Anastrozol-TL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Anastrozol-TL: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Anastrozol-TL

ATX kod: L02BG03

Aktivni sastojak: anastrozol (anastrozol)

Proizvođač: Technology of drugs, LLC (Rusija); R-Pharm, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Anastrozol-TL je antineoplastični lijek koji se koristi za liječenje raka dojke u žena u postmenopauzi.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: bijele, okrugle, bikonveksne, s ugraviranom "H" na jednoj i "1" - na drugoj strani; jezgra tablete je od gotovo bijele do bijele (28 ili 30 tableta u limenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka; 7 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 4 pakiranja; 10 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 pakiranja, 14 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Anastrozole-TL).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: anastrozol - 1 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat - 65 mg; natrijev karboksimetil škrob - 5 mg; mikrokristalna celuloza - 25 mg; magnezijev stearat - 1 mg; hipromeloza - 3 mg;
filmska ljuska: bijeli Aquarius Prime BAP218010 [titan dioksid - 25%; hipromeloza - 65%; polietilen glikol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Anastrozol - djelatna tvar Anastrozol-TL, selektivni je nesteroidni inhibitor aromataze. U žena u postmenopauzi djeluje antitumorski protiv tumora dojke ovisnih o estrogenu. Smanjuje količinu estradiola u cirkulaciji. Ne posjeduje androgenu, progestagenu i estrogenu aktivnost, ne utječe na lučenje endogenih glukokortikosteroida i mineralokortikoida.

Farmakokinetika

Anastrozol se brzo apsorbira, maksimalna koncentracija u plazmi nakon oralne primjene natašte postiže se za oko 2 sata. Hrana ima beznačajan učinak na brzinu apsorpcije, smanjujući je, ali ne mijenjajući stupanj, što ne dovodi do klinički značajnog učinka na ravnotežnu koncentraciju anastrozola u plazmi s jednom dnevnom dozom. Anastrozol doseže 90–95% ravnotežne koncentracije u plazmi nakon otprilike 7 dana terapije.

Nema podataka o ovisnosti farmakokinetičkih parametara tvari o dozi ili vremenu primjene. Farmakokinetika anastrozola ne ovisi o dobi žena u postmenopauzi; farmakokinetički parametri nisu proučavani u djece.

Anastrozol se veže na proteine krvne plazme na razini od 40%. Eliminacija tvari provodi se polako, poluživot iz plazme je u rasponu od 40 do 50 sati. U žena u postmenopauzi, tvar se intenzivno metabolizira. Manje od 10% doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega u roku od 72 sata nakon uzimanja Anastrozol-TL.

Glavni metabolički putovi anastrozola su N-dealkilacija, hidroksilacija i glukuronidacija. Izlučivanje metabolita provodi se uglavnom putem bubrega. Glavni metabolit otkriven u plazmi, triazol, ne inhibira aromatazu.

S cirozom jetre ili oštećenom bubrežnom funkcijom, klirens anastrozola nakon oralne primjene ne mijenja se.

Indikacije za uporabu

Anastrozol-TL propisan je ženama u postmenopauzi za liječenje sljedećih bolesti:

rani rak dojke s pozitivnim hormonskim receptorima: adjuvantna terapija, uključujući nakon 2-3 godine adjuvantne terapije tamoksifenom;
lokalno uznapredovali ili metastatski rak dojke s nepoznatim ili pozitivnim hormonskim receptorima: prva linija terapije;
uznapredovali rak dojke s tamoksifenom: druga linija terapije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina <20 ml / min);
ozbiljno zatajenje jetre;
tumori dojke ovisni o estrogenu tijekom premenopauze;
kombinirana primjena s tamoksifenom ili lijekovima koji sadrže estrogen;
razdoblje predmenopauze;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Anastrozol-TL tablete koriste se pod liječničkim nadzorom):

hiperkolesterolemija;
osteoporoza;
nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
srčana ishemija.

Anastrozol-TL, upute za uporabu: način i doziranje

Anastrozol-TL uzima se oralno, bez obzira na unos hrane, istovremeno, jednom dnevno. Tabletu treba progutati cijelu s vodom.

Preporučena dnevna doza je 1 mg. Trajanje tečaja određuje se težinom i oblikom bolesti (kada se koristi kao pomoćna terapija - 5 godina).

Ako se pojave znakovi koji ukazuju na progresiju bolesti, primjena Anastrozole-TL se otkazuje.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko)]:

mišićno-koštano i vezivno tkivo: vrlo često - artritis, artralgija / ukočenost zglobova; često - mijalgija, bolovi u kostima; rijetko - prst okidača;
žile: vrlo često - crvenilo lica, nalet krvi u glavu;
jetra i žučni trakt: često - povećana aktivnost alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze; rijetko - porast koncentracije bilirubina i aktivnosti gama-glutamiltransferaze, hepatitis;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - pospanost, oslabljena osjetljivost (uključujući paresteziju, perverziju ili gubitak okusa), sindrom karpalnog tunela (opažen uglavnom u prisutnosti čimbenika rizika za bolest);
probavni sustav: vrlo često - mučnina; često - povraćanje, proljev;
koža i potkožno tkivo: vrlo često - osip na koži; često - alergijske reakcije, alopecija, stanjivanje kose; rijetko - urtikarija; rijetko - anafilaktoidne reakcije, multiformni eritem, kožni vaskulitis (uključujući izolirane slučajeve purpure - Shenlein-Genoch sindrom); vrlo rijetko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
genitalije i mliječna žlijezda: često - vaginalno krvarenje, suhoća sluznice rodnice (u pravilu tijekom prvih tjedana nakon otkazivanja ili promjene prethodnog hormonskog liječenja u Anastrozol-TL);
metabolizam: često - hiperkolesterolemija, anoreksija; rijetko - hiperkalcemija (sa ili bez smanjenja koncentracije paratiroidnog hormona); moguće je smanjenje mineralne gustoće kostiju (povezano sa smanjenjem koncentracije estradiola u cirkulaciji, protiv čega se povećava vjerojatnost osteoporoze i prijeloma kostiju);
opći poremećaji: vrlo često - blaga ili umjerena astenija.

