Progesteron

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Progesteron: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Progesteron

ATX kod: G03DA04

Aktivni sastojak: progesteron (progesteron)

Proizvođač: OJSC Dalkhimpharm (Rusija), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Doo (Kina), PJSC "Biopharma" (Ukrajina)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 365 rubalja.

Kupiti

Progesteron je lijek koji ima gestageni učinak.

Oblik i sastav izdanja

Progesteron se proizvodi u obliku otopine za intramuskularnu injekciju (uljna): bistra uljna tekućina, bezbojna ili blijedo žuta ili zlatno žuta (1 ml u bezbojnoj staklenoj ampuli; 10 ampula u blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji; 5 ampula u konturnoj ćeliji pakiranje, 2 pakiranja ili 10 ampula u kartonskoj kutiji).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: progesteron - 10 ili 25 mg;
dodatne komponente: maslinovo ulje i medicinski benzil benzoat ili sojino ulje i benzil alkohol (ovisno o proizvođaču).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Progesteron je hormon žutog tijela i pokazuje gestageni učinak. Komunicirajući s receptorima smještenim na površini stanica ciljnih organa, sredstvo prodire u jezgru, u kojoj aktivira deoksiribonukleinsku kiselinu, što dovodi do povećane sinteze ribonukleinske kiseline. Lijek potiče transformaciju faze proliferacije sluznice maternice uzrokovane folikularnim hormonom u sekretornu fazu, a nakon oplodnje jajne stanice pruža potrebne uvjete za njezinu normalnu implantaciju i daljnji razvoj. Progesteron pomaže smanjiti ekscitabilnost i kontraktilnost mišića maternice i jajovoda. Sredstvo stimulira rast sekretornih acina mliječnih žlijezda i potiče laktaciju, osigurava razvoj normalnog endometrija.

Pojačavajući djelovanje proteinske lipaze, progesteron dovodi do povećanja zaliha masti i poboljšanog iskorištavanja glukoze, povećavajući bazalno i stimulirano lučenje inzulina, stvara optimalne uvjete za akumulaciju glikogena u jetri, a također povećava proizvodnju aldosterona. U malim dozama sredstvo aktivira, a u velikim dozama potiskuje proizvodnju gonadotropnih hormona hipofize. Smanjuje azotemiju, pojačava izlučivanje dušika kroz bubrege.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (i / m) primjene, lijek se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi s intramuskularnom primjenom 10 mg progesterona opaža se približno 8 sati nakon injekcije i ostaje iznad bazalne razine tijekom 24 sata.

Sredstvo karakterizira visoko vezivanje za proteine krvne plazme, prvenstveno za albumine - za 50-54% i globulin koji veže kortikosteroide - za 43-48%.

Biotransformacija progesterona događa se u jetri, uz stvaranje metabolita - pregnanolona i pregnandiola, koji su konjugirani sa sumpornom i glukuronskom kiselinom. Izoenzim CYP2C19 uključen je u metabolički proces.

Poluvrijeme je nekoliko minuta, 50-60% tvari eliminira se putem bubrega, a preko 10% kroz crijeva. Broj metabolita koji se izlučuju putem bubrega varira ovisno o fazi žutog tijela.

Indikacije za uporabu

endokrina neplodnost (uključujući nedovoljnu funkciju žutog tijela);
anovulatorna metroragija;
amenoreja;
prijetnja prekidom trudnoće;
algomenoreja, oligomenoreja (povezana s hipogenitalizmom);
dijagnostika stvaranja endogenih estrogena.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijagnosticirane ili sumnja na novotvorine dojke i genitalija (kao monoterapijski lijek);
intrakranijalno krvarenje, trombembolički poremećaji (moždani udar, infarkt miokarda, plućna embolija) ili anamneza indikacija ovih stanja / bolesti;
tromboflebitis (uključujući anamnezu), duboka venska tromboza, vaskularna tromboza mrežnice, prisutnost čimbenika rizika za stvaranje krvnih ugrušaka;
ozbiljna bolest jetre ili funkcionalni poremećaji jetre ozbiljnog stupnja (uključujući maligne tumore jetre, uključujući povijest);
idiopatska žutica, herpes ili svrbež tijekom prethodne trudnoće;
porfirija;
nepotpuni pobačaj ili pobačaj;
vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
II - III tromjesečje trudnoće;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativni (koristite Progesteron s velikim oprezom):

kronično zatajenje bubrega;
arterijska hipertenzija;
bolesti kardiovaskularnog sustava (CVS);
Bronhijalna astma;
dijabetes;
hiperlipoproteinemija;
migrena;
epilepsija;
depresija;
funkcionalni poremećaji jetre blage i umjerene težine;
I tromjesečje trudnoće (uporaba je dopuštena samo za sprečavanje spontanog pobačaja);
fotosenzibilnost.

Upute za uporabu progesterona: metoda i doziranje

Progesteron se daje intramuskularnom injekcijom.

