrebno, primjena se ponavlja (posebno ako postoje vagalni simptomi). Za depresiju (suzbijanje) miokarda daje se infuzija dopamina ili dobutamina. Uz to, moguće je davati glukagon intravenozno u količini od 50-150 mcg / kg u intervalima od 1 min. U nekim je slučajevima poželjno terapiji dodati epinefrin (adrenalin). S aritmijama i povećanim ventrikularnim kompleksom indicirana je infuzija otopine 0,9% -tnog natrijevog klorida ili natrijevog bikarbonata. Ako je potrebno, instalirajte umjetni pacemaker. Za zaustavljanje bronhospazma koristi se terbutalin (injekcijom ili inhalacijom). U slučaju zastoja srca, poduzimaju se odgovarajuće mjere oživljavanja.

posebne upute

Beta-blokatori se ne preporučuju pacijentima s opstruktivnom plućnom bolešću. Ako se drugi antihipertenzivi slabo podnose ili ne pružaju željeni terapijski učinak, moguće je koristiti Egilok C, ali treba propisati minimalnu učinkovitu dozu. Ako je potrebno, upotrijebite beta ₂ -adrenomimetike.

U usporedbi s neselektivnim beta blokatorima, selektivni beta ₁ blokatori imaju manji učinak na metabolizam ugljikohidrata i prikrivaju simptome hipoglikemije, ali rizik od takvog učinka ne može se u potpunosti isključiti.

U slučaju dekompenziranog kroničnog zatajenja srca, fazu kompenzacije treba postići prije početka liječenja i održavati tijekom terapije.

Podaci iz kliničkih studija o sigurnosti i djelotvornosti lijeka Egilok S kod ozbiljnog stabilnog zatajenja srca (NYHA razred IV) ograničeni su.

Metoprolol sukcinat može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije (obično zbog smanjenja krvnog tlaka).

Za bolesnike s istodobnim feokromocitomom Egilok C propisuje se istodobno s alfa-blokatorom.

U rijetkim slučajevima, uz kršenje atrioventrikularne provodljivosti, moguće je pogoršanje (do AV bloka). S razvojem bradikardije trebate smanjiti dozu metoprolol sukcinata ili je postupno otkazati.

Pacijenti koji trebaju biti podvrgnuti operaciji trebaju upozoriti anesteziologa na uzimanje lijeka Egilok S. Ne preporučuje se otkazivanje beta-blokatora.

Anafilaktički šok, koji se razvija tijekom terapije beta-blokatorima, teži je. Istodobno, primjena adrenalina u standardnim terapijskim dozama ne uzrokuje uvijek željeni učinak.

Učinkovitost i sigurnost lijeka Egilok S u bolesnika sa simptomima zatajenja srca u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda i nestabilnom anginom pektoris nije utvrđena.

U slučaju naglog povlačenja lijeka, moguće je povećati simptome kroničnog zatajenja srca, povećati rizik od infarkta miokarda i iznenadne smrti, posebno u visoko rizičnih bolesnika. Iz tog razloga, ne preporučuje se naglo prestati uzimati Egilok C. To treba činiti postupno, najmanje 2 tjedna, smanjujući dozu za 2 puta u svakoj fazi dok se ne postigne konačna doza od 12,5 mg - treba uzimati najmanje 4 puta dana prije potpunog povlačenja lijeka. Ako se kod ove sheme pojave neželjeni simptomi, preporučuje se sporije otkazivanje terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Egilok S može uzrokovati vrtoglavicu i umor, stoga pacijenti koji primaju lijek trebaju biti oprezni u vožnji i obavljanju potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja primjene metoprolol sukcinata u trudnica. Kao rezultat toga, Egilok S može se koristiti samo kod žena kod kojih su očekivane koristi od terapije veće od mogućih rizika.

Beta-blokatori mogu izazvati neke nuspojave kod fetusa, novorođenčadi i novorođenčadi, poput bradikardije.

Metoprolol u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, pa je rizik od nastanka nuspojava nizak. Ipak, dojenčad čije majke primaju Egilok C tijekom laktacije trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom zbog mogućih znakova blokade β-adrenergičkih receptora.

Djetinjstvo

Egilok S je kontraindiciran mlađi od 18 godina, jer njegova djelotvornost i sigurnost kod dječjih bolesnika nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

Egilok S se s oprezom propisuje bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega.

Ispravka režima doziranja za funkcionalno oštećenje bubrega i hemodijalizu nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Egilok C se s oprezom propisuje pacijentima s insuficijencijom jetre. Liječnik odabire dozu pojedinačno, na temelju podataka kliničkog stanja.

Primjena u starijih osoba

Za liječenje starijih bolesnika, Egilok C tablete koriste se s mjerama opreza.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuju se kombinacije:

verapamil: visok rizik od razvoja bradikardije i snižavanja krvnog tlaka, postoji komplementarni inhibitorni učinak na AV provođenje i funkciju sinusnih čvorova;
derivati barbiturne kiseline: metabolizam metoprolola je pojačan;
propafenon: koncentracija metoprolola u plazmi se značajno povećava (2-5 puta), mogu se razviti nuspojave.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez i mogu zahtijevati prilagodbu doze:

antiaritmičari razreda I: moguće je zbrojiti negativni inotropni učinak, koji je ispunjen razvojem ozbiljnih hemodinamskih nuspojava u bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke. Ovu kombinaciju također treba izbjegavati u slučajevima poremećaja AV provođenja i sindroma bolesnog sinusa;
nesteroidni protuupalni lijekovi (uz moguću iznimku sulindaka): antihipertenzivni učinak metoprolola je oslabljen;
srčani glikozidi: vrijeme AV provođenja se povećava, razvija se bradikardija;
klonidin: nakon naglog povlačenja mogu se povećati hipertenzivne reakcije (preporuča se započeti s povlačenjem beta-blokatora nekoliko dana prije prestanka primjene klonidina);
kinidin: u bolesnika s brzom hidroksilacijom inhibiran je metabolizam metoprolola, što uzrokuje značajan porast njegove koncentracije u plazmi i porast beta-blokade (slične reakcije moguće su i kod primjene drugih beta-blokatora, u čiji metabolizam je uključen izoenzim CYP2D6);
rifampicin: moguće je povećati metabolizam metoprolola i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi;
oralna hipoglikemijska sredstva: postoji mogućnost promjene njihovog učinka, što može zahtijevati prilagodbu doze;
inhalacijski anestetici: pojačani kardiodepresivni učinak;
amiodaron: moguć je razvoj teške sinusne bradikardije. Amiodaron ima dug poluvrijeme, pa se interakcija može pojaviti dugo nakon povlačenja;
epinefrin: postoji rizik od bradikardije i teške arterijske hipertenzije;
diltiazem: postoji međusobno pojačavanje inhibicijskog učinka na vodljivost i funkciju sinusnog čvora, poznati su slučajevi teške bradikardije;
fenilpropanolamin (norefedrin): moguće je povećati dijastolički krvni tlak na patološke vrijednosti i razviti hipertenzivnu krizu (čak i nakon primjene pojedinačne doze od 50 mg);
difenhidramin: metabolizam metoprolola u α-hidroksimetoprolol smanjuje se 2,5 puta, pojačava se učinak lijeka Egilok C;
cimetidin, hidralazin: koncentracija metoprolola u plazmi može se povećati.