Poremećaji, čiji je razvoj zabilježen tijekom razdoblja kliničkih ispitivanja, ali nisu povezani s primjenom Anastrozola-TL: nesanica, parestezija, tjeskoba, vrtoglavica, zatvor, anemija, dispepsija, bolovi u trbuhu, bolovi u leđima, povišen krvni tlak, debljanje, depresija.

Predozirati

Nije utvrđena veličina pojedinačne doze Anastrozol-TL koja bi mogla dovesti do simptoma opasnih po život.

Terapija: simptomatska i podržavajuća (uključujući izazivanje povraćanja, dijaliza). Liječenje treba provoditi pod nadzorom funkcije vitalnih organa i sustava. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Učinkovitost Anastrozol-TL u receptor negativnim tumorima na estrogene nije dokazana, osim ako prethodno nije postojao pozitivan odgovor na tamoksifen.

Ako postoji sumnja u hormonalni status pacijenta, menopauzu treba potvrditi određivanjem spolnih hormona u krvnom serumu.

U slučajevima kada krvarenje iz maternice i dalje traje u pozadini terapije, potrebno je savjetovanje i nadzor ginekologa.

Lijekovi koji sadrže estrogene ne smiju se propisivati istovremeno s Anastrozolom-TL, jer će to rezultirati značajnim smanjenjem terapijskog učinka potonjeg. Anastrozol u pozadini smanjenja koncentracije estradiola u cirkulaciji može dovesti do smanjenja mineralne gustoće kostiju.

U osteoporozi ili u riziku od osteoporoze, mineralnu gustoću kostiju treba procjenjivati denzitometrijom, na primjer, pomoću dvoenergetske apsorpciometrije X-zraka (DEXA skeniranje) na početku terapije i tijekom vremena.

Ako je potrebno, pod bliskim nadzorom liječnika provodi se liječenje ili prevencija osteoporoze. Trenutno nema dovoljno podataka o pozitivnom učinku bisfosfonata na gubitak mineralne gustoće kostiju povezan s uzimanjem anastrozola ili o njihovim prednostima kada se koriste profilaktički.

Nema podataka o kombiniranoj primjeni Anastrozol-TL s lijekovima - analozima hormona koji oslobađa gonadotropin.

Nije utvrđeno poboljšavaju li se rezultati liječenja istodobnom primjenom Anastrozole-TL i kemoterapijskih lijekova.

Podaci o sigurnosti za dugotrajnu uporabu lijeka još nisu dobiveni.

U slučajevima kada se anastrozol koristio češće nego u liječenju tamoksifenom, primijećen je razvoj ishemijskih bolesti, dok nije zabilježen klinički značaj. Bez obzira na status hormonalnih receptora, sigurnost i učinkovitost anastrozola i tamoksifena kada se koriste u kombinaciji usporedivi su s onima kada se liječe samo tamoksifenom. Točan mehanizam ovog fenomena trenutno nije poznat.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U slučaju nekih nuspojava Anastrozole-TL, uključujući asteniju i pospanost, treba biti oprezan tijekom vožnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Anastrozol-TL se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost primjene tableta Anastrozol-TL u dječjih bolesnika nije utvrđena, stoga je primjena lijeka kontraindicirana mlađa od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijentima s klirensom kreatinina ispod 20 ml / min (s teškim zatajenjem bubrega) ne propisuje se Anastrozol-TL.

Za kršenja funkcije jetre

U teškim oštećenjima jetre, Anastrozol-TL nije propisan.

Interakcije s lijekovima

Prema rezultatima studije o interakciji lijekova s varfarinom i fenazonom (Antipirin), uz kombiniranu uporabu anastrozola s drugim lijekovima, ne bi se trebali očekivati klinički značajne interakcije lijekova posredovane citokromom P ₄₅₀.

Cimetidin (slab nespecifični inhibitor citokroma P ₄₅₀) ne mijenja koncentraciju anastrozola u plazmi. Stupanj utjecaja snažnih inhibitora citokroma P ₄₅₀ na ovaj pokazatelj nije utvrđen.

Lijekovi koji sadrže estrogene smanjuju farmakološki učinak anastrozola, stoga se ne preporučuje njihova istodobna primjena. Tamoksifen se ne smije propisivati u kombinaciji s anastrozolom, jer to može dovesti do slabljenja farmakološkog djelovanja potonjeg.

Trenutno nema podataka o primjeni anastrozola u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka.

Analozi

Analozi anastrozola-TL su Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozol, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazol, Selana.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Anastrozole-TL

U pregledima Anastrozole-TL, pacijenti više puta ukazuju na nizak terapijski učinak lijeka u usporedbi s analogima. Također, često se bilježi razvoj izraženih nuspojava, poput mučnine, povraćanja, jakih bolova u zglobovima. Međutim, nemoguće je pouzdano utvrditi vezu između njihova izgleda i kvalitete lijeka.

Anastrozol-TL uvršten je na "Popis lijekova sa saveznom dobrobiti" i može se dobiti besplatno, što je njegova značajna prednost.