Preporučeni režim doziranja ovisno o indikaciji:

algodismenoreja: tečaj započinje 6-8 dana prije početka menstruacije; lijek se daje svakodnevno po 5 ili 10 mg tijekom 6-8 dana;
algodismenoreja zbog nerazvijenosti maternice: u kombinaciji s lijekovima estrogenog djelovanja brzinom od 10.000 jedinica svaki drugi dan tijekom 2-3 tjedna, u sljedećih 6 dana, koristite Progesteron;
hipogenitalizam i amenoreja: uporaba nakon primjene estrogenih lijekova dnevno u dozi od 5 mg ili svaki drugi dan po 10 mg tijekom 6-8 dana;
krvarenja povezana s disfunkcijom jajnika: imenovati 5-15 mg dnevno tijekom 6-8 dana; u slučaju preliminarne kiretaže sluznice šupljine maternice, uvođenje lijeka započinje nakon 18–20 dana, ako je nemoguće provesti kiretažu, otopina se ubrizgava tijekom krvarenja; tijekom terapije moguće je privremeno povećanje krvarenja (3-5 dana), što rezultira tim da se, u pozadini umjerene i teške anemije, preporučuje prethodno izvršiti transfuziju krvi (200-250 ml); nakon zaustavljanja krvarenja u roku od 6 dana, primjenu Progesterona treba nastaviti; ako nakon 6-8 dana terapije krvarenje ne prestane, daljnja primjena lijeka je neprikladna;
insuficijencija žutog tijela: daje se 12,5 mg dnevno tijekom 2 tjedna od trenutka ovulacije, ako je potrebno, liječenje se nastavlja do 11 tjedna trudnoće;
prevencija / liječenje prijetećih i početnih pobačaja uzrokovanih nedovoljnom funkcijom žutog tijela: svakodnevno ili svaki drugi dan, 10-25 mg dok se simptomi prijetećeg pobačaja potpuno ne uklone; s uobičajenim pobačajem, otopina se ubrizgava do četvrtog mjeseca trudnoće;
dijagnostika stvaranja endogenih estrogena: jednom 100 mg.

Nuspojave

živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, pospanost / nesanica, optički neuritis, labilnost raspoloženja, astenija, apatija, depresija, disforija;
probavni sustav: smanjen apetit, nadutost, povraćanje, proljev, mučnina, zatvor, bolovi u trbuhu, kolecistitis, holestatski hepatitis, holestatska žutica;
endokrini sustav: hirzutizam;
imunološki sustav: urtikarija, osip, pruritus, anafilaktoidne reakcije;
metabolizam: povećanje / smanjenje tjelesne težine, edemi;
CVS: povećani krvni tlak, tromboflebitis, trombembolija (uključujući žile mozga i plućne arterije), tromboza vene mrežnice, hemoragični osip;
organ vida: oštećenje vida;
koža i potkožno tkivo: alopecija, akne, eritem nodosum, multiformni eritem;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: bolovi u leđima;
mokraćni sustav: cistitis;
mliječna žlijezda i genitalije: promjene libida, skraćivanje menstrualnog ciklusa, predmenstrualni sindrom, uočavanje pjegavog ili probojnog krvarenja, amenoreja, nelagoda i svrbež u rodnici, iscjedak iz rodnice, promjena viskoznosti cervikalnih sekreta, grč mišića maternice, erozija vrata maternice, sindrom hiperstimulacije jajnika, vulvovaginitis, povećanje dojke, galaktoreja, bol i napetost u mliječnim žlijezdama, maligne novotvorine u mliječnoj žlijezdi;
opći poremećaji i lokalne reakcije: opća malaksalost, hipertermija, valunzi, umor, hiperemija, iritacija, bol, hematomi, edemi, otvrdnuće i svrbež na mjestu injekcije.

Predozirati

Simptomi predoziranja mogu uključivati: dismenoreju, skraćivanje menstrualnog ciklusa, prolaznu vrtoglavicu, pospanost, euforiju.

U nekim slučajevima prosječna terapijska doza može biti pretjerano visoka zbog posebne osjetljivosti na sredstvo, preniske razine estradiola, nestabilne postojeće ili nove endogene sekrecije progesterona. S razvojem nuspojava ovisnih o gestagenu, terapiju progesteronom treba prekinuti, a nakon uklanjanja tih kršenja nastaviti s nižim dozama. Ako je potrebno, moguće je simptomatsko liječenje.

posebne upute

Prije početka terapije treba provesti liječnički pregled, uključujući pregled zdjeličnih organa i mliječnih žlijezda, te Papa test.

S obzirom na moguću prijetnju tromboemboličkim komplikacijama, potrebno je napustiti primjenu Progesterona kada se pojave sljedeći poremećaji: vaskularne lezije mrežnice, dvostruki vid, gubitak vida, tromboflebitis, venska ili arterijska tromboembolija, tromboza, bez obzira na lokalizaciju.

S anamnezom indikacija tromboflebitisa, kao i s bolestima CVS-a u sadašnje vrijeme ili u anamnezi, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Izuzetno oprezno, progesteron treba koristiti u bolesnika s depresijom u anamnezi; ako se pojavi teški oblik ove bolesti, terapiju lijekovima treba prekinuti.

Uz dugi tijek liječenja, preporuča se redovito obavljati liječničke preglede, uključujući proučavanje aktivnosti jetre, a u slučaju kolestatske žutice ili odstupanja od normalnih vrijednosti testova funkcije jetre otkazati primjenu progesterona.

Tijekom razdoblja terapije može doći do kršenja tolerancije glukoze i povećanja potrebe za inzulinom i drugim hipoglikemijskim lijekovima u prisutnosti dijabetesa melitusa, pa je stoga potrebno pažljivo nadzirati koncentraciju glukoze u krvi.

Ako se tijekom liječenja dogodi amenoreja, potrebno je isključiti moguću trudnoću, a ako se razvije aciklično krvarenje, otopina se ne smije ubrizgavati dok se ne utvrdi njihov uzrok (uključujući prije histološkog pregleda endometrija).

Upotreba Progesterona može utjecati na rezultate takvih laboratorijskih testova kao što su parametri zgrušavanja, pokazatelji rada štitnjače i jetre, koncentracija pregnandiola.

Kada se promatra taloženje kristala u otopini, ampula s lijekom može se zagrijati u kipućoj vodenoj kupelji, mućkajući dok se kristali ne otope. Ako, kada se ohlade na 36–38 ° C, kristali opet ne ispadnu i otopina je bistra, ona je upotrebljiva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da uporaba progesterona može izazvati pojavu oštećenja vida i vrtoglavice, tijekom razdoblja liječenja pacijenti koji upravljaju vozilima ili drugim složenim mehanizmima moraju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Progesteron je kontraindiciran u II - III tromjesečju trudnoće. U prvom tromjesečju trudnoće, lijek se smije koristiti isključivo za sprečavanje spontanog pobačaja.

Tijekom dojenja kontraindicirano je ubrizgavanje lijeka jer prodire u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Sigurnosni profil progesterona u bolesnika mlađih od 18 godina nije proučavan. Lijek nije propisan za djecu i adolescente.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti kroničnog zatajenja bubrega, lijek se mora koristiti izuzetno oprezno.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirana je primjena lijeka u bolesnika s teškim oštećenjem jetre. Za blaga do umjerena oštećenja jetre, Progesteron koristite s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Nema podataka koji potvrđuju sigurnost i djelotvornost primjene lijeka u bolesnika starijih od 65 godina. Nema indikacija za primjenu lijeka u starijoj dobi.

Interakcije s lijekovima

oksitocin - njegov laktogeni učinak se smanjuje;
barbiturati - učinak progesterona je oslabljen;
lijekovi koji stimuliraju glatke mišiće maternice, anabolički steroidi, gonadotropni hormoni prednje hipofize - intenzitet djelovanja ovih lijekova se smanjuje;
antihipertenzivi, diuretici, imunosupresivi, antikoagulanti - njihov je učinak pojačan;
antiepileptički lijekovi (fenitoin), grizeofulvin, spironolakton, fenilbutazon, rifampicin - metabolizam progesterona u jetri je ubrzan;
bromokriptin - učinkovitost ovog lijeka se smanjuje;
ketokonazol - moguć je porast koncentracije ketokonazola i povećanje bioraspoloživosti progesterona;
ciklosporin - razina njegovog sadržaja raste;
etanol (u velikim dozama) - bioraspoloživost progesterona se smanjuje.

U različitih se bolesnika težina ovih interakcija može značajno razlikovati, pa je klinički učinak potonjih teško predvidjeti.

Analozi

Analozi progesterona su: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece na temperaturi od 5-25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine ili 5 godina (ovisno o proizvođaču).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o progesteronu

Recenzije o progesteronu uglavnom su pozitivne. Pacijenti koji su koristili lijek primjećuju njegovu učinkovitost u liječenju metroragije i drugih menstrualnih nepravilnosti, kao i prijetnju prekidom trudnoće. Prema pregledima, u mnogim je slučajevima lijek pokazao učinkovitost kada se pojave problemi s začećem i rađanjem djeteta.

Mane pacijentovog lijeka uključuju veliki broj kontraindikacija i mogućih nuspojava, kao i oštru bol pri ubrizgavanju injekcija progesterona i pojavu pečata, modrica i edema na mjestu injekcije. Kako bi se spriječio razvoj neželjenih lokalnih reakcija i smanjila bol u injekciji, pacijentima se preporučuje da ampulu zagriju na dlanovima ili u vrućoj vodi prije primjene lijeka.

Postoje i pregledi koji ukazuju na nedostatak učinka terapije.